Orabloc (40 mg + 0,005 mg)/ml roztwór do wstrzykiwań

1 ml roztworu zawiera 40 mg chlorowodorku artykainy oraz 0,005 mg lub 0,01 mg adrenaliny (epinefryny) w postaci winianu (1 wkład 1,8 ml zawiera 72 mg chlorowodorku artykainy oraz 0,009 mg lub 0,018 mg adrenaliny). Ponadto preparat zawiera pirosiarczynu sodu (E223).

Środek miejscowo znieczulający z grupy pochodnych amidowych. Powoduje odwracalne zahamowanie przewodnictwa we włóknach nerwowych przez blokowanie pompy sodowo-potasowej i zahamowanie przepuszczalności błony komórkowej dla jonów. Artykaina jest bardziej hydrofilna od lidokainy, dobrze dyfunduje do kości (stała dysocjacji zbliżona do pH fizjologicznego), ze względu na większą adhezyjność do białkowych elementów błon komórkowych jest skuteczniejsza i działa dłużej. Intensywność i jakość znieczulenia zależy od grubości znieczulanych włókien nerwowych: im grubsze - tym wolniej występuje i tym szybciej ustępuje efekt analgetyczny. Dodatek środków obkurczających naczynia przedłuża działanie środka miejscowo znieczulającego, zmniejsza i zwalnia absorbcję środka miejscowo znieczulającego do krwi, zmniejsza jego stężenie we krwi i zmniejsza ryzyko wystąpienia objawów toksycznych; miejscowo poprawia hemostazę; może wywoływać działanie sympatykomimetyczne (silniejsze na receptory β i słabsze na α). Początek działania: 1-3 min od iniekcji; średni czas działania 45-75 min. Działanie leku przejawia się kolejno: obkurczeniem naczyń, zniesieniem czucia bólu, zniesieniem czucia zimna, ciepła, dotyku, ucisku. Wchłonięta artykaina w około 94% wiąże się z białkami osocza, jest metabolizowana przez cholinesterazę osoczową. T_0,5 wynosi około 25 min. Metabolity wydalane są z moczem.

U pacjentów dorosłych (oraz osób starszych), nastolatków, dzieci w wieku od 4 lat w celu miejscowego znieczulenia (znieczulenie nasiękowe oraz zniesienie napięcia mięśni) w stomatologii. 40 mg/ml + 0,005 mg/ml: rutynowe zabiegi, takie jak nieskomplikowane pojedyncze lub seryjne ekstrakcje zębów, usuwanie kamienia nazębnego i przygotowanie do koronek zębowych. 40 mg/ml + 0,01 mg/ml: chirurgia kości i błon śluzowych wymagająca ograniczenia przepływu krwi, chirurgia miazgi zęba (amputacja i ekstyrpacja), ekstrakcja złamanych zębów (osteotomia), długotrwałe interwencje chirurgiczne, osteosynteza przezskórna, cystektomia, interwencje śluzówkowo-dziąsłowe, apikoektomia (resekcja wierzchołka korzenia zębowego).

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Z uwagi na zawartość artykainy, preparatu nie należy stosować w następujących przypadkach: nadwrażliwość na inne środki znieczulające miejscowo z grupy amidów, ciężkie zaburzenia czynności węzła zatokowego i przewodzenia (np. blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst., znaczna bradykardia), ostra niewyrównana niewydolność serca (ostra zastoinowa niewydolność serca), ciężkie niedociśnienie, dzieci poniżej 4 rż. Z uwagi na zawartość adrenaliny preparatu nie należy stosować w następujących przypadkach: znieczulenie zakończeń nerwowych, jaskra z wąskim kątem przesączania, nadczynność tarczycy, napadowy częstoskurcz lub migotanie przedsionków z szybką akcją serca, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego (3 do 6 mies.), niedawno przebyty (3 mies.) zabieg wszczepienia pomostów aortalno-wieńcowych (by-passów), guz chromochłonny, ciężkie nadciśnienie, jednoczesne stosowanie nieselektywne beta-adrenolityki (np. propranolol; ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii), jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub inhibitorów MAO (leki te mogą nasilać działania sercowo-naczyniowe adrenaliny; działanie to może to utrzymywać się do 14 dni od zakończenia leczenia inhibitorami MAO). Podawanie drogą dożylną jest przeciwwskazane. Nie wolno stosować u osób chorych na astmę oskrzelową z nadwrażliwością na siarczyny. U osób tych preparat może spowodować ostrą reakcję alergiczną z objawami anafilaksji, takimi, jak skurcz oskrzeli.

