Lithium Carbonicum GSK 250 mg tabletki

1 tabl. zawiera 250 mg węglanu litu. Preparat zawiera laktozę.

Mechanizm działania litu nie jest w pełni poznany. Przyjmuje się, że hamuje on transport sodu do wnętrza neuronu, zaburzając wywołane przez depolaryzację uwalnianie noradrenaliny i dopaminy (ale nie serotoniny) w OUN. Równocześnie lit hamuje w pewnym stopniu wychwyt zwrotny wymienionych katecholamin. U osób zdrowych lit nie wywiera działania psychotropowego. Węglan litu prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Wchłanianie jest powolne i trwa ok. 8 h. Maksymalne stężenia osiągane są po 2-4 h. Nie wiąże się z białkami. Jest niemal w całości (ok. 95%) wydalany z moczem; niewielkie ilości 4-5% wydalane są z potem. T_0,5 wynosi ok. 19 h, wykazuje jednak duże różnice osobnicze (13-33 h) i zależy od wieku pacjenta, stanu jego nerek i czasu leczenia litem. U osób w podeszłym wieku klirens nerkowy litu jest zmniejszony, a T_0,5 wydłużony. Niedobór sodu (i wody) nasila wchłanianie zwrotne litu w kanalikach bliższych, wydłuża okres eliminacji, co prowadzi do zwiększenia stężeń leku we krwi. Działanie lecznicze występuje po 1-3 tyg. terapii.

Leczenie epizodu maniakalnego w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych. Zapobieganie nawrotom zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Zmniejszanie nasilenia i częstotliwości kolejnych epizodów manii u chorych ze stanami maniakalnymi w wywiadzie. Zapobieganie występowaniu epizodów depresji w zaburzeniach depresyjnych nawracających.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność nerek. Świeżo przebyty zawał mięśnia sercowego. Organiczne uszkodzenia mózgu. Białaczka. Ciąża (działanie teratogenne w I trymestrze). Okres karmienia piersią (lit przenika do mleka matki).

Nie należy stosować litu w ciąży, zwłaszcza w I trymestrze. Stosowanie litu w czasie ciąży, zwłaszcza w I trymestrze, wiąże się ze zwiększoną częstością występowania wad wrodzonych, szczególnie w układzie sercowo-naczyniowym. Lit przenika do mleka matki, ze względu na możliwość wystąpienia objawów zatrucia u dziecka, w trakcie terapii karmienie piersią jest przeciwwskazane.

Doustnie. Ze względu na mały współczynnik terapeutyczny węglanu litu, indywidualną dawkę należy wyznaczyć na podstawie pomiaru stężenia litu w surowicy krwi i uzyskiwanej poprawy klinicznej. Dawka dobowa wynosi zwykle 0,5 do 1,25 g w dawkach podzielonych. Dawkę dobową należy zwiększać stopniowo. W początkowym okresie terapii stężenie litu w surowicy należy kontrolować co najmniej 1 raz w tygodniu. Zalecane jest utrzymanie stężenia litu w surowicy w zakresie 0,5-0,8 mmol/l (zapobieganie nawrotom zaburzeń afektywnych). Po osiągnięciu wymaganego stężenia kontrolę można przeprowadzać rzadziej, co miesiąc lub co 2 miesiące; podczas remisji co 2-3 mies. W ostrych stanach chorobowych (maniakalnych) stosuje się dawkę 1,5-2 g na dobę - stężenie kationów litu w osoczu krwi powinno wynosić od 0,6 do 1,2 mmol/l. Po ustąpieniu ostrej fazy dawkę należy natychmiast zmniejszyć. Dawka dobowa powinna być dzielona co najmniej na 3 części. W przypadku pominięcia jednej dawki nie należy podwajać następnej. Zaleca się stopniowe odstawianie litu (przez okres przynajmniej 2 tyg.), ponieważ może to opóźnić nawrót objawów choroby podstawowej. W przypadku pojawienia się pierwszych objawów toksyczności, leczenie powinno być natychmiast przerwane. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Stosowanie leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek jest przeciwwskazane. U osób w podeszłym wieku może wystąpić większa wrażliwość na toksyczność litu na skutek zaburzeń czynności nerek i wydalania. Sposób podania. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Podczas leczenia należy przyjmować stałą ilość sodu i wody (od 2,5 do 3 litrów na dobę) i unikać zmiany ilości spożywanej soli. Picie większych ilości kawy może zmniejszyć stężenie litu we krwi.

Nie zaleca się stosowania leku (ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia objawów toksycznych) u pacjentów z: ciężką niewydolnością nerek, chorobami sercowo-naczyniowymi, nieleczoną niedoczynnością tarczycy, niewyrównanym stężeniem sodu wynikającym z odwodnienia, chorobą Adisona, w przypadku zmniejszonej podaży soli w diecie. Szczególną ostrożność zachować u pacjentów z chorobą Parkinsona, zaburzeniami czynności węzła zatokowego i przewodnictwa zatokowo-komorowego, padaczką, łuszczycą, wrodzoną nużliwością mięśni, cukrzycą, schizofrenią. Przed rozpoczęciem leczenia wskazana jest ocena czynności tarczycy, nerek, serca (zapis EKG), oznaczenie stężenia sodu i glukozy w surowicy krwi. Należy unikać stosowania litu u pacjentów z zespołem Brugadów; w razie braku alternatywnej metody terapii i podjęcia decyzji o rozpoczęciu leczenia litem, należy je prowadzić w warunkach klinicznych i przeprowadzić badanie EKG na początku leczenia i okresowo w jego trakcie. W czasie leczenia należy zwrócić uwagę na odpowiednią ilość sodu i wody w diecie (lit hamuje wychwyt zwrotny sodu z kanalików nerkowych). W przypadku biegunki, nadmiernego pocenia (np. w czasie infekcji) może być konieczne zmniejszenie dawki lub czasowe przerwanie terapii litem. Odnotowano zmiany histologiczne w nerkach (w tym nefropatię kanalikowo-miąższową) po przedłużonym leczeniu litem, mogące prowadzić do zaburzenia czynności nerek. Nie wiadomo, czy te zmiany są zawsze odwracalne po zaprzestaniu stosowania litu. Zaleca się okresowe monitorowanie czynności nerek. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, przyjmujących lit od ponad 10 lat, obserwowano przypadki mikrotorbieli, gruczolaka kwasochłonnego (onkocytoma) oraz raka kanalików zbiorczych nerki. Leczenie litem może powodować hiperkalcemię, której może, ale nie musi towarzyszyć nadczynność przytarczyc. Zaleca się przed rozpoczęciem leczenia oznaczenie stężenia wapnia oraz jego okresowe kontrolowanie w trakcie leczenia, a jeśli to konieczne, również stężenia hormonu przytarczyc. Zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów leczonych litem terapii elektrowstrząsami (ECT) ze względu na zwiększone ryzyko neurologicznych działań niepożądanych (delirium, przedłużone napady, dezorientacja) - stosować elektrowstrząsy ostrożnie, a pacjenta należy ściśle monitorować. Należy ściśle monitorować pacjentów, którzy razem z litem otrzymują neuroleptyki pod kątem wczesnych objawów toksyczności neurologicznej i szybkiego zakończenia leczenia w przypadku pojawienia się tych objawów. W bardzo rzadkich przypadkach jednoczesne stosowanie litu i neuroleptyków może spowodować pojawienie się objawów psychicznych i neurologicznych (tj. delirium, napady lub zwiększona częstość występowania objawów pozapiramidowych), które mogą być podobne lub identyczne jak objawy złośliwego zespołu neuroleptycznego. W niektórych przypadkach, objawy kończyły się nieodwracanym uszkodzeniem mózgu. Leki zmieniające stężenie litu w surowicy (takie jak diuretyki, gliflozyny lub ACE-inhibitory) należy stosować ostrożnie podczas leczenie litem. Należy monitorować stężenie litu w krótszych odstępach czasu i odpowiednio dostosowywać dawkowanie. U osób w podeszłym wieku może wystąpić większa wrażliwość na toksyczność litu na skutek zaburzeń czynności nerek i wydalania. Leczenie litem należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpią pierwsze objawy toksyczności, które obejmują: zaburzenia sercowo-naczyniowe (np. wydłużenie QT/QTc w badaniu EKG), zaburzenia żołądkowo jelitowe (np. biegunka, wymioty i odwodnienie), zaburzenia neurologiczne (np. ataksja, drżenie, hipertonia, mimowolne skurcze mięśniowe, neuropatia obwodowa, osłabione lub nieobecne odruchy głębokie, hiperrefleksja, zaburzenia mowy, splątanie, senność i oczopląs). Rzadko zgłaszano ostrą niewydolność nerkową w wyniku toksycznego działania litu. Pacjentów leczonych preparatem należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych (szczególnie na początku leczenia i po zmianie dawki leku); dotyczy to zwłaszcza tzw. "młodych dorosłych" oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. U pacjentów, u których wystąpi pogorszenie stanu klinicznego (w tym wystąpią nowe objawy i (lub) pojawią się myśli lub zachowania samobójcze), należy rozważać zmianę postępowania terapeutycznego, w tym możliwość przerwania leczenia preparatem. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Wystąpienie i nasilenie działań niepożądanych zależą od wrażliwości pacjenta oraz stężenia leku w
surowicy krwi.

