Lorazepam TZF 1 mg tabletki

1 tabl. zawiera 1 mg lub 2,5 mg lorazepamu. Lek zawiera laktozę.

Lorazepamum

Lorazepam należy do grupy 1,4-benzodiazepin o działaniu hamującym napięcie, pobudzenie, lęk. Wykazuje działanie uspokajające i nasenne, zmniejsza napięcie mięśniowe oraz ma działanie przeciwdrgawkowe. Lorazepam wykazuje bardzo wysokie powinowactwo do receptorów w określonych miejscach wiązania w OUN. Receptory benzodiazepinowe są w ścisłym związku funkcjonalnym z receptorami neuroprzekaźnika hamującego, kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Po połączeniu z receptorem benzodiazepinowym lorazepam nasila hamujące działanie przekaźnictwa GABAergicznego. Lorazepam jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym. Średni okres półtrwania po podaniu dawki 2 mg wynosi od 10,8 do 40,4 minuty. Średnie wartości C_max mierzone po upływie 1 do 2,5 h wynoszą 16,9-27,6 ng/ml i 51,3-58 ng/ml w przypadku przyjmowania lorazepamu odpowiednio w dawce 2 i 4 mg. Po doustnym podaniu lorazepamu w dawce 2 mg, wartość określona dla biodostępności w porównaniu z podaniem dożylnym wynosi 94,1%. Lorazepam wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami, w 80,4 do 93,2%, a zatem są to wartości nieco wyższe niż wartości od 65 do 70%, wyznaczone dla głównego metabolitu, glukuronidu lorazepamu. Głównym metabolitem lorazepamu, który ulega prawie całkowitej biotransformacji, jest glukuronid, który na podstawie badań na zwierzętach nie wywiera niemal żadnego działania. W różnych badaniach uzyskuje się wartości T_0,5 w fazie eliminacji od 12 do 16 h. T_0,5 w fazie eliminacji wyznaczony dla glukuronidu wynosi od 12,9 do 16,2 h. Stężenie w stanie stacjonarnym było osiągane po 2 do 3 dni po przyjęciu 3 mg lorazepamu. Główną drogą wydalania jest droga przez nerki - 87,8%, mniejsze ilości są wydalane z kałem (6,6%). Mniej niż 0,5% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionego lorazepamu. Głównym metabolitem w moczu w ciągu 120 h jest glukuronid (74,5% dawki). Wchłanianie, klirens i wydalanie lorazepamu praktycznie nie zmienia się w przypadku zaburzeń czynności nerek, istnieje jednak istotne opóźnienie eliminacji nieaktywnego farmakodynamicznie glukuronidu. Wydalanie z żółcią zwiększa się wraz z nasilającymi się zaburzeniami czynności nerek i kumulacją glukuronidu lorazepamu. Hemodializa w niewielkim stopniu wpływała na farmakokinetykę niesprzężonego lorazepamu, jednak znaczna część nieaktywnego glukuronidu została usunięta z osocza. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby mogą powodować wydłużenie końcowego okresu półtrwania.

Objawowe, krótkotrwałe leczenie stanów lękowych, napięcia i pobudzenia, zaburzeń snu spowodowanych tymi stanami. Premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi oraz przed i po zabiegach chirurgicznych. Uwaga: Leczenie lorazepamem nie jest wymagane w przypadku wszystkich stanów związanych z lękiem, napięciem i pobudzeniem czy zaburzeniami snu. Często są to objawy choroby somatycznej lub psychicznej, które można leczyć innymi metodami lub poprzez leczenie choroby podstawowej. Niepokój i napięcie związane ze stresem dnia codziennego z reguły nie wymagają stosowania leków uspokajających. Stosowanie lorazepamu jako leku nasennego wydaje się uzasadnione tylko wtedy, gdy efekt działania benzodiazepin jest jednocześnie pożądany w ciągu dnia.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z uzależnieniem w wywiadzie. Miastenia (Myasthenia gravis). Ataksja rdzeniowa i móżdżkowa. Ostre zatrucie alkoholem lub lekami działającymi depresyjnie na OUN (np. leki nasenne lub przeciwbólowe, neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne i sole litu). Zaburzenia czynności układu oddechowego (np. zespół bezdechu sennego, przewlekła obturacyjna choroba płuc). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat nie powinni być leczeni lorazepamem, z wyjątkiem premedykacji przed zabiegami diagnostycznymi oraz przed i po zabiegu chirurgicznym. Nie zaleca się stosowania lorazepamu u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Lorazepam nie powinien być stosowany podczas ciąży, brak wystarczających danych dotyczących stosowania lorazepamu u kobiet w ciąży. Jeśli lorazepam jest stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, należy je poinformować, aby jak najszybciej skontaktowały się z lekarzem w przypadku zajścia w ciążę. Lekarz musi podjąć decyzję o zaprzestaniu stosowania leku, jeśli konieczne. Dostępne badania wskazują, że stosowanie benzodiazepin wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia wad rozwojowych, zwłaszcza jeśli lek był podawany w I trymestrze ciąży. Istnieją doniesienia o przypadkach wad rozwojowych i upośledzenia umysłowego u dzieci poddanych w okresie prenatalnym ekspozycji na lek po przedawkowaniu i zatruciu. Istnieją doniesienia o wystąpieniu objawów odstawienia w okresie poporodowym u noworodków matek, które przyjmowały benzodiazepiny przez kilka tygodni lub dłużej w okresie ciąży. U noworodków matek, które przyjmowały benzodiazepiny pod koniec ciąży lub w trakcie porodu, występowały objawy takie jak obniżona aktywność, hipotonia, hipotermia, niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa, bezdech, problemy z karmieniem oraz zaburzona reakcja metaboliczna na zimno (zespół wiotkiego niemowlęcia). Lorazepam przenika do mleka ludzkiego i dlatego nie należy go przyjmować podczas karmienia piersią, chyba że spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka. U noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny obserwowano sedację i niezdolność do ssania. Należy obserwować niemowlęta karmione piersią pod kątem efektów farmakologicznych (np. sedacji i drażliwości).

Doustnie. Dawkowanie i czas stosowania należy dostosować do indywidualnej odpowiedzi na leczenie, wskazania i nasilenia choroby. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie jak najkrótszy czas leczenia. Leczenie stanów lękowych, napięcia i pobudzenia oraz zaburzeń snu spowodowanych tymi stanami. Dawka dobowa wynosi zazwyczaj od 0,5 do 2,5 mg lorazepamu, podawana w 2 do 3 pojedynczych dawkach podzielonych lub jednorazowo wieczorem około pół godziny przed snem, jeśli lek stosowany jest głównie w związku z zaburzeniami snu wymagającymi leczenia. Dawkę dobową można zwiększyć maksymalnie do 7,5 mg, biorąc pod uwagę wszystkie ostrzeżenia i środki ostrożności, zwłaszcza w warunkach szpitalnych. Premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi oraz przed i po zabiegach chirurgicznych. 