Luteina 50 mg tabletki dopochwowe

1 tabl. dopochwowa zawiera 50 mg progesteronu. Preparat zawiera laktozę.

Syntetycznie otrzymywany naturalny hormon ciałka żółtego jajnika. W warunkach fizjologicznych progesteron jest wytwarzany w zluteinizowanych komórkach ziarnistych ciałka żółtego jajnika, w zespólni kosmków łożyska od 14-18 tygodnia ciąży, w warstwie pasmowatej i siatkowatej kory nadnerczy oraz w OUN. Najważniejsze efekty oddziaływania progesteronu na narząd rodny to: umożliwienie owulacji poprzez nasilenie proteolizy ściany pęcherzyka Graafa; sekrecyjna przemiana endometrium, umożliwiająca implantację zapłodnionego jaja; hamowanie nadmiernego rozrostu endometrium pod wpływem działania estrogenów; cykliczne zmiany w nabłonku jajowodów, szyjki macicy i pochwy. Progesteron działa synergicznie z estrogenami na gruczoł sutkowy, pobudzając wzrost pęcherzyków gruczołowych i nabłonka przewodów oraz uczestnicząc w ekspresji receptorów niezbędnych do laktacji. Jest hormonem niezbędnym do utrzymania ciąży przez cały okres jej trwania: hamuje odpowiedź immunologiczną matki na antygeny płodu. Jest substratem do produkcji glikokortykoidów i mineralokortykoidów płodu. Progesteron hamuje samoistną czynność skurczową ciężarnej macicy oraz jest konieczny do uruchomienia mechanizmów inicjujących poród. Jest skutecznym środkiem w terapii schorzeń związanych z niedoborem endogennego hormonu. Wykazano również jego skuteczność w zapobieganiu nadmiernemu rozrostowi endometrium. Terapia progesteronem jest skuteczna w leczeniu niepłodności związanej z niedoborem endogennego hormonu, w leczeniu cykli bezowulacyjnych i w indukowaniu owulacji. Wykazano również skuteczność progesteronu 8 w poronieniach nawykowych i zagrażających. Progesteron powszechnie stosowany jest w technikach wspomaganego rozrodu, m.in. w programach zapłodnienia in vitro. Po podaniu dopochwowym 100 mg progesteronu hormon osiąga maksymalne stężenia w osoczu po ok. 6-7 h od podania i stężenia te wynoszą średnio 10,9±4,2 ng/ml. Po podaniu dopochwowym 200 mg progesteronu hormon osiąga maksymalne stężenia w osoczu w czasie od 2 do 6 h. Średnie stężenie progesteronu we krwi po podaniu 200 mg dopochwowo wynosi ok. 9 ng/ml i utrzymuje się na tym poziomie nawet do 24 h. Około 96% do 99% progesteronu wiąże się z białkami surowicy, głównie z albuminami i globulinami wiążącymi kortykosteriody. Po podaniu dopochwowym progesteron jest bezpośrednio transportowany do błony śluzowej macicy. Stężenia progesteronu w endometrium po podaniu dopochwowym są wyższe niż po podaniu domięśniowym. Z endometrium progesteron jest stopniowo uwalniany do krążenia. Metabolizowany jest głównie przez wątrobę, przeważnie do pregnandioli i pregnanolonów. Pregnandiole i pregnanolony sprzęgane są w wątrobie do pochodnych glukuronidowych i siarczanowych. T_0,5 w fazie eliminacji progesteronu podawanego dopochwowo wynosi ok. 13 h. Wydalany jest głównie przez nerki; niewielka ilość niezmienionego progesteronu wydalana jest z żółcią.

Stany niedoboru endogennego progesteronu w postaci zaburzeń cyklu miesiączkowego, bolesnego miesiączkowania, cykli bezowulacyjnych, zespołu napięcia przedmiesiączkowego i czynnościowych krwawień macicznych. Leczenie endometriozy. Programy zapłodnienia in vitro. Leczenie niepłodności związanej z niedomogą lutealną. Leczenie poronień nawykowych i zagrażających. Leczenie niewydolności fazy lutealnej okresu przedmenopauzalnego. Hormonalna terapia zastępcza, u kobiet po menopauzie z zachowaną macicą, w celu ochrony endometrium.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niezdiagnozowane krwawienie z narządów płciowych. Poronienie zatrzymane, ciąża pozamaciczna. Ciężka niewydolność wątroby. Guzy wątroby. Podejrzenie lub zdiagnozowanie nowotworu narządów płciowych lub piersi. Choroby zakrzepowo-zatorowe, czynne lub w wywiadzie. Krwotok mózgowy. Porfiria.

Progesteron może być bezpiecznie stosowany w I trymestrze ciąży. Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania progesteronu w II i III trymestrze ciąży. Brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania progesteronu i jego metabolitów do mleka kobiet. Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących przenikania progesteronu do mleka kobiet. Kobiety nie powinny stosować leku w okresie karmienia piersią. Brak szkodliwego wpływu na płodność - lek wskazany w leczeniu niepłodności.

Dopochwowo. Dorośli. Dla dawek innych niż 25 i 50 mg dostępne są tabletki dopochwowe o mocy 100 mg i 200 mg. W przypadku konieczności podania dawki 25 mg, tabletkę dopochwową 50 mg należy podzielić na dwie równe części z wykorzystaniem linii podziału i aplikować jednorazowo połowę tabletki. Dawkowanie progesteronu powinno być każdorazowo ustalane indywidualnie w zależności od wskazań oraz odpowiedzi terapeutycznej. Zaburzenia cyklu miesiączkowego, bolesne miesiączkowanie, zespół napięcia przedmiesiączkowego, niewydolność fazy lutealnej okresu przedmenopauzalnego: 25-50 mg 2 razy na dobę w drugiej fazie cyklu miesiączkowego (naturalnego lub odtworzonego) przez 10-12 dni. Zaburzenia cyklu miesiączkowego, bolesne miesiączkowanie, zespół napięcia przedmiesiączkowego leczenie kontynuuje się przez 3-6 kolejnych cykli. Niewydolność fazy lutealnej okresu przedmenopauzalnego: leczenie należy prowadzić do wystąpienia menopauzy. Hormonalna terapia zastępcza w połączeniu z estrogenami: 50 do 100 mg 2 razy na dobę w terapii sekwencyjnej od 15 do 25 dnia cyklu lub w terapii ciągłej codziennie. Próba progesteronowa we wtórnym braku miesiączki: 50 mg 2 razy na dobę przez 5-7 dni - krwawienie powinno wystąpić ciągu 7-10 dni od zaprzestania podawania progesteronu. Leczenie czynnościowe krwawień z dróg rodnych: 50 mg 2 razy na dobę przez 5-7 dni; leczenie należy kontynuować przez kolejne 2-3 miesiące, podając lek w dawce 25-50 mg 2 razy na dobę od 15 do 25 dnia cyklu. Endometrioza: 50-100 mg 2 razy na dobę w terapii ciągłej przez 6 miesięcy. Poronienia nawykowe i zagrażające: 200-400 mg 2 razy na dobę; w przypadku poronień nawykowych suplementację progesteronu należy rozpocząć w cyklu, w którym planowane jest zajście w ciążę, leczenie należy kontynuować nieprzerwanie do 18-22 tyg. ciąży. Cykle bezowulacyjne i indukowane: 50-150 mg 2 razy na dobę. Programy zapłodnienia in vitro: 200-400 mg 2 razy na dobę, leczenie kontynuuje się do 77. dnia po transferze zarodka. Zakończenie terapii powinno następować poprzez stopniowe zmniejszenie podawanej dawki leku. Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży.

Przed przystąpieniem lub wznowieniem stosowania hormonalnej terapii zastępczej należy zebrać pełny wywiad indywidualny i rodzinny pacjentki. Przy badaniu lekarskim (w tym badaniu podbrzusza oraz piersi) należy kierować się informacjami uzyskanymi z wywiadów medycznych oraz uwzględnić przeciwwskazania i ostrzeżenia. W trakcie leczenia zaleca się prowadzenie regularnych dodatkowych badań, a ich częstotliwość i charakter należy dostosować do indywidualnej sytuacji pacjentki oraz ryzyka. Należy poinformować pacjentki o konieczności zgłaszania się do lekarza w przypadku zauważenia zmian w obrębie piersi. Badania, w tym mammografię, należy prowadzić zgodnie z obecną standardową praktyką zapobiegania schorzeń u zdrowych kobiet, uwzględniając indywidualne potrzeby kliniczne pacjentek. Jeśli sekwencja leczenia zostanie rozpoczęta zbyt wcześnie w miesiącu, w szczególności przed 15. dniem cyklu, cykl może ulec skróceniu lub może wystąpić krwawienie. Należy bardzo dokładnie kontrolować pacjentkę, u której w wywiadzie stwierdzono żylne zaburzenia zakrzepowo-zatorowe. Jeśli u pacjentki występuje krwawienie z macicy, nie należy przepisywać leku przed ustaleniem jego przyczyny, w szczególności przed przeprowadzeniem badań trzonu macicy. Ze względu na ryzyko metaboliczne oraz ryzyko wystąpienia zakrzepicy, których nie można całkowicie wykluczyć, należy przerwać podawanie leku w przypadku: zaburzeń widzenia, w tym ograniczenia widzenia, diplopii oraz zmian naczyniowych siatkówki, zdarzeń zakrzepowo-zatorowych lub zakrzepowych bez względu na miejsce ich występowania, ciężkich bólów głowy. Jeśli podczas leczenia u pacjentki nie wystąpi miesiączka, należy upewnić się, czy nie jest ona w ciąży. Progesteron należy stosować ostrożnie u pacjentek z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Pacjentki z depresją powinny być pod szczególną kontrolą, ponieważ progesteron może nasilać objawy choroby. Progesteron może powodować zatrzymywanie płynów w organizmie. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentek ze schorzeniami, których objawy mogą być nasilone w wyniku retencji płynów (np. padaczka, migrena, astma, zaburzenia czynności serca lub nerek). Obserwowano obniżenie wrażliwości na insulinę u pacjentek stosujących leki zawierające połączenie estrogenów z progesteronem (mechanizm jest nieznany) - należy zachować ostrożność, podczas stosowania u pacjentek z cukrzycą lub zdiagnozowaną insulinoopornością. Stosowanie steroidów płciowych może zwiększać ryzyko zmian naczyniowych siatkówki. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentek >35 lat, palących papierosy oraz u osób z czynnikami ryzyka miażdżycy. Stosowanie powinno zostać zakończone w przypadku krótkotrwałych zdarzeń niedokrwiennych, pojawienia się nagłych silnych bóli głowy lub zaburzeń widzenia związanych z obrzękiem siatkówki lub krwotoku. Nagłe przerwanie stosowania progesteronu może powodować zwiększony niepokój, zmienność nastroju, oraz drgawki. Należy poinformować pacjentki o konieczności zgłaszania zauważonych przez nie zmianach w piersiach. W przypadku kobiet z nieuszkodzonym endometrium na wczesnym etapie leczenia może wystąpić regularne krwawienie z odstawienia przypominające krwawienie miesięczne, które następnie ulega zmniejszeniu lub ustępuje wraz ze postępem atrofii endometrium w związku z długotrwałym leczeniem. W przypadku braku wystąpienia krwawienia z odstawienia, należy wykluczyć przerost endometrium przez zastosowanie odpowiednich metod. Podczas pierwszych kilku miesięcy leczenia mogą występować krwawienia śródcykliczne lub plamienia. Jeśli krwawienie to wystąpi w późniejszym czasie podczas leczenia lub będzie utrzymywało się po zakończeniu leczenia, należy ustalić przyczynę tego krwawienia i jeśli zajdzie potrzeba należy przeprowadzić biopsję endometrium, aby wykluczyć obecność złośliwych zmian rozrostowych. Ryzyko związane ze stosowaniem terapii skojarzonej zawierającej estrogeny i gestageny jako terapii hormonalnej opisane jest szczegółowo w charakterystykach produktów leczniczych poszczególnych leków zawierających estrogen. Lek nie wykazuje skuteczności antykoncepcyjnej. W przypadku przyjmowana progesteronu ze wskazań innych niż związane z prokreacją należy równocześnie stosować środki antykoncepcyjne.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast przerwać stosowanie tego leku, jeśli u pacjentki wystąpią:
- udar, zakrzepy krwi lub krwawienie wewnętrzne do mózgu,
- zakrzepy w żyłach kończyn lub miednicy,
- nagłe silne bóle głowy,
- zaburzenia widzenia,
- zażółcenie skóry lub białkówek oczu (żółtaczka).

Następujące działania niepożądane występują często (u 1 na 10 pacjentek):
- bóle głowy,
- wzdęcia brzucha,
- ból brzucha,
- nudności,
- skurcze macicy.

Następujące działania niepożądane występują niezbyt często (u 1 na 100 pacjentek):
- zawroty głowy,
- bezsenność,
- biegunka,
- zaparcia,
- pokrzywka (wysypka alergiczna),
- wysypka,
- zaburzenia pochwy (np. dyskomfort pochwy, pieczenie, wydzielina, suchość i krwawienie),
- grzybica pochwy,
- zaburzenia sutka (np. ból piersi, obrzęk piersi, tkliwość piersi),
- swędzenie w okolicy narządów płciowych,
- obrzęki obwodowe (obrzęk z powodu nagromadzenia się płynu).

Częstość występowania jest nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zmęczenie,
- wymioty,
- reakcje alergiczne.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi albo farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa:
https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Preparaty znane z indukcji enzymów cytochromu P450-3A4, takie jak barbiturany, leki przeciwdrgawkowe (fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, fenylobutazon, spinolakton, gryzeofulwina, niektóre antybiotyki (ampicylina, tetracykliny) oraz preparaty ziołowe zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą zwiększać eliminację progesteronu. Ketokonazol i inne inhibitory enzymów cytochromu P450-3A4 mogą zwiększać biodostępność progesteronu. Progesteron może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych czynności wątroby i (lub) działanie układu endokrynnego. Progesteron może powodować zmniejszenie tolerancji glukozy i w związku z tym może zwiększać odporność na insulinę lub odporność na inne leki przeciwcukrzycowe stosowane u pacjentów z cukrzycą. Progesteron może hamować metabolizm cyklosporyny, a tym samym zwiększać jej stężenie we krwi nawet do poziomu mogącego powodować toksyczność. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu jednoczesnego stosowania innych leków dopochwowych z tabletkami dopochwowymi zawierającymi progesteron. Nie zaleca się do stosowania z innymi lekami stosowanymi dopochwowo, w szczególności, np. lekami przeciwgrzybiczymi, ponieważ może to zmienić uwalnianie i absorbcję progesteronu.

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. Mariana Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów k/Warszawy
22-732-77-00
[email protected]
www.adamed.com