Metoclopramidum Polpharma 10 mg tabletki

1 tabl. zawiera 10 mg chlorowodorku metoklopramidu. Preparat zawiera laktozę.

Lek przeciwwymiotny, pobudzający perystaltykę. Metoklopramid jest antagonistą receptorów dopaminowych, antagonistą receptorów 5-HT₃ i słabo pobudza zwoje. Blokuje presynaptyczne receptory dopaminowe i ułatwia uwalnianie acetylocholiny z cholinergicznych motoneuronów w ścianie jelit. Dzięki temu metoklopramid ułatwia uwalnianie acetylocholiny z neuronów, która działa na receptory muskarynowe M₂ w komórkach mięśni gładkich przewodu pokarmowego, indukując skurcz. Ułatwiając fizjologiczne przewodnictwo w neuronach cholinergicznych, metoklopramid, w sposób skoordynowany nasila aktywność propulsywną. Zwiększa napięcie mięśni gładkich, siłę ruchów propulsywnych oraz przyśpiesza opróżnianie żołądka. Ponadto poprawia się koordynacja czynności odźwiernika z rozluźnieniem proksymalnego odcinka dwunastnicy oraz motoryka górnego odcinka przewodu pokarmowego. Lek nie wpływa na wydzielanie soków trawiennych w żołądku, żółci i enzymów trzustkowych. Zwiększa napięcie spoczynkowe dolnego zwieracza przełyku. Prawie nie działa na motorykę okrężnicy i pęcherzyka żółciowego. Przenika przez barierę krew-mózg. Działa uspokajająco i przeciwwymiotnie, hamuje nudności. Po doustnym podaniu szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. U pacjentów z nieżytem żołądka czas wchłaniania może ulec zmianie. Biodostępność wynosi 80% ±15%. Działanie leku rozpoczyna się w ciągu 30-60 min po zastosowaniu. Wiązanie z białkami osocza jest niewielkie (13-30%), głównie z albuminami. Metoklopramid przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego. Stężenie leku w mleku po 2 h po zastosowaniu jest większe niż w osoczu. Metoklopramid metabolizowany jest tylko w nieznacznym stopniu. T_0,5 wynosi od 5-6 h i wydłuża się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: wynosi ok. 10 h u pacjentów z klirensem kreatyniny 10-50 ml/min i 15 h u pacjentów z klirensem kreatyniny <10 ml/min. U pacjentów z marskością wątroby obserwowano kumulację leku. Ok. 85% doustnej dawki leku wydala się z moczem, głównie w postaci niezmienionej lub związanej z kwasem siarkowym i glukuronowym w ciągu 72 h; pozostała ilość wydalana jest z kałem.

Dorośli: zapobieganie opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (CINV); zapobieganie nudnościom i wymiotom związanym z radioterapią (RINV); objawowe leczenie nudności i wymiotów, w tym nudności i wymiotów związanych z ostrym napadem migreny - metoklopramid może być stosowany w skojarzeniu z doustnymi lekami przeciwbólowymi w celu zwiększenia wchłaniania leków przeciwbólowych w ostrych napadach migreny. Młodzież w wieku 15-18 lat: zapobieganie opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (CINV), jako lek drugiego rzutu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Krwawienie, niedrożność lub perforacja przewodu pokarmowego, w przypadku których pobudzenie perystaltyki może stanowić ryzyko. Stwierdzony lub podejrzewany guz chromochłonny, ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich epizodów nadciśnienia tętniczego. Dyskineza późna wywołana lekami neuroleptycznymi lub metoklopramidem w wywiadzie. Padaczka (zwiększona częstość i intensywność napadów drgawek). Choroba Parkinsona. Równoczesne stosowanie lewodopy lub agonistów receptorów dopaminergicznych. Methemoglobinemia indukowana metoklopramidem w wywiadach lub niedobór reduktazy NADH cytochromu b5. Stosowanie u dzieci poniżej 1 roku, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych.

Metoklopramid może być stosowany w okresie ciąży, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Nie można wykluczyć wystąpienia objawów pozapiramidowych u noworodka w przypadku stosowania metoklopramidu pod koniec ciąży - należy unikać stosowania leku pod koniec ciąży. W przypadku stosowania metoklopramidu należy prowadzić kontrolę stanu urodzeniowego noworodka. Metoklopramid przenika do mleka kobiecego w niewielkim stopniu. Nie można wykluczyć wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Stosowanie metoklopramidu w czasie karmienia piersią nie jest zalecane. Należy rozważyć przerwanie leczenia metoklopramidem u kobiet karmiących piersią.

