Oxyduo 5 mg + 2,5 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg chlorowodorku oksykodonu i odpowiednio 2,5 mg, 5 mg, 10 mg lub 20 mg chlorowodorku naloksonu.

Naloxone hydrochloride, Oxycodone hydrochloride

Lek przeciwbólowy. Preparat stanowi połączenie agonisty (oksykodon) i antagonisty (nalokson) receptorów opioidowych.  Oksykodon i nalokson wykazują powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mu i delta w mózgu, rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych (np. jelitach). Oksykodon działa jak agonista receptorów opioidowych w tych receptorach i wywiera wpływ na łagodzenie bólu, wiążąc się z endogennymi receptorami opioidowymi w OUN. W przeciwieństwie do tego nalokson jest czystym antagonistą, oddziaływującym na wszystkie rodzaje receptorów opioidowych. Ze względu na wyraźny metabolizm pierwszego przejścia, dostępność biologiczna naloksonu po podaniu doustnym wynosi <3%, dlatego jest mało prawdopodobne istotne klinicznie oddziaływanie ogólnoustrojowe. Ze względu na miejscowy antagonizm konkurencyjny naloksonu w jelitach względem działania oksykodonu, w którym uczestniczą receptory opioidowe, nalokson powoduje osłabienie zaburzeń czynności jelit, które są typowe dla leczenia opioidami. Biodostępność całkowita oksykodonu po podaniu doustnym wynosi do 87%. Po wchłonięciu oksykodon jest dystrybuowany równomiernie po całym organizmie. W ok. 45% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w jelicie i wątrobie do noroksykodonu i oksymorfonu oraz rożnych koniugatów glukuronidu. Noroksykodon, oksymorfon i noroksymorfon powstają przy udziale enzymów układu cytochromu P450. Udział metabolitów w całkowitym wpływie na farmakodynamikę jest nieznaczny. Oksykodon i jego metabolity są wydalane zarówno z moczem, jak i z kałem.Nalokson po podaniu doustnym ma bardzo małą dostępność ogólnoustrojową poniżej 3%. Po podaniu pozajelitowym T_0,5 w osoczu wynosi ok. 1 h. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem. Głównymi metabolitami są glukuronid naloksonu, 6β-naloksol oraz jego glukuronid.

Silny ból, który może być właściwie leczony jedynie przy zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych. Leczenie objawowe drugiego rzutu u pacjentów z idiopatycznym zespołem niespokojnych nóg o nasileniu ciężkim do bardzo ciężkiego po nieskutecznej terapii dopaminergicznej. Obecność antagonisty receptora opioidowego - naloksonu - przeciwdziała występowaniu zaparć wywołanych przez opioidy, hamując oddziaływanie oksykodonu na receptory opioidowe zlokalizowane w ścianie jelita. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek i (lub) hiperkapnia. Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Serce płucne. Ciężka astma oskrzelowa. Niedrożność porażenna jelit niespowodowana przez opioidy. Umiarkowana do ciężkiej niewydolność wątroby. Dodatkowo w zespole niespokojnych nóg: nadużywanie leków opioidowych w wywiadzie.

Lek może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy korzyści przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu i (lub) noworodka. Zarówno oksykodon jak i nalokson przenikają przez łożysko. Ekspozycja ogólnoustrojowa na nalokson po zastosowaniu doustnym jest relatywnie mała. Ograniczone dane dotyczące stosowania oksykodonu w ciąży nie wskazują na istnienie zwiększonego ryzyka powstania wad wrodzonych. Długotrwałe stosowanie oksykodonu podczas ciąży może prowadzić do wystąpienia objawów z odstawienia u noworodka. Oksykodon podawany podczas porodu może spowodować depresję oddechową u noworodka. Oksykodon przenika do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć ryzyka dla karmionego piersią niemowlęcia w przypadku stosowania przez karmiącą matkę wielokrotnych dawek preparatu - na czas leczenia należy zaprzestać karmienia piersią. Brak dostępnych danych dotyczących wpływu stosowania oksykodonu i naloksonu na płodność. Nie stwierdzono wpływu na krycie ani na płodność u szczurów.

Doustnie. Dorośli. Działanie przeciwbólowe. Skuteczność działania przeciwbólowego leku jest równoważna działaniu leków o przedłużonym uwalnianiu zawierających chlorowodorek oksykodonu. Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa u pacjenta, który nie przyjmował wcześniej opioidów wynosi 10 mg chlorowodorku oksykodonu + 5 mg chlorowodorku naloksonu co 12 h. Niższe moce leku są dostępne w celu ułatwienia dawkowania na początku leczenia opioidami i do indywidualnego dostosowania dawki. U pacjentów, którzy przyjmowali wcześniej opioidy leczenie można rozpocząć od większej dawki, w zależności od ich wcześniejszych doświadczeń w stosowaniu leków opioidowych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 160 mg chlorowodorku oksykodonu i 80 mg chlorowodorku naloksonu. Maksymalna dawka dobowa jest przeznaczona dla pacjentów, którzy przyjmowali wcześniej stałą dawkę dobową leku i u których konieczne stało się zwiększenie dawki. Rozważając możliwość zwiększenia dawki należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku pacjentów wymagających większych dawek, należy rozważyć podawanie dodatkowego preparatu chlorowodorku oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu, w tych samych odstępach czasu, przy uwzględnieniu maksymalnej dawki dobowej 400 mg chlorowodorku oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu. W przypadku dodatkowego dawkowania chlorowodorku oksykodonu, korzystne działanie chlorowodorku naloksonu na czynność jelit może być zmniejszone. Po zaprzestaniu terapii lekiem Oxyduo i włączeniu terapii innym opioidem należy oczekiwać pogorszenia czynności jelit. U niektórych pacjentów przyjmujących lek regularnie wg schematu dawkowania, w przypadku bólu przebijającego może zajść konieczność zastosowania leku przeciwbólowego o natychmiastowym uwalnianiu, jako leku pomocniczego. Preparat jest postacią o przedłużonym uwalnianiu i dlatego nie jest przeznaczony do leczenia bólu przebijającego. W leczeniu bólu przebijającego pojedyncza dawka leku pomocniczego powinna wynosić jedną szóstą równoważnej dawki dobowej oksykodonu chlorowodorku. Konieczność zastosowania ponad 2 dawek leku pomocniczego na dobę jest zwykle wskazaniem do stopniowego zwiększania dawki leku Oxyduo. Zwiększania dawki należy dokonywać co 1-2 dni, stopniowo, o dawkę 5 mg chlorowodorku oksykodonu + 2,5 mg chlorowodorku naloksonu 2 razy na dobę lub, jeśli to konieczne, 10 mg chlorowodorku oksykodonu + 5 mg chlorowodorku naloksonu 2 razy na dobę, aż do osiągnięcia stabilnej dawki. Ma to na celu ustalenie indywidualnej dla danego pacjenta, podawanej 2 razy na dobę dawki, która zapewni odpowiednie działanie przeciwbólowe i stosowanie możliwie najmniejszej dawki leku pomocniczego przez cały okres, w którym konieczne jest leczenie bólu. Lek Oxyduo jest przyjmowany w określonej dawce 2 razy na dobę, zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Dla większości pacjentów odpowiednie jest podawanie symetryczne (jednakowe dawki rano i wieczorem), w równych odstępach czasu (co 12 h), jednak u niektórych pacjentów, w zależności od ich indywidualnych uwarunkowań bólu, korzystne może być dawkowanie asymetryczne, dostosowane do modelu bólu. Na ogół należy wybierać najniższą skuteczną dawkę leku przeciwbólowego. W leczeniu bólu nienowotworowego wystarczająca jest zwykle dawka dobowa 40 mg chlorowodorku oksykodonu + 20 mg chlorowodorku naloksonu, jednak może być konieczne zwiększenie dawki. Jeśli do przyjęcia wymaganej dawki zastosowanie danej mocy leku jest trudne do realizacji lub niepraktyczne można podać inne moce tego samego leku. Cele leczenia i przerwanie leczenia (analgezja). Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Oxyduo należy wspólnie z pacjentem uzgodnić strategię leczenia, obejmującą czas trwania leczenia i cele leczenia oraz plan zakończenia leczenia, zgodnie z wytycznymi dotyczącymi leczenia bólu. W trakcie leczenia lekarz i pacjent powinni często kontaktować się celem oceny konieczności kontynuacji leczenia, rozważenia jego przerwania i, jeśli to konieczne, dostosowania dawki. Jeżeli pacjent nie wymaga już leczenia oksykodonem, wskazane może być stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom odstawienia. W przypadku braku odpowiedniej kontroli bólu należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia przeczulicy bólowej, tolerancji i progresji choroby podstawowej. Zespół niespokojnych nóg. Lek jest wskazany do stosowania u pacjentów z