Lokelma 5 g proszek do sporz. zaw. doustnej

1 saszetka zawiera 5 g sodu cyrkonu cyklokrzemianu. Każda saszetka 5 g zawiera około 400 mg sodu.

Sodu cyrkonu cyklokrzemian jest niewchłanialnym, niepolimerowym nieorganicznym proszkiem o jednorodnej strukturze mikroporowatej, który preferencyjnie wychwytuje potas, uwalniając w zamian kationy wodorowe i sodowe. W warunkach in vitro sodu cyrkonu cyklokrzemian jest wysoce selektywny wobec jonów potasowych, nawet w obecności innych kationów, takich jak jony wapniowe i magnezowe. Sodu cyrkonu cyklokrzemian wiąże potas w całym przewodzie żołądkowo-jelitowym i zmniejsza stężenie wolnego potasu w jego świetle, prowadząc w ten sposób do zmniejszenia stężenia potasu w surowicy oraz zwiększenia wydalania potasu z kałem i znosząc hiperkaliemię. Zaczyna obniżać stężenie potasu w surowicy już po 1 h od przyjęcia i zwykle w ciągu 24 do 48 h można uzyskać normokaliemię. Sodu cyrkonu cyklokrzemian nie wpływa na stężenie wapnia lub magnezu w surowicy ani na wydalanie sodu z moczem. Istnieje silna korelacja między wyjściowym stężeniem potasu w surowicy a wielkością efektu; u pacjentów z większym stężeniem potasu w surowicy występuje znaczniejsze zmniejszenie stężenia potasu. Podczas stosowania następuje zmniejszenie wydalania potasu z moczem, co wynika ze zmniejszenia stężenia potasu w surowicy. Nie przeprowadzano badań w celu poznania farmakodynamiki, gdy sodu cyrkonu cyklokrzemian jest podawany z jedzeniem lub bez. Wykazano również, że sodu cyrkonu cyklokrzemian wiąże jony amonowe in vitro oraz in vivo, w ten sposób usuwając z ustroju jon amonowy i zwiększając stężenie wodorowęglanów w surowicy. Nie obserwowano jednolitego wpływu leku na skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze. Sodu cyrkonu cyklokrzemian jest nieorganicznym, nierozpuszczalnym związkiem, który nie ulega enzymatycznym przemianom metabolicznym. Wydalany jest z kałem.

Leczenie hiperkaliemii u dorosłych pacjentów.

Nadwrażliwość na substancję czynną.

Jako środek ostrożności zaleca się, aby unikać stosowania leku w czasie ciąży. Brak jest danych dotyczących stosowania sodu cyrkonu cyklokrzemianu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na obecność bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na toksyczność reprodukcyjną. Lek może być stosowany w okresie karmienia piersią. Ze względu na właściwości fizykochemiczne leku, sodu cyrkonu cyklokrzemian nie wchłania się do ustroju i nie przewiduje się, by przenikał do mleka kobiecego. Nie przewiduje się wpływu na noworodki/niemowlęta karmione piersią, ponieważ ogólnoustrojowa ekspozycja kobiet karmiących piersią na sodu cyrkonu cyklokrzemian jest znikoma. Brak danych dotyczących wpływu sodu cyrkonu cyklokrzemianu na płodność u ludzi. Nie stwierdzono wpływu na płodność u szczurów, które leczono sodu cyrkonu cyklokrzemianem.

