Nitrendypina Egis 10 mg tabletki

1 tabl. zawiera 10 mg lub 20 mg nitrendypiny; tabletki zawierają laktozę, ponadto tabletki 10 mg zawierają czerwień koszenilową A (E 124).

Nitrendipine

Antagonista kanału wapniowego, pochodna dihydropirydyny. Blokuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśniowych naczyń, co prowadzi do: ochrony przed nadmiernym dopływem wapnia do komórki; zahamowania zależnych od wapnia skurczów mięśni naczyń; zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego; obniżenia patologicznie zwiększonego ciśnienia tętniczego krwi; łagodnego działania natriuretycznego, szczególnie na początku leczenia. Po podaniu doustnym nitrendypina wchłania się szybko i praktycznie całkowicie (ok. 88%), osiągając C_max po ok. 1-3 h. Na skutek znacznego metabolizmu pierwszego przejścia, układowa dostępność nitrendypiny wynosi 20-30%. W 96-98% wiąże się z białkami osocza (albuminami), dlatego nie ulega dializie. Jest praktycznie całkowicie metabolizowana w procesie utleniania w wątrobie. Metabolity są farmakologicznie nieczynne. Mniej niż 0,1% dawki doustnej wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Nitrendypina w postaci metabolitów wydalana jest głównie przez nerki - 77%, pozostała część wydalana jest z kałem i żółcią. Końcowy T_0,5 w fazie eliminacji nitrendypiny, podanej w postaci tabletek, wynosi około 8-12 h. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością wątroby należy spodziewać się wydłużonego czasu eliminacji oraz 2-3-krotnie dłuższego T_0,5.

Leczenie nadciśnienia tętniczego samoistnego.

Nadwrażliwość na substancję czynną, na jakikolwiek lek z grupy 1,4-dihydropirydynowych antagonistów wapnia lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wstrząs kardiogenny. Niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg). Znaczne zwężenie lewego ujścia tętniczego. Stan po ostrym zawale mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 4 tyg.). Niestabilna dusznica bolesna. Jednoczesne stosowanie ryfampicyny. Ciąża i okres karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. W pojedynczych przypadkach zapłodnienia in vitro stosowanie antagonistów wapnia było związane z odwracalnymi zmianami biochemicznymi w główce plemnika, mogącymi powodować zaburzenia nasienia; u mężczyzn, którzy wielokrotnie bez powodzenia i ustalonej przyczyny starali się zostać ojcami poprzez zabiegi zapłodnienia in vitro, należy uwzględnić stosowanie antagonistów wapnia jako możliwą przyczynę niepowodzenia; w razie planowania ciąży, w przypadku zaburzeń płodności można rozważyć alternatywne metody leczenia.

