Olfen UNO 150 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu

1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 150 mg diklofenaku sodowego. Preparat zawiera mannitol.

Diclofenac sodium

Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym/przeciwbólowym, którego skuteczność, polegającą na hamowaniu syntezy prostaglandyn, potwierdzono u zwierząt w typowych doświadczalnych modelach zapalenia. U ludzi diklofenak zmniejsza uwarunkowane procesem zapalnym bóle, obrzęki i gorączkę. Poza tym diklofenak hamuje agregację płytek krwi indukowaną przez adenozynodwufosforan (ADP) i kolagen. Mechanizm działania diklofenaku polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej i zmniejszenie zawartości kwasu arachidonowego w granulocytach. Po podaniu doustnym postaci leku odpornych na działanie soku żołądkowego, diklofenak jest całkowicie wchłaniany dystalnie od żołądka. Osiągnięcie maksymalnego stężenia we krwi zależy od czasu pasażu żołądkowego i wynosi 1-16 h; przeciętnie 2-3 h. Diklofenak wiąże się w około 99% z białkami osocza, głównie albuminami. Po podaniu doustnym podlega efektowi pierwszego przejścia; tylko 35-70% wchłoniętej ilości substancji czynnej dociera do krążenia pozawątrobowego w postaci niezmienionej. Ok. 30% substancji czynnej w postaci zmetabolizowanej zostaje wydalona z kałem. Ok. 70% diklofenaku po zmetabolizowaniu w wątrobie (hydroksylacja i sprzęganie) jest wydalanych przez nerki w postaci metabolitów farmakologicznie nieaktywnych. T_0,5 w surowicy krwi wynosi około 2 h i jest niezależny od czynności wątroby i nerek.

Objawowe leczenie: reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa), zmian zwyrodnieniowych kręgosłupa, reumatyzmu pozastawowego (zapalenie mięśni, więzadeł, powięzi, kaletek, ścięgien, pochewek ścięgnistych), bólów po urazach i po zabiegach chirurgicznych, bólów stawowych, bolesnego miesiączkowania.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne NLPZ lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zaburzenia czynności układu krwiotwórczego. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. Występujące w wywiadzie krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacja związane z leczeniem NLPZ. Czynne lub nawracające owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (dwa lub więcej potwierdzone epizody owrzodzenia lub krwawienia). Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca. Napady astmy, pokrzywka lub ostre zapalenie błony śluzowej nosa występujące po podaniu pochodnych kwasu acetylosalicylowego lub innych leków z grupy NLPZ. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. III trymestr ciąży.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują zwiększone ryzyko wystąpienia poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia jelit po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Wartość bezwzględnego ryzyka wystąpienia wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosła z mniej niż 1% do ok. 1,5%. Wartość ta może wzrosnąć wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem okresu leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn zwiększyło liczbę strat po- i przedimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodka i płodu. Dodatkowo, zaobserwowano zwiększenie częstości występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego, u zwierząt którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W I i II trymestrze ciąży nie należy podawać diklofenaku, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak jest stosowany przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas I i II trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania diklofenaku. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zwężenie lub zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej). U matki i noworodka, pod koniec ciąży może prowadzić do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; hamowania czynności skurczowej macicy powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. W związku z tym diklofenak jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Diklofenak przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach - nie należy podawać leku kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka. Stosowanie diklofenaku może zaburzać płodność u kobiet - w przypadku kobiet mających trudność z zajściem w ciążę lub badanych w związku z niepłodnością należy rozważyć zakończenie stosowania diklofenaku; nie zaleca się podawania leku kobietom planującym ciążę.

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu (150 mg) raz na dobę. W przypadku reumatoidalnego zapalenia stawów może być konieczne długotrwale stosowanie. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć, stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to konieczne do kontrolowania objawów. Ze względu na wielkość dawki, lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabletkę należy połknąć w całości, bez rozgryzania, w trakcie posiłku, popijając dużą ilością płynu. U pacjentów z podrażnieniem żołądka zaleca się przyjmowanie leku podczas posiłków.

Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego: z owrzodzeniem w wywiadzie (zwłaszcza powikłanym krwotokiem lub perforacją), u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia (takie jak: doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - SSRI lub leki przeciwpłytkowe, w tym kwas acetylosalicylowy w małej dawce) - w tych grupach pacjentów niezbędny jest ścisły nadzór lekarski i zachowanie szczególnej ostrożności, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę diklofenaku oraz rozważyć leczenie skojarzone z lekami ochronnymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Jednoczesne stosowanie diklofenaku z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2 nie jest zalecane, z uwagi na zwiększone ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z: toczniem rumieniowatym układowym, jak również mieszanymi chorobami tkanki łącznej (ryzyko wystąpienia objawów aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych); małą masą ciała i (lub) osłabionych (zwiększone ryzyko działań niepożądanych); wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, chorobą Leśniowskiego-Crohna (ryzyko zaostrzenia tych chorób); zaburzeniami hemostazy (ryzyko krwawienia); zaburzeniami czynności wątroby (ryzyko pogorszenia stanu ogólnego); porfirią wątrobową (ryzyko wywołania ataku choroby); astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipami nosa), POChP lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego, szczególnie gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa oraz u pacjentów uczulonych na inne substancje (ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli, obrzęku Quinckego lub pokrzywki); z zaburzoną czynnością serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, w podeszłym wieku, jednoczenie stosujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (monitorować czynność nerek). Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego; zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną lub umiarkowaną zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami, należy odpowiednio kontrolować, gdyż w związku z leczeniem NLPZ były zgłaszane przypadki zatrzymania płynów i obrzęki. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zdarzeń zakrzepowych tętnic w związku ze stosowaniem diklofenaku - u pacjentów ze źle kontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych, chorobą naczyń mózgu, jak również u pacjentów z czynnikami ryzyka zaburzeń dotyczących układu krążenia (takimi jak: nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie (możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej). W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem zaleca się regularne kontrolowanie wskaźników hematologicznych oraz czynności nerek i wątroby. Należy przerwać stosowanie diklofenaku, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby lub ulegają pogorszeniu oraz gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka itp.); w razie wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego czy owrzodzenia; a także po wystąpieniu pierwszych objawów nadwrażliwości, takich jak: wysypka skórna, zmiany na błonach śluzowych. Po podaniu diklofenaku, mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, które mogą rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną (która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego). Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak. Lek może maskować objawy istniejącego zakażenia. Stosowanie leków przeciwbólowych (zwłaszcza wielu) może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek (nefropatia analgetyczna). Substancje pomocnicze. Preparat zawiera 36,4 mg mannitolu na jedną tabletkę - może mieć lekkie działanie przeczyszczające. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku Olfen UNO i powiadomić o tym lekarza jeśli
wystąpią:
• Łagodne skurcze i tkliwość brzucha pojawiające się w krótkim czasie od rozpoczęcia leczenia lekiem
 Olfen UNO, a następnie krwawienie z odbytu lub krwawa biegunka pojawiająca się zwykle w ciągu
 24 godzin od wystąpienia bólu brzucha (objawy niedokrwiennego zapalenia jelita grubego) (częstość
 nieznana, nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
• Ciężka alergiczna reakcja skórna, która może przejawiać się rozległymi czerwonymi i (lub) ciemnymi
 plamami, obrzękiem skóry, pęcherzami i świądem (uogólniona pęcherzowa utrwalona wysypka
 polekowa).

Przedstawione poniżej działania niepożądane obejmują działania niepożądane odnotowane w przypadku leku
Olfen UNO, jak również obserwowane podczas stosowania innych postaci diklofenaku, stosowanych krótko-
lub długotrwale.

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów): ból głowy, zawroty głowy, zawroty głowy typu
błędnikowego, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, brak łaknienia,
jadłowstręt, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wysypka.

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów): nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne |
i rzekomoanafilaktyczne (w tym gwałtowne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi i wstrząs), senność,
zaburzenia czucia, astma (w tym duszność), zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu
pokarmowego, skurcze brzuszne, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smołowate stolce, choroba wrzodowa
żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub perforacją lub bez nich), zapalenie odbytnicy, zapalenie
wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, obrzęk.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż u 1 na 10 000 pacjentów): trombocytopenia (zmniejszenie
liczby płytek krwi), leukopenia (zmniejszenie liczby leukocytów we krwi obwodowej), anemia (w tym
anemia hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza (niedobór krwinek białych - granulocytów
obojętnochłonnych), obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy, języka, obrzęk wewnątrzkrtaniowy ze
zwężeniem dróg oddechowych, duszność), dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość,
zaburzenia psychotyczne, zaburzenia pamięci, niepokój, uczucie zmęczenia, podniecenie, irytacja, stany
lękowe, parestezje, drgawki, lęk, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar
naczyniowy mózgu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, szumy uszne,
zaburzenia słuchu, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego,
nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, obniżenie ciśnienia krwi, aż do zagrażającego życiu wstrząsu,
zapalenie płuc, zapalenie okrężnicy (także krwotoczne oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy,
choroba Leśniowskiego-Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące
zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie
jelit, zapalenie trzustki, zaostrzenie guzów krwawniczych, piorunujące zapalenie wątroby, martwica
wątroby, niewydolność wątroby, wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół
Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie
skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, plamica alergiczna (choroba Schönleina
i Henocha), świąd, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe
zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): alergiczna reakcja
skórna, która może przejawiać się okrągłymi lub owalnymi zaczerwienieniami i obrzękiem skóry,
pęcherzami i świądem (rumień trwały). Na obszarach występowania zmian skóra może mieć też ciemniejszy
kolor, który może utrzymywać się po wygojeniu się zmian. Po ponownym przyjęciu leku rumień trwały
zwykle pojawia się w tych samych miejscach.

