Montelukast Teva 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci soli sodowej. Tabl. powl. zawierają laktozę.

Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT₁. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD₄ - leuktrienów cysteinylowych - eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania. Działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez montelukast potęguje efekt działania β-agonisty. Montelukast hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę granulocytów kwasochłonnych we krwi obwodowej oraz w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg Cmax w osoczu występuje w ciągu 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg Cmax w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Jest intensywnie metabolizowany z udziałem CYP2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i CYP2C9. Montelukast i jego metabolity są wydalane niemal wyłącznie z żółcią.

Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z przewlekłą astmą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których wyniki leczenia za pomocą wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających β-agonistów są niezadowalające. U pacjentów, u których jest stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej, może także łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Montelukast jest też wskazany w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli jest wywołany głównie przez wysiłek fizyczny.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na ciążę lub rozwój zarodka (płodu). Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem leku. Dostępne badania mają ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze. Montelukast może być stosowany w okresie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przenika do mleka samic. Nie wiadomo, czy lek/metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Preparat może być stosowany u matek karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Doustnie. Dorośli i młodzież ≥15 lat z astmą lub z astmą i towarzyszącym astmie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem. Terapeutyczny wpływ montelukastu na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest w 1. dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjenci powinni zostać poinformowani, że leczenie montelukastem powinno być kontynuowane zarówno wtedy, kiedy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy. Nie należy stosować leku jednocześnie z innymi lekami zawierającymi montelukast. Montelukast można dołączyć do dotychczas stosowanego leczenia astmy. Montelukast może być stosowany pomocniczo u pacjentów, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i „doraźnie” stosowanych krótko działających ß-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli. Montelukastu nie należy nagle zastępować kortykosteroidami w postaci wziewnej. Szczególne grupy pacjentów. Tabl. powl. 10 mg nie należy stosować u dzieci <15 lat, ponieważ nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności tego leku w tej grupie pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie ma danych na temat pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Sposób podania. Tabletki przyjmować wieczorem, z posiłkiem lub bez posiłku.

Należy poinformować pacjentów, że stosowanego doustnie montelukastu nigdy nie należy stosować do leczenia ostrych napadów astmy. W razie wystąpienia napadu astmy, pacjenci muszą mieć łatwy dostęp do odpowiedniego leku stosowanego w takim przypadku. W przypadku ostrego napadu astmy, należy stosować lek z grupy krótko działających β-agonistów w postaci wziewnej. Jeśli okaże się konieczne zastosowanie więcej niż zwykle inhalacji krótko działającymi wziewnymi β-agonistami, pacjent powinien jak najszybciej skontaktować się z lekarzem. Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszać dawkę doustnych kortykosteroidów. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń krwionośnych, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Straussa często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu , były czasami związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia kortykosteroidami stosowanymi doustnie. Aczkolwiek związek przyczynowy z antagonizmem receptora leukotrienowego nie jest ustalony. Lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę, jeżeli zaobserwuje u pacjenta eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatię. Pacjent z takimi objawami powinien być ponownie przebadany, a stosowany u niego schemat leczenia ponownie oceniony. U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na aspirynę, pomimo leczenia montelukastem, należy unikać stosowania aspiryny oraz innych NLPZ. Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja i skłonności samobójcze zgłaszano we wszystkich grupach wiekowych, przyjmujących montelukast. Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować o zdarzeniach o podłożu neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu. Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera <1 mmol (23 mg) sodu na tabl. powl., tzn. uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, ten lek może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Podczas badań klinicznych z zastosowaniem leku Montelukast Teva w postaci tabletek powlekanych,
10 mg, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10
osób), które uważano za związane z przyjmowaniem leku Montelukast Teva, były:
•    ból brzucha
•    ból głowy
Objawy te miały zwykle nasilenie łagodne i występowały częściej u pacjentów przyjmujących
montelukast niż u pacjentów przyjmujących placebo (tabletka niezawierająca żadnego leku).

Ciężkie działania niepożądane
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, w przypadku wystąpienia któregokolwiek z
następujących działań niepożądanych, które mogą być ciężkie i pacjent może wymagać
natychmiastowej pomocy lekarskiej.

Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób
• reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować
  trudności w oddychaniu lub przełykaniu
• zmiany zachowania i nastroju: pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie
  nastawienie, depresja
• drgawki

Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób
• zwiększona skłonność do krwawień
• drżenie
• kołatanie serca

Bardzo rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 osób
• zespół objawów, takich jak objawy grypopodobne, uczucie kłucia i mrowienia lub drętwienie
  rąk i nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-
  Strauss) (patrz punkt 2)
• mała liczba płytek krwi
• zmiany zachowania i nastroju: omamy, dezorientacja, myśli i próby samobójcze
• obrzęk (zapalenie) płuc
• ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez wcześniejszych
  objawów
• zapalenie wątroby

Inne działania niepożądane po wprowadzeniu leku do obrotu

Bardzo często: mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób
• zakażenie górnych dróg oddechowych

Często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób
• biegunka, nudności, wymioty
• wysypka
• gorączka
• podwyższony poziom enzymów wątrobowych

Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u1 na 100 osób

• zmiany zachowania i nastroju: nietypowe sny, w tym koszmary senne, trudności z zasypianiem,
  lunatyzm, drażliwość, lęk, niepokój
• zawroty głowy, senność, uczucie kłucia i mrowienia lub drętwienie
• krwawienie z nosa
• suchość w jamie ustnej, niestrawność
• siniaczenie, świąd, pokrzywka
• bóle stawów lub mięśni, skurcze mięśni
• moczenie nocne u dzieci
• osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk

Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób

• zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, niekontrolowane ruchy
  mięśni

Bardzo rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u1 na 10 000 osób
• zmiany zachowania i nastroju: objawy obsesyjno-kompulsywne, jąkanie się
• tkliwe na dotyk czerwone guzki podskórne, najczęściej występujące na goleniach (rumień
  guzowaty)

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystapią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływa istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol i noretyndron w stosunku 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o ok. 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, 2C8 i 2C9 takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie z udziałem CYP2C8) wskazywały na to, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem dla CYP2C8, i w mniej znaczącym stopniu, dla 2C9 i 3A4. W badaniu lek-lek badania interakcji montelukastu z gemfibrozylem (inhibitor obu CYP 2C8 i 2C9) gemfibrozyl zwiększa ekspozycję montelukastu 4,4-krotnie. Nie jest wymagane rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy jednoczesnym podaniu gemfibrozylu czy innych silnych inhibitorów CYP 2C8, ale istnieje ryzyko zwiększenia występowania działań niepożądanych. Badania in vitro pokazały, że nie są przewidywane klinicznie istotne interakcje z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprim). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie spowodowało znaczącego wzrostu ekspozycji montelukastu.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl