Mononit 10 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg, 20 mg lub 40 mg monoazotanu izosorbidu. 1 tabl. powl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 60 mg lub 100 mg monoazotanu izosorbidu.

Lek rozszerzający naczynia krwionośne z grupy organicznych azotanów. Monoazotan izosorbidu powoduje rozszerzenie naczyń żylnych, zmniejszenie powrotu krwi żylnej do serca, zmniejszenie obciążenia wstępnego serca, słabiej rozszerza duże naczynia tętnicze. Rozszerzenie naczyń tętniczych i arterioli powoduje zmniejszenie obciążenia następczego mięśnia serca. Zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego zmniejsza zapotrzebowanie na tlen mięśnia serca. W czasie metabolizmu azotanów powstaje tlenek azotu, który działa bezpośrednio na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych powodując ich rozkurcz poprzez przyspieszenie uwalniania jonów wapnia z komórek mięśni gładkich ścian naczyń. Lek dobrze i szybko wchłania się po podaniu doustnym. Biodostępność monoazotanu izosorbidu wynosi 90-100%. Działanie leku rozpoczyna się po ok. 20 min i utrzymuje się 8-10 h. C_max w surowicy krwi występuje po ok. 1 h od podania doustnego. Monoazotan izosorbidu wiąże się z białkami krwi w ok. 4%. W wyniku denitryfikacji z monoazotanu izosorbidu powstają nieaktywne metabolity - głównie izosorbid. Lek nie podlega efektowi "pierwszego przejścia" przez wątrobę. T_0,5 w surowicy krwi wynosi 4-5 h. Lek i jego metabolity są wydalane przez nerki, 1% wydalany jest z kałem, 2% wydalane jest w moczu w postaci niezmienionej.

Długotrwałe leczenie dławicy piersiowej i zapobieganie jej napadom.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne azotany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność krążenia (wstrząs lub zapaść naczyniowa). Wstrząs kardiogenny, jeśli kontrapulsacja wewnątrzaortalna lub leki o działaniu inotropowym dodatnim nie zapewniają dostatecznie wysokiego ciśnienia końcowo-rozkurczowego w lewej komorze serca. Kardiomopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu z lewej komory. Zaciskające zapalenie osierdzia. Tamponada serca. Jednoczesne stosowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy (syldenafil, wardenafil, tadalafil) ze względu na ryzyko istotnego nasilenia działania obniżającego ciśnienie krwi. Znaczne niedociśnienie (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg). Ciężka hipowolemia. Jednoczesne stosowanie azotanów w dowolnej postaci z riociguatem, stymulatorem rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia. Ciężka niedokrwistość (stężenie hemoglobiny w zakresie 6,5-7,9 g/dl).

Dane na temat stosowania monoazotanu izosorbidu w okresie ciąży są niewystarczające. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Należy uważnie rozważyć stosunek ryzyka (dla płodu) do korzyści (dla matki) związanych z leczeniem monoazotanem izosorbidu. Brak wystarczających danych na temat stosowania leku w okresie karmienia piersią oraz przenikania do mleka ludzkiego. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy odstawić lek, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści wynikające z leczenia dla matki.

Doustnie. Dawkowanie należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, a następnie stopniowo je zwiększać, aż do uzyskania pożądanego działania leczniczego. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Tabl. 10 mg, 20 mg, 40 mg. Zwykle 1 tabl. 2 lub 3 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa to 120 mg. Ze względu na możliwość wystąpienia tzw. zjawiska tolerancji (osłabienie działania leku), w przypadku dawkowania 2 razy na dobę, drugą tabletkę należy przyjąć 8 h po pierwszej tabletce, a w przypadku dawkowania 3 razy na dobę tabletki należy przyjmować co 6 h. Dzięki temu działanie leku jest zachowane przez 16-18 godzin w ciągu doby, a utrzymujące się przez pozostałe 6-8 h małe stężenie leku pozwala ograniczyć rozwój zjawiska tolerancji. Nie należy nagle przerywać leczenia. Dawkę i częstość podawania należy zmniejszać stopniowo. Tabl. retard 60 mg i 100 mg. Zalecana dawka to 1 tabl. raz na dobę, rano. Preparaty te są przeznaczone do długotrwałego stosowania przez pacjentów otrzymujących takie same dawki podtrzymujące monoazotanu izosorbidu, jakie zawarte są w tych preparatach. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zwykle nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia hipotonii, ciężkiej niewydolności wątroby lub nerek. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować po posiłku, bez rozgryzania, popijając niewielką ilością płynu.

W poniższych przypadkach monoazotan izosorbidu można stosować tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka: niskie ciśnienie napełniania komór serca, np. w świeżym zawale mięśnia sercowego, zaburzonej czynności lewej komory serca (niewydolność lewej komory) - należy unikać obniżenia ciśnienia skurczowego poniżej 90 mm Hg; zwężenie zastawki aortalnej i (lub) mitralnej; skłonności do ortostatycznych zaburzeń krążenia; schorzenia, w przebiegu których dochodzi do podwyższenia ciśnienia wewnątrzczaszkowego (dotychczas dalszy wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego obserwowano tylko w przypadku dożylnego podania dużych dawek nitrogliceryny); ciężkie zaburzenia czynności wątroby (zwiększone ryzyko methemoglobinemii); jaskra (zwiększone ryzyko nadciśnienia wewnątrzgałkowego); nadczynność tarczycy (nasilenie działania gruczołu tarczycy); niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD) (zwiększone ryzyko niedokrwistości hemolitycznej). Lek nie są przeznaczony do leczenia ostrych napadów dławicy piersiowej i ostrego zawału mięśnia sercowego. W trakcie stosowania leku może wystąpić tzw. zjawisko tolerancji polegające na zmniejszeniu skuteczności działania leku; w celu zapobiegnięcia zmniejszenia lub utraty skuteczności działania leku należy, unikać stosowania stale dużych dawek. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z chorobami płuc lub z chorobą niedokrwienną serca, ponieważ pod wpływem działania leku może dojść do nadmiernego przepływu krwi przez obszary płuc niedostatecznie wentylowane i, w konsekwencji, do hipoksemii. Pacjentów leczonych preparatem należy poinformować, że nie wolno im jednocześnie przyjmować inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu). W celu przyjęcia leku zawierającego inhibitor 5-fosfodiesterazy nie powinno przerywać się leczenia monoazotanem izosorbidu, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia bólu dławicowego. Brak badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Podczas stosowania leku obserwowano następujące działania niepożądane:

Bardzo często (może wystąpić u co najmniej 1 na 10 osób):
- ból głowy (zwykle ustępuje po kilku dniach leczenia).

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób):
- na początku leczenia lub po zwiększaniu dawki może wystąpić niedociśnienie i (lub) niskie
  ciśnienie tętnicze, omdlenie z powodu gwałtownego obniżenia ciśnienia tętniczego podczas
  szybkiego wstawania lub siadania z pozycji leżącej (niedociśnienie ortostatyczne), szybka
  czynność serca, dezorientacja, zawroty głowy, senność, osłabienie.

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób):
- nudności, wymioty, nagłe zaczerwienie skóry, zwłaszcza twarzy i szyi (uderzenia gorąca),
  skórne reakcje uczuleniowe;
- znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego z nasileniem bólu zamostkowego (objawy dławicy
  piersiowej);
- zapaść, zwolniona czynność serca, utrata przytomności.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10000 osób):
- zgaga, złuszczające zapalenie skóry.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) :
- methemoglobinemia (nieprawidłowa budowa hemoglobiny);
- niedokrwistość hemolityczna (anemia hemolityczna) u pacjentów ze zmniejszoną aktywnością
  enzymu dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
- obrzęk naczynioruchowy (reakcja alergiczna, która może spowodować trudności w połykaniu
  lub oddychaniu);
- wysypka, rumień, świąd, pokrzywka (reakcje alergiczne);
- niedokrwienie mięśnia sercowego (dławica piersiowa);
- przemijające niedotlenienie krwi (niedostateczna ilość tlenu we krwi);
- zjawisko tolerancji na lek, tolerancja krzyżowa z innymi azotanami (osłabienie działania leku).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie monoazotanu izosorbidu oraz riociguatu - stymulatora rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej (sGC), która jest receptorem tlenku azotu (NO), ze względu na możliwe nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi (rozszerzenie naczyń). Jednoczesne stosowanie innych leków o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne, leków blokujących receptory β-adrenergiczne, leków moczopędnych, antagonistów wapnia, inhibitorów konwertazy angiotensyny, neuroleptyków, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub spożywanie alkoholu może nasilać hipotensyjne działanie monoazotanu izosorbidu. Przeciwnadciśnieniowe działanie monoazotanu izosorbidu jest także nasilone przez jednoczesne stosowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy (syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu), dlatego ich skojarzone stosowanie jest przeciwwskazane. Może to prowadzić do zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych. Jednoczesne stosowanie monoazotanu izosorbidu z dihydroergotaminą (DHE) może prowadzić do zwiększenia stężenia DHE we krwi, a tym samym spowodować nasilenie jej działania podwyższającego ciśnienie krwi. Możliwa jest farmakodynamiczna interakcja między azotanami i alkaloidami sporyszu, która może prowadzić do antagonistycznego działania pomiędzy produktami. Należy unikać jednoczesnego stosowania azotanów i alkaloidów sporyszu. Sapropteryna (tetrahydrobiopteryna, BH4) jest kofaktorem syntazy tlenku azotu. Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania sapropteryny z wszystkimi lekami powodującymi rozszerzenie naczyń krwionośnych poprzez wpływ na metabolizm lub działanie tlenku azotu (NO), w tym klasycznych donorów NO (np. triazotan glicerolu (NTG), diazotan izosorbidu (ISDN), 5-monoazotan izosorbidu (5-ISMN) i inne).

Sanofi Sp. z o.o.
ul. Marcina Kasprzaka 6
01-211 Warszawa
22-280-00-00
www.sanofi.pl