Doustnie. Leczenie należy ustalać indywidualnie, w zależności od stopnia zaburzeń. Leczenie jest zwykle długotrwałe. Dorośli. Ważne jest, aby rozpoczynać leczenie od małej dawki nitrendypiny (5-10 mg raz na dobę). Okres dostosowania dawki polega na stopniowym zwiększaniu dawki o 5 do 10 mg w odstępach tygodniowych, pod kontrolą ciśnienia tętniczego w czasie 24 h od przyjęcia leku, celem uzyskania ciśnienia rozkurczowego <90 mm Hg, bądź ciśnienia tętniczego <140/90 mm Hg (a u pacjentów z nadciśnieniem oraz cukrzycą bądź niewydolnością nerek <130/80 mm Hg). Rozpoczynanie leczenia od dawki nitrendypiny 20 mg na dobę zwiększa dwukrotnie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg w 2 dawkach podzielonych, co 12 h. Podczas długotrwałego leczenia dawkę można zmniejszyć do 10 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm leku może być wydłużony, co może być przyczyną niepożądanego obniżenia ciśnienia tętniczego. W związku z tym u tych pacjentów zaleca się rozpoczynanie leczenia od najmniejszej skutecznej dawki tj. 5 mg nitrendypiny (1/2 tabletki 10 mg) raz na dobę oraz stopniowe zwiększanie dawki dobowej o 5 mg pod kontrolą ciśnienia tętniczego. Często udaje się uzyskać pożądane obniżenie ciśnienia tętniczego stosując dawkę 5-10 mg 2 razy na dobę. Jeżeli, pomimo zastosowania małej dawki preparatu, występuje znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, leczenie należy zmienić. Należy zachować ostrożność w trakcie zwiększania dawki u osób w podeszłym wieku. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Nie zaleca się stosowania nitrendypiny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie pacjentów. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować po posiłku, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). Tabletek nie należy popijać sokiem grejpfrutowym. Ponieważ nitrendypina jest wrażliwa na działanie światła, tabletki należy wyjmować z blistra bezpośrednio przed zażyciem. Tabl. 10 mg można podzielić na równe dawki.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby działanie nitrendypiny może być nasilone i przedłużone. U tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki oraz należy starannie monitorować pacjentów, często kontrolując ciśnienie tętnicze podczas leczenia. Stosowanie preparatów nitrendypiny o natychmiastowym uwalnianiu może powodować wystąpienie dusznicy bolesnej, zwłaszcza na początku leczenia. Nitrendypina jest metabolizowana przez układ CYP3A4. Dlatego leki o znanym działaniu hamującym lub indukującym ten układ enzymatyczny mogą zmieniać efekt pierwszego przejścia lub klirens nitrendypiny. Leki, które są inhibitorami CYP3A4, a przez to mogą prowadzić do zwiększenia stężenia nitrendypiny w osoczu krwi to np.: antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna), inhibitory proteazy anty-HIV (np. rytonawir), azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol), leki przeciwdepresyjne nefazodon i fluoksetyna, chinuprystyna/dalfoprystyna, kwas walproinowy, cymetydyna i ranitydyna. Podczas jednoczesnego podawania tych leków należy monitorować ciśnienie tętnicze, a w razie potrzeby należy rozważyć zmniejszenie dawki nitrendypiny. Należy zachować ostrożność u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek. Należy zachować szczególną ostrożność oraz dokładnie monitorować pacjentów z niestabilną niewydolnością serca oraz pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego (bez stymulatora serca) podczas leczenia preparatem. Podczas stosowania antagonistów wapnia mogą wystąpić uporczywe reakcje skórne (w tym rumień wielopostaciowy lub zespół Stevensa-Johnsona), ustępujące po odstawieniu leku. Antagoniści wapnia w rzadkich przypadkach mogą powodować rozrost dziąseł. Konieczne jest zachowanie odpowiedniej higieny jamy ustnej (regularne czyszczenie zębów, kontrola płytki nazębnej). Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”. Tabletki o mocy 10 mg zawierają czerwień koszenilową A (E 124) i mogą powodować reakcje alergiczne.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częstość występowania działań niepożądanych została opisana w poniższej tabeli następująco:
Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów)
Często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów)
Niezbyt często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów)
Rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 pacjentów)
Bardzo rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów)
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Bardzo często: ból głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, obrzęk okolicy kostek i nóg (szczególnie na
początku leczenia).

Często: szczególnie na początku leczenia mogą wystąpić napady dusznicy bolesnej (bólu w klatce
piersiowej), a u pacjentów z wcześniej istniejącą dusznicą bolesną może dojść do zwiększenia
częstości, wydłużenia czasu trwania lub nasilenia napadów (nasilenie bólu w klatce piersiowej), lęk,
przyspieszenie czynności serca, odczuwanie bicia serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych, wzdęcie,
złe samopoczucie.

Niezbyt często: reakcja alergiczna, w tym ciężki obrzęk warg, twarzy, języka lub gardła (obrzęk
naczynioruchowy), zaburzenia snu, uczucie mrowienia i drętwienia skóry (parestezja), zawroty głowy,
zmęczenie, omdlenie, migrena, senność, zaburzenie lub zmniejszenie wrażliwości na dotyk
(niedoczulica), zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, niskie ciśnienie tętnicze, duszność,
krwawienie z nosa, nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, zaparcie, suchość błony śluzowej jamy
ustnej, niestrawność, nieżyt żołądka i jelit, zapalenie lub obrzęk dziąseł (rozrost dziąseł), skórne
reakcje nadwrażliwości, takie jak swędzenie skóry (świąd), pokrzywka, wysypka, nadwrażliwość
skóry na światło (uczulenie na światło), ból mięśni i stawów, potrzeba częstego oddawania moczu
(wielomocz), zwiększenie masy ciała, nadmierne pocenie się, nietypowy ból, zaburzenie czynności
wątroby (zwiększenie aktywności niektórych enzymów wątrobowych).

