Moklar 150 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 150 mg moklobemidu. Preparat zawiera laktozę.

Moklobemid jest morfolinową pochodną benzamidu. Mechanizm działania polega na selektywnym i odwracalnym hamowaniu MAO typu A. Działanie przeciwdepresyjne leku związane jest z nasileniem neurotransmisji katecholaminergicznej i serotoninergicznej. Moklobemid wykazuje niewielkie działanie hamujące aktywność MAO typu B. Działanie moklobemidu jest krótkotrwałe i maksymalnie wynosi około 24 h. Wyraźne działanie lecznicze moklobemidu jest obserwowane zazwyczaj między 1. a 3. tygodniem leczenia. Po podaniu doustnym moklobemid wchłania się prawie całkowicie (około 95%) z przewodu pokarmowego. Obecność pokarmu zmniejsza szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na wielkość całkowitej absorpcji. Maksymalne stężenie leku jest osiągane w czasie 0,5-3,5 h. Biodostępność wynosi 44-69% po pojedynczej dawce i około 90% po wielokrotnym dawkowaniu. Moklobemid wykazuje szybki początek działania po 15 min i o wiele krótszy czas działania (16 h) w stosunku do nieodwracalnych inhibitorów MAO (kilka dni). Wiąże się z białkami osocza w około 50%. Moklobemid jest szybko metabolizowany różnymi szlakami w wątrobie (około 95% dawki przyjętej) do końcowych około 20 metabolitów. T_0,5 leku jest krótki i wynosi 1-2 h. Około 1% dawki jest wydalane w postaci nie zmienionej z moczem i około 5% z kałem. U pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania wynosi zwykle 4-6 h.

Zespoły depresyjne. Fobia społeczna.

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostre stany splątania. Guz chromochłonny nadnerczy. Nie stosować z selegiliną, bupronianem, tryptanami, petydyną, tramadolem, dekstrometorfanem, linezolidem. Nie stosować z inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (w tym z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi) z powodu możliwości wystąpienia zespołu serotoninowego. Nie stosować u dzieci ze względu na brak doświadczeń klinicznych w tej grupie pacjentów.

Badania eksperymentalne na zwierzętach nie wykazały żadnego ryzyka dla płodu, jednakże bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Z tego względu należy ocenić stosunek potencjalnych korzyści ze stosowania produktu podczas ciąży do potencjalnego ryzyka dla płodu. Jedynie niewielka ilość moklobemidu przenika do mleka matki (około 0,03 dawki stosowanej przez matkę), jednakże należy ocenić stosunek potencjalnych korzyści z kontynuowania terapii u matek karmiących piersią do potencjalnego ryzyka dla dziecka.

Doustnie. Dorośli. Zespoły depresyjne: zaleca się przyjmowanie leku w początkowej dawce dobowej 300 mg w 2 dawkach podzielonych, w razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć maksymalnie do 600 mg w 2-3 dawkach podzielonych. Zwiększenie dawkowania może nastąpić dopiero po pierwszym tygodniu podawania preparatu. Indywidualnie można zmniejszyć dawkę dobową do 150 mg. Aby w pełni ocenić skuteczność leczenia, lek należy podawać nie krócej niż przez 4-6 tygodni. Fobia społeczna: Zaleca się podawanie 600 mg moklobemidu na dobę, w 2 dawkach podzielonych. Leczenie dawką 600 mg/dobę należy kontynuować przez 8-12 tyg., aby określić skuteczność leczenia i potrzebną dawkę do dalszego leczenia. Jeżeli okaże się, że leczenie jest skuteczne, należy rozważyć możliwość jego kontynuowania, gdyż fobia społeczna jest chorobą przewlekłą, a badania kliniczne potwierdzają skuteczność moklobemidu podawanego długotrwale. Należy okresowo oceniać stan pacjenta i zasadność dalszego leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z niewydolnością wątroby zalecaną dawkę leku należy zmniejszyć do 1/3 lub 1/2 zwykłej dawki. Sposób podania. Tabl. przyjmować po posiłku.

