Oxis Turbuhaler 9 µg/dawkę proszek do inhalacji

1 dawka dostarczona zawiera 4,5 µg lub 9 µg dwuwodnego fumaranu formoterolu. 1 dawka odmierzona zawiera 6 µg lub 12 µg dwuwodnego fumaranu formoterolu. Lek zawiera laktozę jednowodną w ilości 891 µg/dawkę dostarczoną.

Formoterol fumarate

Formoterol jest selektywnym β₂‑mimetykiem, który powoduje rozluźnienie mięśni gładkich oskrzeli. Formoterol działa rozszerzająco na oskrzela pacjentów z odwracalną obturacją dróg oddechowych. Działanie rozszerzające oskrzela występuje szybko, w ciągu minuty do 3 minut po inhalacji, i utrzymuje się średnio około 12 h po podaniu pojedynczej dawki. Podany wziewnie formoterol wchłania się szybko, a C_max w surowicy występuje ok. 10 minut po inhalacji. W badaniu farmakokinetycznym po inhalacji z użyciem inhalatora Turbuhaler, średnia depozycja formoterolu w płucach wynosiła 43% dostarczonej dawki (co odpowiadało 32% dawki odmierzonej). Całkowita biodostępność układowa wynosi ok. 60% dawki dostarczonej. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi ok. 50%. Formoterol jest metabolizowany na drodze bezpośredniej glukuronizacji i O‑demetylacji. Nie wykryto enzymu biorącego udział w O‑demetylacji. Większa część dawki formoterolu jest usuwana z organizmu na drodze metabolizmu. Nie określano całkowitego klirensu osoczowego i objętości dystrybucji formoterolu. Z moczem jest wydalane 8 do 13% dawki dostarczonej formoterolu w postaci niezmienionej, podanego w inhalacji (co odpowiada 6 do 10% dawki odmierzonej i około 20% dawki podanej dożylnie).  Końcowy T_0,5 po podaniu drogą wziewną wynosi 17 h. Istnieje liniowa zależność między podaną dawką a ekspozycją ogólnoustrojową na formoterol.

Leczenie podtrzymujące, w skojarzeniu z wziewnymi glikokortykosteroidami, objawów obturacji dróg oddechowych i zapobieganie objawom wywołanym przez wysiłek u pacjentów z astmą, jeżeli leczenie glikokortykosteroidami nie jest wystarczające. Leczenie objawów obturacji dróg oddechowych u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na laktozę podawaną wziewnie (która zawiera niewielkie ilości białek mleka).

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania formoterolu u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach obserwowano zmniejszoną częstość zagnieżdżenia zarodków, zmniejszoną wczesną przeżywalność płodów oraz zmniejszoną masę urodzeniową płodów. Działanie to występowało, gdy stosowano znacząco większe dawki produktu niż stosowane u ludzi. Potencjalne ryzyko stosowania leku u ludzi nie jest znane. Do czasu uzyskania wystarczających danych dotyczących stosowania klinicznego formoterolu u kobiet w ciąży zaleca się szczególną ostrożność podczas jego stosowania w tej grupie pacjentek, zwłaszcza w I trymestrze ciąży oraz tuż przed porodem. Nie wiadomo, czy formoterol przenika do mleka matki. Leku nie należy stosować u kobiet karmiących piersią. U szczurów wykrywano niewielkie ilości formoterolu w mleku samicy.

Wziewnie. Konieczność stosowania dodatkowych dawek (inhalacji) leku, oprócz stosowanych w leczeniu podtrzymującym, częściej niż 2 razy w tygodniu świadczy o tym, że stosowane leczenie nie jest wystarczające - należy wówczas rozważyć zmianę sposobu leczenia.  Astma. Lek może być stosowany u pacjentów z astmą 1 lub 2 razy na dobę (dawki podtrzymujące) lub doraźnie, w celu zmniejszenia objawów obturacji dróg oddechowych. Dorośli w wieku powyżej 18 lat. Stosowanie doraźne: 1 inhalacja lub 2 inhalacje w celu zmniejszenia objawów obturacji dróg oddechowych. Dawka podtrzymująca: 1 inhalacja lub 2 inhalacje raz lub dwa razy na dobę. U niektórych pacjentów może być konieczne stosowanie 4 inhalacji raz lub dwa razy na dobę. Zapobieganie objawom obturacji dróg oddechowych wywołanej wysiłkiem: 2 inhalacje przed wysiłkiem. Maksymalna dobowa dawka podtrzymująca leku nie powinna być większa niż 8 inhalacji, jednak w razie potrzeby dopuszcza się zastosowanie do 12 inhalacji na dobę. Maksymalna dawka jednorazowa to 6 inhalacji. Dzieci w wieku 6 lat i starsze. Stosowanie doraźne: 1 inhalacja lub 2 inhalacje w celu zmniejszenia objawów obturacji dróg oddechowych. Dawka podtrzymująca: 2 inhalacje raz lub dwa razy na dobę. Zapobieganie objawom obturacji dróg oddechowych wywołanej wysiłkiem: 1 inhalacja lub 2 inhalacje przed wysiłkiem. Maksymalna dobowa dawka podtrzymująca leku nie powinna być większa niż 4 inhalacje, jednak w razie potrzeby dopuszcza się zastosowanie do 8 inhalacji na dobę. Maksymalna dawka jednorazowa to 2 inhalacje. Przewlekła obturacyjna choroba płuc. Dorośli w wieku powyżej 18 lat. Dawka podtrzymująca: 2 inhalacje raz lub dwa razy na dobę. Maksymalna dobowa dawka podtrzymująca nie powinna być większa niż 4 inhalacje. U pacjentów leczonych preparatem w celu opanowania objawów można w razie potrzeby zastosować dodatkowe dawki (inhalacje) oprócz stosowanych w leczeniu podtrzymującym. Maksymalna dobowa dawka podtrzymująca to 8 inhalacji (łącznie ze stosowanymi stale). Maksymalna dawka jednorazowa to 4 inhalacje. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania leku u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, jeśli stosuje się lek w zalecanych dawkach. U dzieci w wieku do 6 lat nie należy stosować lek ze względu na niewystarczające dane dotyczące stosowania leku w tej grupie wiekowej. Sposób podania. U pacjentów stosujących 2 inhalacje lub więcej można zastosować lek w większej dawce (9 µg/dawkę). Instrukcja prawidłowego stosowania leku. Substancja lecznicza zawarta w leku jest uwalniana z inhalatora w czasie wdechu pacjenta, co oznacza, że podczas wdechu przez ustnik substancja lecznicza dostaje się do dróg oddechowych. Należy poinformować pacjenta o konieczności wykonywania głębokiego i silnego wdechu przez ustnik w celu przyjęcia całej dawki. Należy poinformować pacjenta, że nie należy żuć ani gryźć ustnika. Nie wolno używać uszkodzonego inhalatora oraz inhalatora bez ustnika. Podczas stosowania leku pacjent może nie wyczuwać smaku leku ze względu na jego niewielką ilość w inhalowanej dawce. Szczegółowa instrukcja dotycząca stosowania jest dołączona do każdego opakowania.

Preparatu nie należy stosować do rozpoczynania leczenia astmy, ponieważ jest on niewystarczający do tego celu. Pacjenci z astmą, którzy powinni być leczeni długo działającymi ß2-miemetykami, powinni jednocześnie otrzymywać leczenie przeciwzapalne optymalnie dobranymi dawkami glikokortykosteroidów. Pacjentom należy zalecić kontynuowanie leczenia przeciwzapalnego po rozpoczęciu stosowania preparatu, nawet w przypadku złagodzenia objawów. Jeżeli objawy utrzymują się lub konieczne jest zwiększenie dawki ß2-mimetyku, to znaczy, że proces chorobowy zaostrza się i należy ponownie rozważyć sposób leczenia astmy. Chociaż preparat może być dołączony do leczenia, kiedy stosowanie glikokortykosteroidów wziewnych nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów astmy, to nie należy rozpoczynać jego stosowania u pacjentów podczas ostrego, ciężkiego zaostrzenia astmy lub jeśli nastąpiło znaczne pogorszenie stanu pacjenta podczas istniejącego zaostrzenia. Podczas leczenia preparatem mogą wystąpić zaostrzenia i poważne działania niepożądane związane z przebiegiem astmy. Należy poinstruować pacjentów rozpoczynających leczenie, aby w przypadku, gdy nie wystąpi opanowanie objawów astmy lub wystąpi pogorszenie, kontynuowali leczenie i skontaktowali się z lekarzem. Kiedy objawy astmy pozostają pod kontrolą można rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki leku. Ważne jest regularne kontrolowanie stanu pacjentów podczas zmniejszania stosowanych dawek. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku. Nie należy stosować dawek większych niż maksymalna dawka dobowa. Nie jest znane długotrwałe bezpieczeństwo stałego stosowania leku w dawkach większych niż 36 µg na dobę u dorosłych z astmą, 18 µg na dobę u dzieci z astmą oraz 18 µg na dobę u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc. Konieczność częstego zażywania leku w celu zapobiegania obturacji dróg oddechowych wywołanej wysiłkiem świadczy o tym, że stosowane leczenie astmy jest niewystarczające. Należy wtedy rozważyć zmianę sposobu leczenia po uprzednim sprawdzeniu, czy pacjent dokładnie wypełnia zalecenia lekarza. Jeśli pacjent potrzebuje stosowania leku w celu zapobiegania obturacji dróg oddechowych wywołanej wysiłkiem kilka razy w tygodniu, mimo odpowiedniego leczenia (np. glikokortykosteroidami i długo działającymi ß2-mimetykami), należy rozważyć zmianę sposobu leczenia. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z guzem chromochłonnym nadnercza, tyreotoksykozą, kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi odpływu, ciężkim nadciśnieniem tętniczym, podzastawkowym zwężeniem aorty nieznanego pochodzenia, tętniakiem oraz u pacjentów z innymi ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego, np. chorobą niedokrwienną serca, tachyarytmiami lub ciężką niewydolnością serca. Pacjenci z wydłużonym odstępem QTc lub zażywający leki wydłużające odstęp QTc powinni być pod obserwacją, ponieważ formoterol może wydłużać odstęp QTc. U pacjentów z cukrzycą zaleca się w początkowym okresie leczenia kontrolę stężenia glukozy we krwi, ponieważ ß2-mimetyki mogą zwiększać jej stężenie. Podczas stosowania ß2-mimetyków może wystąpić potencjalnie ciężka hipokaliemia. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z ostrą, ciężką astmą, u których ryzyko wystąpienia hipokaliemii jest zwiększone przez hipoksję. Działanie hipokaliemiczne mogą nasilać pochodne ksantynowe, steroidy i leki moczopędne; w takich sytuacjach zaleca się monitorowanie stężenia potasu w surowicy. Podobnie jak w przypadku innych leków podawanych wziewnie, lek może wywołać paradoksalny skurcz oskrzeli. Jeśli on wystąpi, należy natychmiast przerwać leczenie i wprowadzić terapię alternatywną. U dzieci w wieku do 6 lat nie należy stosować leku ze względu na niewystarczające dane dotyczące stosowania leku w tej grupie wiekowej. Nie jest znany wpływ takich czynników, jak podeszły wiek, zaburzenia czynności wątroby oraz nerek, na farmakokinetykę formoterolu. Ponieważ formoterol jest usuwany z organizmu przede wszystkim na drodze metabolizmu, w razie ciężkiej marskości wątroby należy się liczyć ze zwiększeniem jego stężenia w surowicy. Substancje pomocnicze. 1 dawka leku dostarczona zawiera 891 µg laktozy jednowodnej. Zwykle nie ma to znaczenia klinicznego u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków wziewnych, bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na
10 000 pacjentów) może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli. Jeśli po zastosowaniu leku wystąpi
skurcz oskrzeli, należy przerwać stosowanie leku i natychmiast zwrócić się do lekarza.

Działania niepożądane występujące często (u 1 do 10 na 100 leczonych pacjentów)
- bóle głowy,
- drżenia,
- zawroty głowy,
- nudności,
- skurcze mięśni.

Działania niepożądane występujące niezbyt często (u 1 do 10 na 1000 leczonych pacjentów)
- reakcje nadwrażliwości (np. skurcz oskrzeli, wyprysk, pokrzywka, świąd),
- zmniejszone stężenie potasu w surowicy,
- zwiększenie stężenia glukozy w surowicy,
- szybkie bicie serca,
- uczucie kołatania serca,
- zaburzenia rytmu serca (np. migotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy
  i skurcze dodatkowe),
- zmiany ciśnienia krwi,
- objawy dławicy piersiowej (ból i uczucie ucisku w klatce piersiowej),
- zaburzenia snu,
- zaburzenia smaku.

Działania niepożądane występujące rzadko (u 1 do 10 na 10 000 leczonych pacjentów)
- pobudzenie,
- niepokój ruchowy.

Działania niepożądane występujące bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 leczonych pacjentów)
- nieprawidłowości w zapisie EKG.

Podczas leczenia β₂-mimetykami może dochodzić do zwiększenia stężenia insuliny, wolnych kwasów
tłuszczowych, glicerolu, związków ketonowych we krwi.
U niektórych osób w czasie stosowania leku Oxis Turbuhaler mogą wystąpić inne działania
niepożądane.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, Strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Nie wykonywano badań interakcji formoterolu z innymi lekami. Stosowanie innych sympatykomimetyków może nasilać działania niepożądane preparatu. Stosowane jednocześnie pochodne ksantynowe, steroidy, leki moczopędne i β₂-mimetyki mogą nasilać działanie hipokaliemiczne. Hipokaliemia może sprzyjać występowaniu zaburzeń rytmu serca u pacjentów leczonych glikozydami naparstnicy. Jednoczesne stosowanie chinidyny, dyzopiramidu, prokainamidu, fenotiazyny, produktów przeciwhistaminowych (terfenadyny), inhibitorów oksydazy monoaminowej (IMAO), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i formoterolu może wydłużać odstęp QTc i zwiększać ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu. Dodatkowo lewodopa, lewotyroksyna, oksytocyna lub alkohol mogą osłabiać tolerancję układu krążenia na β₂-mimetyki. Jednoczesne leczenie formoterolem oraz inhibitorami oksydazy monoaminowej lub preparatami o podobnych właściwościach, np. furazolidonem, prokarbazyną, może powodować wystąpienie nagłych wzrostów ciśnienia tętniczego. Podczas znieczulenia ogólnego halogenowymi środkami wziewnymi ryzyko zaburzeń rytmu serca jest większe u pacjentów leczonych formoterolem. Działanie formoterolu rozszerzające oskrzela może być zwiększone przez jednoczesne stosowanie leków przeciwcholinergicznych. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne, również w postaci kropli do oczu, mogą zmniejszać lub hamować działanie leku. Preparaty blokujące receptory β-adrenergiczne i formoterol można stosować jednocześnie tylko w uzasadnionych przypadkach.

AstraZeneca Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Postępu 14
02-676 Warszawa
22-245-73-00
www.astrazeneca.pl