Molsidomina WZF 2 mg tabletki

1 tabl. zawiera 2 mg lub 4 mg molsydominy. Preparat zawiera laktozę jednowodną, sacharozę; ponadto tabl. 2 mg zawierają żółcień pomarańczową (lak, E 110), tabl. 4 mg zawierają czerwień koszenilową (lak, E 124).

Molsydomina jest pochodną sydnoniminy. Ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne i przeciwdławicowe, działając bezpośrednio poprzez uwalnianie tlenku azotu (NO) z aktywnego metabolitu wątrobowego SIN-1 i naśladując fizjologiczne działanie śródbłonkowego czynnika rozkurczowego (EDRF), który rozszerza mięśnie gładkie naczyń i hamuje czynność płytek krwi. Jako farmakologiczny donor NO molsydomina działa przeciwko patologicznemu niedoborowi NO w stwardniałych tętnicach wieńcowych, rozszerza nasierdziowe naczynia wieńcowe i poprawia dotlenienie mięśnia sercowego. Rozkurcz mięśni gładkich powoduje m.in. zwiększenie pojemności żył pozawłośniczkowych, przez co zwiększa się pojemność łożyska żylnego i zmniejsza powrót żylny, co prowadzi do zmniejszenia ciśnienia napełniania obu komór. To z kolei zmniejsza pracę serca i poprawia warunki hemodynamiczne w krążeniu wieńcowym. Rozszerzenie naczyń tętniczych powoduje zmniejszenie oporu obwodowego, prowadzące do bezpośredniego zmniejszenia pracy serca i ciśnienia wewnątrzkomorowego ze spadkiem zapotrzebowania tlenowego serca. Znosi ponadto skurcz tętnic wieńcowych i rozszerza duże gałęzie tych tętnic. Działanie antyagregacyjne molsydominy ma znaczenie kliniczne w leczeniu choroby niedokrwiennej serca. W odróżnieniu od azotanów, molsydomina nie powoduje tachyfilaksji. Molsydomina po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego w około 90%. Początek działania ujawnia się po ok. 20 min. od podania, natomiast czas działania po podaniu pojedynczej dawki wynosi 4-6 h. C_max osiąga po ok. 30-60 min. Biodostępność wynosi ok. 65% a wiązanie z białkami osocza 11%. Molsydomina jest metabolizowana w wątrobie. Wydalana jest przede wszystkim z moczem (90 -95%, w tym około 2% w postaci niezmienionej) i z kałem (3-4%). T_0,5 wynosi 1,6 h, a w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby ulega wydłużeniu, np. w marskości wątroby wynosi około 13,1 h. T_0,5 metabolitu -linsydominy wynosi 1-2 h i podobnie jak w przypadku molsydominy, ulega wydłużeniu w ciężkiej niewydolności wątroby (do ok. 7,5 h). Lek nie kumuluje się w organizmie.

Zapobieganie i leczenie objawów dławicy piersiowej. Niewydolność wieńcowa. Poprawa tolerancji wysiłku u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.

Nadwrażliwość na molsydominę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność krążenia (tj. wstrząs, ostra faza zawału mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem wypełniania komory, niewydolność lewokomorowa związana z niskim ciśnieniem wypełniania). Znacznego stopnia niedociśnienie tętnicze. Jednoczesne przyjmowanie molsydominy i preparatów na zaburzenia erekcji zawierających inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), takich jak syldenafil, tadalafil lub chlorowodorek wardenafilu (ze względu na ryzyko znacznego nasilenia działania hipotensyjnego, np. prowadzącego do omdleń lub zawału mięśnia sercowego). Jednoczesne stosowanie leków uwalniających tlenek azotu w jakiejkolwiek postaci ze stymulatorami rozpuszczalnej cyklazy guanylowej (ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego). Ciąża, szczególnie I trymestr. Okres karmienia piersią.

Stosowanie preparatu u kobiet w ciąży, szczególnie w I trymestrze oraz w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Brak danych dotyczących wpływu molsydominy na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność.

Doustnie. Dawkę oraz godziny podawania leku należy dostosować indywidualnie, w zależności od stopnia nasilenia choroby oraz rytmu aktywności pacjenta. Zwykle 1-2 mg 3 lub 4 razy na dobę (3-8 mg molsydominy na dobę). W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 4 mg 3 lub 4 razy na dobę (12-16 mg molsydominy na dobę). W przypadku dławicy piersiowej samoistnej, ostatnią należną dawkę molsydominy najlepiej przyjmować przed zaśnięciem. Jeżeli zachodzi konieczność zwiększenia dawki leku, należy ją zwiększać stopniowo, aby uniknąć uporczywych bólów głowy, występujących u niektórych pacjentów. Sposób podania. Lek można przyjmować przed posiłkami, w czasie posiłków lub po posiłkach.

Molsydomina nie powoduje zwykle znaczniejszych spadków ciśnienia tętniczego, jednak u pacjentów z niedociśnieniem i pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza ze zmniejszoną objętością płynów krążących i (lub) leczonych innymi lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne, konieczne jest zachowanie ostrożności. Pacjenci ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia niedociśnienia powinni być ściśle monitorowani i mogą wymagać indywidualnego dostosowania dawki. Należy zachować szczególną ostrożność: u pacjentów z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu, zaciskającym zapaleniem osierdzia i tamponadą serca; u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej i (lub) mitralnej. W ostrej fazie zawału mięśnia sercowego molsydominę należy podawać wyłącznie po ustabilizowaniu krążenia, pod ścisłym nadzorem lekarza i w warunkach stałego monitorowania krążenia. Molsydomina nie jest odpowiednia do leczenia ostrego napadu dławicy piersiowej. U pacjentów z niewydolnością wątroby wskazane jest rozpoczęcie leczenia od mniejszej dawki i stopniowe zwiększanie, aż do uzyskania zamierzonego efektu terapeutycznego. Dotyczy to zwłaszcza osób z niewydolnością wątroby stosujących leki rozszerzające naczynia krwionośne, u których zaleca się rozpoczynanie leczenia molsydominą od małej dawki, tj. 1 mg 2 razy na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie zaleca się modyfikacji dawkowania molsydominy ponieważ 90-95% metabolitów molsydominy jest wydalane przez nerki, można rozważyć zmniejszenie dawki lub zwiększenie przerw pomiędzy kolejnymi dawkami, biorąc pod uwagę indywidualną reakcję pacjenta na lek. Jednoczesne stosowanie molsydominy i inhibitorów PDE5 jest przeciwwskazane, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia znacznego i nagłego zmniejszenia ciśnienia tętniczego z omdleniem i zapaścią. Nie należy przepisywać inhibitorów PDE5 pacjentowi, który stosuje molsydominę. Przed zaleceniem stosowania molsydominy, lekarz powinien pouczyć pacjenta, aby nie przyjmować jednocześnie inhibitorów PDE5 i molsydominy oraz nie stosować molsydominy przez minimum 24 h po zastosowaniu syldenafilu lub wardenafilu oraz co najmniej 48 h po zastosowaniu tadalafilu. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość sacharozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Tabl. 2 mg zawierają żółcień pomarańczową, lak (E 110); tabl. 4 mg zawierają czerwień koszenilową, lak (E 124) – substancje te mogą powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy przerwać stosowanie tego leku i zasięgnąć natychmiastowej porady lekarskiej lub zgłosić
się do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego, jeśli wystąpią reakcje alergiczne, w tym
pokrzywka, obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować trudności
w oddychaniu lub połykaniu (patrz informacje poniżej).

Zaobserwowane działania niepożądane zdefiniowano w następujący sposób:

Często (rzadziej niż u 1 na 10 osób):
- bóle głowy. Występują zwłaszcza na początku leczenia i zwykle ustępują podczas dalszego
  leczenia. Dostosowanie dawkowania przez lekarza do stanu pacjenta może zmniejszyć lub
  wyeliminować to działanie niepożądane.


Rzadko (rzadziej niż u 1 na 1000 osób):
- reakcje nadwrażliwości (np. reakcje skórne, skurcz oskrzeli);
- zawroty głowy;
- znaczne obniżenie ciśnienia krwi. Molsydomina zwykle obniża spoczynkowe ciśnienie krwi.

U 1 do 10% pacjentów występuje niepożądane obniżenie ciśnienia krwi (np. zawroty głowy), co
może wymagać zmniejszenia dawki lub przerwania leczenia - zdecyduje o tym lekarz. Rzadko
może wystąpić znaczące obniżenie ciśnienia z objawami takimi jak zapaść krążeniowa
i wstrząs;
- nudności;
- alergiczne reakcje skórne.

Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
- wstrząs anafilaktyczny (reakcja nadwrażliwości o ostrym przebiegu, której towarzyszy
  obniżenie ciśnienia krwi, obrzęk tkanek, duszność).

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- mała liczba płytek krwi (małopłytkowość);
- zaczerwienienie twarzy, wysypka skórna;
- obniżenie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza podczas zmiany pozycji ciała na pionową.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Działanie hipotensyjne innych leków (np. leków rozszerzających naczynia krwionośne, takich jak azotany, leki beta-adrenolityczne, antagoniści wapnia, inne leki przeciwnadciśnieniowe) oraz alkoholu może ulec nasileniu. Po jednoczesnym zastosowaniu molsydominy i iloprostu może dojść do znacznego zahamowania agregacji płytek krwi. Ponieważ znaczenie kliniczne tej interakcji nie zostało w pełni poznane, u pacjentów którzy stosują terapię z użyciem iloprostu i molsydominy należy wykonywać badania oceniające obraz krwi oraz agregację płytek krwi. Może wystąpić interakcja farmakodynamiczna pomiędzy lekami uwalniającymi tlenek azotu a alkaloidami sporyszu, co może prowadzić do antagonistycznego oddziaływania pomiędzy preparatami. Należy unikać jednoczesnego podawania leków uwalniających tlenek azotu i alkaloidów sporyszu. Jednoczesne stosowanie molsydominy i inhibitorów PDE5 ze względu na ryzyko znacznego zmniejszenia ciśnienia tętniczego jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie molsydominy i stymulatorów rozpuszczalnej cyklazy guanylowej (sGC), receptora tlenku azotu, jest przeciwwskazane, ponieważ takie skojarzenie może zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl