Metoclopramidum 0,5% Polpharma 10 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 5 mg chlorowodorku metoklopramidu. Preparat zawiera pirosiarczyn sodu oraz sód.

Lek przeciwwymiotny, pobudzający perystaltykę. Metoklopramid jest antagonistą receptorów dopaminowych, antagonistą receptorów 5-HT₃ i słabo pobudza zwoje. Blokuje presynaptyczne receptory dopaminowe i ułatwia uwalnianie acetylocholiny z cholinergicznych motoneuronów w ścianie jelit. Dzięki temu metoklopramid ułatwia uwalnianie acetylocholiny z neuronów, która działa na receptory muskarynowe M₂ w komórkach mięśni gładkich przewodu pokarmowego, indukując skurcz. Ułatwiając fizjologiczne przewodnictwo w neuronach cholinergicznych, metoklopramid, w sposób skoordynowany nasila aktywność propulsywną. Zwiększa napięcie mięśni gładkich, siłę ruchów propulsywnych oraz przyspiesza opróżnianie żołądka. Ponadto poprawia się koordynacja czynności odźwiernika z rozluźnieniem proksymalnego odcinka dwunastnicy oraz motoryka górnego odcinka przewodu pokarmowego. Lek nie wpływa na wydzielanie soków trawiennych w żołądku, żółci i enzymów trzustkowych. Zwiększa napięcie spoczynkowe dolnego zwieracza przełyku. Prawie nie działa na motorykę okrężnicy i pęcherzyka żółciowego. Przenika przez barierę krew-mózg. Działa uspokajająco i przeciwwymiotnie, hamuje nudności. Po dożylnym podaniu metoklopramidu, działanie rozpoczyna się po 1-3 min, a po podaniu domięśniowym po 10-15 min. Działanie farmakologiczne utrzymuje się przez 1-2 h po podaniu. Metoklopramid wiąże się w niewielkim stopniu z białkami osocza (13-30%), głównie z albuminami. Metoklopramid przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego. Stężenie leku w mleku po 2 h po zastosowaniu jest większe niż w osoczu. Metoklopramid metabolizowany jest tylko w nieznacznym stopniu. T_0,5 wynosi 5-6 h i wydłuża się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: wynosi ok. 10 h u pacjentów z klirensem kreatyniny 10-50 ml/min i 15 h u pacjentów z klirensem kreatyniny <10 ml/min. U pacjentów z marskością wątroby obserwowano kumulację leku związaną z 50% redukcją jego klirensu osoczowego. Lek jest wydalany z moczem, głównie w postaci niezmienionej.

Dorośli: zapobieganie nudnościom i wymiotom po zabiegach chirurgicznych (PONV); objawowe leczenie nudności i wymiotów, w tym nudności i wymiotów związanych z ostrym napadem migreny; zapobieganie nudnościom i wymiotom związanym z radioterapią (RINV). Dzieci i młodzież (w wieku 1-18 lat): zapobieganie opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (CINV), jako lek drugiego rzutu; leczenie nudności i wymiotów występujących po zabiegach chirurgicznych (PONV), jako lek drugiego rzutu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Krwawienie, niedrożność lub perforacja przewodu pokarmowego, w przypadku których pobudzenie perystaltyki może stanowić ryzyko. Stwierdzony lub podejrzewany guz chromochłonny, ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich epizodów nadciśnienia tętniczego. Dyskineza późna wywołana lekami neuroleptycznymi lub metoklopramidem w wywiadzie. Padaczka (zwiększona częstość i intensywność napadów drgawek). Choroba Parkinsona. Jednoczesne stosowanie lewodopy lub agonistów receptorów dopaminergicznych. Methemoglobinemia indukowana metoklopramidem w wywiadach lub niedobór reduktazy NADH cytochromu b5. Stosowanie u dzieci poniżej 1 roku, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych.

Metoklopramid może być stosowany w okresie ciąży, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Nie można wykluczyć wystąpienia objawów pozapiramidowych u noworodka w przypadku stosowania metoklopramidu pod koniec ciąży - należy unikać stosowania leku pod koniec ciąży. W przypadku stosowania metoklopramidu należy prowadzić kontrolę stanu urodzeniowego noworodka. Metoklopramid przenika do mleka kobiecego w niewielkim stopniu. Nie można wykluczyć wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Stosowanie metoklopramidu w czasie karmienia piersią nie jest zalecane. Należy rozważyć przerwanie leczenia metoklopramidem u kobiet karmiących piersią.

Dożylnie lub domięśniowo. Dorośli (wszystkie wskazania). W celu zapobiegania PONV zalecana pojedyncza dawka wynosi 10 mg. Objawowe leczenie nudności i wymiotów, w tym nudności i wymiotów związanych z ostrym napadem migreny oraz zapobieganie nudnościom i wymiotom związanym z radioterapią (RINV): zalecana dawka pojedyncza wynosi 10 mg do 3 razy na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 30 mg lub 0,5 mg/kg mc. Lek należy stosować dożylnie możliwie jak najkrócej, a następnie należy możliwie jak najszybciej zastosować leczenie doustne lub doodbytnicze. Dzieci i młodzież w wieku 1-18 lat (wszystkie wskazania): zalecana dawka wynosi 0,1-0,15 mg/kg mc. do 3 razy na dobę drogą dożylną. Maksymalna dawka dobowa wynosi 0,5 mg/kg mc. Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 48 h w przypadku leczenia nudności i wymiotów po zabiegach chirurgicznych (PONV). Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 5 dni w przypadku zapobiegania opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (CINV). Należy przestrzegać co najmniej 6 h odstępu pomiędzy podaniem kolejnych dawek, nawet w przypadku wystąpienia wymiotów i odrzucenia dawki. U pacjentów w podeszłym wieku należy rozważyć zmniejszenie dawki w zależności od czynności nerek i wątroby oraz ogólnego stanu zdrowia. U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (CCr ≤15 ml/min), należy zmniejszyć dawkę dobową o 75%. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (CCr 15-60 ml/min), należy zmniejszyć dawkę dobową o 50%. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, należy zmniejszyć dawkę o 50%.

Lek może powodować wystąpienie objawów pozapiramidowych, zwłaszcza u dzieci i młodzieży, i (lub) po podaniu dużych dawek. Reakcje te występują zwykle na początku leczenia i mogą wystąpić po jednorazowym podaniu leku. W razie wystąpienia objawów pozapiramidowych należy natychmiast przerwać stosowanie metoklopramidu. Objawy te zwykle są całkowicie odwracalne po odstawieniu preparatu, ale mogą wymagać leczenia objawowego (stosowanie benzodiazepin u dzieci i (lub) leków stosowanych w chorobie Parkinsona o działaniu antycholinergicznym u dorosłych). Należy przestrzegać 6-godzinnego odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami metoklopramidu nawet w przypadku wystąpienia wymiotów i odrzucenia dawki, aby uniknąć przedawkowania. Długotrwale leczenie metoklopramidem może wywołać dyskinezy późne, potencjalnie nieodwracalne, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W razie wystąpienia klinicznych objawów dyskinezy późnej należy przerwać leczenie. Zgłaszano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego podczas leczenia metoklopramidem w skojarzeniu z lekami neuroleptycznymi oraz samym metoklopramidem. W razie wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego należy natychmiast przerwać stosowanie metoklopramidu i rozpocząć odpowiednie leczenie. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi i pacjentów przyjmujących inne leki działające na OUN. Metoklopramid może nasilić objawy choroby Parkinsona. Zgłaszano przypadki methemoglobinemii, która może być powiązana z niedoborem reduktazy NADH cytochromu b5. W takich przypadkach, należy natychmiast i na stałe odstawić metoklopramid i włączyć odpowiednie środki (np. leczenie błękitem metylenowym). Ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych dotyczących układu krążenia należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania metoklopramidu, zwłaszcza drogą dożylną, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia serca (w tym wydłużeniem odstępu QT), pacjentów z niewyrównanymi zaburzeniami równowagi elektrolitowej, bradykardią oraz pacjentów przyjmujących inne leki wydłużające odstęp QT. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może wystąpić hipokaliemia. U pacjentów z depresją w wywiadzie, szczególnie w stanach średnio ciężkich lub ciężkich, w których występują tendencje samobójcze, podczas leczenia metoklopramidem może wystąpić nawrót choroby - przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć czy potencjalne korzyści z leczenia przewyższają możliwe ryzyko. Metoklopramid powoduje przemijające zwiększenie stężenia aldosteronu w osoczu - może spowodować zatrzymanie płynów szczególnie u pacjentów z marskością wątroby lub zastoinową niewydolnością serca. Metoklopramid zwiększa stężenie prolaktyny, dlatego należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z nowotworem piersi w wywiadzie. Preparat zawiera pirosiarczyn sodu, który rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ml, to znaczy, że uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku wystąpienia jakiegokolwiek z poniższych objawów niepożądanych należy natychmiast
zaprzestać stosowania tego leku i niezwłocznie poinformować lekarza, farmaceutę lub pielęgniarkę:
• niekontrolowane ruchy (często w okolicach głowy i szyi). Mogą występować u dzieci
  i młodzieży, zwłaszcza podczas stosowania dużych dawek. Objawy te zwykle występują na
  początku leczenia i mogą wystąpić nawet po pojedynczej dawce. Prawidłowe leczenie
  spowoduje zahamowanie tych ruchów.
• wysoka gorączka, wysokie ciśnienie tętnicze krwi, drgawki, pocenie się, wytwarzanie śliny.
  Mogą być to objawy zaburzenia zwanego złośliwym zespołem neuroleptycznym.
• świąd lub wysypka skórna, obrzęk twarzy, warg lub gardła, trudności z oddychaniem. Mogą być
  to potencjalnie ciężkie objawy reakcji alergicznej.

Bardzo często (występują u więcej niż 1 na 10 pacjentów)
• senność.