W początkowym okresie leczenia stosunkowo często występują następujące objawy
niepożądane, które słabną podczas kontynuowania leczenia:
• drżenia,
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha, ślinotok, suchość
  błon śluzowych jamy ustnej),
• wielomocz (wydalanie dużych ilości moczu),
• wzmożone pragnienie,
• osłabienie siły mięśniowej,
• uczucie znużenia.

Z nieznaną częstością mogą wystąpić następujące objawy niepożądane:
• zaburzenia krwi i układu chłonnego:
  leukocytoza (zwiększenie liczby krwinek białych we krwi);
• zaburzenia endokrynologiczne:
  wole (powiększenie tarczycy), niedoczynność tarczycy, nadczynność tarczycy, nadczynność
  przytarczyc;
• zaburzenia metabolizmu i odżywiania:
  hiperglikemia (zwiększenie stężenia glukozy we krwi), hiperkalcemia (zwiększenie stężenia
  wapnia we krwi), zwiększenie masy ciała, anoreksja (jadłowstręt);
• zaburzenia psychiczne:
  omamy (spostrzeganie nieistniejących przedmiotów, osób), senność, zaburzenia pamięci;
• zaburzenia układu nerwowego:
  drgawki, drżenia mięśniowe (drobnofaliste i grubofaliste), ataksja (trudność w utrzymaniu
  równowagi, chwiejny chód), ruchy choreoatetotyczne (nieskoordynowane ruchy kończyn,
  niezależne od woli), zaburzenia przewodnictwa nerwowego, wzmożenie odruchów
  ścięgnistych, objawy pozapiramidowe (sztywność mięśni, zubożenie mimiki, spowolnienie
  ruchowe, niepokój ruchowy, mimowolne skurcze mięśni i mimowolne ruchy), napady
  drgawkowe, niewyraźna mowa, zawroty głowy, oczopląs (drganie gałek ocznych), osłupienie
  (pacjent jest świadomy, ale nie reaguje na bodźce zewnętrzne), śpiączka, guz rzekomy mózgu,
  bóle głowy, zaburzenia smaku, myasthenia gravis (nużliwość mięśni – choroba objawiająca się
  nadmiernym osłabieniem mięśni);
• zaburzenia oka:
  zaburzenia widzenia – mroczki, niewyraźne widzenie;
• zaburzenia serca:
  arytmia, bradykardia (spowolnienie akcji serca), zaburzenia czynności węzła zatokowego,
  obrzęki obwodowe, zmiany EKG;
• zaburzenia naczyniowe:
  niewydolność krążenia obwodowego, niedociśnienie (zmniejszone ciśnienie krwi), objaw
  Raynauda (napadowy skurcz tętnic w obrębie rąk – ręce najpierw bledną, potem sinieją a
  następnie czerwienieją od przekrwienia);
• zaburzenia żołądka i jelit:
  nudności, wymioty, biegunka, zapalenie błony śluzowej żołądka, ślinotok, suchość błon
  śluzowych jamy ustnej;
• zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
  łysienie, trądzik, zapalenie grudek chłonnych mieszków włosowych, świąd, nasilenie
  łuszczycy, wysypka, owrzodzenia, nadmierne rogowacenie skóry, inne objawy nadwrażliwości
  skóry, wykwity na skórze lub błonach śluzowych (polekowa reakcja liszajowata);
• zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:
  bóle stawów, bóle mięśniowe;
• zaburzenia nerek i dróg moczowych:
  objawy cukrzycy nerkowo pochodnej, nietrzymanie moczu, uszkodzenie nerek (nefropatia
  kanalikowo-miąższowa) w wyniku długotrwałego leczenia, zaburzenia czynności nerek.
  U niektórych pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, długotrwałe stosowanie leku
  Lithium carbonicum GSK może powodować zmiany w nerkach, w tym raka nerki. W razie
  zauważenia krwi w moczu, pojawienia się jakichkolwiek guzków lub bólu w okolicy boku
  brzucha podczas stosowania tego leku, należy jak najszybciej powiedzieć o tym lekarzowi;
• zaburzenia układu rozrodczego i piersi:
  impotencja (zaburzenia wzwodu), zaburzenia seksualne;
• zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
  obrzęki.

Jeśli wystąpią objawy niepożądane, takie jak: biegunka, wymioty, łagodna niezborność ruchowa
(zaburzenia koordynacji ruchów), zawroty głowy, drżenia mięśniowe i osłabienie siły mięśniowej,
zaburzenia mowy, splątanie (zaburzenia: świadomości, toku myślenia, orientacji czasu, miejsca,
sytuacji lub własnej osoby), senność i oczopląs (drgania gałek ocznych) – pacjent powinien
natychmiast odstawić lek i skontaktować się z lekarzem.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49
21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Następujące leki podwyższają stężenie litu w stanie stacjonarnym i mogą spowodować objawy toksyczności: metronidazol, NLPZ (np. indometacyna, ketoprofen) w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy II, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę I, antagoniści receptora angiotensyny II, leki moczopędne- zwłaszcza tiazydowe i amiloryd. Zmniejszenie stężenia litu w surowicy krwi można zaobserwować podczas jednoczesnego stosowania litu z następującymi lekami: mocznik, ksantyny (aminofllina, kofeina, teofilina i inne), związki alkalizujące (np. węglan sodu), inhibitory SGLT2 (gliflozyny) oraz leki moczopędne - inhibitory anhydrazy węglanowej. Następujące leki mogą nasilać objawy pozapiramidowe i powodować objawy neurotoksyczności (takie jak ataksja, drżenie, hipertonia, mimowolne skurcze mięśniowe, hiperrefleksja, zaburzenia mowy, splątanie, senność i oczopląs): neuroleptyki (chloropromazyna i inne pochodne fenotiazyny, haloperydol), karbamazepina, metyldopa, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny stosowane łącznie z solami litu, mogą nasilać jego toksyczne działanie, prowadząc do wystąpienia objawów zespołu serotoninowego (takich, jak drżenia, zawroty głowy, pobudzenie, stan splątania, biegunki), leki z grupy antagonistów kanału wapniowego, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Lek może nasilać i wydłużać działanie leków zwiotczających niezależnie od ich mechanizmu działania, zarówno konkurencyjnych (np. pankuronium), jak i depolaryzujących (sukcynylocholina) oraz w rzadkich przypadkach wyzwala napady wrodzonej nużliwości mięśni. Lit nasila hamujące czynność tarczycy działanie dużych dawek jodu. Istnieją doniesienia o hamowaniu przez lit działania pochodnych amfetaminy.  Podczas leczenia litem stężenia glukozy, hormonu przytarczyc i wapnia we krwi mogą być zwiększone.

GSK Commercial Sp. z o.o.
ul. Rzymowskiego 53
02-697 Warszawa
22-576-90-00
pl.gsk.com