Preparat można stosować w okresie ciąży jedynie po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka. Brak doświadczenia dotyczącego stosowania artykainy u kobiet w ciąży, z wyjątkiem kobiet podczas porodu. Badania na zwierzętach nie wskazują, by artykaina miała bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na ciążę, rozwój zarodka i płodu, poród oraz rozwój pourodzeniowy. Wykazały one jednak, że adrenalina w dawkach wyższych od maksymalnej zalecanej dawki ma toksyczne działanie na rozrodczość Adrenalina i artykaina przechodzą przez barierę łożyskową, choć w przypadku artykainy zachodzi to w mniejszym stopniu niż w przypadku innych środków znieczulających miejscowo. Stężenie artykainy w surowicy krwi noworodków wynosiło ok. 30% stężenia w surowicy krwi matki. W przypadku omyłkowego podania do naczynia krwionośnego u matki, adrenalina może zmniejszyć maciczny przepływ krwi. Z uwagi na mniejszą zawartość adrenaliny, zaleca się stosowanie Orabloc, 40 mg/ml + 0,005 mg/ml, zamiast Orabloc 40 mg/ml + 0,01 mg/ml. Ze względu na szybki spadek stężenia w surowicy krwi oraz szybką eliminację, w mleku nie występują klinicznie znaczące ilości artykainy. Adrenalina przenika do mleka, ale jej okres półtrwania jest krótki. W przypadku krótkotrwałego stosowania preparatu, przerywanie karmienia piersią zwykle nie jest konieczne. Płodność. Badania na zwierzętach z zastosowaniem artykainy 40 mg/ml + oraz adrenaliny 0,01 mg/ml nie wykazały ich wpływu na płodność. Ryzyko wystąpienia zdarzeń niepożądanych dotyczących ludzkiej płodności jest mało prawdopodobne podczas stosowania dawek leczniczych.

Nasączanie iniekcyjne i podanie okołonerwowe w jamie ustnej. W przypadku prostych ekstrakcji zębów górnych bez obecności stanu zapalnego wystarcza zazwyczaj iniekcja od strony przedsionka jamy ustnej 1,8 ml roztworu na ząb. W pojedynczych przypadkach w celu uzyskania całkowitego znieczulenia może być konieczna dodatkowa iniekcja 1–1,8 ml roztworu od strony przedsionka jamy ustnej. Bolesna iniekcja od strony podniebiennej nie jest zwykle konieczna. W przypadku nacinania lub zszywania tkanek podniebienia wystarczające jest wykonanie iniekcji o objętości ok. 0,1 ml roztworu na wkłucie. W razie konieczności wykonania mnogich ekstrakcji przyległych zębów, w większości przypadków możliwe jest zmniejszenie liczby wymaganych iniekcji od strony przedsionka jamy ustnej. W przypadku prostych ekstrakcji dolnych przedtrzonowców bez obecności stanu zapalnego, wystarcza zazwyczaj iniekcja 1,8 ml roztworu na ząb. Jeżeli nie uzyskano całkowitego znieczulenia zaleca się wykonanie dodatkowej iniekcji 1–1,8 ml roztworu od strony przedsionka jamy ustnej. Jeśli powyższe procedury nie dają całkowitego znieczulenia, wskazane jest wykonanie iniekcji do otworu żuchwowego. W wypełnieniach oraz szlifowaniu kikutów zęba – z wyjątkiem dolnych przedtrzonowców – zalecane wstrzyknięcie od strony przedsionka jamy ustnej 0,5-1,8 ml na ząb, dawkowanie zależy od zakresu i czasu trwania zabiegu. We wszystkich zabiegach chirurgicznych zaleca się indywidualne dostosowywanie dawki w zależności od złożoności zabiegu i czasu jego trwania. U dorosłych maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc. W przypadku znieczulenia nasiękowego dawki do 500 mg (co odpowiada 12,5 ml roztworu do wstrzykiwań) były dobrze tolerowane. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek stężenie artykainy w osoczu może ulec podwyższeniu. U osób tych zaleca się zastosowanie najmniejszej dawki potrzebnej do uzyskania całkowitego znieczulenia. U dzieci i młodzieży zalecane jest stosowanie najmniejszej dawki potrzebnej do uzyskania odpowiedniego znieczulenia; objętość iniekcji powinna być indywidualnie dostosowana do wieku i masy ciała dziecka i osoby młodocianej. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki 5 mg/kg mc. preparatu nie badano u dzieci poniżej 1 rż. Sposób podania. W celu uniknięcia podania produktu do naczynia krwionośnego, przed wstrzyknięciem zaleca się wykonanie aspiracji w dwóch etapach, np. po obrocie igły o 90st., lub jeszcze lepiej o 180st.. Po wykonaniu aspiracji należy powoli wstrzyknąć 0,1 – 0,2 ml roztworu, a pozostałą część – również powoli i nie wcześniej niż po upływie 20–30 s.

U osób z niedoborem cholinoesterazy preparat należy stosować tylko w przypadkach istotnych wskazań, ponieważ jego działanie może ulec wydłużeniu lub być intensywniejsze. W poniższych przypadkach należy zachować szczególną ostrożność: zaburzenia krzepnięcia krwi, ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby, jednoczesne stosowanie halogenowych anestetyków wziewnych, padaczka w wywiadzie. Ze względu na mniejszą zawartość adrenaliny należy stosować Orabloc 40 mg/ml + 0,005 mg/ml zamiast Orabloc 40 mg/ml + 0, 01 mg/ml u pacjentów z: chorobami sercowo-naczyniowymi (np. niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego w wywiadzie, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze), miażdżycą, zaburzeniami krążenia mózgowego, udarem mózgu w wywiadzie, przewlekłym zapaleniem oskrzeli, rozedmą płuc, cukrzycą, ciężkimi zaburzeniami lękowymi. Nie zaleca się wykonywania iniekcji w miejsca objęte stanem zapalnym (zwiększony wychwyt preparatu oraz jego zmniejszona skuteczność). Przed zastosowaniem preparatu należy zebrać od pacjenta wywiad dotyczący przebytych chorób i stosowanego leczenia. Należy również utrzymywać z pacjentem kontakt słowny, a w przypadku występowania ryzyka uczulenia wykonać próbną iniekcję z zastosowaniem 5 lub 10% przewidzianej dawki. W celu uniknięcia działań niepożądanych należy: wybierać możliwie najmniejszą dawkę, przed wstrzyknięciem roztworu zastosować dwuetapową aspirację. Powinny być dostępne urządzenia i leki niezbędne do kontroli oraz do resuscytacji. Zaleca się, aby pacjent powstrzymywał się od przyjmowania pokarmów aż do ustąpienia znieczulenia. Opiekunowie małych dzieci powinni być świadomi ryzyka wystąpienia przypadkowych urazów tkanek miękkich na skutek ugryzienia z powodu ich przedłużonego zdrętwienia. Preparat zawiera pirosiarczyn sodu (E223), który niekiedy może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w dawce, to znaczy, lek uznaje się za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek Orabloc może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Często (mogą dotyczyć 1 na 10 pacjentów)
Nudności, wymioty, zaburzenia czucia zęba (drętwienie), obniżenie czucia w obszarze ust i twarzy
(hipoestezja); bóle głowy, prawdopodobnie wywołane przez epinefrynę.

Niezbyt często (mogą dotyczyć 1 na 100 pacjentów)
Bardzo szybkie bicie serca (tachykardia), zawroty głowy

Częstość nieznana (częstość nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych)
- zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego krwi, spadek ciśnienia tętniczego, wolna
  częstość akcji serca (bradykardia), niewydolność serca oraz wstrząs (może zagrażać życiu).
- w zależności od dawki (w szczególności w przypadku przedawkowania lub omyłkowego
  wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego), mogą wystąpić zaburzenia układu nerwowego, np.:
  - pobudzenie, nerwowość,
  - zamroczenie przechodzące czasem w utratę przytomności, śpiączka,
  - zaburzenia oddychania prowadzące do zatrzymania oddechu,
  - drżenia mięśniowe, kurcze mięśniowe a nawet drgawki.
- W trakcie wstrzyknięcia lub w krótkim czasie po wstrzyknięciu środków znieczulających
  w obszarze głowy, mogą wystąpić przejściowe zaburzenia widzenia (zamazane widzenie, utrata
  widzenia, podwójne widzenie).
  - Uszkodzenia nerwów (np. porażenie nerwu twarzowego) oraz zmniejszenie wrażliwości
    smakowej nie są specyficzne dla artykainy. Wystąpienie takich reakcji jest jednak możliwe
    podczas zabiegów stomatologicznych, ze względu na przebieg nerwów w obszarze
    wykonywania wstrzyknięcia lub nieprawidłową technikę wstrzyknięcia.
- przypadkowe wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego może niekiedy prowadzić do powstania
  obszarów niedokrwienia w miejscu wstrzyknięcia, a czasem nawet martwicy tkanki.
  - reakcje nadwrażliwości (uczulenie lub reakcje uczuleniowe). Mogą się one objawiać obrzękiem
    lub stanem zapalnym w miejscu wstrzyknięcia. Reakcje nadwrażliwości mogą występować
    niezależnie od miejsca wstrzyknięcia w postaci:
- zaczerwienienia skóry,
- świądu,
- zapalenia tkanki łącznej,
- przeziębienia
- obrzęku twarzy (obrzęk naczynioruchowy) z obrzękiem górnej i (lub) dolnej wargi i (lub)
  policzków,
- obrzęku głośni z uczuciem ściskania w gardle oraz trudnościami w przełykaniu,
- pokrzywki,
- trudności w oddychaniu a nawet wstrząs anafilaktyczny.
- Ze względu na zawartość pirosiarczynu sodu produkt może wywoływać reakcje nadwrażliwości,
  szczególnie u pacjentów z astmą oskrzelową. Reakcje te mogą mieć postać wymiotów, biegunki,
  świstów, ostrych napadów astmy, zaburzeń przytomności lub wstrząsu.
- zaburzenia oddychania (przyspieszony oddech, spowolnienie oddechu), które mogą prowadzić do
  bezdechu.

Dodatkowe działania niepożądane u dzieci
U małych dzieci, w przeciwieństwie do dorosłych, z uwagi na przedłużone zdrętwienie okolic ust po
zabiegu stomatologicznym istnieje ryzyko samougryzienia, które może powodować uraz tkanek
miękkich jamy ustnej.

W razie nagłego i nasilającego się działania niepożądanego należy niezwłocznie poinformować
lekarza. Jest to bardzo istotne ponieważ niektóre działania niepożądane (np. spadek ciśnienia
tętniczego lub zaburzenia oddychania) mogą stanowić zagrożenie dla życia.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych {aktualny adres, nr telefonu i faksu ww. Departamentu}
e-mail: [email protected].
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Połączenia różnych środków znieczulających mogą wywierać dodatkowe działanie na układ sercowo-naczyniowy oraz na ośrodkowy układ nerwowy. Działanie sympatykomimetyków (takich jak adrenalina) zwiększających ciśnienie tętnicze krwi może ulec wzmocnieniu przy jednoczesnym stosowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub inhibitorów MAO, w związku z czym ich istnieje przeciwwskazanie do ich stosowania. Jednoczesne stosowanie z nieselektywnymi beta-adrenolitykami (np. propranolol) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii. Niektóre wziewne środki znieczulające (jak halotan) mogą zwiększać wrażliwość mięśnia sercowego na aminy katecholowe i w związku z tym powodować zaburzenia rytmu serca po podaniu Orabloc. Fenotiazyny mogą wpływać na wzrost ciśnienia krwi spowodowany działaniem epinefryny. Dlatego należy unikać ich jednoczesnego stosowania. Jeśli jednoczesne przyjmowanie fenotiazyn jest niezbędne pacjenci powinni pozostawać pod stałą kontrolą. Należy pamiętać, że u pacjentów stosujących leczenie przeciwzakrzepowe (np. heparynę lub kwas acetylosalicylowy) występuje zwiększona tendencja do krwawień, a przypadkowe wstrzyknięcie produktu do naczynia krwionośnego może spowodować poważne krwawienie.

Pierrel Pharma S.R.L.