Oxycardil 60 60 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 60 mg chlorowodorku diltiazemu. 1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 120 mg chlorowodorku diltiazemu. Tabletki zawierają laktozę jednowodną i sacharozę.

Antagonista wapnia. Hamuje napływ wapnia przez błony komórkowe. Działa głównie na mięśnie gładkie naczyń. Powoduje zmniejszenie całkowitego oporu obwodowego jako rezultat rozszerzenia naczyń, co z kolei prowadzi do zmniejszenia obciążenia następczego i w konsekwencji do zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Ma bezpośrednie ujemne działanie chronotropowe. Opóźnia szybkość przewodzenia bodźców pomiędzy przedsionkiem a komorą. Może także wykazywać ujemne działanie inotropowe. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Wykazuje małą biodostępność (ok. 40%) ze względu na znaczny efekt "pierwszego przejścia" przez krążenie wątrobowe. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 3-4 h. W 70-85% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie. Chlorowodorek diltiazemu jest wydalany przez nerki w około 70% w postaci skoniugowanych metabolitów i w około 4% w postaci niezmienionej, pozostała ilość jest wydalana ze stolcem. Średni T_0,5 we krwi wynosi 6 h. Okres półtrwania może być wydłużony, szczególnie u pacjentów w wieku podeszłym lub z zaburzeniami czynności wątroby. Chlorowodorek diltiazemu i jego metabolit, deacetylodiltiazem, mogą w niewielkim stopniu podlegać kumulacji w osoczu krwi podczas wielokrotnego podawania leku.

Choroba niedokrwienna serca pod postacią: dusznicy bolesnej stabilnej, dusznicy bolesnej niestabilnej, dusznicy bolesnej naczynioskurczowej (postać Prinzmetala). Nadciśnienie tętnicze.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancje pomocniczą. Zespół chorego węzła zatokowego u pacjentów bez wszczepionego czynnego stymulatora komorowego. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. u pacjentów bez wszczepionego czynnego stymulatora komorowego. Ciężka bradykardia (mniej niż 40 uderzeń serca/min). Niewydolność lewej komory serca z zastojem płucnym. Jednoczesne stosowanie dantrolenu we wlewie dożylnym. Jednoczesne stosowanie iwabradyny.

Istnieją bardzo ograniczone dane dotyczące stosowania chlorowodorku diltiazemu u kobiet w ciąży. Badania wykazały toksyczny wpływ chlorowodorku diltiazemu na reprodukcję u wielu gatunków zwierząt. Z tego powodu nie zaleca się stosowania chlorowodorku diltiazemu podczas ciąży, jak również u kobiet w okresie rozrodczym niestosujących skutecznych metod antykoncepcji. Chlorowodorek diltiazemu przenika do mleka matki w małych ilościach, dlatego jego stosowanie w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. W przypadku konieczności stosowania diltiazemu u kobiet w okresie laktacji należy karmić dziecko w inny sposób.

Doustnie. Dorośli. Leczenie należy rozpoczynać od małych dawek w celu ustalenia indywidulanej dawki dobowej. Choroba niedokrwienna serca: 1 tabl. 60 mg 3 razy na dobę (dawka może być stopniowo zwiększana do 360 mg na dobę) lub tabl. 120 mg - zwykle 180-360 mg na dobę w 1 lub 2 dawkach podzielonych. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 360 mg. W przypadku długotrwałego leczenia z zadowalającym efektem klinicznym, zaleca się sprawdzanie co 2-3 miesiące, czy możliwe jest zmniejszenie dawki leku. Nadciśnienie tętnicze: 1 tabl. 60 mg 3 razy na dobę (dawka może być stopniowo zwiększana do 360 mg na dobę) lub tabl. 120 mg - 120-360 mg na dobę w 1 lub 2 dawkach podzielonych. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 360 mg. W przypadku osiągnięcia zadowalającego efektu hipotensyjnego należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki. Leczenie preparatem jest z reguły długotrwałe. Przerwanie leczenia lub zmiana w dawkowaniu preparatu powinna odbywać się wyłącznie pod nadzorem lekarza. Lek odstawiać powoli, jest to szczególnie ważne u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Szczególne grupy pacjentów. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek i(lub) wątroby (może wystąpić zwiększenie stężenia diltiazemu w osoczu). Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci nie zostały ocenione. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować bez rozgryzania, przed posiłkiem, popijając wystarczającą ilością płynu (np. jedna szklanka wody).

