Oxazepam Espefa 10 mg tabletki

1 tabl. zawiera 10 mg oksazepamu; tabletki zawierają laktozę oraz sacharozę.

Pochodna 1,4-benzodiazepiny. Działa na wiele struktur OUN, przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Lek nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampa, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Stwierdzono istnienie specyficznych dla benzodiazepin miejsc wiązania, będących białkowymi strukturami błonowymi, mającymi związek z kompleksem złożonym z receptora GABA-A oraz kanału chlorkowego. Działanie oksazepamu polega na zmianie wrażliwości receptora GABA-ericznego, co powoduje zwiększenie powinowactwa tego receptora do kwasu gamma aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Lek ma działanie przeciwlękowe i słabiej zaznaczone działanie nasenne. Oksazepam wykazuje również słabe działanie rozluźniające napięcie mięśni szkieletowych i przeciwdrgawkowe. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi 90-95%, C_max osiągane jest w ciągu 2,5 h. W ok. 87% wiąże się z białkami osocza. Ulega biotransformacji w wątrobie tworząc połączenia z kwasem glukuronowym, powstają też niewielkie ilości chinazoliny i dihydroksypochodnych wydalanych z moczem. Nie stwierdzono, by metabolity odznaczały się aktywnością farmakologiczną. T_0,5 wynosi około 8 h. Ponad 95% dawki wydalane jest z moczem w postaci metabolitów, <2% - w postaci niezmienionej.

Stany lękowe. Niepokój związany z depresją. Podniecenie związane z ostrym alkoholowym zespołem abstynencyjnym.

Nadwrażliwość na oksazepam, inne pochodne benzodiazepiny lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa, zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Uzależnienie od leków, narkotyków lub alkoholu. Ostre zatrucie alkoholowe, zatrucie środkami nasennymi, opiatami, środkami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami, lekami przeciwdepresyjnymi, solami litu). Miastenia. Ciąża i okres karmienia piersią. Dzieci w wieku <6 lat.

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Oksazepam stosowany w okresie ciąży może wywoływać ciężkie wady wrodzone. Długotrwałe stosowanie oksazepamu u kobiet w ciąży może spowodować wystąpienie zespołu abstynencyjnego u noworodka. Podawanie leku w ostatniej fazie ciąży lub podczas porodu może wywołać u noworodka hipotermię, hipotonię, zaburzenia oddychania, bezdech i osłabienie odruchu ssania. Pacjentki w okresie rozrodczym, które stosują oksazepam, należy poinformować, aby natychmiast skontaktowały się z lekarzem, jeśli podejrzewają, że są w ciąży. Oksazepam i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego.

Doustnie. Dawka powinna być dostosowywana indywidualnie. Należy stosować najmniejszą możliwą dawkę (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych i pacjentów z niskim stężeniem albuminy w osoczu) w celu uniknięcia nadmiernej sedacji. Dorośli. Niepokój - o nasileniu łagodnym do umiarkowanego: 10-20 mg 3-4 razy na dobę; o znacznym nasileniu: 20-30 mg 3-4 razy na dobę, większa dawka w porze spoczynku. U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, ze zmniejszoną masą ciała, z obniżonym ciśnieniem tętniczym, niewydolnością krążenia lub oddechową, osłabieniem mięśniowym zaleca się podawanie najmniejszej efektywnej dawki (zwykle 10 mg 3 razy na dobę). Podniecenie związane z ostrym alkoholowym zespołem abstynencyjnym: 20-30 mg 3-4 razy na dobę. Czas leczenia. Czas leczenia należy ograniczyć do minimum - zwykle wynosi od kilku dni do 2 tyg. Po 2 tyg. podawania oksazepamu wskazania do dalszego stosowania powinny zostać ponownie ocenione. Czas leczenia łącznie z okresem stopniowego odstawiania nie powinien przekraczać 4 tyg. Stopniowe odstawianie leku należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Nagłe odstawienie oksazepamu może spowodować zespół odstawienny (zaburzenia snu, koncentracji i uwagi, wzmożoną drażliwość, a nawet zaburzenia psychotyczne). Szczególnie niebezpieczne może okazać się gwałtowne przerwanie terapii prowadzonej przez dłuższy czas, podczas której stosowane są większe niż przeciętne dawki oksazepamu. Objawy odstawienne są wtedy bardziej nasilone. Długotrwałe stosowanie leku nie jest zalecane ze względu na niebezpieczeństwo wystąpienia zjawiska tolerancji i objawów uzależnienia. Szczególne grupy pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania oksazepamu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby - może być konieczne zmniejszenie dawki. Oksazepamu nie należy stosować u dzieci <6 lat. U dzieci i młodzieży od 6 do 18 lat nie zaleca się stosowania oksazepamu, ze względu na brak zaleceń dotyczących dawkowania w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Tabletki można stosować niezależnie od posiłków. Wieczorem nie należy przyjmować leku bezpośrednio po posiłku, z powodu opóźnienia działania i możliwości wystąpienia objawów zmęczenia i zaburzeń koncentracji następnego dnia rano. W ostrych przypadkach należy stosować pojedynczą dawkę lub kilka dawek w ciągu kilku dni.

