Nedal 5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg nebiwololu w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

Nebiwolol jest lipofilnym, kardioselektywnym lekiem blokującym receptory ß-adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i działania stabilizującego błonę komórkową (l-enancjomer). Wywiera również działanie rozszerzające naczynia krwionośne za pośrednictwem tlenku azotu (d-enancjomer). Jest mieszaniną racemiczną dwóch enancjomerów: nebiwololu SRRR (lub d-nebiwololu) i nebiwololu RSSS (lub l-nebiwololu), wykazuje zatem dwa działania farmakologiczne: jest konkurencyjnym i wybiórczym antagonistą receptorów ß-adrenergicznych: działanie to przypisywane jest enancjomerowi SRRR (d-enancjomerowi) oraz wykazuje łagodne działanie rozszerzające naczynia, które wynika z oddziaływania na szlak przemian metabolicznych L-argininy/tlenku azotu. Nebiwolol powodują zwolnienie czynności serca i obniżenie ciśnienia tętniczego w spoczynku i podczas wysiłku fizycznego, zarówno u osób z prawidłowym ciśnieniem, jak i z nadciśnieniem tętniczym. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym przyjmujących lek, dochodzi do zmniejszenia układowego oporu naczyniowego. Pomimo zwolnienia czynności serca, zmniejszenie pojemności minutowej serca w spoczynku i w czasie wysiłku może być ograniczone przez zwiększenie objętości wyrzutowej. U tych pacjentów nebiwolol nasila zależną od tlenku azotu reakcję naczyń krwionośnych na acetylocholinę (ACh), która jest zmniejszona u pacjentów z zaburzeniami czynności śródbłonka. Oba enancjomery nebiwololu są szybko wchłaniane po podaniu doustnym, bez względu na przyjmowanie pokarmu. Nebiwolol w dużym stopniu metabolizowany, częściowo do czynnych hydroksymetabolitów. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 12% u osób z szybkim metabolizmem i jest niemal całkowita u osób z wolnym metabolizmem. C_max niezmienionego nebiwololu w osoczu jest około 23 razy większe u osób słabo metabolizujących w porównaniu z osobami o szybkim metabolizmie. U osób z szybkim metabolizmem T_0,5 w fazie eliminacji enancjomerów nebiwololu wynosi średnio 10 h. U osób z wolnym metabolizmem jest on 3-5 razy dłuższy. U osób z szybkim metabolizmem T_0,5 w fazie eliminacji hydroksymetabolitów obu enancjomerów wynosi średnio 24 h, a u osób z wolnym metabolizmem jest on około 2 razy dłuższy. Oba enancjomery nebiwololu w osoczu są głównie związane z albuminami: 98,1% w odniesieniu do nebiwololu SRRR i 97,9% w odniesieniu do nebiwololu RSSS. W ciągu tygodnia od podania preparatu 38% dawki ulega wydaleniu z moczem, a 48% z kałem.

Leczenie nadciśnienia tętniczego samoistnego. Leczenie stabilnej, łagodnej i umiarkowanej, przewlekłej niewydolności serca, jako uzupełnienie standardowej terapii u pacjentów w podeszłym wieku (≥70 lat). Leczenie objawowe stabilnej choroby wieńcowej serca.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność wątroby lub zaburzenia czynności wątroby. Ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny lub epizody niewyrównanej niewydolności serca wymagające dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Zespół chorej zatoki, w tym blok zatokowo-przedsionkowy. Blok serca II i III stopnia (bez rozrusznika). Skurcz oskrzeli i astma oskrzelowa w wywiadzie. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Kwasica metaboliczna. Bradykardia (czynność serca <60 uderzeń na minutę przed rozpoczęciem leczenia). Niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie tętnicze krwi <90 mmHg). Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego. Tabl. 10 mg: jednoczesne stosowanie floktafeniny i sultoprydu.

Nebiwolol może mieć szkodliwy wpływ na ciążę i (lub) na płód/noworodka. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu, wewnątrzmacicznym obumarciem płodu, poronieniem lub porodem przedwczesnym. U płodu i noworodka mogą wystąpić objawy niepożądane (np. hipoglikemia i bradykardia). Jeśli leczenie lekami β-adrenolitycznymi jest konieczne, zalecane są leki wybiórczo blokujące receptory β₁-adrenergiczne. Nie należy stosować nebiwololu podczas ciąży, chyba że jest to wyraźnie konieczne. Jeśli uznano, że leczenie nebiwololem jest konieczne, należy monitorować maciczno-łożyskowy przepływ krwi i rozwój płodu. W przypadku szkodliwych działań na ciążę lub płód, należy rozważyć leczenie alternatywne. Noworodek powinien być dokładnie obserwowany. Objawy hipoglikemii i bradykardii mogą wystąpić w ciągu pierwszych 3 dni. Nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania nebiwololu.

