Nimesil 100 mg granulat do sporządzania zawiesiny doustnej

1 saszetka zawiera 100 mg nimesulidu. Preparat zawiera sacharozę.

Niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, którego mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 2-3 h. W 97,5% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie w wątrobie, przy wykorzystaniu licznych szlaków metabolicznych, włączając izoenzymy CYP2C9 cytochromu P-450. Głównym metabolitem jest pochodna parahydroksylowa wykazująca aktywność farmakologiczną. Nimesulid wydalany jest w około 50% z moczem, w około 29% z kałem; 1-3% leku wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 3,2-6 h.

Leczenie ostrego bólu. Pierwotne bolesne miesiączkowanie. Nimesulid należy przepisywać wyłącznie jako lek drugiego rzutu. Decyzja o zastosowaniu nimesulidu powinna być podejmowana na podstawie indywidualnej dla każdego pacjenta oceny całkowitego ryzyka.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. skurcz oskrzeli, nieżyt błony śluzowej nosa, pokrzywka) na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ. Objawy uszkodzenia wątroby wywołane podaniem nimesulidu w wywiadzie. Jednoczesna ekspozycja na substancje o potencjalnym działaniu uszkadzającym wątrobę. Uzależnienie od alkoholu, leków lub narkotyków. Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, przebyte, nawracające epizody choroby wrzodowej lub epizody krwawień z przewodu pokarmowego, krwawienie do OUN w wywiadzie oraz inne czynne krwawienia i choroby przebiegające z krwawieniem. Ciężkie zaburzenia krzepnięcia. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Pacjenci z gorączką i (lub) objawami grypopodobnymi. Dzieci poniżej 12 lat. III trymestr ciąży i okres karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. W I i II trymestrze ciąży nie należy podawać leku, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli nimesulid stosuje kobieta starająca się zajść w ciążę lub podczas I i II trymestru ciąży, należy zastosować dawkę jak najmniejszą, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Kilka dni po 20. tyg. ciąży należy rozważyć przedporodową obserwację w celu wykrycia małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po narażeniu na lek. W razie stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania leku. Działanie hamujące na syntezę prostaglandyn może mieć negatywny wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój embrionu lub płodu. Dane z badań farmakoepidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia i zaburzeń budowy serca oraz wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Całkowite ryzyko zaburzeń budowy układu sercowo-naczyniowego zwiększało się z mniej niż 1% do ok. 1,5%. Uważa się, iż ryzyko zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania leczenia. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie nimesulidu może powodować małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po jego przerwaniu. Dodatkowo, po zastosowaniu leczenia w II trymestrze, raportowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia.  W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek. U matki i noworodka pod koniec ciąży może dojść do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; hamowania czynności skurczowej macicy, powodującego opóźnianie lub przedłużanie się porodu. Lek jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią.

Doustnie. Dorośli i dzieci ≥12 lat: 100 mg 2 razy na dobę. Najdłuższy czas nieprzerwanego stosowania wynosi 15 dni. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku, u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) nie jest wymagana modyfikacja dawkowania. Nie stosować u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby, z ciężkim zaburzeniem czynności nerek oraz u dzieci <12 lat. Sposób podania. Lek przyjmować po posiłkach.

Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. W przypadku braku spodziewanej skuteczności leczenie należy przerwać. Należy unikać jednoczesnego stosowania nimesulidu z innymi NLPZ, włączając selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2. Pacjentom przyjmującym nimesulid należy zalecić powstrzymanie się od stosowania innych leków przeciwbólowych. Rzadko po podaniu nimesulidu opisywano wystąpienie ciężkich reakcji ze strony wątroby, w tym również niezwykle rzadkich przypadków prowadzących do zgonu. U pacjentów, u których w czasie podawania nimesulidu wystąpią objawy mogące świadczyć o uszkodzeniu wątroby lub, u których stwierdzone zostaną nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby leczenie należy przerwać. U takich pacjentów nie należy ponownie podawać nimesulidu w przyszłości. Uszkodzenie wątroby, w większości przypadków przemijające, opisywano nawet po krótkotrwałym leczeniu nimesulidem. U pacjentów, u których podczas stosowania nimesulidu wystąpi gorączka i (lub) objawy przypominające objawy grypy, leczenie należy przerwać. Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego mogą wystąpić w każdym momencie leczenia z lub bez objawów ostrzegawczych lub zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego, nimesulid należy bezzwłocznie odstawić. Należy zachować ostrożność w przypadku podawania nimesulidu pacjentom z zaburzeniami przewodu pokarmowego, w tym z chorobą wrzodową żołądka w wywiadzie, po przebytych krwawieniach z przewodu pokarmowego, z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub chorobą Leśniowskiego-Crohna. Opisywano krwawienia z przewodu pokarmowego, chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy i perforacje mogące prowadzić do zgonu w przypadku stosowania wszystkich NLPZ. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy i perforacji zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ, jest większe u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, w szczególności jeżeli było powikłane krwawieniem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku; u takich osób leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych skutecznych dawek. U tych pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego podawania kwasu acetylosalicylowego w małej dawce lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne podawanie z lekami o działaniu ochronnym na błonę śluzową żołądka (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Pacjenci, u których w wywiadzie występują działania niepożądane dotyczące przewodu pokarmowego, w szczególności osoby w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszystkie nieprawidłowe objawy brzuszne (szczególnie krwawienie z przewodu pokarmowego), zwłaszcza na początku leczenia. Należy zalecić ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe (warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe (takie jak kwas acetylosalicylowy). Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub serca, ponieważ podczas stosowania nimesulidu może wystąpić pogorszenie czynności nerek. W przypadku pogorszenia czynności nerek leczenie tym preparatem należy przerwać. Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie podatni na występowanie objawów niepożądanych po podaniu leków z grupy NLPZ, w tym na występowanie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do zgonu oraz zaburzeń czynności nerek, serca i wątroby - zalecane jest prowadzenie dokładniejszej obserwacji klinicznej w przypadku pacjentów z tej grupy. Ponieważ nimesulid może zaburzać czynność płytek krwi, należy zachować ostrożność podczas podawania go pacjentom ze skazą krwotoczną. Należy jednak pamiętać, że nimesulid nie może zastępować kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce chorób układu krążenia. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia, ponieważ zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i przez długi okres czasu) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych powinni być leczeni nimesulidem bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Bardzo rzadko, opisywano w związku ze stosowaniem NLPZ występowanie ciężkich reakcji skórnych niektórych ze skutkiem śmiertelnym, w tym złuszczającego zapalenia skóry, zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka -  w większości przypadków początek takiej reakcji występuje w trakcie 1. miesiąca leczenia. W razie wystąpienia pierwszych oznak wysypki skórnej, zmian na błonie śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości, należy odstawić nimesulid. W związku ze stosowaniem nimesulidu notowano przypadki rumienia trwałego (FDE). Nimesulidu nie należy ponownie podawać pacjentom, u których w wywiadzie stwierdzono FDE związany ze stosowaniem leku. Zawartość sacharozy należy uwzględnić podczas stosowania leku u pacjentów z cukrzycą oraz stosujących dietę ubogokaloryczną. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować leku. Lek może wpływać szkodliwie na zęby.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Obserwowano łagodne i przemijające działania niepożądane dotyczące układu pokarmowego takie jak:
zgaga, nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia. Niezbyt często występowały krwawienie z żołądka lub jelit,
owrzodzenie i perforacja dwunastnicy lub żołądka, zapalenie żołądka i jelit. Bardzo rzadko występowały:
niestrawność, ból brzucha, zapalenie jamy ustnej. Objawy te najczęściej nie powodowały konieczności
odstawienia leku.
Opisywano skórne reakcje alergiczne, takie jak: rumień, świąd, wysypka, zapalenie skóry, nasilenie
obrzęków i pokrzywka.
Rumień trwały (może wyglądać jak okrągłe lub owalne plamiste zaczerwienienia i obrzęki skóry), pęcherze
(pokrzywka), świąd raportowano z częstością nieznaną.

Znacznie rzadziej obserwowano działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego takie jak:
ból głowy, zawroty głowy i senność.
Inne bardzo rzadko obserwowane działania niepożądane to: skąpomocz z zatrzymaniem lub bez zatrzymania
płynów i z miejscowymi lub uogólnionymi obrzękami; krwawe wymioty (prawdopodobnie związane z
krwawieniem z przewodu pokarmowego i owrzodzeniem); wybroczyny i plamica, szczególnie kończyn
dolnych, wyjątkowo związane z małopłytkowością.
Bardzo rzadko może dojść do uszkodzenia wątroby, w większości przypadków przemijającego po
przerwaniu terapii.
W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca.

Przyjmowanie takich leków jak Nimesil może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka ataku serca
(zawał serca) lub udaru.
Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, nimesulid może bardzo rzadko wywoływać ciężkie reakcje
nadwrażliwości (takie jak zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella).
Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane
niewymienione w tej ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Nie jest zalecane łączenie nimesulidu z innymi NLPZ (w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2) oraz z innymi lekami przeciwbólowymi. Z warfaryną, ASA i innymi lekami przeciwzakrzepowymi nimesulid zwiększa ryzyko krwawień - połączenia takie nie są zalecane i są całkowicie przeciwwskazane u chorych z zaburzeniami krzepnięcia. Nimesulid osłabia działanie furosemidu. Jeśli takiego połączenia nie można uniknąć, należy uważnie monitorować parametry hemostazy. Kortykosteroidy, leki hamujące działanie płytek i SSRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia z przewodu pokarmowego. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjentów odwodnionych lub pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie leków hamujących cyklooksygenazę i inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II może prowadzić do dodatkowego pogorszenia czynności nerek (łącznie z możliwością ostrej niewydolności nerek), które zazwyczaj jest przemijające. Szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, jednoczesne stosowanie wymaga zachowania środków ostrożności. Należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjentów oraz kontrolować czynność nerek na początku jednoczesnego stosowania tych leków. Nimesulid może zwiększać stężenie litu we krwi (należy monitorować stężenie litu we krwi). Nimesulid hamuje czynność izoenzymu CYP2C9 i może powodować zwiększenie stężenia we krwi leków będących substratami tego enzymu. Zwiększa stężenie metotreksatu we krwi (należy zachować ostrożność w przypadku stosowania nimesulidu w czasie krótszym niż 24 h przed podaniem metotreksatu lub po jego podaniu). Może nasilać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny. Nimesulid może być wypierany z połączeń z białkami przez niektóre leki (np. tolbutamid, kwas salicylowy, kwas walproinowy), ale nie stwierdzono klinicznego znaczenia tych interakcji. Przeprowadzono badania dotyczące możliwości występowania interakcji farmakokinetycznych nimesulidu z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cymetydyną, środkami alkalizującymi (w tym połączeniami wodorotlenku glinu i magnezu) - nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji.

Berlin-Chemie/Menarini Polska Sp. z o.o.
ul. Słomińskiego 4
00-204 Warszawa
22-566-21-00
[email protected]
www.berlin-chemie.pl