Przyjmowanie takich leków, jak Olfen UNO w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez dłuższy czas może
być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka ataku serca (zawał serca) lub udaru.

W przypadku wystąpienia wyżej wymienionych lub innych niż opisane działań niepożądanych należy
poinformować o tym lekarza.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych należy natychmiast
przerwać stosowanie leku Olfen UNO i powiadomić o tym lekarza:
- dyskomfort w żołądku, zgaga lub ból w górnej części brzucha
- krwawe wymioty, krew w stolcu, krew w moczu
- zmiany skórne takie jak wysypka lub świąd
- sapanie lub skrócenie oddechu
- zażółcenie skóry lub białkówek oczu
- utrzymujący się ból gardła lub wysoka temperatura ciała
- obrzęk twarzy, stóp lub nóg
- ciężka migrena
- ból w klatce piersiowej połączony z kaszlem
- ból w klatce piersiowej, który może być objawem potencjalnie ciężkiej reakcji alergicznej zwanej
 zespołem Kounisa.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel: + 48 22 49 21 301
Fax: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Diklofenak może zwiększać stężenie litu i digoksyny we krwi - zaleca się monitorowanie stężenia litu i digoksyny we krwi. Może osłabiać działanie leków moczopędnych i hipotensyjnych (β-adrenolityków, inhibitorów ACE) - należy odpowiednio nawadniać pacjentów i okresowo kontrolować ciśnienie tętnicze (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) oraz czynność nerek (po rozpoczęciu leczenia skojarzonego oraz w jego trakcie, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów ACE). Stosowany jednocześnie z diuretykami oszczędzającymi potas może nasilać hiperkaliemię - zalecane jest monitorowanie stężenia potasu we krwi. Stosowany z innymi NLPZ lub kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym może nasilać działanie niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ (w tym kwasu acetylosalicylowego). Stosowany z lekami przeciwzakrzepowymi, przeciwpłytkowymi lub lekami z grupy SSRI może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego - należy kontrolować stan pacjentów. Podczas stosowania diklofenaku z lekami przeciwcukrzycowymi należy kontrolować stężenie glukozy we krwi - obserwowano zarówno hipo-, jak i hiperglikemię. Może zwiększać stężenie i nasilać toksyczność metotreksatu - szczególną ostrożność należy zachować 24 h przed lub po podaniu metotreksatu. Może nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny - należy zredukować dawkę diklofenaku. Może nasilać nefrotoksyczność takrolimusa. Może zwiększać ekspozycję na fenytoinę - kontrolować stężenie fenytoiny we krwi. Stosowany jednocześnie z chinolonami może powodować drgawki. Osłabia działanie mifepristonu - NLPZ nie powinny być zażywane 8-12 dni po zastosowaniu mifepristonu. Probenecyd, sulfinpyrazon mogą opóźniać wydalanie diklofenaku. Kolestypol i cholestyramina spowalniają lub zmniejszają wchłanianie diklofenaku - zaleca się przyjmowanie diklofenaku co najmniej 1 h przed lub 4-6 h po przyjęciu kolestypolu/cholestyraminy. Silne inhibitory CYP2C9 (np. sulfinpyrazon i worykonazol) mogą hamować metabolizm diklofenaku, znacznie zwiększając jego stężenie i ekspozycję - zachować ostrożność. Kwas acetylosalicylowy zmniejsza stężenie diklofenaku we krwi i osłabia jego działanie. Żywiczan diklofenaku (podstawowy wymieniacz jonów) może hamować wchłanianie innych leków podawanych doustnie.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl