Lumobry 0,25 mg/ml krople do oczu, roztwór

1 ml roztworu zawiera 0,25 mg (0,025% w/w) winianu brymonidyny, co odpowiada równowartości 0,0085 mg winianu brymonidyny w każdej kropli roztworu. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy (0,01%).

Brymonidyna jest agonistą receptora alfa-2-adrenergicznego, który działa na nerwy współczulne powodując zwężenie naczyń krwionośnych. Jest 1000-krotnie bardziej selektywna względem receptorów alfa-2 adrenergicznych niż alfa-1 adrenergicznych. Receptory alfa-2 adrenergiczne są zlokalizowane zarówno presynaptycznie jak i postsynaptycznie w tkankach naczyniowych. Presynaptyczne α2-adrenoceptory odpowiadają za występowanie mechanizmu ujemnego sprzężenia zwrotnego; aktywacja tych receptorów hamuje uwalnianie noradrenaliny. Aktywacja postsynaptycznych α2-adrenoceptorów zmniejsza wewnątrzkomórkowy poziom cAMP prowadząc do efektów specyficznych dla tkanek, w tym efektów wazoaktywnych. Wykazano, że brymonidyna działa zarówno na presynaptyczne jak i postsynaptyczne α2-adrenoceptory w ciele rzęskowym wpływając na ciśnienie wewnątrzgałkowe. Zwężenie naczyń wywołane pobudzeniem α2-adrenoceptorów wydaje się występować głównie po stronie żylnej łożyska naczyniowego. Wykazano, że pobudzenie receptorów α2-adrenergicznych w oku reguluje ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez wpływ na uwalnianie neuroprzekaźników i zwężenie naczyń krwionośnych w ciele rzęskowym oraz zwiększenie odpływu z twardówki i błony naczyniowej oka. Receptory alfa-2-adrenergiczne zostały zidentyfikowane w próbkach pobranych metodą biopsji z ludzkiej spojówki; ich pobudzenie powoduje zwężenie naczyń krwionośnych co zmniejsza przekrwienie spojówki. Lek wykazuje szybki początek działania prowadząc do zmniejszenia przekrwienia spojówek w ciągu 1 min, a efekt utrzymuje się do 8 h. Po podaniu do oka wchłanianie wewnątrzgałkowe jest szybkie. U ludzi, średnie poziomy brymonidyny w próbkach cieczy wodnistej uzyskane po około 1 godzinie po podaniu pojedynczej kropli 30 μl 0,1% lub 0,15% brymonidyny wynosiły odpowiednio 59,4 ng/ml lub 95,5 ng/ml. Brymonidyna wiąże się z pigmentem, co powoduje zwiększenie jej stężenia w tkankach pigmentowanych (np. tęczówka). Jednakże długotrwałe badania kliniczne u ludzi sugerują brak działań niepożądanych będących następstwem wiązania się z tkankami barwnikowymi. Średni pozorny okres półtrwania w krążeniu ogólnoustrojowym po podaniu miejscowym u ludzi wynosił około 3 h. Wiązanie brymonidyny z białkami osocza po podaniu miejscowym u ludzi wynosi około 29%.

Miejscowe leczenie izolowanego przekrwienia spojówek, spowodowanego nieznacznym podrażnieniem oka u osób dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Długotrwałe przekrwienie oka. Długotrwałe podrażnienie oka. Infekcje oka - śluzowo-ropna wydzielina z tkanek oka. Ból oka. Zmiany w widzeniu/zaburzenia widzenia.

Aktualnie brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania brymonidyny u kobiet ciężarnych lub są one ograniczone. Jako środek ostrożności, należy unikać stosowania leku w okresie ciąży. U królików, w przypadku stężeń brymonidyny w osoczu większych niż te osiągane w terapii ludzi, okazało się, że winian brymonidyny powoduje zwiększoną ilość wczesnych poronień i zmniejszenie masy urodzeniowej. Nie wiadomo w jakim stopniu winian brymonidyny może przenikać do mleka matki po zastosowaniu okulistycznym. Badania na zwierzętach wykazały, że brymonidyna i jej metabolity są wydzielane do mleka. Ryzyko dla noworodków i niemowląt nie może zostać wykluczone. Z tego względu należy unikać stosowania leku w okresie karmienia piersią. Brak jest danych wskazujących na wpływ winianu brymonidyny podawanego miejscowo na płodność u ludzi.

Podanie do oka. Należy podać 1 kroplę do podrażnionego oka (oczu), co 6-8 h, nie więcej niż 4 razy na dobę. Zmniejszenie przekrwienia oka powinno nastąpić w ciągu 5-15 min. Jeżeli zaczerwienienie się nasila lub utrzymuje przed okres dłuższy niż 72 h, należy przerwać stosowanie leku, a pacjent powinien zgłosić się do okulisty w celu ponownego badania. Szczególne grupy pacjentów. Brymonidyna nie była badana u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia tej grupy pacjentów. Lek nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Po aplikacji kropli do podrażnionego oka (oczu), należy ucisnąć okolicę kanalika łzowego i zamknąć powieki na 2 min. Te czynności umożliwią obniżenie wchłaniania układowego leku, co w rezultacie zmniejsza ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych i nasila działanie miejscowe leku. Jeżeli krople są stosowane wraz z innymi preparatami okulistycznymi, należy zachować 15-min przerwę między podaniem poszczególnych preparatów. Przed jak i po zastosowaniu kropli należy dokładnie umyć ręce. W celu uniknięcia zanieczyszczenia leku, podczas aplikacji końcówka pojemnika dozującego nie powinna stykać się z okiem lub otaczającymi go strukturami.

Krople do oczu są przeznaczone do użytku doraźnego. Jeżeli znana jest przyczyna występowania przekrwienia oka lub jest ona możliwa do ustalenia (np. reakcja alergiczna, zespół suchego oka), powinna być ona leczona w pierwszej kolejności. Podrażnienie lub zaczerwienienie oka spowodowane ciężkimi chorobami oka, takimi jak zakażenie, obecność ciała obcego, uszkodzenie rogówki, ostry atak jaskry lub zapalenie tęczówki oka wymaga natychmiastowej pomocy lekarskiej. W przypadku wchłonięcia brymonidyny do krążenia systemowego (wskutek niewłaściwego lub długotrwałego stosowania) mogą występować zaburzenia w obrębie układu sercowo-naczyniowego, dlatego szczególną ostrożność należy zastosować u pacjentów z: ciężką lub niestabilną i niekontrolowaną chorobą sercowo-naczyniową, niewydolnością krążenia mózgowego lub wieńcowego, objawem Raynaud`a, niedociśnieniem ortostatycznym, zakrzepowo-zarostowym zapaleniem naczyń. W przypadku wchłonięcia brymonidyny, która łatwo przenika barierę krew-mózg, do krążenia systemowego (wskutek niewłaściwego lub długotrwałego stosowania), może wystąpić osłabienie funkcji ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, senność, uspokojenie i inne podobne objawy). Może to spowodować zaostrzenie objawów choroby dlatego należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów leczonych preparatem. Lek zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oczu. Wykazano, że chlorek benzalkoniowy może powodować odbarwienie miękkich soczewek kontaktowych. Należy unikać kontaktu leku z soczewkami kontaktowymi. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 min przed ponownym ich założeniem.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W badaniach klinicznych wykazano, że lek Lumobry ma podobny profil bezpieczeństwa do produktu
bez substancji czynnej (placebo).

Częste miejscowe działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 pacjentów na 100 leczonych
pacjentów):
- Przekrwienie oka (znane również jako zaczerwienienie oka – niewielkie rozszerzenie naczyń
  krwionośnych)
- Ból w miejscu podania.

Niezbyt częste miejscowe działania niepożądane (mogą wystąpić u od 1 do 10 pacjentów na
1000 leczonych pacjentów):
- Suchość oka
- Światłowstręt
- Wydzielina z oka
- Podrażnienie oka
- Ból oka
- Uczucie ciała obcego w oczach
- Podrażnienie, pieczenie lub swędzenie w miejscu podania.

Rzadkie ogólne działania niepożądane (mogą wystąpić u od 1 do 10 pacjentów na 1000 leczonych
pacjentów):
- Ból głowy
- Kołatanie serca
- Drżenie mięśni
- Limfocytoza, monocytoza (duża liczba limfocytów lub monocytów we krwi)
- Dyskomfort w nosie
- Niedociśnienie (obniżone ciśnienie krwi).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z innymi lekami. Obecnie nie ma danych dotyczących wpływu stosowania leku na wchłanianie innych preparatów okulistycznych stosowanych jednocześnie. Niemniej jednak, krótki, 15-min okres przerwy pomiędzy podaniem leku, a innymi preparatami okulistycznymi powinien zostać zachowany. Nie ma danych dotyczących wpływu stosowania preparatu na działanie innych leków stosowanych ogólnoustrojowo. Wchłanianie systemowe brymonidyny po zastosowaniu miejscowym w oku leku, jest ograniczone i jest mało prawdopodobne, że taka ilość leku może potencjalnie wypływać na działanie innych leków stosowanych ogólnoustrojowo. Przy wyższych stężeniach brymonidyny niż w przypadku leku interakcje z poniżej wymienionymi lekami powinny zostać wzięte pod uwagę. Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) mogą teoretycznie wpływać na metabolizm brymonidyny, co może potencjalnie skutkować zwiększoną częstością występowania układowych działań niepożądanych, takich jak niedociśnienie - zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów leczonych inhibitorami MAO, które mogą wpływać na metabolizm i wychwyt krążących amin. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów stosujących leki przeciwdepresyjne wpływające na przekaźnictwo noradrenergiczne. Mimo, że badania specyficznych interakcji lekowych z winianem brymonidyny w postaci roztworu do stosowania do oczu nie zostały przeprowadzone, należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia działania addytywnego lub nasilającego ze środkami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego (alkohol, barbiturany, opioidowe leki przeciwbólowe, leki uspokajające lub znieczulające). Alfa-agoniści, jako klasa leków, mogą obniżać tętno oraz ciśnienie krwi - zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki takie jak leki beta-adrenolityczne (okulistyczne i do stosowania ogólnego), leki przeciwnadciśnieniowe oraz glikozydy nasercowe. Wskazana jest ostrożność podczas początkowego leczenia (lub podczas zmiany dawkowania) w połączeniu z lekami stosowanymi ogólnoustrojowo (niezależnie od postaci farmaceutycznej), które mogą wchodzić w interakcje lekowe z lekami α-adrenergicznymi lub lekami, które mogą wpływać na ich skuteczność, takich jak agoniści lub antagoniści receptorów adrenergicznych (np. izoprenalina, prazosyna). Pomimo, że brakuje aktualnie danych dotyczących stężenia krążących katecholamin po zastosowaniu brymonidyny winianu w postaci roztworu do podawania do oka, zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów stosujących leki, które mogą wpływać na metabolizm i wychwyt z krążenia amin, np.: chloropromazyny, metylofenidatu, rezerpiny.

Bausch & Lomb Polska Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
(22) 223-60-00
[email protected]
www.bausch.com.pl