1 do 2,5 mg lorazepamu wieczorem przed zabiegiem i (lub) 2 do 4 mg ok. 1 do 2 h przed zabiegiem. Po zabiegu 1 do 2,5 mg w odpowiednich odstępach czasu. Dzieci i młodzież. Dawkę należy odpowiednio zmniejszyć. Nie należy przekraczać pojedynczych dawek od 0,5 do 1 mg i 0,05 mg/kg mc. Szczególne grupy pacjentów. Początkową całkowitą dawkę dobową należy zmniejszyć o około 50% u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych. Dawkę należy dostosować do potrzeb i indywidualnej tolerancji pacjenta. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawkę należy ostrożnie dostosować do indywidualnej odpowiedzi na leczenie. Lorazepam jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby mogą wymagać zmniejszenia dawek. Badania farmakokinetyczne wskazują, że u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z reguły nie ma konieczności zmniejszenia dawkowania lorazepamu. Leki zawierające lorazepam są dostępne w różnych postaciach farmaceutycznych i różnych mocach. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować popijając płynem, niezależnie od posiłków. Jeśli lorazepam jest stosowany w leczeniu zaburzeń snu, leku nie należy stosować na pełny żołądek, ponieważ to może spowodować opóźnione działanie leku, i w konsekwencji przesunięcie jego działania na następny dzień. Tabletki lorazepam 1 mg i lorazepam 2,5 mg można podzielić na równe dawki. Stosowanie lorazepamu należy ograniczyć do podawania pojedynczych dawek lub stosowania go tylko przez kilka dni w przypadku ostrej choroby. Czas stosowania w chorobie przewlekłej zależy od jej przebiegu. Po 2 tygodniach codziennego podawania leku, należy stopniowo zmniejszać dawkę, aby ustalić, czy leczenie lorazepamem jest nadal wskazane. Leczenia nie należy przerywać nagle, tylko poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. Po dłuższym okresie stosowania (powyżej 1 tygodnia) nagłe odstawienie leku może spowodować przejściowe nasilenie zaburzeń snu, lęku, niepokoju wewnętrznego lub pobudzenia.

Ryzyko wynikające z jednoczesnego stosowania opioidów. Jednoczesne stosowanie lorazepamu i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na te zagrożenia, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub pokrewne leki, np. lorazepam, z opioidami powinno być zarezerwowane dla pacjentów, w przypadku których nie są dostępne inne możliwości leczenia. W przypadku podjęcia decyzji o przepisaniu lorazepamu jednocześnie z opioidami należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a okres leczenia powinien być w miarę możliwości jak najkrótszy. Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i sedacji, z tego względu zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach), aby byli świadomi tych objawów. Benzodiazepiny u pacjentów z depresją mogą powodować nasilenie objawów depresji lub ujawnić skłonności samobójcze. Dlatego u tych pacjentów benzodiazepiny nie powinny być stosowane bez odpowiedniego leczenia przeciwdepresyjnego. Na początku leczenia lekarz prowadzący powinien monitorować odpowiedź pacjenta na preparat, aby najszybciej jak to możliwe wykryć potencjalne przedawkowanie. Dotyczy to w szczególności dzieci, pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych. Pacjenci ci mogą silniej reagować na działanie lorazepamu i dlatego powinni być częściej kontrolowani w trakcie leczenia. Mimo że zaburzenia czynności nerek nie mają wpływu na biodostępność i metabolizm lorazepamu, a tylko ciężkie zaburzenia czynności wątroby mają istotny wpływ na biodostępność i metabolizm lorazepamu, należy zachować ostrożność ze względu na często obserwowaną zwiększoną wrażliwość na ten lek. Środki ostrożności należy zastosować również u pacjentów w podeszłym wieku, u których występuje zwiększone ryzyko upadków. Stosowanie lorazepamu w leczeniu bezsenności, zwłaszcza w przypadku podawania dużych dawek i niewystarczającej ilości snu, może wywołać niepamięć następczą, mimo że należy on do benzodiazepin o średnim okresie półtrwania, pacjent powinien mieć zapewniony 7-8 h nieprzerwany sen. Ponadto pacjenci