Ostrożnie stosować u osób z nadciśnieniem tętniczym - istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach podwyższenia ciśnienia tętniczego w trakcie leczenia moklobemidem. U chorych z depresją, u których w obrazie klinicznym dominuje pobudzenie, nie powinno się w ogóle podawać maklobemidu lub należy go stosować wyłącznie w skojarzeniu z lekami uspokajającymi (np. benzodiazepinami). Leków uspokajających nie należy stosować dłużej niż 2 – 3 tyg. U pacjentów leczonych moklobemidem zwłaszcza w skojarzeniu z lekami, które mogą zwiększać stężenie serotoniny (np. leki z grupy SSRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub buprenorfina), aby zapobiec wystąpieniu zespołu serotoninowego. Jeśli jednoczesne przyjmowanie innych leków serotoninergicznych jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe lub objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów. Ostrożnie stosować u chorych z padaczką. W przypadkach zastosowania leku z powodu depresji u osób z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym może dojść do epizodów manii. Ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych nie powinno się stosować u chorych ze współistniejącą schizofrenią lub ze schizoafektywnymi chorobami organicznymi. Istnieją przesłanki teoretyczne wskazujące, że inhibitory MAO mogą nasilać reakcję hipertensyjną u chorych z tyreotoksykozą. Istnieje możliwość, że uwarunkowane farmakogenetycznie nieprawidłowości metabolizmu mefenytoiny mogą mieć wpływ na metabolizm moklobemidu. Znaczenie kliniczne tego faktu nie jest znane. Jeżeli w trakcie terapii moklobemidem wystąpi senność, splątanie lub drgawki należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia hiponatremii (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku). Wszystkich pacjentów leczonych moklobemidem należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych (szczególnie we wczesnym okresie powrotu do zdrowia oraz po zmianie dawki leku); dotyczy to zwłaszcza pacjentów w wieku poniżej 25 lat oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym. W razie wystąpienia bezsenności lub nerwowości na początku leczenia moklobemidem należy rozważyć zmniejszenie dawki lub tymczasowe leczenie objawowe. Jeśli wystąpią zaburzenia afektywne lub hipomania, lub też pojawią się wczesne objawy tych reakcji (urojenia wielkościowe, nadmierna aktywność (włączając aktywność werbalną], impulsywność), leczenie moklobemidem należy przerwać i zastąpić je leczeniem alternatywnym. Pacjenci z nadwrażliwością na tyraminę powinni unikać potraw bogatych w tyraminę (np. dojrzałe sery, wyciąg z drożdży, produkty fermentacji nasion soi). Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą występować u więcej niż 1 osoby na 10)
Zaburzenia snu, zawroty głowy, bóle głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności.

Częste działania niepożądane (mogą występować u nie więcej niż 1 osoby na 10)
Pobudzenie, uczucie lęku, niepokój, parestezje (wrażenia czuciowe o niezwykłym charakterze, np.
mrowienie, kłucie, palenie), niedociśnienie tętnicze, wymioty, biegunka, zaparcia, wysypka,
drażliwość.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą występować nie więcej niż u 1 osoby na
100)
Myśli samobójcze, stany splątania (zespół zaburzeń świadomości charakteryzujący się zaburzeniami
toku myśli, zupełną dezorientacją, lękiem, bezładnym pobudzeniem ruchowym - ustępowały po
przerwaniu leczenia), zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy),
obrzęk i reakcje skórne, takie jak, świąd i pokrzywka, uczucie zmęczenia.

Rzadkie działania niepożądane (mogą występować nie więcej niż u 1 osoby na 1000)
Zmniejszony apetyt*, zmniejszenie stężenia sodu we krwi* (hiponatremia), zachowania samobójcze,
omamy*, zespół serotoninowy*, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (bez następstw
klinicznych).
*działania niepożądane zgłoszone po dopuszczeniu do obrotu (niezgłoszone podczas badań
klinicznych)

Myśli samobójcze, pogłębienie depresji lub zaburzeń lękowych

Osoby, u których występuje depresja lub zaburzenia lękowe, mogą czasami mieć myśli o
samookaleczeniu lub popełnieniu samobójstwa. Takie objawy czy zachowanie mogą nasilać się na
początku stosowania leków przeciwdepresyjnych, ponieważ leki te zaczynają działać zazwyczaj po
upływie 2 tygodni, czasem później.

Wystąpienie myśli samobójczych, myśli o samookaleczeniu lub popełnieniu samobójstwa jest bardziej
prawdopodobne, jeśli:
- u pacjenta w przeszłości występowały myśli samobójcze lub o samookaleczeniu;
- pacjent jest młodym dorosłym; dane z badań klinicznych wskazują na zwiększone ryzyko
  zachowań samobójczych u osób w wieku poniżej 25 lat z zaburzeniami psychicznymi, którzy
  byli leczeni lekami przeciwdepresyjnymi.

Jeśli u pacjenta występują myśli samobójcze lub myśli o samookaleczeniu, należy niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem prowadzącym lub zgłosić się do szpitala.

Pomocne może się okazać poinformowanie krewnych lub przyjaciół o depresji lub zaburzeniach
lękowych oraz poproszenie ich o przeczytanie tej ulotki. Pacjent może zwrócić się z prośbą o pomoc
do krewnych lub przyjaciół i poprosić o informowanie go, jeśli zauważą, że depresja lub zaburzenia
lękowe nasiliły się lub wystąpiły niepokojące zmiany w zachowaniu.

Jeśli u pacjenta na początku leczenia lekiem Moklar występuje bezsenność lub nerwowość, lekarz
rozważy zmniejszenie dawki lub wdroży leczenie tych objawów.
Jeśli wystąpią zaburzenia afektywne lub hipomania, lub też pojawią się wczesne objawy tych reakcji
(urojenia wielkościowe, nadmierna aktywność w tym aktywność słowna, impulsywność), lekarz
przerwie leczenie lekiem Moklar i zastąpi go innym lekiem.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie z selegiliną, linezolidem jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie z tryptanami (np. sumatryptanu, ryzatryptanu, zolmitryptanu, almotryptanu, naratryptanu, frowatryptanu i eletryptanu) jest przeciwwskazane, ponieważ są one silnymi agonistami receptorów serotoninowych, są metabolizowane przez monoaminooksydazy (MAO) oraz różne enzymy cytochromu P450, przez co następuje wzrost stężenia tryptanów w osoczu. Jednoczesne stosowanie z tramadolem jest przeciwwskazane. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że moklobemid nasila działanie opioidów. Może zaistnieć konieczność zmiany dawkowania opioidów, takich jak morfina, fentanyl i kodeina. Stosowanie w połączeniu z petydyną jest przeciwwskazane z powodu podwyższonego ryzyka wystąpienia zespołu serotoninowego. Dzienną dawkę moklobemidu należy zmniejszyć o połowę lub do jednej trzeciej u pacjentów ze znacznym obniżeniem metabolizmu wątrobowego spowodowanym przez lek hamujący działanie mikrosomalnej monooksygenazy, taki jak cymetydyna. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, ponieważ moklobemid jest inhibitorem tego enzymu. Stężenie tych leków w osoczu (takich jak inhibitory pompy protonowej [np. omeprazol], fluoksetyna i fluwoksamina) może być zwiększone podczas jednoczesnego stosowania moklobemidu. Podobnie, moklobemid hamuje metabolizm omeprazolu u pacjentów szybko metabolizujących CYP2C19, co skutkuje podwojeniem ekspozycji na omeprazol. Należy zachować ostrożność w razie jednoczesnego stosowania trymipraminy i maprotyliny, ponieważ przy jednoczesnym podawaniu moklobemidu wzrasta stężenie w osoczu tych inhibitorów wychwytu zwrotnego monoamin. Podczas leczenia preparatem istnieje możliwość nasilania się i wydłużania farmakologicznych efektów działania leków sympatykomimetycznych, podawanych ogólnoustrojowo. Stosowanie leków zwiększających stężenie serotoniny, takich jak wiele preparatów przeciwdepresyjnych (wenlafaksyna, fluwoksamina, klomipramina, cytalopram, escytalopram, paroksetyna, sertralina, bupropion, zwłaszcza w skojarzeniu) lub buprenorfina, u chorych otrzymujących moklobemid powinno być ostrożne ze względu na możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego. Leczenie trójpierścieniowym lub innym lekiem przeciwdepresyjnym można rozpocząć następnego dnia po odstawieniu moklobemidu. Przy zmianie leczenia z inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny na maklobemid, należy wziąć pod uwagę okres półtrwania tego pierwszego. Najczęściej zaleca się 14-dniową przerwę w wypadku zmiany z nieodwracalnego inhibitora MAO na moklobemid (np. fenelzyna, tranylcypromina). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z zielem dziurawca (Hypericum perforatum), ponieważ może to prowadzić do podwyższenia stężenia serotoniny w OUN. Nie należy stosować z dekstrometorfanem, który może być składnikiem wielu leków przeciwkaszlowych. Ponieważ sybutramina jest inhibitorem wychwytu zwrotnego norepinefryny i serotoniny, co nasila działanie inhibitorów MAO, jednoczesne stosowanie z moklobemidem nie jest zalecane. Jednoczesne stosowanie dekstropropoksyfenu nie jest zalecane, ponieważ moklobemid może nasilać jego działanie. Dane z badań klinicznych nie wskazują na istnienie interakcji pomiędzy moklobemidem a hydrochlorotiazydem u pacjentów z nadciśnieniem, podczas przyjmowania doustnych środków antykoncepcyjnych, digoksyny, fenprokumonu i alkoholu. Ze względu na selektywne i przemijające działanie preparatu, jego skłonność do interakcji z tyraminą jest niewielka i krótkotrwała. Nasilenie działania podwyższającego ciśnienie tętnicze (presyjnego) jest mniejsze lub nie występuje w ogóle, jeśli moklobemid jest przyjmowany po posiłku.

Neuraxpharm Polska Sp. z o.o.
ul. Poleczki 35
02-822 Warszawa
www.neuraxpharm.com/pl/