Doustnie. Nadciśnienie tętnicze. Dorośli. 5 mg na dobę o stałej porze (działanie występuje po 1-2 tyg. leczenia, w niektórych przypadkach - po 4 tyg.). Leki β-adrenolityczne mogą być stosowane w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, jak dotąd, addycyjne działanie przeciwnadciśnieniowe obserwowano jedynie po podaniu nebiwololu i 12,5-25 mg hydrochlorotiazydu. Dzieci i młodzież. Ze względu na brak badań, nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w wieku >65 lat zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 5 mg. Jednocześnie, ze względu na ograniczone doświadczenie u osób w wieku >75lat, należy zachować ostrożność i ściśle obserwować pacjentów. Zalecana dawka początkowa dla pacjentów z niewydolnością nerek wynosi 2,5 mg na dobę. W razie konieczności dawkę dobową można zwiększyć do 5 mg. Dane dotyczące pacjentów z niewydolnością wątroby lub zaburzeniami czynności wątroby są ograniczone, dlatego stosowanie leku u tych pacjentów jest przeciwwskazane. Przewlekła niewydolność serca. Pacjenci powinni mieć stabilną przewlekłą niewydolność serca bez ostrej niewydolności przez ostatnie 6 tyg. poprzedzających leczenie. Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca należy rozpocząć poprzez stopniowe zwiększanie dawki, aż do uzyskania optymalnej dawki podtrzymującej określonej dla każdego pacjenta. U pacjentów otrzymujących leki działające na układ sercowo-naczyniowy, w tym leki moczopędne i (lub) digoksynę, i (lub) inhibitory ACE, i (lub) antagonistów receptora angiotensyny II, dawkowanie tych leków powinno być ustabilizowane podczas ostatnich 2 tyg. przed rozpoczęciem leczenia lekiem. Dorośli. Dawkę początkową należy zwiększać co 1-2 tyg. w zależności od tolerancji leku przez pacjenta: 1,25 mg nebiwololu, zwiększyć do 2,5 mg nebiwololu raz na dobę, następnie do 5 mg raz na dobę i następnie do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg nebiwololu raz na dobę. Rozpoczęcie leczenia i każde zwiększenie dawki powinno być wykonane pod nadzorem lekarza, trwającym co najmniej 2 h. W razie konieczności dawkę podtrzymującą można również stopniowo zmniejszać i ponownie zwiększać, jeżeli jest to wskazane. Podczas stopniowego zwiększania dawki, w przypadku nasilenia niewydolności serca lub nietolerancji leku, najpierw zalecane jest zmniejszenie dawki nebiwololu lub, w razie konieczności, natychmiastowe przerwanie leczenia (w przypadku ciężkiego niedociśnienia tętniczego, nasilenia niewydolności serca z ostrym obrzękiem płuc, wstrząsu kardiogennego, objawowej bradykardii lub bloku przedsionkowo-komorowego). Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca nebiwololem jest zwykle leczeniem długotrwałym. Dzieci i młodzież. Ze względu na brak badań, nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży. Szczególne grupy pacjentów. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku, nie jest wymagane dostosowanie dawki, gdyż dawkę zwiększa się stopniowo do dawki maksymalnej tolerowanej przez pacjenta. Nie jest wymagane dostosowanie dawki w przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek, gdyż dawkę zwiększa się stopniowo do dawki maksymalnej tolerowanej przez pacjenta. Ze względu na brak doświadczeń u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy ≥250 μmol/l), stosowanie nebiwololu u tych pacjentów nie jest zalecane. Ze względu na ograniczone dane dotyczące pacjentów z niewydolnością wątroby, stosowanie leku w tej grupie jest przeciwwskazane. Choroba wieńcowa. Dorośli: leczenie stabilnej choroby wieńcowej należy rozpocząć poprzez stopniowe zwiększanie dawki, aż do uzyskania optymalnej dawki podtrzymującej określonej dla każdego pacjenta. Dawkę początkową należy zwiększać co 1-2 tyg. w zależności od tolerancji leku przez pacjenta: 1,25 mg nebiwololu, zwiększyć do 2,5 mg nebiwololu raz na dobę, następnie do 5 mg raz na dobę i następnie do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg nebiwololu raz na dobę. Dzieci i młodzież. Ze względu na brak badań, nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest wymagane dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz w przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek, gdyż dawkę zwiększa się stopniowo do dawki maksymalnej tolerowanej przez pacjenta. Brak doświadczeń u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy ≥250 μmol/l) - nie zaleca się stosowania nebiwololu u tych pacjentów. Dane dotyczące pacjentów z niewydolnością wątroby są ograniczone, stosowanie leku u tych pacjentów jest przeciwwskazane. Odstawianie leczenia. Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia nebiwololem, ponieważ może to prowadzić do przejściowego nasilenia niewydolności serca. Jeśli przerwanie leczenia jest konieczne, dawka powinna być zmniejszana stopniowo, o połowę co tydzień. Sposób podania. Tabletkę lub jej części należy połknąć popijając wystarczającą ilością płynu. Tabletki mogą być przyjmowane z pokarmem lub bez.

Utrzymująca się blokada receptorów β-adrenergicznych zmniejsza ryzyko arytmii w czasie wprowadzenia do znieczulenia oraz intubacji. Jeśli blokada receptorów β-adrenergicznych jest przerywana w celu przygotowania pacjenta do zabiegu chirurgicznego, należy przerwać podawanie β-adrenolityków co najmniej na 24 h przed zabiegiem. Należy zachować ostrożność podczas stosowania niektórych środków znieczulających, wpływających depresyjnie na mięsień sercowy. Można zapobiec wystąpieniu reakcji ze strony nerwu błędnego poprzez dożylne podanie atropiny. Układ sercowo-naczyniowy. Nie należy stosować leków β-adrenolitycznych u pacjentów z nieleczoną zastoinową niewydolnością serca, aż do ustabilizowania się ich stanu. Jeśli częstość tętna wynosi poniżej 50-55 uderzeń na minutę w spoczynku i (lub) pacjent odczuwa objawy wskazujące na bradykardię, dawkę należy zmniejszyć. Ostrożnie stosować u pacjentów z: zaburzeniami krążenia obwodowego (choroba lub zespół Raynauda, chromanie przestankowe) - ryzyko zaostrzenia tych zaburzeń; blokiem serca Ist. - wydłużenie czasu przewodzenia; u pacjentów z dławicą piersiową typu Prinzmetala - ryzyko zwiększenia liczby i czasu trwania napadów dławicowych; cukrzycą - ryzyko maskowania objawów hipoglikemii (tachykardia, kołatanie serca); przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc - ryzyko nasilenia zwężenia dróg oddechowych. Leki β-adrenolityczne mogą maskować objawy tachykardii w nadczynności tarczycy, nagłe odstawienie preparatu może nasilić objawy. Pacjenci z łuszczycą w wywiadzie powinni przyjmować β-adrenolityki jedynie po dokładnym rozważeniu. Rozpoczęcie leczenia przewlekłej niewydolności serca nebiwololem wymaga regularnej obserwacji. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca leczenie β-adrenolitykami należy przerywać stopniowo, tj. przez ponad 1-2 tyg.; w razie konieczności należy w tym samym czasie rozpocząć leczenie zastępcze, aby zapobiec zaostrzeniu dławicy piersiowej. Zwykle nie zaleca się jednoczesnego podawania nebiwololu z antagonistami wapnia typu werapamilu i diltiazemu, z lekami przeciwarytmicznymi klasy I oraz z lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi ośrodkowo. Leki β-adrenolityczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny oraz ciężkość reakcji anafilaktycznych. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, pacjenci z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego preparatu. 1 tabl. zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częste działania niepożądane (występujące rzadziej niż u 1 osoby na 10, ale częściej niż u 1 osoby na
100) w leczeniu podwyższonego ciśnienia krwi:
- Ból głowy;
- Zawroty głowy;
- Zmęczenie;
- Nietypowy świąd lub uczucie mrowienia;
- Biegunka;
- Zaparcia;
- Nudności;
- Duszność;
- Obrzęk rąk lub stóp.

Niezbyt częste działania niepożądane (występujące rzadziej niż u 1 osoby na 100, ale częściej niż u 1
osoby na 1000) w leczeniu podwyższonego ciśnienia krwi:
- Wolna czynność serca lub inne zaburzenia dotyczące serca;
- Niskie ciśnienie tętnicze krwi;
- Bolesne kurcze nóg podczas chodzenia (lub ich nasilenie);
- Nieprawidłowe widzenie;
- Impotencja (trudność w osiągnięciu erekcji);
- Odczucia depresyjne;
- Niestrawność, gazy w żołądku lub jelicie;
- Wymioty;
- Wysypka skórna;
- Ucisk w klatce piersiowej, trudności w oddychaniu lub świszczący oddech;
- Koszmary senne;
- W badaniu klinicznym dotyczącym przewlekłej niewydolności serca obserwowano następujące
  działania niepożądane: wolna czynność serca, zawroty głowy, nasilenie niewydolności serca,
  niskie ciśnienie tętnicze krwi (np. uczucie omdlenia podczas nagłego wstania), nietolerancja
  leku, nieregularna czynność serca, obrzęk (np. obrzęk w okolicy kostek).

Bardzo rzadkie działania niepożądane (występujące rzadziej niż u 1 osoby na 10000):
- Omdlenie;
- Nasilenie łuszczycy.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- Obrzęk naczynioruchowy: obrzęk skóry twarzy lub kończyn, warg, języka, błon śluzowych
  gardła i dróg oddechowych, powodujący duszność lub trudności w połykaniu – należy
  natychmiast skontaktować się z lekarzem!
- Reakcje nadwrażliwości;
- Pokrzywka.

Zgłaszanie dzialań niepożądanych
Jeśli wystapią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Przeciwwskazane leczenie skojarzone (tabl. 10 mg): β-adrenolityki mogą blokować wyrównawcze reakcje sercowo-naczyniowe związane z niedociśnieniem lub wstrząsem, który może być wywołany przez floktafeninę (NLPZ); nebiwololu nie należy stosować jednocześnie z sultoprydem (lek przeciwpsychotyczny), gdyż zwiększa się ryzyko arytmii komorowej. Niezalecane leczenie skojarzone: leki przeciwarytmiczne klasy I - chinidyna, hydrochinidyna, cybenzolina, flekainind, dyzopiramid, lidokaina, meksyletyna, propafenon (nasilony wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwiększone ujemne działanie inotropowe); antagoniści wapnia typu werapamil, diltiazem (ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu pacjentom leczonym β-adrenolitykiem może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego); leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo - klonidyna, guanfacyna, moksonidyna, metylodopa, rylmenidyna (ryzyko nasilenia niewydolności serca poprzez zmniejszenie napięcia współczulnego, tj. zmniejszenie częstości akcji serca i pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń; nagłe odstawienie leku, zwłaszcza poprzedzające przerwanie leczenia β-adrenolitykiem, może zwiększyć ryzyko wystąpienia "nadciśnienia z odbicia"). Leczenie skojarzone, które należy stosować ostrożnie: leki przeciwarytmiczne klasy III - amiodaron (ryzyko nasilonego wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); halogenowe środki wziewne (ryzyko tłumienia odruchowej tachykardii i niedociśnienia); insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe (maskowanie objawów hipoglikemii, takich jak kołatanie serca, tachykardia); baklofen, amifostyna (nasilone działanie hipotensyjne, należy dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego). Leczenie skojarzone, które należy rozważyć: glikozydy naparstnicy (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego); antagoniści wapnia typu dihydropirydyny - amlodypina, felodypina, lacydypina, nifedypina, nikardypina, nimodypina, nitrendypina (ryzyko niedociśnienia i dalszego pogorszenia czynności komór u pacjentów z niewydolnością serca); leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwdepresyjne (TLP, barbiturany i pochodne fenotiazyny, azotany organiczne) i inne leki przeciwnadciśnieniowego (nasilenie działania hipotensyjnego); leki sympatykomimetyczne (osłabienie działania β-adrenolityków, ryzyko nadciśnienia, ciężkiej bradykardii i bloku serca). Jednoczesne stosowanie nebiwololu z inhibitorami CYP2D6, takimi jak paroksetyna, fluoksetyna, tiorydazyna, chinidyna, terbinafina, bupropion, chlorochina i lewomepromazyna może zwiększać stężenia nebiwololu we krwi. Cymetydyna powoduje zwiększenie stężenia nebiwololu we krwi, bez zmiany działania klinicznego. Nebiwolol i leki zobojętniające mogą być stosowane jednocześnie pod warunkiem, że nebiwolol podawany jest z posiłkiem, a leki zobojętniające pomiędzy posiłkami. Jednoczesne stosowanie nebiwololu i nikardypiny nieznacznie zwiększa stężenia obu leków w osoczu, bez zmiany działania klinicznego. Jednoczesne spożywanie alkoholu, stosowanie furosemidu, hydrochlorotiazydu lub ranitydyny nie wpływa na farmakokinetykę nebiwololu. NLPZ nie mają wpływu na hipotensyjne działanie nebiwololu. Nebiwolol nie wpływa na farmakokinetykę i farmakodynamikę warfaryny.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl