Omeprazole APTEO MED 20 mg kapsułki dojelitowe, twarde

1 kaps. zawiera 20 mg omeprazolu. Preparat zawiera laktozę bezwodną i sacharozę.

Omeprazole

Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, jest specyficznym inhibitorem pompy protonowej (H⁺/K⁺ ATP-azy) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowe, jak i stymulowane. Omeprazol nie jest trwały w środowisku kwaśnym i dlatego jest podawany doustnie w postaci kapsułek wypełnionych powlekanymi peletkami. Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a C_max występuje ok. 1-2 h po podaniu. Biodostępność omeprazolu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi ok. 40%. Podawanie wielokrotne raz na dobę powoduje zwiększenie biodostępności do ok. 60%. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w ok. 97%. Jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450, głównie CYP2C19 (do hydroksyomeprazolu) oraz częściowo przez CYP3A4 (do sulfonu omeprazolu). Prawie 80% podanej doustnie dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem; pozostała część z kałem, głównie z żółcią. T_0,5 wynosi <1 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone.

Leczenie objawów refluksu (np. zgagi czy zarzucania treści żołądkowej) u osób dorosłych. 

Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem.

Wyniki badań epidemiologicznych wskazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub stan zdrowia płodu/noworodka. Lek może być stosowany podczas ciąży. Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnego oddziaływania na dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych. Badania na zwierzętach z mieszaniną racemiczną omeprazolu, podaną doustnie nie wykazują wpływu na płodność.

Doustnie. Dorośli: 20 mg raz na dobę przez 14 dni. W celu złagodzenia objawów refluksu może być konieczne przyjmowanie kapsułek przez 2-3 kolejne dni. U większości pacjentów całkowite ustąpienie zgagi występuje w ciągu 7 dni. Jeśli objawy ustąpią całkowicie, należy przerwać stosowanie leku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) lub z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni poradzić się lekarza przed rozpoczęciem przyjmowania leku. Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do kumulacji przy podawaniu jeden raz na dobę. Sposób podania. Lek należy przyjmować rano, połykając kapsułki w całości, popijając połową szklanki wody. Kapsułek nie wolno żuć ani kruszyć. W przypadku pacjentów z zaburzeniami połykania, kapsułkę można otworzyć, a jej zawartość połknąć popijając połową szklanki wody. Można także zawartość kapsułki wymieszać z lekko kwaśnym płynem, np. sokiem owocowym, musem jabłkowym, lub z niegazowaną wodą. Przygotowaną zawiesinę należy wypić natychmiast (lub w ciągu 30 min) i zawsze zamieszać bezpośrednio przed wypiciem oraz popić połową szklanki wody. Nie należy używać mleka lub wody gazowanej. Ewentualnie pacjenci mogą też ssać kapsułkę i połykać peletki z połową szklanki wody. Powlekanych peletek dojelitowych nie wolno żuć.

U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka, jak również w przypadku jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego, niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, trudności w połykaniu, krwawych wymiotów lub smolistych stolców) należy wykluczyć nowotworowe podłoże choroby, gdyż leczenie omeprazolem może łagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźniać jej rozpoznanie. Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej. W przypadku, gdy łączne stosowanie atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej jest konieczne, zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. ocenę miana wirusa) wraz ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg, nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2C19. Interakcję obserwuje się pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem; znaczenie kliniczne tej interakcji nie zostało określone w sposób pewny. Na wszelki wypadek jednak, nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu. Hipomagnezemia. U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (PPI), jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki występowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej. U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia. Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami takimi jak Salmonella i Campylobacter oraz u pacjentów hospitalizowanych, również możliwość wystąpienia zakażenia Clostridium difficile. Pacjenci z długotrwale występującymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagi powinni regularnie konsultować się z lekarzem. Szczególnie dotyczy to pacjentów w wieku powyżej 55 lat, przyjmujący jakiekolwiek wydawane bez recepty leki na niestrawność lub zgagę, powinni poinformować o tym farmaceutę lub lekarza. Należy poinformować pacjenta o konieczności zgłoszenia następujących przypadków: przebytej choroby wrzodowej żołądka lub operacji w obrębie przewodu pokarmowego; leczenia objawów niestrawności lub zgagi nieprzerwanie trwającego przez 4 tygodnie lub dłużej; żółtaczki, zaburzenia czynności lub chorób wątroby; wystąpienia nowych objawów lub zmiany charakteru dotychczas obserwowanych objawów u pacjentów >55 lat. Nie zaleca się stosowania leku zapobiegawczo. Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE). Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania leku. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem. Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek. Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie. Substancje pomocnicze. 1 kaps. zawiera 7,920 mg laktozy bezwodnej i 162,626 mg sacharozy. Ze względu na zawartość laktozy i sacharozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, fruktozy, brakiem laktazy, niedoborem sacharazy-izomaltazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku zauważenia którychkolwiek z poniższych rzadkich, lecz poważnych działań
niepożądanych należy zaprzestać przyjmowania leku Omeprazole Genoptim SPH oraz
niezwłocznie skontaktować się z lekarzem:
- Nagłe świsty, obrzmienie warg, języka i gardła lub ciała, wysypka, omdlenie lub utrudnienie
  przełykania (ciężka reakcja alergiczna).
- Zaczerwienienie skóry z powstawaniem pęcherzy lub złuszczaniem. Możliwe jest także
  powstawanie dużych pęcherzy i krwawienia w okolicy warg, oczu, ust, nosa i narządów
  płciowych. Może to być zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna rozpływna martwica naskórka.
- Zażółcenie skóry, ciemny mocz oraz zmęczenie, które mogą być objawami zaburzeń czynności
  wątroby.

Inne działania niepożądane obejmują :
Częste działania niepożądane (mogą dotyczyć 1 na 10 osób):
- ból głowy;
- wpływ na żołądek lub jelita: biegunka, ból brzucha, zaparcia, gazy (wzdęcia);
- nudności lub wymioty;
- łagodne polipy żołądka.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą dotyczyć 1 na 100 osób):
- obrzmienie stóp i kostek;
- zaburzenia snu (bezsenność);
- uczucie zawrotu głowy, uczucie mrowienia i kłucia, uczucie senności;
- odczucie wirowania (zawroty głowy);
- zmiany w wynikach badań czynnościowych wątroby;
- wysypka skórna, wysypka grudkowata (pokrzywka) oraz świąd skóry;
- złe samopoczucie ogólne oraz brak energii.

Rzadkie działania niepożądane (mogą dotyczyć 1 na 1000 osób):
- problemy dotyczące krwi, takie jak zmniejszona liczba krwinek białych lub płytek krwi. Może to
  prowadzić do osłabienia, łatwiejszego siniaczenia lub zwiększenia prawdopodobieństwa
  wystąpienia zakażenia;
- reakcje alergiczne, niekiedy bardzo ciężkie, obejmujące obrzmienie warg, języka i gardła,
  gorączkę, świszczący oddech;
- małe stężenie sodu we krwi. Może to prowadzić do osłabienia, wymiotów i kurczów
  mięśniowych;
- uczucie pobudzenia, splątania lub przygnębienia;
- zmiana odczuwania smaku;
- zaburzenia wzroku, takie jak niewyraźne widzenie;
- nagłe odczucie świstów oddechowych lub zadyszki (skurcz oskrzeli);
- suchość w jamie ustnej;
- zapalenie błony śluzowej jamy ustnej;
- zakażenie określane jako „pleśniawka”, które może obejmować jelita i jest wywołane przez
  grzyby;
  zaburzenia czynności wątroby, w tym żółtaczka, które mogą powodować zażółcenie skóry,
  ciemne zabarwienie moczu oraz zmęczenie;
- wypadanie włosów (łysienie);
- wysypka skórna podczas ekspozycji na słońce;
- bóle stawów (artralgia) lub bóle mięśni (mialgia);
- ciężkie problemy dotyczące nerek (śródmiąższowe zapalenie nerek);
- zwiększona potliwość.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą dotyczyć 1 na 10000 osób):
- zmiany w morfologii krwi włącznie z agranulocytozą (brakiem białych krwinek);
- agresja;
- widzenie, odczuwanie lub słyszenie rzeczy nieistniejących (omamy);
- ciężkie zaburzenia wątroby prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia mózgu;
- nagły początek ciężkiej wysypki lub powstawania pęcherzy na skórze lub złuszczania skóry.
  Mogą temu towarzyszyć wysoka gorączka oraz bóle stawów (rumień wielopostaciowy, zespół
  Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka);
- osłabienie mięśni;
- powiększenie piersi u mężczyzn.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zapalenie jelit (powodujące biegunkę);
- jeżeli przyjmowano Omeprazole Genoptim SPH przez okres dłuższy niż trzy miesiące, istnieje
  możliwość, zmniejszenia stężenia magnezu we krwi. Małe stężenie magnezu może objawiać się
  jako zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, dezorientacja, drgawki, zawroty głowy,
  przyspieszona akcja serca. W razie zaobserwowania któregoś z powyższych objawów, należy o
  tym niezwłocznie poinformować lekarza. Małe stężenie magnezu może prowadzić do
  zmniejszenia stężenia potasu lub wapnia we krwi. Lekarz może zalecić regularne przeprowadzanie
  badań krwi w celu kontrolowania stężenia magnezu;
- wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów.

W bardzo rzadkich przypadkach lek Omeprazole Genoptim SPH może wywierać wpływ na liczbę we
krwi krwinek białych, prowadząc do niedoboru odporności. W przypadku wystąpienia u pacjenta
zakażenia z takimi objawami, jak gorączka z towarzyszącym poważnym pogorszeniem ogólnego
samopoczucia lub gorączka z objawami miejscowego zakażenia, takimi jak ból w szyi, gardle lub
jamie ustnej albo utrudnienie oddawania moczu, należy skonsultować się możliwie jak najszybciej z
lekarzem w celu wykluczenia ewentualnego niedoboru krwinek białych (agranulocytozy) w oparciu o
wyniki badania krwi. Ważne jest, aby pacjent w takiej sytuacji podał lekarzowi lub farmaceucie
informacje dotyczące przyjmowanego leku.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Zmniejszona kwaśność wewnątrz żołądka podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądka. Stężenie nelfinawiru oraz atazanawiru w osoczu ulega zmniejszeniu podczas stosowania tych leków jednocześnie z omeprazolem. Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane. Wykazano, że jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) powodowało zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir o około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19. Jednoczesne podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru 100 mg jeden raz na dobę. Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) oraz digoksyny u zdrowych ochotników powodowało zwiększenie biodostępności digoksyny o 10%. Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy zastosować kontrolowanie działania terapeutycznego digoksyny. Wyniki badań przeprowadzonych u osób zdrowych wykazały obecność interakcji farmakokinetyczno (PK) – farmakodynamicznej (PD) pomiędzy klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg, a następnie dawka podtrzymująca 75 mg/dobę) a omeprazolem (stosowanym doustnie w dawce 80 mg na dobę), powodującej zmniejszenie ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu średnio o 46% oraz zmniejszenie maksymalnego hamowania (indukowanej ADP) agregacji płytek średnio o 16%. Z badań obserwacyjnych oraz badań klinicznych otrzymano niespójne dane dotyczące następstw klinicznych tej interakcji PK/PD w zakresie poważnych incydentów krążeniowych. Ze względów bezpieczeństwa, nie zaleca się jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu. Wchłanianie pozakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. W odniesieniu do pozakonazolu oraz erlotynibu należy unikać ich jednoczesnego stosowania z omeprazolem. Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. Z tego względu, metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych, które również są substratem dla izoenzymu CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może ulec zwiększeniu. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina. Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w skrzyżowanym badaniu (cross-over), zwiększał C_max oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%. Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych 2 tyg. po rozpoczęciu leczenia omeprazolem, oraz w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, na zakończenie leczenia omeprazolem należy przeprowadzić kontrolę i dalsze dostosowanie dawki. Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV. Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusa w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusu a także czynności nerek (klirensu kreatyniny), a dawkowanie takrolimusu należy dostosować zależnie od potrzeb. W przypadku stosowania łącznie z inhibitorami pompy protonowej, u niektórych pacjentów opisywano zwiększenie stężenia metotreksatu. Podczas stosowania dużych dawek metotreksatu, należy rozważyć czasowe odstawienie omeprazolu. Ze względu na to, że omeprazol jest metabolizowany przez enzymy CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem powodowało ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Jako, że wysokie dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, zasadniczo dostosowywanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest stosowanie długotrwałego leczenia. Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych izoenzymów (takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.

Synoptis Pharma Sp z o.o.
ul. Krakowiaków 65
02-255 Warszawa
22-321-62-40
[email protected]
www.synoptispharma.pl