Regularne stosowanie benzodiazepin lub leków działających podobnie do benzodiazepin, w tym oksazepamu, przez kilka tygodni może prowadzić do zmniejszenia skuteczności ich działania. Stosowanie oksazepamu może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia oraz jest większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu lub leków w wywiadzie. W przypadku wystąpienia uzależnienia, nagłe odstawienie leku może prowadzić do wystąpienia objawów zespołu odstawiennego. Objawami charakterystycznymi dla zespołu odstawiennego są: ból głowy, bóle mięśni, pobudzenie i napięcie emocjonalne, niepokój ruchowy, stany splątania, dezorientacji, drażliwość, bezsenność. W ciężkich przypadkach mogą pojawić się: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowościowe, nadwrażliwość na dotyk, bodźce akustyczne i świetlne, mrowienie i drętwienie kończyn, omamy lub napady drgawek. Istnieją doniesienia, że w przypadku krótko działających benzodiazepin i leków działających podobnie do benzodiazepin, objawy zespołu odstawiennego mogą wystąpić nawet w przerwach pomiędzy poszczególnymi dawkami, zwłaszcza, jeśli lek jest podawany w dużych dawkach. Oksazepam może wywołać niepamięć następczą. Objawy najczęściej występują kilka godzin po przyjęciu leku, zwłaszcza w dużej dawce. U pacjentów stosujących oksazepam z powodu zaburzeń snu, w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się podanie leku godzinę przed snem i zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerywanego 7- 8 godzinnego snu. Oksazepam może wywołać reakcje psychiczne i paradoksalne, do których należą: niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresywność, koszmary senne, omamy, psychozy, somnambulizm, zaburzenia osobowości, nasilona bezsenność oraz inne behawioralne działania niepożądane. Reakcje te znacznie częściej obserwuje się u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku pojawienia się takich objawów oksazepam należy odstawić. Oksazepam należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) i osłabionych, ze względu na możliwość nasilenia się działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej. W tej grupie pacjentów nie należy długotrwale stosować oksazepamu i przerywać terapii w sposób nagły. Lek należy odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie dawki. Benzodiazepin i leków działających podobnie do benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami. Oksazepam należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z objawami depresji. U pacjentów tych mogą występować skłonności samobójcze. Ze względu na możliwość celowego przedawkowania, pacjentom tym oksazepam należy zalecać w możliwie najmniejszej dawce. Benzodiazepiny nie powinny być stosowane w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją. Monoterapia tymi lekami może nasilić tendencje samobójcze. Oksazepam należy ostrożnie stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, ponieważ, jak stwierdzono w przypadku benzodiazepin, wykazują one hamujący wpływ na ośrodek oddechowy. Oksazepam należy ostrożnie podawać pacjentom z porfirią, ze względu na ryzyko nasilenia objawów tej choroby. Oksazepam należy ostrożnie stosować u pacjentów, u których obniżenie ciśnienia tętniczego mogłoby prowadzić do powikłań kardiologicznych. Ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością nerek. Oksazepamu nie zaleca się stosować u pacjentów z niewydolnością wątroby, ponieważ mogą przyspieszać rozwój encefalopatii. Podczas leczenia należy kontrolować czynność wątroby i morfologię krwi. Lek należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów uzależnionych od alkoholu lub leków (w tym narkotyków) w wywiadzie. Pacjenci tacy powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą podczas przyjmowania oksazepamu, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. W trakcie stosowania oksazepamu i do 3 dni po zakończeniu jego zażywania nie należy pić napojów alkoholowych. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować leku.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Zaburzenia układu nerwowego
Często: senność, spowolnienie reakcji, zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, osłabienie
mięśni, zaburzenia koordynacji ruchowej ciała.
Rzadko: ból głowy.
Działania te występują najczęściej na początku leczenia, u pacjentów w podeszłym wieku
i z reguły ustępują w czasie trwania dalszej terapii. W przypadku nasilenia tych reakcji
odpowiednie zmniejszenie dawki zwykle zmniejsza nasilenie i częstość ich występowania.
Częstość nieznana: dyzartria (niewyraźna mowa) z mową zamazaną i nieprawidłowym
wymawianiem, zaburzenia pamięci (niepamięć następcza), zaburzenia libido. Ryzyko pojawienia
się tych działań niepożądanych jest większe przy wyższych dawkach leku.

