Lorazepam Orion 1 mg tabletki

1 tabl. zawiera 1 mg lub 2,5 mg lorazepamu. Preparat zawiera laktozę.

Lorazepam

Benzodiazepina o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, przeciwdrgawkowym, nasennym i rozluźniającym mięśnie. Mechanizm działania benzodiazepin nie został jeszcze w pełni poznany. Benzodiazepiny przypuszczalnie wywierają swoje działanie poprzez wiązanie ze swoistymi receptorami w kilku miejscach w obrębie OUN, wzmacniając efekty synaptycznego i presynaptycznego hamowania przez kwas γ-aminomasłowy lub bezpośrednio wpływając na mechanizmy generujące potencjał czynnościowy. Po podaniu doustnym lorazepam jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany. C_max w osoczu występuje po upływie ok. 2 h od podania. T_0,5 niesprzężonego lorazepamu w osoczu człowieka wynosi zazwyczaj ok. 12-16 h. W ok. 90% wiąże się z białkami osocza. Stężenie lorazepamu w osoczu jest zależne od dawki. Po wielokrotnym podaniu nie obserwowano wzmożonej kumulacji. Metabolizowany jest głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym z wytworzeniem nieaktywnego glukuronidu. Lorazepam nie ma aktywnych metabolitów; 70% do 75% dawki ulega wydaleniu w moczu w postaci glukuronidu. Lorazepam nie jest hydroksylowany w znaczącym stopniu ani też nie jest substratem dla N-dealkilujących enzymów układu CYP450.

Krótkotrwałe leczenie zaburzeń lękowych lub krótkotrwałe usuwanie lęku i niepokoju związanego z objawami depresji u dorosłych. Lek jest wskazany tylko wtedy, kiedy leczenie niefarmakologiczne okazało się nieskuteczne, a choroba jest ciężka, wyniszczająca lub powoduje nadmierny niepokój u pacjenta. Niepokój i napięcie związane ze stresem dnia codziennego z reguły nie wymagają stosowania leków przeciwlękowych.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność oddechowa. Miastenia (myasthenia gravis). Ciężka niewydolność wątroby.

Nie należy stosować benzodiazepin w okresie ciąży, zwłaszcza w I i III trymestrze. Jeśli lek jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, należy ją poinformować, aby skontaktowała się z lekarzem odnośnie zaprzestania stosowania leku, jeśli zamierza zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie leczenia. Benzodiazepiny mogą powodować uszkodzenia płodu, jeśli są stosowane w okresie ciąży. Liczne badania wykazują, że stosowanie leków przeciwlękowych, takich jak diazepam, chlordiazepoksyd i meprobamat, wiąże się ze wzrostem ryzyka wystąpienia wad wrodzonych. Badania próbek krwi pępowinowej u ludzi pokazują, że benzodiazepiny i ich glukuroniany przenikają przez łożysko i docierają do płodu. Dzieci matek, które przyjmowały benzodiazepiny przed porodem przez kilka tyg. lub dłużej, wykazywały objawy odstawienia w okresie poporodowym. U noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały benzodiazepiny w późnym okresie ciąży lub podczas porodu obserwowano: zmniejszenie aktywności, hipotonię, hipotermię, depresję oddechową, bezdech, problemy z karmieniem i zaburzenia odpowiedzi metabolicznej na zimno. U noworodków sprzęganie lorazepamu wydaje się przebiegać powoli, a glukuroniany są wykrywane w moczu przez ponad 7 dni. Glukuronidacja lorazepamu może kompetycyjnie hamować sprzęganie bilirubiny, co prowadzi do hiperbilirubinemii u noworodków. Lorazepam przenika do mleka ludzkiego, wpływając na noworodki/dzieci karmione piersią przez leczone matki. Należy podjąć decyzję dotyczącą przerwania karmienia piersią lub przerwania lub zaniechania leczenia lorazepamem, uwzględniając korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla matki związane z leczeniem. U niemowląt matek karmiących piersią i przyjmujących benzodiazepiny obserwowano ospałość i niezdolność do ssania. Należy obserwować niemowlęta pod kątem efektów farmakologicznych (włączając ospałość i drażliwość).

