Oxycodone Vitabalans 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku oksykodonu.

Opioidowy lek przeciwbólowy. Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu i rdzeniu kręgowym. Nie wykazuje działania antagonistycznego. Działanie terapeutyczne polega głownie na usuwaniu bólu i uspokojeniu. W porównaniu z oksykodonem w postaci o szybkim uwalnianiu, podawanym w monoterapii lub w połączeniu z innymi substancjami, tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają usunięcie bólu na wyraźnie dłuższy okres bez zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych. Oksykodon osiąga C_max po ok. 3 h. Wiąże się z białkami w 38-45%. T_0,5 wynosi 4-6 h. Główne szlaki metaboliczne oksykodonu to N-demetylacja (CYP3A4) do nieaktywnego noroksykodonu i O-demetylacja (CYP2D6) do aktywnego oksymorfonu. Oksykodon i jego metabolity wydalane są z moczem i kałem.  

Silny ból, który może być właściwie usuwany jedynie przy zastosowaniu leków przeciwbólowych opioidowych.

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężka niewydolność oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek i (lub) hiperkapnią. Ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc. Zespół serca płucnego. Ciężka astma oskrzelowa. Porażenna niedrożność jelit. Zespół ostrego brzucha, opóźnione opróżnianie żołądka. Podwyższony poziom dwutlenku węgla.

Unikać stosowania w ciąży - oksykodon przenika przez łożysko; noworodki, których matki stosowały opioidy w czasie ostatnich 3-4 tyg. przed porodem powinny być monitorowane pod kątem wystąpienia depresji oddechowej. Nie stosować w okresie karmienia piersią - oksykodon jest wydzielany do mleka ludzkiego i może wywołać depresję oddechową u noworodka.

Doustnie. Dawkowanie należy ustalić indywidualnie w oparciu o nasilenie bólu i wrażliwość pacjenta na leczenie. Dorośli i młodzież >12 rż. Dostosowanie dawki. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa dla pacjentów niezażywających wcześniej opioidów to 5 mg co 6h. Dawkę można zwiększać stopniowo o 25%-50%. Odstępy między kolejnymi dawkami można zmniejszyć do 4h, jeśli jest taka potrzeba. Jednakże, leku nie należy stosować częściej niż 6 razy na dobę. Niektórzy pacjenci przyjmujący oksykodon w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu zgodnie z ustalonym schematem, mogą wymagać zastosowania środków przeciwbólowych o natychmiastowym uwalnianiu w celu zniesienia bólu przebijającego. Preparat nie jest właściwy w leczeniu bólu przebijającego. Pojedyncza dawka preparatu szybko przynoszącego ulgę powinna być dostosowana w oparciu o indywidualne potrzeby pacjenta. Na ogół, dawka powinna odpowiadać 1/8 do 1/6 dawki dobowej oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu. Konieczność zastosowania leku szybko przynoszącego ulgę więcej niż 2 razy na dobę może wskazywać na potrzebę zwiększenia dawki oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu. U pacjentów leczonych opioidami, dawka początkowa może być większa, w zależności od wcześniejszych reakcji pacjenta na opioidy. Dawka 10-13 mg chlorowodorku oksykodonu odpowiada około 20 mg siarczanu morfiny, przy porównaniu obu preparatów w postaci tabletek powlekanych. Z uwagi na indywidualne różnice we wrażliwości na różne opioidy, zaleca się rozpoczynać leczenie kolejno od oksykodonu chlorowodorku, po zmianie terapii z innych opioidów jako 50%-75% wyliczonej dawki oksykodonu. Jeśli konieczne jest długotrwałe leczenie bólu, pacjenci powinni stosować chlorowodorek oksykodonu w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Jeśli stosowanie oksykodonu nie jest już dłużej wymagane, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki w celu zapobieżenia objawom zespołu odstawiennego. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z grup ryzyka, np. z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, małą masą ciała lub spowolnionym metabolizmem produktów leczniczych, nie zażywający wcześniej opioidów, powinni otrzymać połowę dawki początkowej dla dorosłych. Dlatego najmniejsza zalecana dawka, tj. 5 mg może nie być odpowiednia jako dawka początkowa. U pacjentów w podeszłym wieku należy stosować najmniejszą dawkę i dostosowywać ja ostrożnie do uzyskania właściwej kontroli bólu. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy zalecaną u dorosłych dawkę początkową zmniejszyć o połowę (na przykład całkowita dzienna dawka wynosząca 10 mg doustnie u pacjentów nie stosujących wcześniej opioidów), a dawkę należy dostosować zgodnie z indywidualnym stanem klinicznym pacjenta. Sposób podania. Tabletki powlekane mogą być przyjmowane z posiłkami lub niezależnie od posiłków z wystarczającą ilością płynu. Lek nie powinien być stosowany jednocześnie z alkoholem.

Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku <12 lat. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, z ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, z zaburzeniami wątroby lub nerek, obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona, niewydolnością kory nadnerczy, łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, psychozą organiczną ostrą po zatruciu (np. alkoholem), alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, stwierdzonym uzależnieniem od opioidów lub innych leków, chorobami dróg żółciowych, zapaleniem trzustki, kamicą żółciową, obturacyjnymi i zapalnymi chorobami jelit, stanami zapalnymi jelit, urazem głowy (z powodu ryzyka podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego), niedociśnieniem, hipowolemią, padaczką lub skłonnością do drgawek oraz u pacjentów leczonych jednocześnie inhibitorami MAO. W przypadku wystąpienia lub podejrzenia niedrożności porażennej jelit preparat należy natychmiast odstawić. Oksykodonu nie należy stosować przed operacją oraz 12 do 24 h po operacji; czas, w którym rozpoczyna się stosowanie leku w okresie pooperacyjnym należy ocenić indywidualnie dla każdego pacjenta. Po operacjach w obrębie jamy brzusznej oksykodonu nie należy stosować, dopóki prawidłowa funkcja jelit nie zostanie medycznie potwierdzona. Podczas stosowania leku może wystąpić: tolerancja, uzależnienie, a w przypadku nagłego przerwania leczenia - objawy odstawienne. W rzadkich przypadkach może wystąpić hiperalgezja, która nie ustępuje po zwiększeniu dawki oksykodonu, szczególnie u pacjentów dotychczas leczonych dużymi dawkami; konieczne może być zmniejszenie dawki oksykodonu lub zmiana na inny opioid.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo często (występują u więcej niż 1 na 10 pacjentów)
• senność, zawroty głowy, ból głowy
• zaparcia, nudności, wymioty
• świąd

Często (występują u 1 do 10 na 100 pacjentów)
• jadłowstręt, utrata apetytu
• niepokój, stan splątania, depresja, nadzwyczajnie dobry nastrój (euforia) zaburzenia snu
  (bezsenność), nerwowość, nieprawidłowe myśli, zmęczenie
• drgawki
• duszność, ciężkie zaburzenia zdolności oddychania (depresja oddechowa), trudności
z oddychaniem lub świszczący oddech.
• suchość w jamie ustnej, ból brzucha, biegunka, odbijanie się, niestrawność.
• wysypka, nadmierne pocenie
• zaburzenia oddawania moczu
• osłabienie (astenia)

Niezbyt często (występują u 1 do 10 na 1 000 pacjentów)
• nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne, reakcje alergiczne
• zatrzymanie wody w organizmie
• odwodnienie
• pobudzenie, chwiejność emocjonalna, zmniejszony popęd seksualny, zmiany osobowości, omamy,
  zaburzenia widzenia, zaburzenia słuchu (przeczulica słuchowa), uzależnienie od leku
• utrata pamięci, drżenia, zmiany napięcia mięśniowego, zmniejszona wrażliwość na ból lub dotyk,
  drgania, zaburzenia mowy, omdlenia, mrowienie lub drętwienie (parestezje), zaburzenia smaku,
  brak koordynacji ruchów mięśniowych
• zaburzenia wydzielania łez, zwężenie źrenic, zaburzenia widzenia
• uczucie zawrotów głowy lub wirowania
• szybki, nieregularny rytm serca, niewłaściwy rytm serca (kołatanie serca)
• rozszerzenie naczyń krwionośnych
• wzmożony kaszel, ból gardła, nieżyt nosa, zmiany głosu
• problemy z połykaniem, owrzodzenie ust, zapalenie dziąseł, zapalenie jamy ustnej, wzdęcia
• zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
• trudności z oddawaniem moczu
• zaburzenia erekcji
• dreszcze, przypadkowe uszkodzenia, ból (np. klatki piersiowej), złe samopoczucie, obrzęk dłoni,
  kostek lub stóp, migrena, objawy odstawienne, tolerancja na lek, nadmierne pragnienie

Rzadko (występują u 1 do 10 na 10 000 pacjentów)
• powiększenie węzłów chłonnych
• drgawki padaczkowe, szczególnie u pacjentów chorych na padaczkę lub z tendencją do drgawek,
  skurcze mięśni
• niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie), spadek ciśnienia krwi podczas wstawania powodujący
  zawroty głowy, zamroczenie lub omdlenia (niedociśnienie ortostatyczne)
• krwawienie z dziąseł, zwiększony apetyt, smoliste stolce, przebarwienia i uszkodzenia zębów,
  niedrożność jelit
• suchość skóry, choroby wirusowe spowodowane przez wirusa opryszczki zwyczajnej, zwiększona
wrażliwość na światło (wrażliwość skóry na światło słoneczne)
• obecność krwi w moczu
• zanik miesiączki
• zmiany masy ciała, zakażenia skóry spowodowane przez bakterie (cellulitis)

Bardzo rzadko (występują u mniej niż u 1 na 10 000 pacjentów)
• pokrzywka lub łuskowata skóra

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych
• agresja
• zwiększona wrażliwość na ból
• bezdech senny (przerwy w oddychaniu podczas snu)
• próchnica
• stan zapalny powodujący ból brzucha lub biegunkę (cholestaza), ostry ból brzucha spowodowany
  przez kamienie żółciowe (kolka żółciowa).
• Długotrwałe stosowanie produktu leczniczego Oxycodone Vitabalans podczas ciąży może
  spowodować zagrażające życiu objawy odstawienia u noworodka. Objawy, na które należy
  zwrócić uwagę, to drażliwość, nadpobudliwość i nieprawidłowa długość snu, przeraźliwy płacz,
  drżenia, złe samopoczucie, biegunka i brak przybierania na wadze.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzow, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do
Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
PL-02 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Działające ośrodkowo leki (uspokajające, nasenne, neuroleptyki, przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, pochodne fenotiazyny oraz inne opioidy) oraz alkohol mogą nasilać działania niepożądane oksykodonu, zwłaszcza depresję oddechową. Oksykodon należy stosować ostrożnie w czasie leczenia inhibitorami MAO lub do 2 tyg. po ich odstawieniu (inhibitory MAO powodują pobudzenie OUN lub jego hamowanie, powiązane z przełomem nadciśnieniowym lub nagłym spadkiem ciśnienia). Leki o działaniu cholinolitycznym (np. psychotropowe, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, przeciwparkinsonowskie) mogą nasilać cholinolityczne działania niepożądane oksykodonu, tj. zaparcia, suchość w jamie ustnej lub zaburzenia wydalania moczu. Równoczesne stosowanie oksykodonu ze środkami o działaniu serotoninowym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Oksykodon należy stosować ostrożnie, a u pacjentów przyjmujących wymienione leki może być konieczne zmniejszenie dawki. Inhibitory CYP3A4, takie jak: antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybiczne (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indinawir, nelfinawir, sakwinawir), cymetydyna, a także sok grejpfrutowy mogą hamować metabolizm oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu we krwi - może być konieczne dostosowanie dawki oksykodonu. Induktory CYP3A4, takie jak: ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca zwyczajnego mogą przyspieszać metabolizm oksykodonu, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia oksykodonu we krwi - może być konieczne dostosowanie dawki oksykodonu. Inhibitory CYP2D6, np. paroksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu we krwi. Podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzakrzepowymi może wystąpić istotne zmniejszenie lub zwiększenie wskaźnika INR. Nie jest znany wpływ innych istotnych inhibitorów izoenzymów układu cytochromu P450 na metabolizm oksykodonu - należy uwzględniać możliwość wystąpienia interakcji.

Vitabalans Sp. z o.o.
ul. Narbutta 5 m 1
02-564 Warszawa
22-646-60-35
[email protected]
www.vitabalans.com