zespołem niespokojnych nóg (RLS), u których objawy RLS, występujące codziennie i obecne w ciągu dnia (≥4 dni w tygodniu), utrzymują się od co najmniej 6 mies. Lek należy stosować po uprzednim niepowodzeniu terapii dopaminergicznej. Niepowodzenie terapii dopaminergicznej definiowane jest jako niewystarczająca odpowiedź początkowa, odpowiedź, która stała się niewystarczająca wraz z upływem czasu, wystąpienie nasilenia choroby lub niemożliwa do zaakceptowania tolerancja pomimo podawania odpowiednich dawek. Uprzednie leczenie o najmniej jednym lekiem dopaminergicznym powinno trwać zazwyczaj 4 tyg. Krótszy okres leczenia może być dopuszczalny w przypadku niemożliwej do zaakceptowania tolerancji terapii dopaminergicznej. Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Leczenie pacjentów z RLS z zastosowaniem leku powinno odbywać się pod nadzorem lekarza doświadczonego w leczeniu zespołu niespokojnych nóg. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 5 mg chlorowodorku oksykodonu + 2,5 mg chlorowodorku naloksonu co 12 h. Jeżeli wymagane jest zastosowanie większych dawek, zaleca się stopniowe dostosowanie dawki poprzez zwiększanie jej co tydzień. Średnia dawka dobowa w kluczowym badaniu klinicznym wynosiła 20 mg chlorowodorku oksykodonu + 10 mg chlorowodorku naloksonu. Niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stosowania większych dawek dobowych do maksymalnie 60 mg chlorowodorku oksykodonu + 30 mg chlorowodorku naloksonu. Lek jest przyjmowany w określonej dawce 2 razy na dobę zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. U większości pacjentów odpowiednie jest podawanie symetryczne (jednakowe dawki rano i wieczorem), w równych odstępach czasu (co 12 h), jednak u niektórych pacjentów, w zależności od sytuacji poszczególnych pacjentów, korzystne może być dawkowanie asymetryczne, dostosowane do poszczególnych pacjentów. Zawsze należy wybierać najniższą skuteczną dawkę leku przeciwbólowego. Jeśli do przyjęcia wymaganej dawki zastosowanie danej mocy leku jest trudne do realizacji lub niepraktyczne, można podać inne moce preparatu. Czas stosowania. Leku nie należy podawać przez czas dłuższy niż jest to absolutnie konieczne. Zespół niespokojnych nóg: co najmniej raz na 3 mies. w czasie trwania terapii pacjenci powinni być poddawani ocenie klinicznej; leczenie należy kontynuować tylko wówczas, jeżeli lek jest skuteczny, a korzyść przeważa występowanie działań niepożądanych i potencjalnych szkód u poszczególnych pacjentów; po trwającej 1 rok terapii należy rozważyć stopniową redukcję dawki leku przez okres ok. 1 tyg. w celu ustalenia, czy wskazana jest kontynuacja stosowania leku. W przypadku, gdy u pacjenta leczenie opioidami nie jest dłużej konieczne, zaleca się zakończenie terapii poprzez stopniowe zmniejszanie dawki przez okres ok. 1 tyg. w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia objawów odstawiennych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku podobnie jak u młodszych dorosłych, dawka powinna być dostosowana do natężenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. U pacjentów z niewydolnością wątroby występuje większe stężenie oksykodonu i naloksonu w osoczu. Dotyczy to w większym stopniu stężenia naloksonu niż oksykodonu. Konsekwencje kliniczne podwyższonego stężenia naloksonu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie są na razie znane. Należy zachować ostrożność podając lek pacjentom z łagodną niewydolnością wątroby. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością wątroby o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. U pacjentów z niewydolnością nerek występuje większe stężenie oksykodonu i naloksonu w osoczu. Dotyczy to w większym stopniu stężenia naloksonu niż oksykodonu. Konsekwencje kliniczne podwyższonego stężenia naloksonu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie są na razie znane. Należy zachować ostrożność podając lek pacjentom z niewydolnością nerek. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Lek należy przyjmować w określonej dawce 2 razy na dobę, zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Tabl. o przedł. uwalnianiu można przyjmować z pokarmem lub bez pokarmu, popijając odpowiednią ilością płynu. Lek w dawce 5 mg + 2,5 mg: tabletki należy połykać w całości, nie dzielić, nie przełamywać, nie żuć ani nie rozkruszać. Lek w dawkach 10 mg + 5 mg, 20 mg + 10 mg, 40 mg + 20 mg: tabletki można dzielić na połowy, ale nie należy ich żuć ani rozkruszać.

Należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom: z ciężkimi zaburzeniami czynności układu oddechowego; z bezdechem sennym; przyjmującym leki o działaniu hamującym na OUN; przyjmującym inhibitory MAO; z objawami zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów; w podeszłym wieku lub osłabionych; z urazem głowy, zmianami wewnątrzczaszkowymi lub zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym, z obniżonym poziomem świadomości o nieznanym pochodzeniu; z padaczką lub predyspozycją do drgawek; z niedociśnieniem; z nadciśnieniem; z zapaleniem trzustki; z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby; z zaburzeniami czynności nerek; z niedrożnością porażenną jelit wywołaną przez opioidy; z obrzękiem śluzowatym; z niedoczynnością tarczycy; z chorobą Addisona (niewydolnością kory nadnerczy); z rozrostem gruczołu krokowego; z psychozą toksyczną; z chorobą alkoholową; z delirium tremens; z kamicą żółciową; ze zdiagnozowanymi wcześniej chorobami układu sercowo-naczyniowego. Depresja oddechowa. Zaburzenia oddychania podczas snu. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania podczas snu, w tym centralnie indukowany bezdech senny (CSA) i hipoksemię podczas snu. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko CSA w sposób zależny od dawki. U pacjentów z CSA należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Ryzyko jednoczesnego stosowania z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub lekami podobnymi. Jednoczesne stosowanie opioidów, w tym chlorowodorku oksykodonu oraz leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leków podobnych może prowadzić do sedacji, depresji oddechowej, śpiączki lub zgonu. W związku z występowaniem takiego ryzyka jednoczesne przepisywanie leków uspokajających powinno zostać ograniczone do pacjentów, u których nie ma możliwości zastosowania alternatywnych metod leczenia. W przypadku podjęcia decyzji o przepisaniu oksykodonu jednocześnie z lekami uspokajającymi należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę a czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy. Pacjenci powinni być uważnie obserwowani pod kątem wystąpienia objawów podmiotowych i przedmiotowych depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się, aby informować pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów. Zaleca się ostrożność podczas leczenia preparatem pacjentów z zespołem niespokojnych nóg, u których dodatkowo występuje zespół obturacyjnego bezdechu sennego, ze względu na zwiększone ryzyko depresji oddechowej. Brak danych dotyczących tego ryzyka, ponieważ w badaniu klinicznym pacjenci z zespołem bezdechu sennego zostali wykluczeni. Inhibitory MAO. Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących lek z inhibitorem MAO lub u pacjentów, którzy stosowali inhibitory MAO prze ostatnie 2 tyg. Zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Szczególnie dokładnie należy obserwować pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Biegunka. Należy rozważyć występowanie biegunki jako możliwy skutek stosowania naloksonu. Zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (nadużywanie i uzależnienie). Podczas wielokrotnego podawania opioidów, takich jak oksykodon, może rozwinąć się tolerancja na lek i uzależnienie fizyczne i (lub) psychiczne. Wielokrotne stosowanie leku może prowadzić do wystąpienia zaburzenia związanego ze stosowaniem opioidów (OUD). Większa dawka i dłuższy czas trwania leczenia opioidami może zwiększać ryzyko rozwoju OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe użycie leku może spowodować przedawkowanie i (lub) zgon. Ryzyko OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie lub w rodzinie (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem substancji psychoaktywnych (w tym nadużywanie alkoholu), u pacjentów aktualnie używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężkie zaburzenie depresyjne, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości). Przed