Zaburzenia oka
Często: zamazane podwójne widzenie.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Częstość nieznana: reakcje alergiczne.

Zaburzenia żołądka i jelit
Częstość nieznana: dyspepsja (niestrawność).
W przypadku wystąpienia dyspepsji dawkę należy zmniejszyć lub odstawić lek.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Częstość nieznana: zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Częstość nieznana: drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Częstość nieznana: leukopenia, małopłytkowość i agranulocytoza.

Zaburzenia układu immunologicznego
Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Częstość nieznana: zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Częstość nieznana: zaburzenia miesiączkowania.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Częstość nieznana: brak apetytu.

Zaburzenia naczyniowe
Częstość nieznana: niewielkie obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Częstość nieznana: ogólne osłabienie, omdlenia.

Zaburzenia psychiczne
Częstość nieznana: reakcje paradoksalne - niepokój psychoruchowy, pobudzenie i agresywność,
splątanie, omamy, koszmary senne, urojenia, psychozy, drażliwość, nieodpowiednie zachowanie.
Reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym
wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi.
Uzależnienie fizyczne i psychiczne może rozwinąć się podczas leczenia oksazepamem w dawkach
terapeutycznych. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać objawy odstawienne tj.: drgawki,
drżenia, kolkę jelitową i skurcze mięśniowe, bezsenność, wymioty oraz nadmierną potliwość
i bezsenność z odbicia.
Pacjenci nadużywający alkoholu lub leków są bardziej podatni na rozwinięcie się uzależnienia.
Podczas leczenia oksazepamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana
depresja ze skłonnościami samobójczymi.
Ponadto mogą wystąpić: osłupienie, zaburzenia orientacji, gorączka i euforia.

Jednoczesne podawanie oksazepamu z innymi lekami wpływającymi depresyjnie na OUN (np. znieczulającymi, przeciwdepresyjnymi, przeciwhistaminowymi, przeciwnadciśnieniowymi, przeciwpsychotycznymi) zwiększa zarówno działania uspokajające oksazepamu, jak i inne działania stosowanych leków. Podczas jednoczesnego stosowania oksazepamu i opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilona euforia, co prowadzi do nasilenia uzależnienia psychicznego. Środki zmniejszające napięcia mięśniowe (miorelaksacyjne) mogą również wzmacniać działanie uspokajające oksazepamu. Podczas leczenia oksazepamem należy unikać picia alkoholu, ponieważ zgłaszano indywidualne przypadki reakcji paradoksalnych. Teofilina i kofeina mogą osłabiać nasenne działanie benzodiazepin (również oksazepamu). Oksazepam podawany jednocześnie z preparatami stosowanymi w leczeniu parkinsonizmu (np. lewodopa) może osłabiać ich działanie.

Chemiczno-Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy Espefa
ul. Juliusza Lea 208
30-133 Kraków
12-639-27-27
[email protected]
www.espefa.com.pl