Doustnie. Dorośli (wszystkie wskazania): zalecana dawka wynosi 10 mg do 3 razy na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 30 mg lub 0,5 mg/kg mc. Maksymalny zalecany czas trwania leczenia wynosi 5 dni. Zapobieganie opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (CINV) - młodzież w wieku 15-18 lat: zalecana dawka wynosi 0,1-0,15 mg/kg mc. do 3 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 0,5 mg/kg mc. U pacjentów w wieku 15-18 lat o mc. powyżej 60 kg zaleca się stosowanie 1 tabl. 10 mg do 3 razy na dobę. Maksymalny zalecany czas trwania leczenia wynosi 5 dni. Tabletki 10 mg są postacią leku nieprzystosowaną do stosowania u dzieci o mc. poniżej 61 kg. Należy przestrzegać co najmniej 6 h odstępu pomiędzy podaniem kolejnych dawek, nawet w przypadku wystąpienia wymiotów i odrzucenia dawki, aby uniknąć przedawkowania. U pacjentów w podeszłym wieku należy rozważyć zmniejszenie dawki w zależności od czynności nerek i wątroby oraz ogólnego stanu zdrowia. U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤15 ml/min) należy zmniejszyć dawkę dobową o 75%. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 15-60 ml/min), należy zmniejszyć dawkę dobową o 50%. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, należy zmniejszyć dawkę o 50%.

Lek może powodować wystąpienie objawów pozapiramidowych, zwłaszcza u dzieci i młodzieży, i (lub) po podaniu dużych dawek. Reakcje te występują zwykle na początku leczenia i mogą wystąpić po jednorazowym podaniu leku. W razie wystąpienia objawów pozapiramidowych należy natychmiast przerwać stosowanie metoklopramidu. Objawy te zwykle są całkowicie odwracalne po odstawieniu preparatu, ale mogą wymagać leczenia objawowego (stosowanie benzodiazepin u dzieci i (lub) leków stosowanych w chorobie Parkinsona o działaniu antycholinergicznym u dorosłych). Należy przestrzegać 6-godzinnego odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami metoklopramidu nawet w przypadku wystąpienia wymiotów i odrzucenia dawki, aby uniknąć przedawkowania. Długotrwale leczenie metoklopramidem może wywołać dyskinezy późne, potencjalnie nieodwracalne, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W razie wystąpienia klinicznych objawów dyskinezy późnej należy przerwać leczenie. Zgłaszano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego podczas leczenia metoklopramidem w skojarzeniu z lekami neuroleptycznymi oraz samym metoklopramidem. W razie wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego należy natychmiast przerwać stosowanie metoklopramidu i rozpocząć odpowiednie leczenie. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi i pacjentów przyjmujących inne leki działające na OUN. Metoklopramid może nasilić objawy choroby Parkinsona. Zgłaszano przypadki methemoglobinemii, która może być powiązana z niedoborem reduktazy NADH cytochromu b5. W takich przypadkach, należy natychmiast i na stałe odstawić metoklopramid i włączyć odpowiednie środki (np. leczenie błękitem metylenowym). Ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych dotyczących układu krążenia należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania metoklopramidu, zwłaszcza drogą dożylną, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia serca (w tym wydłużeniem odstępu QT), pacjentów z niewyrównanymi zaburzeniami równowagi elektrolitowej, bradykardią oraz pacjentów przyjmujących inne leki wydłużające odstęp QT. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może wystąpić hipokaliemia. U pacjentów z depresją w wywiadzie, szczególnie w stanach średnio ciężkich lub ciężkich, w których występują tendencje samobójcze, podczas leczenia metoklopramidem może wystąpić nawrót choroby - przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć czy potencjalne korzyści z leczenia przewyższają możliwe ryzyko. Metoklopramid powoduje przemijające zwiększenie stężenia aldosteronu w osoczu - może spowodować zatrzymanie płynów szczególnie u pacjentów z marskością wątroby lub zastoinową niewydolnością serca. Metoklopramid zwiększa poziom prolaktyny, dlatego należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z nowotworem piersi w wywiadzie. Ta postać leku nie jest przystosowana dla dzieci o mc. poniżej 61 kg - w tej grupie pacjentów należy stosować inne postacie/moce leku. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku wystąpienia jakiegokolwiek z poniższych objawów niepożądanych należy natychmiast
zaprzestać stosowania tego leku i niezwłocznie poinformować lekarza, farmaceutę lub pielęgniarkę:
• niekontrolowane ruchy (często w okolicach głowy i szyi). Mogą występować u dzieci
  i młodzieży, zwłaszcza podczas stosowania dużych dawek. Objawy te zwykle występują na
  początku leczenia i mogą wystąpić nawet po pojedynczej dawce. Prawidłowe leczenie
  spowoduje zahamowanie tych ruchów.
• wysoka gorączka, wysokie ciśnienie tętnicze krwi, drgawki, pocenie się, wytwarzanie śliny.
  Mogą być to objawy zaburzenia zwanego złośliwym zespołem neuroleptycznym.
• świąd lub wysypka skórna, obrzęk twarzy, warg lub gardła, trudności z oddychaniem. Mogą być
  to potencjalnie ciężkie objawy reakcji alergicznej.

Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów)
• senność.

Często (mogą wystąpić do 1 na 10 pacjentów)
• depresja (patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”)
• niekontrolowane ruchy, takie jak tiki, dygotanie, skręcanie ciała lub kurcze mięśni (sztywność,
  twardość)
• objawy zbliżone do objawów choroby Parkinsona (sztywność, drżenie)
• pobudzenie ruchowe
• niepokój, zmęczenie i znużenie
• obniżenie ciśnienia tętniczego krwi (zwłaszcza po podaniu dożylnym)
• biegunka
• osłabienie.

Niezbyt często (mogą wystąpić do 1 na 100 pacjentów)
• uczulenie
• podwyższone stężenie hormonu zwanego prolaktyną we krwi, co może powodować:
  wytwarzanie mleka u mężczyzn oraz u kobiet niekarmiących
• nieregularne miesiączki
• omamy
• ostra dystonia (występowanie ruchów mimowolnych powodujących skręcanie i wyginanie
  różnych części ciała)
• dyskineza (nieskoordynowane i niezależne od woli ruchy kończyn lub całego ciała)
• zaburzenia widzenia i mimowolne odchylenie gałki ocznej w górę
• obniżony poziom świadomości
• powolne bicie serca (zwłaszcza po podaniu dożylnym).

Rzadko (mogą wystąpić do 1 na 1000 pacjentów)
• bezsenność, dezorientacja
• zaburzenia widzenia
• obrzęk języka lub krtani
• stan splątania
• drgawki (zwłaszcza u pacjentów z padaczką)
• bóle i zawroty głowy
• szkodliwy wpływ na wątrobę.

Bardzo rzadko (występujące u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów)
• wysypka, pokrzywka lub skurcz oskrzeli, zwłaszcza u pacjentów z dychawicą oskrzelową
  w wywiadzie
• zmniejszenie liczby białych krwinek.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
• nudności
• nietrzymanie moczu lub częste oddawanie moczu
• porfiria (jej objawem może być silny ból brzucha, nudności, wymioty, zaparcia, osłabienie,
  bóle mięśni, szybkie bicie serca, wysokie ciśnienie krwi, drętwienie, osłabienie kończyn,
  zaburzenia świadomości)
• nieprawidłowe stężenie barwnika krwi, co może spowodować zmianę koloru skóry
• nieprawidłowy rozrost piersi (ginekomastia), impotencja
• mimowolne skurcze mięśni po długotrwałym leczeniu, szczególnie u pacjentów w podeszłym
  wieku
• wysoka gorączka, wysokie ciśnienie tętnicze krwi, drgawki, pocenie się, wytwarzanie śliny.
  Mogą być to objawy zaburzenia zwanego złośliwym zespołem neuroleptycznym.
• szybkie bicie serca lub inne zmiany pracy serca, które mogą być widoczne na zapisie EKG
• zatrzymanie krążenia (zwłaszcza po podaniu dożylnym)
• wstrząs (ciężkie zmniejszenie ciśnienia krwi) (zwłaszcza po podaniu dożylnym)
• utrata przytomności (zwłaszcza po podaniu dożylnym)
• reakcja alergiczna, która może być ciężka (zwłaszcza po podaniu dożylnym)
• bardzo wysokie ciśnienie krwi.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Lewodopa lub agoniści dopaminy i metoklopramid działają antagonistycznie - jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Alkohol nasila działanie uspokajające metoklopramidu - nie zaleca się jednoczesnego podawania. Ze względu na działanie prokinetyczne metoklopramidu, może wystąpić zmiana stopnia wchłaniania innych leków. Leki przeciwcholinergiczne i pochodne morfiny w skojarzeniu z metoklopramidem mogą osłabiać wpływ na motorykę przewodu pokarmowego. Przy jednoczesnym stosowaniu leków hamujących czynność o.u.n. (pochodne morfiny, leki przeciwlękowe, leki przeciwhistaminowe H₁ o działaniu sedacyjnym, leki przeciwdepresyjne o działaniu sedacyjnym, barbiturany, klonidyna i powiązane leki) może wystąpić nasilenie działania uspokajającego leków hamujących o.u.n. i metoklopramidu. Metoklopramid może wzmacniać działanie innych neuroleptyków wywołujące objawy pozapiramidowe. Jednoczesne stosowanie metoklopramidu z lekami serotoninergicznymi, takimi jak SSRI, może zwiększyć ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Metoklopramid może zmniejszyć biodostępność digoksyny - wymagana jest ścisła kontrola stężenia digoksyny w osoczu. Metoklopramid zwiększa biodostępność cyklosporyny (C_max o 46% i ekspozycję o 22%) - wymagana jest ścisła kontrola stężenia cyklosporyny w osoczu (kliniczne znaczenie tego faktu nie jest znane). Miwakurium i suksametonium - metoklopramid we wstrzyknięciu może przedłużyć czas trwania blokady przewodnictwa mięśniowo-nerwowego (poprzez zahamowanie cholinesterazy osoczowej). Podczas jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP2D6, takimi jak fluoksetyna lub paroksetyna, zwiększa się stężenie metoklopramidu. Chociaż znaczenie kliniczne jest niepewne, pacjentów należy obserwować pod kątem działań niepożądanych. U pacjentów z nadciśnieniem leczonych inhibitorami MAO, metoklopramid nasila działanie inhibitorów MAO.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl