Loperamid APTEO MED 2 mg kapsułki twarde

1 żelatynowa kaps. twarda zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu. Preparat zawiera laktozę.

Loperamid wiąże się z receptorami opioidowymi w ścianie jelita, zmniejszając perystaltykę, wydłużając czas pasażu treści pokarmowej w jelitach, zwiększając resorpcję wody i elektrolitów. Zwiększa spoczynkowe napięcie zwieracza odbytu, jednocześnie zmniejszając natychmiastową potrzebę wypróżnienia (parcie na stolec). Większość przyjętego loperamidu wchłania się z jelit, jednak w wyniku znacznego metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę, jego biodostępność wynosi tylko około 0,3%. Badania nad dystrybucją u szczurów wykazują duże powinowactwo loperamidu do ściany jelita z preferencyjnym wiązaniem się z receptorami warstwy mięśni podłużnych. Loperamid wiąże się z białkami osocza w 95%, głównie z albuminami. Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem glikoproteiny P. Loperamid jest niemal całkowicie wychwytywany przez wątrobę, gdzie jest głównie metabolizowany, sprzęgany i wydalany z żółcią. Oksydacyjna N-demetylacja, głównie za pośrednictwem CYP3A4 i CYP2C8, jest głównym szlakiem metabolicznym loperamidu. Ze względu na efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, stężenie niezmienionego leku w osoczu jest bardzo małe. Okres półtrwania loperamidu u człowieka wynosi około 11 h (zakres od 9 do 14 h). Loperamid w postaci niezmienionej i jego metabolity wydalane są głównie z kałem.

Objawowe leczenie ostrej i przewlekłej biegunki u dorosłych, dzieci i młodzieży ≥6 lat. Objawowe leczenie ostrych epizodów biegunki związanych z zespołem jelita drażliwego u osób dorosłych ≥18 lat, po wstępnej diagnozie postawionej przez lekarza.

Nadwrażliwość na chlorowodorek loperamidu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci w wieku poniżej 6 lat. Pacjenci z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką. Pacjenci z ostrym rzutem wrzodziejącego zapalenia okrężnicy. Pacjenci z bakteryjnym zapaleniem jelita cienkiego i okrężnicy wywołanym przez chorobotwórcze bakterie z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter. Pacjenci z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania. Leku nie należy stosować w przypadkach, w których powinno się unikać zwolnienia perystaltyki jelit z powodu możliwego ryzyka wystąpienia ciężkich powikłań, w tym niedrożności jelita, rozszerzenia okrężnicy (megacolon) i toksycznego rozszerzenia okrężnicy (megacolon toxicum). Leczenie preparatem należy natychmiast przerwać w razie wystąpienia zaparcia, rozdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

Bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży nie zostało ustalone, aczkolwiek dane z badań przeprowadzonych na zwierzętach nie wskazują, aby lek wykazywał działanie teratogenne lub embriotoksyczne. Jednak podobnie jak w przypadku innych preparatów, nie zaleca się podawania loperamidu kobietom w ciąży, szczególnie w I trymestrze. Małe ilości loperamidu mogą przenikać do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Biegunka ostra i przewlekła. Dorośli, dzieci i młodzież w wieku powyżej 6 lat. Ostra biegunka: początkowo 2 kaps. (4 mg) u dorosłych i 1 kaps. (2 mg) dla dzieci, a następnie 1 kaps. (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Przewlekła biegunka: początkowa dawka 2 kaps. (4 mg) na dobę dla dorosłych i 1 kaps. (2 mg) na dobę dla dzieci. Tę początkową dawkę należy zmodyfikować aż do momentu uzyskania od 1 do 2 normalnych stolców na dobę, co zazwyczaj osiąga się poprzez stosowanie dawki podtrzymującej, wynoszącej od 1 do 6 kaps. (od 2 mg do 12 mg) na dobę. Maksymalna dawka dobowa w ostrej i przewlekłej biegunce: 8 kaps. (16 mg) na dobę dla dorosłych i dzieci; u dzieci dawka musi być dostosowana do masy ciała (3 kaps./20 kg mc.). Objawowe leczenie ostrych epizodów biegunki związanych z zespołem jelita drażliwego. Dorośli, osoby w wieku 18 lat i powyżej: początkowo 2 kaps. (4 mg), a następnie 1 kaps. (2 mg) po każdym luźnym stolcu lub zgodnie z zaleceniami lekarza. Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 6 kaps. (12 mg). Biegunka może ustąpić po jednej dawce. Wówczas nie należy dłużej stosować leku. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów lek należy stosować ostrożnie z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Leku nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ani nie stosować u pacjentów z zespołem jelita drażliwego poniżej 18 lat. Sposób podania. Kapsułki należy popić płynem.

Leczenie biegunki preparatem jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione (lub wskazane), należy zastosować leczenie przyczynowe. Najważniejsze przy ostrej biegunce jest zapobieganie lub przywrócenie utraconych płynów i elektrolitów. Jest to szczególnie ważne w przypadku dzieci, pacjentów osłabionych oraz osób w podeszłym wieku z ostrą biegunką. Podczas stosowania preparatu zaleca się podawanie odpowiednich ilości płynów i elektrolitów. Ponieważ długotrwała biegunka może być objawem poważniejszych chorób, nie należy stosować loperamidu długotrwale, dopóki przyczyna biegunki nie zostanie ustalona. Jeżeli w leczeniu ostrej biegunki w ciągu 48 h nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie leku należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. U pacjentów z AIDS leczonych lekiem z powodu biegunki należy przerwać leczenie w razie pojawienia się najwcześniejszych objawów rozdęcia brzucha. Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach zaparć ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy podczas stosowania chlorowodorku loperamidu u pacjentów z AIDS z wirusowym lub bakteryjnym zapaleniem jelita grubego wywołanym zarówno przez bakterie jak i wirusy. Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów preparat należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może dojść do względnego przedawkowania leku, prowadzącego do toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Jeśli pacjent stosuje preparat w celu kontroli epizodów biegunki związanej ze zdiagnozowanym zespołem jelita drażliwego i w ciągu 48 h nie występuje poprawa kliniczna, preparat należy odstawić i skonsultować się z lekarzem. Pacjenci powinni również skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy ulegną zmianie lub jeśli nawracające epizody biegunki trwają dłużej niż 2 tygodnie. W związku z przedawkowaniem zgłaszano zaburzenia pracy serca, w tym wydłużenie odstępu QT i torsades de pointes. Niektóre przypadki zakończyły się zgonem. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Nie należy przekraczać zalecanej dawki i (lub) zalecanego czasu trwania leczenia. Ze względu na zawartość laktozy (119,1 mg) lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy zaprzestać stosowania leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeżeli wystąpią poniżej
opisane działania niepożądane. Wymagają one natychmiastowego leczenia.

Rzadko (może dotyczyć 1 na 1000 osób):
- reakcje nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny), reakcja
  anafilaktoidalna, obrzęk naczynioruchowy,
- wysypka pęcherzowa, złuszczanie dużych płatów naskórka (w tym zespół Stevensa-Johnsona,
  toksyczna rozpływna martwica naskórka [zespół Lyella], rumień wielopostaciowy), świąd, pokrzywka,
- utrata świadomości, osłupienie lub obniżony poziom świadomości, zwiększenie napięcia mięśniowego,
  zaburzenia koordynacji ruchowej.

W przypadku wystąpienia następujących działań niepożądanych, należy zaprzestać stosowania leku i
niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Niezbyt często (może dotyczyć mniej niż 1 na 100 osób):
- wysypka,
- bóle brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej, niestrawność, ból w nadbrzuszu

Rzadko (może dotyczyć 1 na 1000 osób):
- zatrzymanie moczu,
- ciężkie zaparcia,
- rozdęcie brzucha,
- zwężenie źrenic oka.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
ból w nadbrzuszu, ból brzucha promieniujący do pleców, wrażliwość uciskowa brzucha, gorączka,
przyspieszone tętno, nudności, wymioty, mogące być objawami stanu zapalnego, trzustki (ostre zapalenie
trzustki).

Pozostałe działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas stosowania leku:
Często (może dotyczyć mniej niż 1 na 10 osób):
- zaparcia, nudności, wzdęcia z oddawaniem wiatrów
- bóle głowy

Niezbyt często (może dotyczyć mniej niż 1 na 100 osób):
- zawroty głowy, senność,
- wymioty, niestrawność,
- suchość w jamie ustnej

Rzadko (może dotyczyć 1 na 1000 osób):
- zmęczenie.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa. Tel.: +48 22 49 21 301
Faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Dane niekliniczne wskazały na to, że loperamid jest substratem glikoproteiny P. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w pojedynczej dawce) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami glikoproteiny P, powodowało 2-3-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji inhibitorów glikoproteiny P z loperamidem podawanym w zalecanych dawkach (od 2 mg do maksymalnie 16 mg na dobę) nie jest znane. Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 3- do 4-krotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu krwi. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu około dwukrotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało 4-krotny wzrost maksymalnego stężenia loperamidu w osoczu i 13-krotny wzrost całkowitej ekspozycji osocza. Wzrostom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co sprawdzono z zastosowaniem testów psychomotorycznych (takich jak subiektywna ocena senności oraz test zastępowania cyfr symbolami). Jednoczesne podanie loperamidu (pojedyncza dawka 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 5-krotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu krwi. Wzrostowi nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono, stosując pupilometrię. Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie, powodowało 3-krotny wzrost stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku z mniejszą ruchliwością w przewodzie pokarmowym. Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu oraz że leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.

Synoptis Pharma Sp z o.o.
ul. Krakowiaków 65
02-255 Warszawa
22-321-62-40
[email protected]
www.synoptispharma.pl