Często (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów)
• depresja (patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”)
• niekontrolowane ruchy, takie jak tiki, dygotanie, skręcanie ciała lub kurcze mięśni (sztywność,
  twardość)
• objawy zbliżone do objawów choroby Parkinsona (sztywność, drżenie)
• pobudzenie ruchowe
• niepokój, zmęczenie i znużenie
• obniżenie ciśnienia tętniczego krwi (zwłaszcza po podaniu dożylnym)
• biegunka
• osłabienie.

Niezbyt często (występują u mniej niż 1 na 100 pacjentów)
• uczulenie
• podwyższone stężenie hormonu zwanego prolaktyną we krwi, co może powodować:
  wytwarzanie mleka u mężczyzn oraz u kobiet niekarmiących
• nieregularne miesiączki
• omamy
• ostra dystonia (występowanie ruchów mimowolnych powodujących skręcanie i wyginanie
  różnych części ciała)
• dyskineza (nieskoordynowane i niezależne od woli ruchy kończyn lub całego ciała)
• zaburzenia widzenia i mimowolne odchylenie gałki ocznej w górę
• obniżony poziom świadomości
• powolne bicie serca (zwłaszcza po podaniu dożylnym).

Rzadko (występują u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów)
• bezsenność, dezorientacja
• zaburzenia widzenia
• obrzęk języka lub krtani
• stan splątania
• drgawki (zwłaszcza u pacjentów z padaczką)
• bóle i zawroty głowy
• szkodliwy wpływ na wątrobę.

Bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów)
• wysypka, pokrzywka lub skurcz oskrzeli, zwłaszcza u pacjentów z dychawicą oskrzelową
   w wywiadzie
• zmniejszenie liczby białych krwinek.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
• nudności
• nietrzymanie moczu lub częste oddawanie moczu
• porfiria (jej objawem może być silny ból brzucha, nudności, wymioty, zaparcia, osłabienie, bóle
  mięśni, szybkie bicie serca, wysokie ciśnienie krwi, drętwienie, osłabienie kończyn, zaburzenia
  świadomości)
• nieprawidłowe stężenie barwnika krwi, co może spowodować zmianę koloru skóry
• nieprawidłowy rozrost piersi (ginekomastia), impotencja
• mimowolne skurcze mięśni po długotrwałym leczeniu, szczególnie u pacjentów w podeszłym
  wieku
• wysoka gorączka, wysokie ciśnienie tętnicze krwi, drgawki, pocenie się, wytwarzanie śliny.
  Mogą być to objawy zaburzenia zwanego złośliwym zespołem neuroleptycznym.
• szybkie bicie serca lub inne zmiany pracy serca, które mogą być widoczne na zapisie EKG
• zatrzymanie krążenia (zwłaszcza po podaniu dożylnym)
• wstrząs (ciężkie zmniejszenie ciśnienia krwi) (zwłaszcza po podaniu dożylnym)
• utrata przytomności (zwłaszcza po podaniu dożylnym)
• reakcja alergiczna, która może być ciężka (zwłaszcza po podaniu dożylnym)
• bardzo wysokie ciśnienie krwi.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Lewodopa lub agoniści dopaminy i metoklopramid działają antagonistycznie - jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Alkohol nasila działanie uspokajające metoklopramidu - nie zaleca się jednoczesnego podawania. Ze względu na działanie prokinetyczne metoklopramidu, może wystąpić zmiana stopnia wchłaniania innych leków. Leki przeciwcholinergiczne i pochodne morfiny w skojarzeniu z metoklopramidem mogą osłabiać wpływ na motorykę przewodu pokarmowego. Przy jednoczesnym stosowaniu leków hamujących czynność OUN (pochodne morfiny, leki przeciwlękowe, leki przeciwhistaminowe H₁ o działaniu sedacyjnym, leki przeciwdepresyjne o działaniu sedacyjnym, barbiturany, klonidyna i powiązane leki) może wystąpić nasilenie działania uspokajającego leków hamujących OUN i metoklopramidu. Metoklopramid może wzmacniać działanie innych neuroleptyków wywołujące objawy pozapiramidowe. Jednoczesne stosowanie metoklopramidu z lekami serotoninergicznymi, takimi jak SSRI, może zwiększyć ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Metoklopramid może zmniejszyć biodostępność digoksyny - wymagana jest ścisła kontrola stężenia digoksyny w osoczu. Metoklopramid zwiększa biodostępność cyklosporyny (C_max o 46% i ekspozycję o 22%) - wymagana jest ścisła kontrola stężenia cyklosporyny w osoczu (kliniczne znaczenie tego faktu nie jest znane). Miwakurium i suksametonium - metoklopramid we wstrzyknięciu może przedłużyć czas trwania blokady przewodnictwa mięśniowo-nerwowego (poprzez zahamowanie cholinesterazy osoczowej). Podczas jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP2D6, takimi jak fluoksetyna lub paroksetyna, zwiększa się stężenie metoklopramidu. Chociaż znaczenie kliniczne jest niepewne, pacjentów należy obserwować pod kątem działań niepożądanych. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym leczonych inhibitorami MAO, metoklopramid nasila działanie inhibitorów MAO.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl