Oftensin 2,5 mg/ml krople do oczu, roztwór

1 ml roztworu zawiera 2,5 mg lub 5 mg tymololu w postaci maleinianu. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy i fosforany.

Nieselektywny lek β-adrenolityczny, blokujący receptory β₁- i β₂-adrenergiczne, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, bezpośredniego działania depresyjnego na mięsień sercowy i działania miejscowo znieczulającego. Zmniejsza wytwarzanie płynu śródgałkowego, obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe, zwiększa odpływ naczynio-twardówkowy. Nie wpływa na akomodację i średnicę źrenicy. Długotrwałe stosowanie tymololu prowadzi do wystąpienia u niektórych pacjentów osłabienia reakcji na leczenie. Początek działania farmakologicznego występuje 10-30 min po wkropleniu, maksymalne obniżenie ciśnienia śródgałkowego występuje po 1-2 h, a działanie kliniczne utrzymuje się do 24 h. Tymolol podany w postaci kropli do oczu wchłania się z znacznym stopniu do krążenia ogólnego (biodostępność wynosi ok. 50% w porównaniu do podania doustnego i nie podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę). Jest metabolizowany w wątrobie (z udziałem CYP2D6). Metabolity tymololu są wydalane z moczem, natomiast tymolol niezmetabolizowany - z moczem i kałem.

Leczenie zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z: nadciśnieniem ocznym, przewlekłą jaskrą z otwartym kątem.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroby przebiegające z nadreaktywnością oskrzeli, w tym astmą oskrzelową występującą obecnie lub w wywiadzie, ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc. Bradykardia zatokowa. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst., niekontrolowany przy pomocy rozrusznika serca. Wstrząs kardiogenny. Jawna niewydolność serca.

Tymololu nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Badania epidemiologiczne nie wykazały wad rozwojowych, jednak wskazują na ryzyko opóźnionego wzrostu wewnątrzmacicznego podczas stosowania doustnych β-adrenolityków. Ponadto u noworodków obserwowano objawy przedmiotowe i podmiotowe blokady receptorów β-adrenergicznych (np. bradykardię, niedociśnienie, zaburzenia oddychania, hipoglikemię) podczas stosowania β-adrenolityków do czasu porodu. Jeśli tymolol jest stosowany do czasu porodu, noworodka należy uważnie obserwować przez pierwsze dni życia. Z uwagi na powyższe preparatu nie należy stosować u kobiet w ciąży. Tymolol podany miejscowo w postaci kropli do oczu, przenika do mleka ludzkiego. Jednakże, jest mało prawdopodobne aby tymolol podawany do oka w dawkach terapeutycznych osiągnął takie stężenie w mleku aby wywołać objawy kliniczne u noworodka.

Dospojówkowo. Dorośli. Początkowo 1 kroplę roztworu 2,5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Jeżeli wynik leczenia jest niewystarczający, należy stosować jedną kroplę roztworu 5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Należy regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe. W celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego preparat można stosować jednocześnie z innymi lekami. Nie jest jednak wskazane jednoczesne miejscowe podawanie dwóch inhibitorów receptorów β-adrenergicznych. Ze względu na to, że u niektórych pacjentów stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego występuje dopiero po kilku tygodniach leczenia tymololem, ocena działania leku powinna być oparta na pomiarach ciśnienia wewnątrzgałkowego po mniej więcej 4 tyg. stosowania. W wielu przypadkach, jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe ulegnie stabilizacji, można zmniejszyć dawkę leku stosując go raz na dobę. Zmiana dotychczasowego sposobu leczenia. Jeżeli pacjent stosował poprzednio inny inhibitor receptorów β-adrenergicznych w postaci kropli do oczu, powinien w ostatnim dniu jego stosowania zakroplić zwykłą jego dawkę. Następnego dnia należy odstawić poprzedni lek i zastosować Oftensin 2,5 mg/ml - po 1 kropli do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Jeśli wynik leczenia nie jest zadowalający, można zwiększyć dawkę do 1 kropli Oftensin 5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Jeśli pacjent stosował poprzednio jeden lek przeciwjaskrowy, nie będący inhibitorem receptorów β-adrenergicznych, należy, nadal go stosując w danym dniu, dodać 1 kroplę Oftensin 2,5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Następnego dnia należy odstawić poprzednio stosowany lek przeciwjaskrowy i kontynuować leczenie preparatem. Jeśli konieczna jest większa dawka, należy zastosować po 1 kropli Oftensin 5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Dzieci i młodzież. Ze względu na ograniczone dane, tymolol może być stosowany jedynie w pierwotnej jaskrze wrodzonej i pierwotnej jaskrze młodzieńczej w okresie przejściowym, zanim zostanie podjęta decyzja o leczeniu chirurgicznym albo w przypadku nieudanego zabiegu w okresie podejmowania decyzji o dalszym sposobie leczenia. Lekarze klinicyści powinni wnikliwie ocenić stosunek ryzyka do korzyści rozpatrując zastosowanie tymololu u dzieci i młodzieży. Przed zastosowaniem tymololu lekarz powinien zebrać szczegółowy wywiad i przeprowadzić badanie w celu określenia obecności zaburzeń ogólnoustrojowych. Brak szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania u dzieci i młodzieży ze względu na ograniczone dane kliniczne. Jeśli jednak korzyści przewyższają ryzyko, zaleca się podanie leku w najniższym dostępnym stężeniu raz na dobę. W sytuacji, gdy ciśnienie wewnątrzgałkowe nie zostało obniżone, należy rozważyć możliwość stopniowego zwiększenia dawki do maksymalnie 2 kropli na dobę do chorego oka. W przypadku podawania 2 razy na dobę należy zachować 12-h odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami. Ponadto dzieci, a szczególnie noworodki, należy uważnie obserwować po podaniu pierwszej dawki przez 1-2 h i ściśle monitorować pod kątem wystąpienia ocznych i ogólnoustrojowych działań niepożądanych do czasu przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego. U dzieci i młodzieży zastosowanie roztworu substancji czynnej o stężeniu 0,1% może okazać się wystarczające. Sposób podania. Wchłanianie ogólnoustrojowe β-adrenolityków podawanych miejscowo można ograniczyć, gdy uciśnie się kanał nosowo-łzowy lub zamknie powieki na tak długo, jak jest to możliwe (3-5 min) po podaniu kropli.

Przed rozpoczęciem leczenia tymololem należy właściwie ustabilizować występującą niewydolność krążenia. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca w wywiadzie należy uważnie śledzić występowanie objawów niewydolności serca i kontrolować częstość akcji serca. U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz niedociśnieniem należy krytycznie ocenić możliwość leczenia β-adrenolitykami oraz należy rozważyć stosowanie innych niż β-adrenolityki substancji czynnych. Pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego należy obserwować pod kątem pogorszenia tych zaburzeń i nasilenia działań niepożądanych. Ze względu na negatywny wpływ na czas przewodzenia, β-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów z blokiem serca Ist.. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (tj. ciężka postać choroby Raynauda lub zespół Raynauda). Preparat stosować ostrożnie u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc i tylko wówczas gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. U pacjentów, którzy już przyjmują doustnie inhibitor receptorów β-adrenergicznych oraz preparat należy obserwować możliwe skutki sumującego się wpływu obu leków na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub na znane objawy ogólnego działania inhibitorów receptorów β-adrenergicznych. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch inhibitorów receptorów β-adrenergicznych podawanych miejscowo. β-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów narażonych na wystąpienie samoistnej hipoglikemii lub u chorych z chwiejną cukrzycą, ponieważ mogą one maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii. β-adrenolityki mogą również maskować objawy nadczynności tarczycy. β-adrenolityki stosowane do oczu mogą powodować suchość oczu - zachować ostrożność u pacjentów z chorobami rogówki. Przy jednoczesnym stosowaniu preparatu z ogólnoustrojowym β-adrenolitykiem może wystąpić nasilenie działania zmniejszającego ciśnienie wewnątrzgałkowe lub działania związane z ogólnoustrojową blokadą receptorów β-adrenergicznych - u tych pacjentów należy ściśle obserwować odpowiedź na leczenie. Nie jest zalecane stosowanie dwóch miejscowo działających preparatów adrenolitycznych. Tymolol nie zwęża źrenicy lub zwężają minimalnie - w przypadkach jaskry z zamkniętym kątem tymolol należy stosować zawsze w skojarzeniu z lekiem zwężającym źrenicę. Opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki po podaniu leków hamujących wydzielanie cieczy wodnistej (np. tymolol, acetazolamid) po przeprowadzeniu zabiegów filtracji. Tymolol jest dobrze tolerowany przez pacjentów używających twarde soczewki kontaktowe wykonane z polimetylometakrylatu (PMMA). W trakcie leczenia β-adrenolitykami pacjenci z chorobą atopową lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różne alergeny w wywiadzie mogą wykazywać nasiloną reakcję na wielokrotne zetknięcie się z tymi alergenami, zarówno przypadkowe, jak i w czasie zabiegów diagnostycznych czy leczniczych. Pacjenci ci mogą nie reagować na dawki adrenaliny zwykle stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Preparaty β-adrenolityczne podawane do oka mogą hamować ogólnoustrojowe działanie β-agonistów, np. adrenaliny. Należy poinformować lekarza anestezjologa jeśli pacjent stosuje preparat. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu tymololu u młodych pacjentów z jaskrą. Należy poinformować rodziców pacjenta o możliwych działaniach niepożądanych, aby mogli natychmiast przerwać stosowanie leku. Objawami, na które należy zwrócić szczególną uwagę są np. kaszel i świszczący oddech. Ze względu na możliwość wystąpienia bezdechu oraz oddechu Cheyne`a-Stokesa, lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u noworodków, niemowląt i młodszych dzieci. U noworodków przydatny może być przenośny monitor kontrolujący występowanie oddechu. Lek zawiera chlorek benzalkoniowy, który może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 min przed ponownym założeniem. Pacjenci nie powinni stosować soczewek kontaktowych, gdy występuje zakażenie oka. Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Chlorek benzalkoniowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować. Z powodu niewielkiej liczby danych nie ma różnic w profilu działań niepożądanych u dzieci w porównaniu z osobami dorosłymi. Zasadniczo jednak oczy dzieci wykazują silniejszą reakcję na bodźce niż oczy osób dorosłych. Podrażnienie może mieć wpływ na leczenie u dzieci.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Oftensin, krople do oczu jest na ogół dobrze tolerowany.
Jak inne miejscowo stosowane leki okulistyczne, tymolol jest wchłaniany do krwi. Może spowodować
te same rodzaje działań niepożądanych, jak w przypadku podawanych dożylnie i (lub) doustnie leków
blokujących receptory β-adrenergiczne. Częstość występowania ogólnych działań niepożądanych po
podaniu miejscowym do oczu jest mniejsza, niż po podaniu doustnym lub we wstrzyknięciu.
Wymienione działania niepożądane zawierają również te obserwowane w całej grupie
β-adrenolityków stosowanych do oczu.

• Uogólnione reakcje alergiczne, w tym obrzęk tkanek podskórnych, które mogą wystąpić
   w takich miejscach, jak twarz i kończyny, mogą blokować drogi oddechowe, co może
   powodować trudności w połykaniu lub oddychaniu. Pokrzywka lub swędząca wysypka,
   miejscowa i uogólniona wysypka, swędzenie, ciężka zagrażająca życiu reakcja alergiczna.
• Niski poziom glukozy we krwi.
• Trudności w zasypianiu (bezsenność), depresja, koszmary senne, utrata pamięci, halucynacja*.
• Omdlenia, udar, zmniejszenie dopływu krwi do mózgu, nasilenie objawów przedmiotowych
   i podmiotowych miastenii (zaburzenia mięśni), zawroty głowy, nieprawidłowe odczucia, takie
   jak mrowienie i drętwienie, bóle głowy.
• Objawy przedmiotowe i podmiotowe podrażnienia oka (np. pieczenie, kłucie, swędzenie,
   łzawienie, zaczerwienienie), zapalenie powiek, zapalenie rogówki, niewyraźne widzenie
   i oderwanie warstwy pod siatkówką, która zawiera naczynia krwionośne, po zabiegach
   filtracyjnych, które mogą spowodować zaburzenia widzenia, zmniejszenie wrażliwości
   rogówki, suchość oczu, uszkodzenia i ubytki rogówki (przedniej warstwy gałki ocznej),
   opadanie górnej powieki (oko w połowie jest zamknięte), podwójne widzenie.
• Spowolniona czynność serca, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęki (gromadzenie
   płynów), zmiany w rytmie i częstości bicia serca, zastoinowa niewydolność serca (choroba
   serca z dusznościami i obrzękami stóp i nóg spowodowanymi gromadzeniem płynów),
   zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca, niewydolność serca.
• Niskie ciśnienie tętnicze krwi, objaw Raynauda, zimne dłonie i stopy.
• Zwężenie dróg oddechowych w płucach (głównie u pacjentów z istniejącymi wcześniej
   chorobami), trudności w oddychaniu, kaszel.
• Zaburzenia smaku, nudności, niestrawność, biegunka, suchość w ustach, bóle brzucha,
   wymioty.
• Wypadanie włosów, wysypka skórna o biało-srebrzystym kolorze (wysypka łuszczycopodobna)
   lub pogorszenie łuszczycy, wysypka skórna.
• Bóle mięśni nie spowodowane aktywnością fizyczną.
• Zaburzenia seksualne, zmniejszenie libido.
• Osłabienie i (lub) zmęczenie.

*częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Inne działania niepożądane zgłaszane w związku ze stosowaniem kropli do oczu zawierających
fosforany
U pacjentów z ciężkimi uszkodzeniami przezroczystej, przedniej części oka (rogówki), fosforany
mogą w bardzo rzadkich przypadkach spowodować w czasie leczenia zmętnienia rogówki z powodu
gromadzenia się wapnia.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Tymolol nasila działanie innych leków blokujących receptory β- adrenergiczne. Inhibitory receptorów β-adrenergicznych stosowane doustnie mogą nasilać reakcję nadciśnieniową, która występuje po przerwaniu stosowania klonidyny. Tymolol stosowany w monoterapii nie wpływa lub wpływa bardzo nieznacznie na szerokość źrenicy, jednak notowano sporadyczne przypadki poszerzenia źrenicy podczas jednoczesnego stosowania β-adrenolityków podawanych do oka i adrenaliny. Tymolol jest substratem CYP2D6, przez co może wpływać na metabolizm innych leków (lub odwrotnie), jak np.: cymetydyny, ranitydyny, haloperidolu i amiodaronu, chinidyny, pochodnych fenotiazyny. Podanie tymololu razem z cymetydyną nasila działanie β-adrenolityczne tymololu, co wiąże się ze zwiększeniem stężenia tymololu we krwi poprzez hamowanie jego metabolizmu. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny) z tymololem opisywano nasilenie ogólnoustrojowej blokady receptorów β-adrenergicznych (np. zmniejszenie częstości akcji serca, depresję). Stosowanie tymololu z rezerpiną może spowodować bradykardię, co z kolei może objawiać się zawrotami głowy, omdleniem lub ortostatycznym spadkiem ciśnienia - należy uważnie obserwować pacjentów podczas jednoczesnego stosowania tych leków. Tymolol można stosować z doustnymi lekami blokującymi kanał wapniowy wyłącznie u pacjentów z prawidłową czynnością serca - należy unikać jednoczesnego stosowania leków z obu grup u pacjentów z zaburzeniami czynności serca. Podczas jednoczesnego stosowania β-adrenolityków podawanych w postaci kropli do oczu z: doustnymi lekami blokującymi kanał wapniowy, preparatami β-adrenolitycznymi, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami, guanetydyną może dochodzić do nasilenia działania, co powoduje wystąpienie niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii. Nifedypina może wywołać spadek ciśnienia, natomiast diltiazem i werapamil - zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego lub niewydolność lewokomorową. Podczas jednoczesnego stosowania tymololu z glikozydami nasercowymi i antagonistami wapnia może wydłużać się przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Nie należy podawać razem z tymololem (również stosowanym miejscowo do oka) następujących anestetyków wziewnych: enfluranu, halotanu, izofluranu, metoksyfluranu, ze względu na ryzyko niedociśnienia oraz bradykardii. Może to wystąpić również po podaniu chloroformu, cyklopropanu, czy też trichloroetylenu (nie stosować z tymololem). Tymolol może zaburzać proces glikogenolizy oraz zmniejszać uwalnianie insuliny w stanach hiperglikemii; może również maskować objawy związane z hipoglikemią poprzez zwalnianie akcji serca oraz obniżanie ciśnienia krwi. Podczas równoczesnego leczenia tymololem oraz lekami przeciwcukrzycowymi (insulina lub doustne leki przeciwcukrzycowe) należy dokładnie kontrolować glikemię; może zaistnieć konieczność zmodyfikowania dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl