Nivalin 5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 amp. (1 ml) zawiera 2,5 mg lub 5 mg bromowodorku galantaminy.

Parasympatykomimetyk o działaniu pośrednim. Galantamina jest wybiórczym odwracalnym inhibitorem esterazy acetylocholinowej, bezpośrednio pobudza receptory nikotynowe i zwiększa wrażliwość postsynaptycznych receptorów dla acetylocholiny. Znacznie słabiej wpływa na receptory muskarynowe niż neostygmina. Ułatwia przewodzenie pobudzeń w synapsach płytki motorycznej i przywraca przewodzenie nerwowo-mięśniowe blokowane przez środki wywołujące blok niedepolaryzacyjny płytki motorycznej. Galantamina przechodzi przez barierę krew-mózg, ułatwia przewodzenie bodźców w o.u.n. i wzmaga procesy pobudzeń. Zwiększa napięcie mięśni gładkich oraz wydzielanie gruczołów przewodu pokarmowego i potowych oraz powoduje zwężenie źrenic. Po wstrzyknięciu podskórnym galantamina dobrze się wchłania. Maksymalne stężenie w osoczu po podskórnym wstrzyknięciu dawki 10 mg osiągane jest w ciągu 2 h. Lek słabo wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest w wątrobie z udziałem CYP3A4 i CYP2D6. Biotransformacja jest powolna, a nieistotna demetylacja wynosi 5-6%. Galantamina nie jest sprzęgana w wątrobie. T_0,5 eliminacji wynosi ok. 5 h. Eliminacja z kompartmentu centralnego jest szybsza niż z kompartmentu obwodowego. Galantamina jest wydalana głównie przez przesączanie kłębuszkowe.

Objawowe wspomagające leczenie chorób nerwowo-mięśniowych i rdzenia.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Astma oskrzelowa. Bradykardia. Blok przedsionkowo-komorowy. Niedokrwienna choroba serca. Ciężka niewydolność serca. Padaczka. Hiperkinezja. Ciężka niewydolność nerek (CCr poniżej 10 ml/min) lub wątroby.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania preparatu w okresie ciąży i karmienia piersią. Nie zaleca się stosowania.

Podskórnie, domięśniowo i dożylnie. Dawkowanie i czas trwania leczenia powinien zależeć od ciężkości objawów i indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg. Co 3-4 dni dawkę stopniowo zwiększa się o 2,5 mg w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka jednorazowa u dorosłych wynosi 10 mg podskórnie, a maksymalna dawka dobowa - 20 mg. Dzieci i młodzież. Lek podaje się podskórnie w następujących dawkach dobowych: od 1 do 2 lat - 0,25-1 mg; od 3 do 5 lat - 0,5-5 mg; od 6 do 8 lat - 0,75-7,5 mg; od 9 do 11 lat - 1-10 mg; od 12 do 15 lat - 1,25-12,5 mg; powyżej 15 lat - 1,25-15 mg. Czas trwania leczenia wynosi najczęściej 40-60 dni. Cykle leczenia można powtarzać 2-3 razy w odstępie 1-2 mies. U pacjentów z łagodną niewydolnością nerek lek stosować w mniejszych dawkach, w zależności od klirensu kreatyniny. Jeśli podczas stosowania galantaminy będą dominować działania parasympatykomimetyczne, należy zmniejszyć jej dawkę dobową lub przerwać leczenie na 2-3 dni, a następnie wznowić je mniejszymi dawkami.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub innymi nadkomorowymi zaburzeniami przewodnictwa w sercu, a także u pacjentów, u których jednocześnie stosuje się preparaty istotnie zwalniające rytm serca (np.: digoksyna, leki blokujące receptor β-adrenergiczny), lub pacjentom z niewyrównanymi zaburzeniami elektrolitowymi (hiperkaliemia lub hipokaliemia). Donoszono o wydłużeniu odstępu QTc u pacjentów stosujących lecznicze dawki galantaminy i o wystąpieniu torsade de pointes w związku z przedawkowaniem. Należy zachować ostrożność podczas stosowania galantaminy u pacjentów z wydłużeniem odstępu QTc, u pacjentów leczonych lekami wpływającymi na odstęp QTc lub u pacjentów z istotną wcześniejszą chorobą serca lub zaburzeniami elektrolitowymi. Uważa się, że parasympatykomimetyki mogą wywoływać uogólnione drgawki. W rzadkich przypadkach wzrost napięcia układu cholinergicznego może nasilać objawy choroby Parkinsona. Lek należy ostrożnie stosować u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, z niedrożnością dróg moczowych lub niedawnym chirurgicznym wycięciu gruczołu krokowego lub pęcherza moczowego, a także podczas operacji chirurgicznych w znieczuleniu ogólnym. Ostrożnie i w mniejszych dawkach stosować u pacjentów z łagodną niewydolnością nerek. W przypadku utraty masy ciała związanej z leczeniem inhibitorami esterazy cholinowej, także galantaminą, należy monitorować masę ciała pacjenta. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 ml roztworu to znaczy, że uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, Nivalin może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Nivalin może spowolnić rytm serca lub wywołać niemiarowość serca, ból w okolicy serca, kołatanie
serca, nudności, wymioty, biegunkę, nasiloną perystaltykę, bóle brzucha. Czasami obserwuje się
nadciśnienie lub obniżone ciśnienie krwi. Do innych objawów należą: zwężenie źrenic, wzmożone
wydzielanie potu i śliny, a także nadmierne wydalanie wydzieliny z nosa, gruczołów łzowych i
oskrzeli, bezsenność, kurcze mięśni, zawroty głowy, bóle głowy, przyspieszony oddech i zaburzenia
oddychania. Opisywano utratę łaknienia i utratę masy ciała. U niektórych pacjentów mogą
występować reakcje alergiczne, w tym świąd, wysypka skórna, pokrzywka, nieżyt nosa. W
pojedynczych przypadkach obserwowano ciężkie reakcje z nadwrażliwości z utratą świadomości.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.:
+ 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Galantamina antagonizuje hamujące działanie morfiny i jej analogów na ośrodek oddechowy. Przy jednoczesnym stosowaniu galantaminy z innymi cholinomimetykami poza ich działaniem cholinergicznym może wystąpić działanie addycyjne. Jednoczesne stosowanie z digoksyną lub lekami blokującymi receptor β -adrenergiczny może prowadzić do istotnego spowolnienia czynności serca. Galantamina antagonizuje działanie M-cholinolityków (atropina lub podobne związki), heksametonium i innych leków blokujących sploty nerwowe oraz niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (tubokuraryna). Aminoglikozydy (gentamycyna, amikacyna) mogą osłabiać działanie galantaminy. Środki depolaryzujące płytkę motoryczną (suksametonium) mogą wydłużać działanie jednocześnie zastosowanej galantaminy. Inhibitory CYP2D6 (chinidyna, paroksetyna, fluoksetyna) lub CYP3A4 (ketokonazol, rytonawir, erytromycyna) mogą wpływać na przemianę galantaminy i zwiększać jej stężenie w osoczu krwi.

Sopharma Warszawa Sp. z o.o.
al. Jerozolimskie 136
02-305 Warszawa
22-613-39-30