Nebicard 10 mg tabletki

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg nebiwololu w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

Nebiwolol jest racematem dwóch enancjomerów: SRRR nebiwololu (d-nebiwolol) i RSSS nebiwololu (l-nebiwolol) o podwójnym działaniu farmakologicznym. Jest kompetycyjnym i wybiórczym antagonistą receptorów ß-adrenergicznych (enancjomer SRRR), wykazuje łagodne działanie rozszerzające naczynia krwionośne związane z oddziaływaniem na szlak przemian metabolicznych L-arginina/ tlenek azotu. Powoduje zwolnienie czynności serca i obniżenie ciśnienia tętniczego krwi w spoczynku i podczas wysiłku fizycznego, zarówno u osób z prawidłowym ciśnieniem, jak i z nadciśnieniem tętniczym. Nie wykazuje antagonizmu α-adrenergicznego. Po podaniu doustnym oba enancjomery nebiwololu są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na wchłanianie leku). Jest prawie całkowicie metabolizowany, częściowo do aktywnych pochodnych hydroksylowych. Biodostępność nebiwololu wynosi około 12% u osób z szybkim metabolizmem i jest niemal całkowita u osób z wolnym metabolizmem. Po zastosowaniu takich samych dawek maksymalne stężenie niezmienionego nebiwololu we krwi jest około 23 razy większe u osób wolno metabolizujących w porównaniu z osobami o szybkim metabolizmie. T_0,5 enancjomerów wynosi u osób z szybkim metabolizmem ok. 10 h; u pacjentów z wolnym metabolizmem jest 3-5 razy dłuższy. U pacjentów z szybkim metabolizmem stężenie enancjomeru RSSS we krwi jest nieco większe od stężenia enancjomeru SRRR, różnica ta jest większa u osób wolno metabolizujących. U pacjentów z szybkim metabolizmem T_0,5  hydroksylowych metabolitów obu enancjomerów wynosi ok. 24 h, jest on 2 razy dłuższy u osób z wolnym metabolizmem. U większości pacjentów (szybko metabolizujących) stan stacjonarny stężenia nebiwololu we krwi jest osiągany w ciągu 24 h, a hydroksylowych metabolitów - w ciągu kilku dni. Wiek nie ma wpływu na farmakokinetykę nebiwololu. Oba enancjomery wiążą się głównie z albuminami osocza (98,1% dla SRRR nebiwololu i 97,9% dla RSSS nebiwololu). Tydzień po podaniu preparatu, 38% podanej dawki wydala się z moczem, a 48% z kałem.

Leczenie nadciśnienia tętniczego samoistnego. Leczenie stabilnej, łagodnej i umiarkowanej przewlekłej niewydolności serca, jako uzupełnienie standardowej terapii u pacjentów w podeszłym wieku (≥70 lat). Leczenie objawowej stabilnej choroby wieńcowej.

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Niewydolność lub zaburzenia czynności wątroby. Ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny lub epizody niewyrównanej niewydolności serca wymagające dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Zespół chorego węzła zatokowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy). Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst. u chorych bez rozrusznika. Skurcz oskrzeli lub astma oskrzelowa w wywiadzie. Ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Kwasica metaboliczna. Bradykardia (<60 uderzeń/min przed rozpoczęciem leczenia). Niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie tętnicze krwi <90 mmHg). Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego. Jednoczesne stosowanie floktafeniny i sultoprydu.

Nebiwolol może mieć szkodliwy wpływ na ciążę i (lub) na płód lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu płodu, wewnątrzmacicznym obumarciem płodu, poronieniem lub przedwczesnym porodem. U płodu i noworodka nebiwolol może powodować m.in. hipoglikemię i bradykardię. Leku nie należy stosować w ciąży, chyba że jest to wyraźnie konieczne. Jeśli uznano, że leczenie nebiwololem jest konieczne, należy monitorować maciczno-łożyskowy przepływ krwi i rozwój płodu. Noworodek powinien być pod ścisłą kontrolą. Objawy hipoglikemii i bradykardii przeważnie występująw ciągu pierwszych 3 dni. Nie jest zalecane karmienie piersią podczas podawania nebiwololu.