Rzadko: zapalenie małych naczyń krwionośnych (leukocytoklastyczne zapalenie naczyń
krwionośnych).

Bardzo rzadko: zmniejszenie ilości niektórych krwinek (zmniejszenie ilości leukocytów, brak
granulocytów), zawał mięśnia sercowego, złuszczające zapalenie skóry (złuszczanie skóry),
zaburzenia wzwodu, powiększenie piersi u mężczyzn (ginekomastia), bardziej obfite niż zwykle
krwawienie miesiączkowe (krwotok miesiączkowy), gorączka.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nitrendypina jest metabolizowana jest przez CYP3A4, zlokalizowany w błonie śluzowej jelit i w wątrobie; leki o znanym działaniu hamującym lub indukującym ten układ enzymatyczny mogą zmieniać efekt pierwszego przejścia i klirens nitrendypiny. Ryfampicyna (induktor CYP3A4) przyspiesza metabolizm nitrendypiny - terapia skojarzona jest przeciwwskazana. Inne leki indukujące CYP3A4, np. przeciwpadaczkowe: fenytoina, fenobarbital, karbamazepina mogą prowadzić do klinicznie istotnego zmniejszenia biodostępności nitrendypiny i zmniejszenia skuteczności leczenia - w razie zwiększenia dawki nitrendypiny w trakcie jednoczesnego stosowania fenytoiny, fenobarbitalu i karbamazepiny, należy uwzględnić zmniejszenie dawki nitrendypiny po zakończeniu leczenia lekami przeciwdrgawkowymi. Inhibitory CYP3A4 mogą osłabiać metabolizm nitrendypiny, zwiększając jej biodostępność. Następujące inhibitory enzymatyczne mogą zwiększać stężenie nitrendypiny we krwi: antybiotyki makrolidowe, w tym erytromycyna (azytromycyna, chociaż strukturalnie odpowiada grupie antybiotyków makrolidowych, nie ma zdolności hamowania CYP3A4), inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir), azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol), nefazodon, fluoksetyna, chinuprystyna/dalfoprystyna, kwas walproinowy, cymetydyna oraz w mniejszym stopniu – ranitydyna - podczas jednoczesnego podawania ww. leków należy monitorować ciśnienie tętnicze i w razie potrzeby należy rozważyć zmniejszenie dawki nitrendypiny. Sok grejpfrutowy hamuje układ CYP3A4 - należy unikać spożywania grejpfrutów i soku grejpfrutowego w czasie stosowania nitrendypiny. Preparaty wapnia lub wapń (także obecny w żywności) może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe nitrendypiny. Nitrendypina może nasilać działanie hipotensyjne jednocześnie stosowanych leków przeciwnadciśnieniowych, takich jak: leki moczopędne, β-adrenolityki, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, inni antagoniści wapnia, leki blokujące receptory α-adrenergiczne, inhibitory PDE5, α-metylodopa. Zwiększenie wydalania sodu w moczu może wystąpić na początku leczenia skojarzonego niterendypiną i lekami moczopędnymi. Nitrendypina może zwiększać stężenia digoksyny we krwi - pacjentów należy obserwować czy nie występują objawy przedawkowania digoksyny, w razie potrzeby oznaczyć stężenie digoksyny we krwi i ewentualnie zmniejszyć dawkę. Nitrendypina może przedłużać czas i nasilać działanie leków zwiotczających mięśnie, tj. pankuronium lub wekuronium.

Egis Polska Sp. z o.o.
ul. Komitetu Obrony Robotników 45D
02-146 Warszawa
22-417-92-00
[email protected]
www.egis.pl