Medulan 30 mg/g żel

1 gram żelu zawiera 30 mg diklofenaku sodowego. Preparat zawiera alkohol benzylowy.

Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym. Mechanizm działania diklofenaku w leczeniu rogowacenia słonecznego może wiązać się z hamowaniem cyklooksygenaz, prowadząc do zmniejszenia syntezy prostaglandyny E₂ (PGE₂). Dodatkowo, immunohistochemia (IHC) pochodząca z biopsji skóry wykazała, że działanie kliniczne diklofenaku w rogowaceniu słonecznym wynika głównie z jego działania przeciwzapalnego, przeciwangiogennego oraz możliwego działania przeciwproliferacyjnego, jak również z mechanizmów indukujących apoptozę. Wykazano, że żel zawierający 3% diklofenak usuwa zmiany związane z rogowaceniem słonecznym, a maksymalne działanie terapeutyczne obserwowano po 30 dniach po zakończeniu leczenia. Wchłanianie jest uzależnione od wielkości dawki zastosowanej miejscowo i miejsca podania. Diklofenak silnie wiąże się z albuminami krwi. Metabolizm diklofenaku obejmuje częściowo koniugację niezmienionego związku, ale głównie pojedyncze i wielokrotne hydroksylacje powodujące powstawanie kilku metabolitów fenolowych, z których większość jest przekształcana do koniugatów glukuronidu. Dwa z tych metabolitów fenolowych są biologicznie czynne, jednak w dużo mniejszym stopniu niż diklofenak. Metabolizm diklofenaku po podaniu przezskórnym i doustnym jest podobny. Diklofenak i jego metabolity są wydalane głównie z moczem. Końcowy okres półtrwania w osoczu jest krótki (1 do 2 h). Metabolity również mają krótki końcowy okres półtrwania w osoczu wynoszący 1 do 3 h. Po podaniu miejscowym wchłanianie diklofenaku w prawidłowym naskórku i w uszkodzonym naskórku jest porównywalne, jednak występują duże różnice międzyosobnicze. Wchłanianie ogólnoustrojowe diklofenaku wynosi około 12% podanej dawki w przypadku uszkodzonej skóry i 9% w przypadku nieuszkodzonej skóry.

Leczenie rogowacenia słonecznego u pacjentów dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. W związku z reakcjami krzyżowymi nie wolno stosować żelu u pacjentów, u których wcześniej występowały reakcje nadwrażliwości, takie jak: objawy astmy, alergicznego nieżytu nosa lub pokrzywki po podaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). III trymestr ciąży.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania leku w czasie ciąży. Nawet jeśli ogólnoustrojowe stężenie jest niższe w porównaniu z podaniem doustnym, nie wiadomo, czy stężenie ogólnoustrojowe prepratu uzyskane po podaniu miejscowym może być szkodliwe dla zarodka/płodu. W oparciu o obserwacje dotyczące podania ogólnego niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) wskazano, że: zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodkowo-płodowy (dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronień, wad rozwojowych serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym etapie ciąży; bezwzględne ryzyko wad rozwojowych układu krążenia było zwiększone z mniej niż 1% do około 1,5%, przypuszcza się, że ryzyko wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia); badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (wykazano, że podawanie zwierzętom inhibitora syntezy prostaglandyn powoduje zwiększenie liczby przypadków przedi poimplantacyjnej utraty płodów oraz śmiertelności zarodkowo-płodowej. Zgłaszano również zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym w obrębie układu sercowo-naczyniowego, u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy). W I i II trymestrze ciąży nie należy stosować diklofenaku, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeżeli diklofenak jest stosowany u kobiety starającej się zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, dawka diklofenaku powinna być możliwie mała (<30% powierzchni ciała), a czas trwania leczenia tak krótki, jak to możliwe (nie dłużej niż 3 tygodnie). W II i III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą spowodować u płodu: zaburzenia czynności nerek - od 12 tygodnia: małowodzie (na ogół odwracalne po zakończeniu leczenia) lub bezwodzie (szczególnie w przypadku przedłużonej ekspozycji), po narodzeniu: niewydolność nerek może się utrzymywać (zwłaszcza w przypadku późnej i przedłużonej ekspozycji); toksyczny wpływ na płuca i serce (nadciśnienie płucne z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego), ryzyko istnieje od początku 6 miesiąca i wzrasta, jeżeli preparat jest stosowany pod koniec ciąży. Pod koniec III trymestru ciąży ogólnoustrojowe stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn, w tym diklofenaku, może wywołać: toksyczność sercowo-płucną i nerkową u płodu; możliwe przedłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić u obojga – matki i dziecka, nawet przy bardzo małych dawkach; zahamowanie skurczów macicy powodujące opóźniony lub dłuższy poród; zwiększone ryzyko obrzęku u matki. Dlatego stosowanie leku w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Diklofenak przenika do mleka matki w małych ilościach. Jednakże przy stosowaniu zalecanych dawek preparatu nie przewiduje się wpływu na dziecko karmione piersią. Ze względu na brak kontrolowanych badań z udziałem kobiet karmiących piersią, lek powinien być stosowany podczas laktacji wyłącznie pod kontrolą wykwalifikowanego personelu medycznego. Preparatu nie wolno nakładać na piersi kobiet karmiących ani na duże powierzchnie skóry w innych częściach ciała lub stosować długotrwale.

Zewnętrznie, na skórę. Dorośli. Lek należy nakładać na zmienione chorobowo miejsca na skórze i delikatnie rozprowadzić 2 razy na dobę. Wymagana dawka zależy od wielkości zmiany chorobowej. Zazwyczaj na zmianę o wymiarach 5 cm x 5 cm nakłada się 0,5 g żelu (wielkości ziarna grochu). Maksymalna dawka dobowa wynosząca 8 g leku pozwala jednocześnie leczyć do 200 cm² powierzchni skóry. Zwykle leczenie trwa od 60 do 90 dni. Maksymalną skuteczność obserwowano pod koniec podanego, dłuższego okresu leczenia. Całkowite zagojenie zmiany (zmian) lub optymalne działanie terapeutyczne może nie być widoczne do 30 dni od zakończenia leczenia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku można stosować dawkę zwykle stosowaną u osób dorosłych. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci i młodzieży nie została ustalona (brak dostępnych danych). Sposób podania. Żel nakłada się na zmienione chorobowo partie ciała i delikatnie wciera w skórę. Następnie ręce należy wytrzeć ręcznikiem papierowym, a potem umyć, chyba że są one obszarem wymagającym leczenia. W przypadku nieumyślnego nałożenia zbyt dużej ilości żelu, nadmiar żelu należy wytrzeć ręcznikiem papierowym. Przed nałożeniem opatrunku, żel należy pozostawić na skórze przez kilka minut do wyschnięcia.

Prawdopodobieństwo wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych po miejscowym zastosowaniu jest bardzo małe w porównaniu do częstości działań niepożądanych związanych z doustną postacią diklofenaku, ze względu na niskie wchłanianie ogólnoustrojowe leku. Jednakże nie można wykluczyć możliwości wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych po miejscowym użyciu diklofenaku, jeśli jest on stosowany na duże powierzchnie skóry i długotrwale (patrz informacje dotyczące postaci diklofenaku do podania ogólnego). Ostrożnie stosować u pacjentów z czynnym i (lub) w wywiadzie owrzodzeniem i (lub) krwawieniem z przewodu pokarmowego, lub zaburzeniem serca, wątroby lub nerek, ponieważ po miejscowym zastosowaniu leków przeciwzapalnych zgłaszano pojedyncze przypadki ogólnoustrojowych działań niepożądanych, w tym zaburzenia czynności nerek. Wiadomo, że niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) wykazują działanie przeciwpłytkowe. Pomimo że prawdopodobieństwo ogólnoustrojowych działań niepożądanych jest bardzo małe, należy zachować ostrożność u pacjentów z krwawieniem wewnątrzczaszkowym i skazą krwotoczną. Podczas leczenia należy unikać narażenia na bezpośrednie światło słoneczne i nie korzystać z solarium. W przypadku wystąpienia skórnych reakcji nadwrażliwości należy przerwać leczenie. Preparatu nie należy stosować na rany, zakażenia lub złuszczające zapalenie skóry. Nie wolno dopuścić do kontaktu żelu z oczami lub błonami śluzowymi oraz nie należy połykać leku. Należy przerwać leczenie, jeżeli po zastosowaniu preparatu wystąpi uogólniona wysypka. Miejscowo, diklofenak może być stosowany z nieokluzyjnymi opatrunkami, ale nie wolno go stosować pod nieprzepuszczającym powietrza opatrunkiem okluzyjnym. Substancje pomocnicze. 1 gram żelu zawiera 10 mg alkoholu benzylowego. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne oraz łagodne, miejscowe podrażnienie.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek z następujących działań niepożądanych, należy przerwać stosowanie leku
Medulan i jak najszybciej skontaktować się z lekarzem:
Wysypka (pokrzywka), zaburzenia oddychania (świszczący oddech), obrzęk twarzy, katar (alergiczny
nieżyt nosa). Takie objawy wskazują na możliwość uczulenia na Medulan.

Jeśli którekolwiek z następujących częstych działań niepożądanych jest nasilone lub utrzymuje się
dłużej niż kilka dni, należy przerwać stosowanie leku Medulan i skontaktować się z lekarzem: świąd,
wysypka, zaczerwienienie skóry, zapalenie, kontaktowe zapalenie skóry, ból i pęcherze.

Inne często występujące działania niepożądane: (mogą dotyczyć do 1 na 10 pacjentów)
- podrażnienie lub mrowienie w miejscu nałożenia żelu
- zapalenie spojówek
- uczulenie
- uczucie bólu podczas dotykania skóry
- drętwienie i mrowienie
- sztywność mięśni
- zapalenie skóry
- wyprysk
- suchość skóry
- obrzęk
- wysypka (w tym łuszcząca się lub pęcherze)
- zwiotczenie skóry
- wrzód skóry.

Niezbyt często występujące działania niepożądane: (mogą dotyczyć do 1 na 100 pacjentów)
- ból oka
- łzawienie lub suchość oczu
- ból brzucha 
- biegunka
- mdłości
- łysienie
- obrzęk twarzy
- nadmierne krwawienie lub nadmierne wydzielanie łoju
- wysypka podobna do występującej w przypadku odry.

Rzadko występujące działania niepożądane: (mogą dotyczyć do 1 na 1 000 pacjentów)
- zapalenie skóry z dużymi pęcherzami.

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane: (występujące rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów)
- krwawienie z żołądka
- zaburzenia czynności nerek
- trudności w oddychaniu (astma)
- zakażenie wysypki skórnej
- nadwrażliwość skóry na światło słoneczne.

Zgłaszano przemijające odbarwienie włosów w miejscu podania, zwykle ustępujące po zaprzestaniu
stosowania leku.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Ponieważ ogólnoustrojowe wchłanianie diklofenaku po podaniu miejscowym jest bardzo niskie, wystąpienie interakcji jest bardzo mało prawdopodobne.

Aristo Pharma Sp. z o.o.
ul. Baletowa 30
02-867 Warszawa
22-855-40-93
[email protected]
www.axxon-pharma.pl