Doustnie. Faza korygująca. Zalecana dawka początkowa wynosi 10 g, podawane 3 razy na dobę w postaci zawiesiny wodnej. Po osiągnięciu normokaliemii należy stosować schemat leczenia podtrzymującego. Zwykle normokaliemia jest osiągana w czasie od 24 do 48 h. Jeżeli u pacjenta nadal występuje hiperkaliemia po upływie 48 h leczenia, ten sam schemat leczenia powinien być kontynuowany przez dodatkowe 24 h. Jeżeli normokaliemia nie zostanie osiągnięta po 72 h leczenia, należy rozważyć zastosowanie innych opcji terapeutycznych. Faza podtrzymująca. Po osiągnięciu normokaliemii należy ustalić najmniejszą skuteczną dawkę leku zapobiegającą nawrotom hiperkaliemii. Zaleca się stosowanie dawki początkowej 5 g raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększenia dawki do 10 g raz na dobę lub zmniejszenie dawki do 5 g co drugi dzień, według potrzeb, w celu utrzymania prawidłowego stężenia potasu w surowicy. W leczeniu podtrzymującym nie należy stosować dawki większej niż 10 g raz na dobę. Podczas leczenia należy systematycznie dokonywać pomiarów stężenia potasu w surowicy. Pominięcie dawki. W przypadku pominięcia dawki przez pacjenta należy go pouczyć, aby kolejną zwykłą dawkę przyjął o zwykłej porze. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie są zalecane specjalne wytyczne dotyczące dawkowania i podawania. U pacjentów z niewydolnością nerek, którzy nie są poddawani długotrwałej hemodializie nie są wymagane zmiany dawkowania. U pacjentów poddawanych dializie lek należy podawać wyłącznie w dniach bez dializy. Zalecana dawka początkowa to 5 g raz na dobę. Aby osiągnąć normokaliemię (4,0- 5,0 mmol/l), dawkę można stopniowo zwiększać lub zmniejszać raz na tydzień w oparciu o stężenie potasu w surowicy oznaczone przed dializą po długim odstępie między zabiegami dializy (LIDI). Dawkę można dostosowywać w odstępach co jeden tydzień zmieniając jej wielkość o 5 g do maksymalnej wielkości 15 g raz na dobę w dniach bez dializy. W okresie dostosowywania dawki zaleca się monitorowanie stężenia potasu w surowicy co tydzień; po osiągnięciu normokaliemii stężenie potasu należy regularnie monitorować (np. co miesiąc lub częściej, w oparciu o osąd kliniczny uwzględniający zmiany w podaży potasu w diecie lub przyjmowanie leków wpływających na stężenie potasu w surowicy). U pacjentów z niewydolnością wątroby nie są wymagane zmiany dawkowania. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci i młodzieży (<18 lat); brak dostępnych danych. Sposób podania. Całą zawartość saszetki (saszetek) należy opróżnić do szklanki zawierającej około 45 ml wody i dobrze wymieszać. Bezsmakowy płyn należy pić, gdy jest jeszcze mętny. Proszek się nie rozpuści. Jeśli proszek opadnie, płyn należy ponownie zamieszać i wypić. W razie potrzeby należy opłukać szklankę dodatkową ilością wody, aby mieć pewność, że cała objętość została przyjęta. Zawiesinę można przyjmować z posiłkiem lub bez.

Stężenie potasu w surowicy. Należy monitorować stężenie potasu w surowicy, gdy jest to klinicznie wskazane, w tym gdy dokonywane są jakiekolwiek zmiany stosowanych leków, które mają wpływ na stężenie potasu w surowicy (np. inhibitory układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) lub leki moczopędne), oraz po zmianie dawkowania leku. Częstość wykonywania pomiarów zależy od rozmaitych czynników, w tym od innych stosowanych leków, progresji przewlekłej choroby nerek oraz podaży potasu w diecie. Hipokaliemia. Może wystąpić hipokaliemia; w takich przypadkach, w celu zapobiegania umiarkowanej do ciężkiej hipokaliemii, konieczne może być dostosowanie dawki zgodnie z opisem dawkowania w leczeniu podtrzymującym. U pacjentów z ciężką hipokaliemią, należy zaprzestać stosowania leku i poddać pacjenta ponownej ocenie. Wydłużenie odstępu QT. Podczas wyrównywania hiperkaliemii, jako fizjologiczny wynik spadku stężenia potasu w surowicy może być obserwowane wydłużenie odstępu QT. Ryzyko interakcji z promieniowaniem rentgenowskim. Sodu cyrkonu cyklokrzemian może być nieprzezierny dla promieniowania rentgenowskiego. Jeżeli pacjent jest poddawany rentgenowskim badaniom obrazowym jamy brzusznej, radiolog powinien pamiętać o tej właściwości leku. Perforacja jelita. Ryzyko perforacji jelita przy stosowaniu leku nie jest obecnie znane. W związku ze zgłaszanymi przypadkami perforacji jelita podczas stosowania leków wiążących potas, należy zwracać szczególną uwagę na objawy przedmiotowe i podmiotowe związane z perforacją jelita. Zawartość sodu. Preparat o dużej zawartości sodu; należy wziąć to pod uwagę szczególnie u pacjentów stosujących dietę o małej zawartości soli. Lek zawiera około 400 mg sodu na dawkę 5 g, co odpowiada 20% maksymalnej dziennej podaży 2 g sodu zalecanej przez WHO dla dorosłych.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy poinformować lekarza lub pielęgniarkę, jeżeli u pacjenta wystąpi którykolwiek
z następujących objawów:
Częste działania niepożądane (mogą dotyczyć maksymalnie 1 na 10 osób)
- pacjent zaczyna czuć się zmęczony lub odczuwa osłabienie albo kurcze mięśni – mogą to być
  oznaki zbyt niskiego stężenia potasu we krwi. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem,
  jeśli objawy te nasilą się;
- u pacjenta zaczyna gromadzić się płyn w tkankach, co prowadzi do obrzęku w różnych
  miejscach ciała (zwykle dotyczy to stóp lub okolic kostek);
- zaparcie.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Wpływ innych leków na sodu cyrkonu cyklokrzemian. Ponieważ sodu cyrkonu cyklokrzemian nie jest wchłaniany ani metabolizowany w ustroju, nie oczekuje się wpływu innych leków na działanie farmakologiczne sodu cyrkonu cyklokrzemianu. Wpływ sodu cyrkonu cyklokrzemianu na inne leki. Ponieważ sodu cyrkonu cyklokrzemian nie jest wchłaniany ani metabolizowany w ustroju i nie wiąże się w znaczącym stopniu z innymi lekami, występuje tylko niewielki wpływ na inne preparaty. Sodu cyrkonu cyklokrzemian może przejściowo zwiększać pH treści żołądkowej poprzez wiązanie jonów wodorowych i może prowadzić do zmian rozpuszczalności oraz kinetyki wchłaniania równocześnie stosowanych leków, których biodostępność zależy od pH. W badaniu klinicznym interakcji pomiędzy lekami przeprowadzonym u zdrowych ochotników, równoległe podawanie sodu cyrkonu cyklokrzemianu z amlodypiną, klopidogrelem, atorwastatyną, furosemidem, glipizydem, warfaryną, losartanem lub lewotyroksyną nie wykazało klinicznie znaczących interakcji międzylekowych. Zgodnie z danymi dotyczącymi jednoczesnego podawania dabigatranu z innymi substancjami modyfikującymi kwasowość soku żołądkowego, wartości C_max i AUC dabigatranu były o około 40% niższe w przypadku jednoczesnego podawania z sodu cyrkonu cyklokrzemianem. Nie jest wymagane dostosowanie dawki ani rozdzielenie czasu podania każdego z tych leków. Jednak sodu cyrkonu cyklokrzemian powinien być podawany przynajmniej 2 h przed lub 2 h po podaniu doustnych leków, których biodostępność jest w sposób klinicznie znaczący zależna od pH treści żołądkowej. Przykładami leków, które należy podawać 2 h przed lub po przyjęciu sodu cyrkonu cyklokrzemianu, aby uniknąć ewentualnych interakcji pomiędzy lekami polegających na zwiększeniu pH treści żołądkowej są leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (ketokonazol, itrakonazol i posakonazol), leki przeciwko wirusowi HIV (atazanawir, nelfinawir, indynawir, rytonawir, sakwinawir, raltegrawir, ledipaswir i rylpiwiryna) oraz inhibitory kinazy tyrozynowej (erlotynib, dasatynib i nilotynib). Sodu cyrkonu cyklokrzemian może być jednocześnie podawany bez stosowania przerw między podaniem dawek leków doustnych, których biodostępność nie zależy od pH treści żołądkowej. W kolejnym badaniu klinicznym interakcji pomiędzy lekami przeprowadzonym u zdrowych ochotników, równoległe podawanie leku w dawce 15 g z takrolimusem w dawce 5 mg skutkowało obniżoną wartością AUC i C_max odpowiednio o 37% i 29%. Z tego względu, takrolimus należy przyjmować co najmniej 2 h przed lub po przyjęciu leku. W tym samym badaniu klinicznym, równoległe podawanie leku i cyklosporyny nie wykazało istotnych klinicznie interakcji międzylekowych.

AstraZeneca Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Postępu 14
02-676 Warszawa
22-245-73-00
www.astrazeneca.pl