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: 1 tabl. (5 mg) na dobę o stałej porze (działanie występuje po 1-2 tyg. leczenia, w niektórych przypadkach - po 4 tyg.). Możliwe jest stosowanie leków β-adrenolitycznych w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, jak dotąd, addycyjne działanie przeciwnadciśnieniowe obserwowano jedynie po podaniu nebiwololu i hydrochlorotiazydu (12,5-25 mg). Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) zalecana początkowa dawka wynosi 2,5 mg na dobę, którą w razie konieczności można zwiększyć do 5 mg. U pacjentów powyżej 75 lat, należy zachować ostrożność i ściśle obserwować pacjentów. U pacjentów z niewydolnością wątroby lub zaburzeniami czynności wątroby stosowanie leku jest przeciwwskazane. Ze względu na brak badań, nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Przewlekła niewydolność serca. Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca należy rozpocząć poprzez stopniowe zwiększanie dawki, aż do uzyskania optymalnej dawki podtrzymującej określonej dla każdego pacjenta. Pacjenci powinni mieć stabilną przewlekłą niewydolność serca bez ostrej niewydolności przez ostatnie 6 tyg. U pacjentów otrzymujących leki działające na układ sercowo-naczyniowy, w tym leki moczopędne, digoksynę, inhibitory ACE, antagonistów receptora angiotensyny II, dawkowanie tych leków powinno być ustabilizowane podczas ostatnich 2 tyg. przed rozpoczęciem leczenia nebiwololem. Dawkę początkową należy zwiększać co 1-2 tyg w zależności od tolerancji leku przez pacjenta: 1,25 mg nebiwololu, zwiększyć do 2,5 mg nebiwololu raz na dobę, następnie do 5 mg raz na dobę i następnie do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg nebiwololu raz na dobę. Rozpoczęcie leczenia i każde zwiększenie dawki powinno być wykonywane pod nadzorem doświadczonego lekarza, pacjent powinien być pod obserwacją przez co najmniej 2 h, aby upewnić się, że stan pacjenta pozostaje stabilny (ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, zaburzenia przewodzenia, objawy nasilenia niewydolności serca). W razie konieczności dawkę podtrzymującą można również stopniowo zmniejszać i ponownie zwiększać, jeżeli jest to wskazane. Podczas stopniowego zwiększania dawki, w przypadku nasilenia niewydolności serca lub nietolerancji leku, najpierw zalecane jest zmniejszenie dawki nebiwololu lub, w razie konieczności, natychmiastowe przerwanie leczenia (w przypadku ciężkiego niedociśnienia tętniczego, nasilenia niewydolności serca z ostrym obrzękiem płuc, wstrząsu kardiogennego, bradykardii objawowej lub bloku przedsionkowo-komorowego). Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca nebiwololem jest zwykle leczeniem długotrwałym. Odstawienie leku. Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia nebiwololem, ponieważ może to prowadzić do przejściowego nasilenia niewydolności serca. Jeśli przerwanie leczenia jest konieczne, dawkę należy zmniejszać stopniowo, o połowę co tydzień. Szczególne grupy pacjentów. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku, nie jest wymagane dostosowanie dawki, gdyż dawkę zwiększa się stopniowo do dawki maksymalnej tolerowanej przez pacjenta. Nie jest wymagane dostosowanie dawki w przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek, gdyż dawkę zwiększa się stopniowo do dawki maksymalnej tolerowanej przez pacjenta. Ze względu na brak doświadczeń u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy ≥250 μmol/l), stosowanie nebiwololu u tych pacjentów nie jest zalecane. Ze względu na ograniczone dane dotyczące pacjentów z niewydolnością wątroby, stosowanie leku w tej grupie jest przeciwwskazane. Ze względu na brak badań, nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Stabilna choroba wieńcowa. Leczenie stabilnej choroby wieńcowej należy rozpocząć poprzez stopniowe zwiększanie dawki, aż do uzyskania optymalnej dawki podtrzymującej określonej dla każdego pacjenta. Dawkę początkową należy zwiększać co 1-2 tyg w zależności od tolerancji leku przez pacjenta: 1,25 mg nebiwololu, zwiększyć do 2,5 mg nebiwololu raz na dobę, następnie do 5 mg raz na dobę i następnie do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg nebiwololu raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku, nie jest wymagane dostosowanie dawki, gdyż dawkę zwiększa się stopniowo do dawki maksymalnej tolerowanej przez pacjenta. Nie jest wymagane dostosowanie dawki w przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek, gdyż dawkę zwiększa się stopniowo do dawki maksymalnej tolerowanej przez pacjenta. Brak doświadczeń u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy ≥250 µmol/l), stosowanie nebiwololu u tych pacjentów nie jest zalecane. Ze względu na ograniczone dane dotyczące pacjentów z niewydolnością wątroby, stosowanie leku w tej grupie jest przeciwwskazane. Ze względu na brak badań, nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Sposób podania. Tabletkę lub jej części należy połknąć popijając wystarczającą ilością płynu (szklanką wody). Tabletki mogą być przyjmowane z pokarmem lub bez. Tabletki 5 mg. Tabletki można podzielić na cztery równe części. Tabletki 10 mg. Tabletki można podzielić na równe dawki.

Utrzymująca się blokada receptorów β-adrenergicznych zmniejsza ryzyko arytmii w czasie wprowadzenia do znieczulenia oraz intubacji. Jeśli blokada receptorów β-adrenergicznych jest przerwana w celu przygotowania pacjenta do zabiegu chirurgicznego, należy przerwać podawanie β-adrenolityków co najmniej na 24 h przed zabiegiem. Należy zachować ostrożność podczas stosowania niektórych środków znieczulających wpływających hamująco na mięsień sercowy (tj. cyklopropan, eter lub trichloroetylen). Można zapobiec wystąpieniu reakcji ze strony nerwu błędnego poprzez dożylne podanie atropiny. Nie należy stosować leków β-adrenolitycznych u pacjentów z nieleczoną zastoinową niewydolnością serca, aż do ustabilizowania się ich stanu. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca leczenie β-adrenolitykami należy przerywać stopniowo, tj. przez ponad 1-2 tyg. W razie konieczności należy w tym samym czasie rozpocząć leczenie zastępcze, aby zapobiec zaostrzeniu dławicy piersiowej. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą wywoływać bradykardię: jeśli częstość tętna wynosi poniżej 50-55 uderzeń na minutę i (lub) pacjent odczuwa objawy wskazujące na bradykardię, dawkę należy zmniejszyć. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leków β-adrenolitycznych u pacjentów z: zaburzeniami krążenia obwodowego (choroba lub objaw Raynauda, chromanie przestankowe) - może wystąpić zaostrzenie tych zaburzeń; u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist. (wydłużenie przez β-adrenolityki czasu przewodzenia); u pacjentów z dławicą piersiową typu Prinzmetala (ryzyko niehamowanego skurczu tętnic wieńcowych za pośrednictwem receptorów α, zwiększona liczba i wydłużony czas trwania napadów dławicowych); u pacjentów z cukrzycą - nebiwolol może maskować niektóre objawy hipoglikemii (tachykardia, kołatanie serca); u pacjentów z nadczynnością tarczycy (maskowanie objawów tachykardii) - nagłe odstawienie preparatu może nasilić objawy; u pacjentów z przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc (nasilenie zwężenia dróg oddechowych). Pacjenci z łuszczycą w wywiadzie powinni przyjmować β-adrenolityki jedynie po dokładnym rozważeniu. Lek może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne. Beta-adrenolityki mogą powodować zmniejszenie wydzielania łez (informacja dla osób noszących soczewki kontaktowe). Preparat zawiera laktozę; nie powinien być przyjmowany przez pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W trakcie stosowania nebiwololu w leczeniu podwyższonego ciśnienia tętniczego odnotowano
następujące działania niepożądane:

Częste działania niepożądane (występują nie częściej niż u 1 na 10 osób):
- ból głowy
- zawroty głowy
- zmęczenie
- nietypowe odczucie swędzenia lub mrowienia
- biegunka
- zaparcie
- nudności
- duszność
- obrzęk

Niezbyt częste działania niepożądane (występują nie częściej niż u 1 na 100 osób):
- wolna czynność serca lub inne zaburzenia serca
- niskie ciśnienie tętnicze
- kurczowe bóle nóg podczas chodzenia
- zaburzenia widzenia
- impotencja
- obniżenie nastroju (depresja)
- zaburzenia trawienia (niestrawność), wzdęcie, wymioty
- wysypka skórna, swędzenie,
- duszność podobna do występującej w astmie oskrzelowej, spowodowana nagłym skurczem
  mięśni dróg oddechowych (skurcz oskrzeli)
- koszmary senne
- depresja

Bardzo rzadkie działania niepożądane (występujące rzadziej niż u 1 osoby na 10000):
- omdlenie
- nasilenie łuszczycy (choroba skóry z łuszczącymi się, różowymi plamami)

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- reakcje alergiczne obejmujące całe ciało, przebiegające z uogólnionymi zmianami skórnymi
  (reakcje nadwrażliwości);
- szybko rozpoczynający się obrzęk, szczególnie wokół warg, oczu lub języka, z możliwością
  wystąpienia nagłych trudności w oddychaniu (obrzęk naczynioruchowy);
- wysypka skórna z bladoczerwonymi, uniesionymi, swędzącymi guzkami, będąca wynikiem
  alergii lub niemająca podłoża alergicznego (pokrzywka).

W badaniach klinicznych dotyczących przewlekłej niewydolności serca zaobserwowano następujące
działania niepożądane:

Bardzo częste działania niepożądane (występujące u co najmniej 1 osoby na 10):
- wolna czynność serca
- zawroty głowy

Częste działania niepożądane (występujące rzadziej niż u 1 osoby na 10, ale u co najmniej 1 osoby
na 100):
- zaostrzenie niewydolności serca
- niskie ciśnienie tętnicze (np. wrażenie omdlewania podczas szybkiego wstawania)
- nietolerancja leku
- łagodne zaburzenia przewodzenia w sercu, które wpływają na rytm serca (blok
  przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia)
- obrzęk kończyn dolnych (np. obrzęk okolicy kostek)

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301
faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Przeciwwskazane leczenie skojarzone: β-adrenolityki mogą blokować wyrównawcze reakcje sercowo-naczyniowe związane z niedociśnieniem lub wstrząsem, który może być wywołany przez floktafeninę; nebiwololu nie należy stosować jednocześnie z sultoprydem, gdyż zwiększa się ryzyko komorowych zaburzeń rytmu. Niezalecane leczenie skojarzone: leki przeciwarytmiczne klasy I - chinidyna, hydrochinidyna, cybenzolina, flekainid, dyzopiramid, lidokaina, meksyletyna, propafenon (nasilone działanie na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwiększone ujemne działanie inotropowe); antagoniści wapnia typu werapamil, diltiazem (ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu pacjentom leczonym β-adrenolitykiem może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego); leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo - klonidyna, guanfacyna, moksonidyna, metylodopa, rylmenidyna (ryzyko nasilenia niewydolności serca poprzez zmniejszenie napięcia współczulnego, tj. zmniejszenie częstości akcji serca i pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń; nagłe odstawienie leku, zwłaszcza poprzedzające przerwanie leczenia β-adrenolitykiem, może zwiększyć ryzyko "nadciśnienia z odbicia”). Leczenie skojarzone, które należy stosować ostrożnie: leki przeciwarytmiczne klasy III - amiodaron (ryzyko nasilonego działania na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); halogenowe środki wziewne (ryzyko tłumienia odruchowej tachykardii i niedociśnienia) należy stosować ogólną zasadę unikania nagłego odstawienia leku β-adrenolitycznego; anestezjolog powinien być poinformowany o przyjmowaniu przez pacjenta nebiwololu; insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe (maskowanie objawów hipoglikemii, takich jak kołatanie serca, tachykardia); baklofen, amifostyna (nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego) - należy dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego; meflochina (teoretycznie jednoczesne przyjmowanie z lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne może przyczyniać się do wydłużenia odstępu QTc). Leczenie skojarzone, które należy rozważyć: glikozydy naparstnicy (ryzyko wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, badania kliniczne nie wykazały klinicznych objawów interakcji); antagoniści wapnia typu dihydropirydyny - amlodypina, felodypina, lacydypina, nifedypina, nikardypina, nimodypina, nitrendypina (ryzyko niedociśnienia i dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór u pacjentów z niewydolnością serca); leki przeciwpsychotyczne, trójpierścionowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany i pochodne fenotiazyny, azotany organiczne i inne leki przeciwnadciśnieniowego (nasilenie działania hipotensyjnego); NLPZ (nie wpływają na hipotensyjne działanie nebiwololu); leki sympatykomimetyczne (osłabienie działania β-adrenolityków, ryzyko nadciśnienia, ciężkiej bradykardii i bloku serca). Jednoczesne stosowanie nebiwololu z inhibitorami CYP2D6, takimi jak paroksetyna, fluoksetyna, tiorydazyna, chinidyna, terbinafina, bupropion, chlorochina, lewopromazyna może zwiększać stężenie nebiwololu we krwi (zwiększone ryzyko bradykardii i działań niepożądanych). Cymetydyna powoduje zwiększenie stężenia nebiwololu we krwi, bez zmiany działania klinicznego. Jednoczesne podawanie ranitydyny nie wpływa na farmakokinetykę nebiwololu. Nebiwolol i leki zobojętniające kwas solny w żołądku mogą być stosowane jednocześnie pod warunkiem, że nebiwolol podawany jest z posiłkiem, a leki zobojętniające pomiędzy posiłkami. Jednoczesne stosowanie nebiwololu i nikardypiny nieznacznie zwiększało stężenia obu leków w osoczu, bez zmiany działania klinicznego. Jednoczesne spożywanie alkoholu, stosowanie furosemidu, hydrochlorotiazydu lub ranitydyny nie wpływa na farmakokinetykę nebiwololu. Nebiwolol nie wpływa na farmakokinetykę i farmakodynamikę warfaryny. Małe dawki dobowe kwasu acetylosalicylowego (50 mg lub 100 mg) stosowany jako lek zmniejszający krzepliwość krwi może być bezpiecznie stosowany z nebiwololem.

Biofarm Sp. z o.o.
ul. Wałbrzyska 13
60-198 Poznań
61-665-15-00
[email protected]
www.biofarm.pl