Doustnie. Dorośli. Dawkowanie i czas leczenia należy określić indywidualnie dla każdego pacjenta. Należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie krótki okres; w razie potrzeby dawkę można zwiększyć. Nie zaleca się długotrwałego stosowania. Na ogół czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 2-4 tyg., włączając stopniowe odstawienie leku. Czas trwania leczenia nie powinien być przedłużany przed określeniem potrzeby kontynuacji leczenia i nie powinien przekraczać maksymalnie 2-3 mies. Nie zaleca się przewlekłego stosowania, ponieważ niewiele wiadomo o długoterminowym bezpieczeństwie i skuteczności, a lorazepam może wywoływać uzależnienie. Lek należy odstawiać stopniowo, ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawienia oraz objawów z odbicia wzrasta po nagłym odstawieniu. Stany lękowe: średnia dobowa dawka wynosi od 2 mg do 3 mg, w kilku dawkach podzielonych. Dawka dobowa może jednak wahać się od 1 mg do 7,5 mg. Największa dawka powinna być przyjmowana przed snem. Bezsenność w wyniku lęku lub przemijający stres sytuacyjny: pojedyncza dawka dobowa wynosi 1 do 2 mg i zwykle podawana jest przed snem. Szczególne grupy pacjentów. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania lorazepamu u dzieci. U pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych zalecana dawka początkowa wynosi 1 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych; dawkowanie powinno być starannie dostosowane do potrzeb i tolerancji pacjenta. Generalnie należy zmniejszyć dawkę lub wydłużyć odstęp między dawkami u starszych i osłabionych pacjentów, jak również u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, lub przewlekłą niewydolnością oddechową. Tacy pacjenci powinni być często kontrolowani, a dawki powinny zostać starannie dobrane na podstawie reakcji pacjenta. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych zazwyczaj stosowana dawka powinna być zmniejszona o 50%, a dawkowanie należy dostosować do potrzeb i tolerancji pacjenta. Sposób podania. Tabletki powinny być przyjmowane z płynem, niezależnie od posiłków. Podawanie po posiłku może powodować opóźnienie wchłaniania leku.

Lek nie jest wskazany w leczeniu podstawowym zaburzeń psychotycznych lub zaburzeń depresyjnych i nie powinien być stosowany w leczeniu pacjentów z depresją, którzy nie stosują odpowiedniego leczenia przeciwdepresyjnego. Benzodiazepiny mogą mieć działanie odhamowujące i mogą wyzwalać skłonności samobójcze lub powodować nasilenie objawów u pacjentów z depresją. Dlatego u tych pacjentów należy stosować jedynie minimalne dawki. Pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby należy często kontrolować, a dawkowanie powinno być starannie dostosowane do reakcji pacjenta. U tych pacjentów może być wystarczająca mniejsza dawka. Takie same środki ostrożności należy zastosować w leczeniu osób w podeszłym wieku i osłabionych oraz u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową. Benzodiazepiny mogą wywoływać encefalopatię u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub powodować pogorszenie wcześniej istniejącej encefalopatii wątrobowej. Z tego powodu lorazepam należy stosować ostrożnie u pacjentów z encefalopatią wątrobową. Podczas leczenia benzodiazepinami u niektórych pacjentów występowała trombocytopenia, agranulocytoza lub pancytopenia, a także w niektórych przypadkach obserwowano zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych. Jeśli konieczne jest powtórzenie cyklu leczenia, należy okresowo kontrolować morfologię krwi oraz czynność wątroby. Ze względu na ryzyko ciężkich reakcji anafilaktycznych benzodiazepiny nie mogą być stosowane u pacjentów, u których w przeszłości występował obrzęk naczynioruchowy związany ze stosowaniem tych leków. Benzodiazepiny powinny być ostrożnie stosowane u pacjentów, u których spadek ciśnienia krwi może spowodować powikłania ze strony układu krążenia lub mózgowe. Jest to szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność w przypadku leczenia pacjentów z ostrą jaskrą z wąskim kątem przesączania. Lorazepam należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z ataksją rdzeniowo-móżdżkową. Lęk może być objawem wielu innych chorób. Należy wziąć pod uwagę, że lęk może być związany z chorobą zasadniczą o charakterze somatycznym lub psychicznym, dla której istnieje swoiste leczenie. Podczas stosowania benzodiazepin może ujawnić się wcześniej istniejąca depresja. Należy ocenić potrzebę kontynuacji stosowania leku, jeśli czas trwania leczenia przekroczy 4 tyg., a następnie regularnie podczas terapii. Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać maksymalnie 2-3 mies. Istnieją dowody, wskazujące na rozwój tolerancji na działanie uspokajające benzodiazepin. Stosowanie benzodiazepin, w tym lorazepamu, może powodować depresję oddechową, która może prowadzić do zgonu. Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Leczenie farmakologiczne lęku powinno być zawsze wspomagające. W miarę możliwości leczenie powinno być rozpoczynane, prowadzone i kończone przez tego samego lekarza. Lorazepam ma potencjał uzależniający. Przyjmowanie leku codziennie, przez kilka tygodni powoduje ryzyko rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego, nie tylko w przypadku nadmiernego stosowania zbyt dużych dawek, ale także podczas przyjmowania dawek terapeutycznych. Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów uzależnionych od innych leków lub alkoholu w wywiadzie, a także u chorych ze znacznymi zaburzeniami osobowości. Nie należy zatem stosować tego leku u narkomanów i alkoholików. Znanym ryzykiem dotyczącym benzodiazepin, jest ich nadużywanie, dlatego pacjentów otrzymujących lorazepam należy odpowiednio monitorować. Bezodiazepiny mogą być wykorzystywane przez inne osoby, którym nie zostały one przepisane. Zgłaszano przypadki zgonów związanych z przedawkowaniem, gdy benzodiazepiny były nadużywane jednocześnie z innymi substancjami działającymi depresyjnie na OUN, takimi jak opioidy, inne benzodiazepiny, alkohol i (lub) substancje nielegalne. Należy mieć na uwadze to ryzyko podczas przepisywania lub wydawania lorazepamu. Aby zmniejszyć te zagrożenia, pacjentom należy przepisywać jak najmniejszą skuteczną dawkę leku. Pacjentów należy także poinformować o właściwym przechowywaniu oraz pozbywaniu się niewykorzystanego leku, aby zapobiec jego użyciu przez inne osoby, którym nie został on przepisany (np. przez przyjaciół lub krewnych). W związku ze stosowaniem benzodiazepin opisywano przemijającą niepamięć następczą oraz zaburzenia pamięci. Ryzyko niepamięci następczej należy brać pod uwagę, jeśli lek jest przyjmowany w ciągu dnia lub jeśli czas działania leku prawdopodobnie przekracza czas snu pacjenta. Pacjenci powinni zapewnić sobie okres nieprzerwanego snu, który jest wystarczający do zniesienia działania leku (np. 7-8 h). Ponadto, pacjenci powinni otrzymać dokładne wskazówki, dotyczące zachowania w życiu codziennym, z uwzględnieniem szczególnych sytuacji życiowych (np. aktywność zawodowa). W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy i niewłaściwe zachowanie) należy przerwać stosowanie leku. Są one bardziej prawdopodobne u dzieci i osób starszych. Jednoczesne stosowanie lorazepamu z opioidami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na te zagrożenia, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich, jak benzodiazepiny lub podobne leki, takie, jak lorazepam, z opioidami można rozważać tylko wtedy, gdy nie jest możliwe zastosowanie innych metod leczenia. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu leku z opioidami, należy zastosować najmniejszą, skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Należy monitorować pacjentów czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia. W związku z tym, bezwzględnie zaleca się, aby poinformować pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów. Podczas leczenia lorazepamem należy unikać spożywania alkoholu. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Ważne działania niepożądane, na które należy zwrócić uwagę:
Należy przerwać przyjmowanie leku Lorazepam Orion i natychmiast skontaktować się z lekarzem
jeśli wystąpią objawy ciężkiej reakcji alergicznej, reakcji anafilaktycznej lub obrzęku
naczynioruchowego, takie jak:
- wysypka, świąd
- obrzęk twarzy, warg, jamy ustnej i gardła, który może spowodować znaczne trudności
  w połykaniu i oddychaniu.
Są to ciężkie, ale bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na
10 000 osób). Pacjent może wymagać pilnej pomocy medycznej lub hospitalizacji.

Inne możliwe działania niepożądane

Bardzo często (występują częściej niż u 1 na 10 osób):
- uspokojenie, zmęczenie, senność.

Często (występują u maksymalnie 1 na 10 osób):
- ataksja, dezorientacja, depresja, ujawnienie depresji, zawroty głowy;
- osłabienie mięśni, astenia.

Niezbyt często (występują u maksymalnie 1 na 100 osób):
- bóle głowy, zmniejszenie czujności, stłumienie emocji
- zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie i niewyraźne widzenie)
- nudności, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, zmiana apetytu
- reakcje skórne
- zmiany libido, impotencja, osłabienie orgazmu.

Rzadko (występują u maksymalnie 1 na 1 000 osób):
- zmiana morfologii krwi (zmniejszenie liczby krwinek czerwonych, białych i płytek krwi);
- przemijająca niepamięć następcza i zaburzenia pamięci
- zwiększenie stężenia bilirubiny, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
  (aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej).

Bardzo rzadko (występują u maksymalnie 1 na 10 000 osób):
- reakcje nadwrażliwości
- zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (ang. syndrome of
  inappropriate antidiuretic hormone secretion – SIADH), niedobór soli sodu we krwi, niska
  temperatura ciała
- drżenie, zawroty głowy, zaburzenia mowy, drgawki, brak zahamowań, euforia, śpiączka, myśli
  lub próby samobójcze, paradoksalne reakcje, w tym: lęk, pobudzenie, ekscytacja, wrogość,
  agresja, gniew, zaburzenia snu / bezsenność, pobudzenie seksualne, halucynacje
- zmniejszenie koncentracji, zaburzenia równowagi
- niskie ciśnienie krwi, obniżenie ciśnienia krwi
- depresja oddechowa, bezdech, nasilenie bezdechu sennego, nasilenie obturacyjnej choroby płuc
- zaparcia
- skórne reakcje alergiczne, łysienie.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- nadużywanie leku, uzależnienie od leku, zespół odstawienia

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do podmiotu odpowiedzialnego lub do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie z opioidami zwiększa ryzyko wystąpienia uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki oraz zgonu, ze względu na addytywne działanie na OUN. Należy stosować najmniejszą, skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Dodatkowo, opioidowe leki przeciwbólowe w połączeniu z benzodiazepinami mogą powodować nasilenie euforii i prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Stosowanie lorazepamu równocześnie z innymi środkami tłumiącymi czynność OUN (np. leki przeciwlękowe, przeciwdepresyjne, nasenne/uspokajające, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, przeciwdrgawkowe, znieczulające, ß-adrenolityki, narkotyczne leki przeciwbólowe i uspokajające leki przeciwhistaminowe) oraz z alkoholem może powodować interaktywne nasilenie działania depresyjnego na OUN. Jeśli to możliwe, należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków. Jeśli takie leczenie jest konieczne, należy stosować mniejsze dawki lorazepamu. Badania farmakokinetyczne dotyczące potencjalnych interakcji między benzodiazepinami i lekami przeciwpadaczkowymi dostarczyły sprzecznych wyników. Zgłaszano zarówno zmniejszenie, jak i podwyższenie stężeń substancji czynnych, a także brak zmian. Jednoczesne stosowanie fenobarbitalu może prowadzić do addytywnego działania na OUN. Należy zwrócić szczególną uwagę na dostosowanie dawki w początkowej fazie leczenia. Działania niepożądane mogą być bardziej widoczne w przypadku pochodnych hydantoiny lub barbituranów. Walproinian może hamować glukuronidację lorazepamu (wzrost stężenia w surowicy: zwiększone ryzyko wystąpienia senności). Dawki lorazepamu należy zmniejszyć do ok. 50% w przypadku jednoczesnego podawania z walproinianem. Oprócz nasilenia depresji oddechowej i OUN narkotyczne leki przeciwbólowe w połączeniu z benzodiazepinami mogą powodować nasilenie euforii i prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Jednoczesne stosowanie klozapiny i lorazepamu może powodować znaczne uspokojenie, nadmierne ślinienie i ataksję. Cyzapryd, lofeksydyna, nabilon, disulfiram i leki zwiotczające mięśnie (baklofen i tyzanidyna), α-adrenolityki i moksonidyna mogą powodować nasilenie działania uspokajającego. Ryfampicyna może nasilać metabolizm lorazepamu. Leki przeciwnadciśnieniowe, rozszerzające naczynia i diuretyki: nasilenie działania hipotensyjnego przez inhibitory ACE, α-adrenolityki, antagonistów receptora angiotensyny II, antagonistów kanału wapniowego, adrenolityki, β-adrenolityki, moksonidynę, azotany, hydralazynę, minoksydyl, nitroprusydek sodu i leki moczopędne. Jednoczesne stosowanie lorazepamu i probenecydu może powodować szybszy początek działania lub przedłużenie czasu działania lorazepamu - dawki lorazepamu należy zmniejszyć do ok. 50% w przypadku jednoczesnego podawania z probenecydem. Stosowanie kofeiny, teofiliny i aminofiliny może zmniejszać skuteczność benzodiazepin, w tym lorazepamu. Nie należy stosować lorazepamu z alkoholem. Jednoczesne stosowanie lorazepamu i etanolu powoduje nasilenie działania uspokajającego.

Orion Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Fabryczna 5A
00-446 Warszawa
22-833-31-77
[email protected]
www.orionpharma.pl