W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory serca, bradykardią (ryzyko zaostrzenia) lub blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia, stwierdzonym w zapisie EKG (ryzyko zaostrzenia i, w rzadkich przypadkach, ryzyko wystąpienia bloku całkowitego) konieczna jest ścisła obserwacja. Przed zastosowaniem znieczulenia ogólnego należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu diltiazemu. Leki z grupy antagonistów wapnia mogą nasilać zaburzenia kurczliwości, przewodzenia i automatyzmu mięśnia sercowego, a także działanie rozszerzające naczynia krwionośne środków stosowanych do znieczulenia. U osób w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby może wystąpić zwiększenie stężenia diltiazemu w osoczu. Wszelkie stany stanowiące przeciwwskazanie do stosowania leku oraz wskazujące na konieczność podjęcia środków ostrożności dotyczących stosowania, należy starannie obserwować i ściśle monitorować; dotyczy to szczególnie kontrolowania częstości akcji serca na początku leczenia. Stosowanie leków z grupy antagonistów wapnia, takich jak diltiazem, może wiązać się ze zmianami nastroju, w tym depresją. Podobnie jak inni antagoniści wapnia, diltiazem hamuje motorykę przewodu pokarmowego, dlatego należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania preparatu u pacjentów, u których istnieje ryzyko niedrożności jelit. Lek zawiera laktozę i sacharozę. Nie należy stosować go u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy lub fruktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, niedoborem sacharazy-izomaltazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częstość działań niepożądanych przedstawiono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często
(≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do
<1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie
dostępnych danych).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:
Nieznana: małopłytkowość

Zaburzenia psychiczne:
Niezbyt często: nerwowość, bezsenność
Nieznana: zmiany nastroju (w tym depresja)

Zaburzenia układu nerwowego:
Często: ból głowy, zawroty głowy
Nieznana: objawy pozapiramidowe, mioklonie (zrywania mięśniowe)

Zaburzenia serca:
Często: blok przedsionkowo-komorowy (I, II lub III stopnia, możliwy blok odnogi pęczka Hisa),
kołatanie serca
Niezbyt często: bradykardia (zmniejszona częstość akcji serca)
Nieznana: blok zatokowo-przedsionkowy, zastoinowa niewydolność serca

Zaburzenia naczyniowe:
Często: nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy
Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne
Nieznana: zapalenie naczyń (w tym leukocytoklastyczne zapalenie naczyń)

Zaburzenia żołądka i jelit:
Często: zaparcie, niestrawność, ból żołądka, nudności
Niezbyt często: wymioty, biegunka
Rzadko: suchość błony śluzowej jamy ustnej
Nieznana: rozrost dziąseł

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Niezbyt często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT, LDH, fosfatazy
zasadowej)
Nieznana: zapalenie wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Często: rumień
Rzadko: pokrzywka
Nieznana: nadwrażliwość na światło (w tym liszajowate rogowacenie skóry narażonej na działanie
słońca), obrzęk naczynioruchowy, wysypka, rumień wielopostaciowy (w tym zespół Stevensa-
Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), pocenie się, złuszczające zapalenie skóry,
ostra uogólniona wysypka krostkowa, rzadko rumień złuszczający z lub bez gorączki, stan, w którym
układ odpornościowy organizmu atakuje prawidłowe tkanki, powodując takie objawy, jak obrzęk
stawów, zmęczenie i wysypka (zwane „zespołem toczniopodobnym”).

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi:
Nieznana: ginekomastia

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Bardzo często: obrzęk obwodowy
Często: złe samopoczucie

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21
309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również
podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić
więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie dilatiazemu z dantrolenem we wlewie dożylnym jest przeciwwskazane (u zwierząt obserwowano migotanie komór zakończone zgonem). Jednoczesne stosowanie z iwabradyną jest przeciwskazane z powodu dodatkowego, w stosunku do iwabradyny, działania diltiazemu zmniejszającego częstość akcji serca. Jednoczesne stosowanie z następującymi lekami wymaga zachowania ostrożności: lit ( ryzyko nasilenia działania neurotoksycznego litu); pochodne azotanów (nasilenie działania hipotensyjnego i ryzyko omdlenia; u pacjentów przyjmujących leki z grupy antagonistów wapnia można rozpocząć podawanie pochodnych azotanów, gdy stopniowo zwiększa się dawkę); teofilina (zwiększenie stężenia teofiliny we krwi); α-adrenolityki (nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego; jednoczesne stosowanie można rozważyć wyłącznie pod warunkiem ścisłego monitorowania ciśnienia tętniczego); amiodaron lub digoksyna (ryzyko bradykardii; należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i w przypadku stosowania dużych dawek); β-adrenolityki (ryzyko zaburzeń rytmu serca, tj. bradykardii i bloku zatokowego, zaburzeń przewodzenia zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego oraz niewydolności serca; leczenie skojarzone można zastosować jedynie w warunkach umożliwiających ścisłą obserwację kliniczną i pod kontrolą EKG, zwłaszcza na początku leczenia); inne leki przeciwarytmiczne (dodatkowe ryzyko nasilenia działań niepożądanych ze strony serca; leczenie skojarzone można zastosować jedynie w warunkach umożliwiających ścisłą obserwację kliniczną pod kontrolą EKG); karbamazepina (zwiększenie stężenia karbamazepiny we krwi, zaleca się oznaczanie stężeń karbamazepiny w osoczu i w razie potrzeby odpowiednie dostosowanie dawki); ryfampicyna (ryzyko zmniejszenia stężenia diltiazemu w osoczu po rozpoczęciu leczenia ryfampicyną, należy ściśle monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia ryfampicyną); antagoniści receptora H₂ - cymetydyna, ranitydyna (zwiększenie stężenia diltiazemu w osoczu; pacjentów należy ściśle monitorować podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia antagonistą receptora H₂, może być konieczne dostosowanie dawki dobowej diltiazemu); cyklosporyna (zwiększenie stężenia cyklosporyny we krwi, zaleca się zmniejszenie dawki cyklosporyny, monitorowanie czynności nerek, kontrolowanie stężenia cyklosporyny we krwi i dostosowanie dawki w przypadku leczenia skojarzonego i po odstawieniu cyklosporyny); kolchicyna (zwiększenie stężenia kolchicyny w osoczu). Ze względu na możliwość działania addytywnego konieczne jest zachowanie ostrożności podczas zwiększania dawki u pacjentów przyjmujących diltiazem jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na kurczliwość i (lub) przewodzenie serca. Diltiazem jest metabolizowany za pomocą CYP3A4 i jest inhibitorem CYP3A4. Zaobserwowano umiarkowane zwiększenie stężenia diltiazemu w osoczu w przypadku jednoczesnego stosowania z silniejszym inhibitorem CYP3A4. Jednoczesne stosowanie z innymi substratami CYP3A4 może spowodować zwiększenie stężenia w osoczu każdej z tych substancji. Jednoczesne stosowanie diltiazemu z induktorem CYP3A4 może prowadzić do zmniejszenia stężenia diltiazemu w osoczu. Diltiazem powoduje istotne zwiększenie stężenia midazolamu i triazolamu w osoczu oraz wydłużenie ich okresu półtrwania; należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania krótko działających benzodiazepin metabolizowanych za pomocą CYP3A4. Diltiazem hamuje metabolizm metyloprednizolonu (CYP3A4) i aktywność glikoproteiny P; należy monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania leczenia metyloprednizolonem, może być konieczne dostosowanie dawki metyloprednizolonu. Diltiazem powoduje istotne zwiększenie pola powierzchni pod krzywą (AUC) statyn metabolizowanymi za pomocą CYP3A4; w przypadku jednoczesnego stosowania z diltiazemem ryzyko rozwoju miopatii i rabdomiolizy może być zwiększone. Jeśli to możliwe, należy stosować statyny, które nie są metabolizowane przez CYP3A4, w innym przypadku konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta. W przypadku jednoczesnego stosowania diltiazemu z inhibitorem mTOR, np. syrolimusem, temsyrolimusem lub ewerolimusem, może wystąpić konieczność zmniejszenia dawki tego inhibitora.

UCB Pharma Sp. z o.o.
ul. Kruczkowskiego 8
00-380 Warszawa
22-696-99-20
[email protected]
www.ucb.pl