powinni otrzymać dokładne instrukcje dotyczące zachowania w codziennym życiu, z uwzględnieniem ich konkretnej sytuacji (np. zawodu). Podczas stosowania benzodiazepin sporadycznie zgłaszano występowanie reakcji paradoksalnych. Ich wystąpienie jest bardziej prawdopodobne u dzieci i osób w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych, leczenie lorazepamem należy przerwać. Podobnie jak wszystkie benzodiazepiny, lorazepam może spowodować zaostrzenie encefalopatii wątrobowej, dlatego u pacjentów z encefalopatią wątrobową należy zachować ostrożność podczas stosowania lorazepamu. Pacjenci w podeszłym wieku. Lorazepam należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na ryzyko sedacji i (lub) osłabienia mięśni, co może w tej populacji zwiększać ryzyko upadków i poważnych tego następstw. U pacjentów w podeszłym wieku należy stosować zmniejszoną dawkę. Ostrzeżenia. Stosowanie benzodiazepin, w tym lorazepamu, może powodować depresję oddechową, która może doprowadzić do zgonu. Stosowanie lorazepamu wiąże się z wysokim ryzykiem uzależnienia. Istnieje ryzyko rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego nawet po codziennym stosowaniu przez zaledwie kilka tygodni. Dotyczy to nie tylko nadużywania szczególnie dużych dawek, ale także stosowania lorazepamu w dawkach terapeutycznych. Ryzyko uzależnienia jest większe u pacjentów z chorobą alkoholową lub nadużywających leków na receptę w wywiadzie, a także u pacjentów z istotnymi zaburzeniami osobowości. Benzodiazepiny należy zawsze przepisywać tylko na krótki okres (np. 2 do 4 tygodni). Leczenie należy kontynuować jedynie w przypadku nagłych wskazań i po dokładnym rozważeniu korzyści terapeutycznych względem ryzyka przyzwyczajenia i uzależnienia. Nie zaleca się długotrwałego stosowania lorazepamu. Podczas stosowania benzodiazepin zgłaszano ciężkie reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne. Zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego obejmującego język, nagłośnię lub krtań, po przyjęciu pierwszej lub kolejnych dawek. U niektórych pacjentów przyjmujących benzodiazepiny występowały również takie objawy, jak duszność, obrzęk gardła lub nudności i wymioty. Niektórzy pacjenci mogą wymagać natychmiastowej interwencji medycznej. Jeśli obrzęk naczynioruchowy obejmuje język, głośnię lub krtań, może dojść do niedrożności dróg oddechowych, która może prowadzić do zgonu. Benzodiazepiny nie mogą być stosowane ponownie u pacjentów, u których w przeszłości po podaniu tych leków wystąpił obrzęk naczynioruchowy. Niepokój lub bezsenność mogą być objawami wielu innych chorób. Należy wziąć pod uwagę, że objawy te mogą być związane z chorobą podstawową o charakterze somatycznym lub psychicznym, dla której istnieje bardziej swoiste leczenie. Niepokój i napięcie związane ze stresem dnia codziennego z reguły nie wymagają stosowania lorazepamu. Substancje pomocnicze. Lek w dawce 1 mg zawiera 48 mg, a w dawce 2,5 mg zawiera 120 mg laktozy jednowodnej w tabletce. Nie należy stosować tego leku u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Bardzo często: sedacja, zmęczenie, ospałość. Często: ataksja, splątanie, depresja, ujawnienie depresji, zawroty głowy, osłabienie mięśni, znużenie. Niezbyt często: zmiany libido, osłabienie orgazmu, nudności. Częstość nieznana: małopłytkowość, agranulocytoza, pancytopenia; wydłużony czas reakcji, objawy pozapiramidowe, drżenie, zawroty głowy, zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, niewyraźne widzenie), dyzartria/niewyraźna mowa, ból głowy, napady drgawkowe/drgawki, amnezja, odhamowanie, euforia, śpiączka, myśli/próby samobójcze, zmniejszona czujność/koncentracja, zaburzenia równowagi, reakcje paradoksalne, takie jak lęk, pobudzenie, niepokój ruchowy, agresywne zachowanie (wrogość, agresja, gniew), zaburzenia snu/bezsenność, pobudzenie seksualne, omamy, przypadku wystąpienia takich reakcji należy przerwać leczenie lorazepamem; niedociśnienie tętnicze, łagodny spadek ciśnienia tętniczego; depresja oddechowa (stopień zależny od dawki), bezdech, zaostrzenie bezdechu sennego, zaostrzenie obturacyjnej choroby płuc; zaparcia, zwiększenie stężenia bilirubiny, żółtaczka, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej; skórne reakcje alergiczne, łysienie; reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne, obrzęk naczynioruchowy, zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), hiponatremia, hipotermia. Nawet już po kilku dniach codziennego przyjmowania lorazepamu, po przerwaniu leczenia, zwłaszcza nagłym, mogą pojawić się objawy odstawienia (np. zaburzenia snu, intensywne sny). Ponownie mogą nasilić się niepokój, napięcie, pobudzenie i niepokój wewnętrzny (zjawiska z odbicia). Inne objawy zgłaszane po odstawieniu benzodiazepin to: ból głowy, depresja, splątanie, drażliwość, pocenie się, dysforia, zawroty głowy, derealizacja, zaburzenia zachowania, nadwrażliwość na dźwięki, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, zaburzenia czucia, ruchy mimowolne, nudności, wymioty, biegunka, utrata apetytu, omamy/majaczenie, drgawki/napady padaczkowe, drżenie, skurcze jelit, bóle mięśni, pobudzenie, kołatanie serca, tachykardia, napady lęku, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, hiperrefleksja, utrata pamięci krótkotrwałej i hipertermia. W przypadku przewlekłego stosowania lorazepamu u pacjentów z padaczką lub osób przyjmujących inne leki obniżające próg drgawkowy (np. leki przeciwdepresyjne), nagłe odstawienie lorazepamu może wyzwolić częstsze napady padaczki. Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia zwiększa się wraz z czasem stosowania i dawką. Objawów tych zazwyczaj można uniknąć poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. Istnieją doniesienia dotyczące rozwoju tolerancji w odniesieniu do uspokajającego działania benzodiazepin. Zgłaszano przypadki rozwoju tolerancji w odniesieniu do uspokajającego działania benzodiazepin. Lorazepam ma potencjał uzależniający. W grupie ryzyka są pacjenci nadużywający w przeszłości leków i (lub) alkoholu.

Stosowanie lorazepamu jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na czynność OUN (np. neuroleptyki, leki przeciwlękowe, przeciwdepresyjne, nasenne/uspokajające, znieczulające, beta-adrenolityki, opioidowe środki przeciwbólowe, uspokajające leki przeciwhistaminowe, leki przeciwdrgawkowe) oraz alkoholem może spowodować wzajemne wzmocnienie działania hamującego na OUN. Opioidy. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub ich pochodne, np. lorazepam, z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu dodatkowego, sumującego się depresyjnego działania na OUN. Dawka i czas ich jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone. Działanie leków zwiotczających mięśnie i przeciwbólowych może ulec nasileniu. Podczas jednoczesnego stosowania lorazepamu i klozapiny może wystąpić nasilona sedacja, nadmierne ślinienie się i zaburzenia ruchowe. Jednoczesne podawanie lorazepamu i kwasu walproinowego może powodować zwiększenie stężenia lorazepamu w osoczu i zmniejszenie jego klirensu. W przypadku jednoczesnego stosowania kwasu walproinowego dawkę lorazepamu należy zmniejszyć o około 50%. Jednoczesne podawanie lorazepamu i probenecydu może spowodować szybszy początek działania lub wydłużone działanie lorazepamu ze względu wydłużenia okresu półtrwania i zmniejszenia całkowitego klirensu. W przypadku jednoczesnego stosowania probenecydu dawkę lorazepamu należy zmniejszyć o około 50%. Działanie uspokajające benzodiazepin, w tym lorazepamu, może być osłabione podczas stosowania teofiliny lub aminofiliny. Zaleca się szczególną ostrożność na początku leczenia, ponieważ nie można z całą pewnością przewidzieć rodzaju i zakresu interakcji w indywidualnych przypadkach u pacjentów długotrwale leczonych innymi lekami.

Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A.
ul. Aleksandra Fleminga 2
03-176 Warszawa
22-510-80-02
[email protected]
www.polfa-tarchomin.com.pl