rozpoczęciem leczenia i w trakcie leczenia należy uzgodnić z pacjentem cele leczenia i plan przerwania leczenia. Przed i w trakcie leczenia należy również poinformować pacjenta o ryzyku i objawach OUD. W przypadku wystąpienia takich objawów należy zalecić pacjentom skontaktowanie się z lekarzem. Konieczna będzie obserwacja, czy u pacjenta nie występują objawy zachowań związanych z poszukiwaniem leku (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po nowy zapas leku). Obejmuje to przegląd stosowanych równocześnie opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak pochodne benzodiazepiny). U pacjentów z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień. Przerwanie leczenia i zespół odstawienny. Wielokrotne podawanie leku może doprowadzić do uzależnienia fizycznego, a po nagłym przerwaniu leczenia może wystąpić zespół odstawienny. W przypadku, gdy leczenie nie jest już konieczne, może być zalecane stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów z odstawienia. Lek nie jest odpowiedni do leczenia objawów z odstawienia. Doświadczenie kliniczne ze stosowaniem leku w długotrwałym leczeniu pacjentów z RLS trwającym dłużej niż 1 rok jest ograniczone. Potencjalnie śmiertelna dawka oksykodonu. Lek w dawce 5 mg + 2,5 mg: aby nie zaburzać właściwości przedłużonego uwalniania substancji z tabletek, tabletki należy połykać w całości, nie dzielić, nie przełamywać, nie żuć ani nie rozkruszać; dzielenie, łamanie, żucie lub kruszenie tabletek w celu połknięcia powoduje szybsze uwolnienie substancji czynnych i wchłonięcie potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu. Lek w dawkach 10 mg + 5 mg, 20 mg + 10 mg, 40 mg + 20 mg: aby nie zaburzać właściwości przedłużonego uwalniania substancji z tabletek, tabletki należy przyjmować w całości, nie należy ich żuć ani kruszyć (tabletki można jedynie dzielić na połowy); żucie lub kruszenie tabletek w celu połknięcia powoduje szybsze uwolnienie substancji czynnych i wchłonięcie potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu. Senność i (lub) przypadek nagłego zaśnięcia. Pacjenci, u których zaobserwowano senność i (lub) przypadek nagłego zaśnięcia muszą powstrzymać się od kierowania pojazdami lub obsługiwania maszyn. Ponadto, można rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie terapii. Ze względu na możliwe działanie addytywne pacjentom stosującym inne leki o działaniu uspokajającym w połączeniu z lekiem Oxyduo należy zalecić ostrożność. Alkohol. Jednoczesne picie alkoholu i stosowanie leku może nasilać działania niepożądane leku; należy unikać równoczesnego przyjmowania. Nowotwór. Nie ma doświadczenia klinicznego z badań z udziałem pacjentów z nowotworami umiejscowionymi w otrzewnej ani pacjentami z zespołem ciasnoty wewnątrzbrzusznej w zaawansowanych stadiach nowotworów układu pokarmowego i miednicy. Z tego powodu stosowanie leku u takich pacjentów nie jest zalecane. Zabieg chirurgiczny. Lek nie jest zalecany do stosowania przed operacjami ani w ciągu pierwszych 12-24 h po operacji. Czas, w którym rozpoczyna się stosowanie leku w okresie pooperacyjnym zależy od rodzaju i zakresu operacji, procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta oraz od wnikliwej oceny współczynnika korzyści do ryzyka indywidualnie dla każdego pacjenta. Nadużywanie. Zdecydowanie odradza się nadużywania leku przez osoby uzależnione od leków. Przewiduje się, że lek w przypadku nadużywania drogą pozajelitową, donosową lub doustną u osób uzależnionych od agonistów opioidów, takich jak heroina, morfina lub metadon, wywoła wyraźne objawy z odstawienia - ze względu na charakterystykę naloksonu jako antagonisty receptorów opioidowych - lub nasilenie już obecnych objawów z odstawienia. Niewłaściwe użycie leku poprzez parenteralne podanie składników tabletki (zwłaszcza talku) może spowodować miejscową martwicę tkanek oraz ziarniniaki płuc lub może prowadzić do innych, ciężkich, potencjalnie śmiertelnych działań niepożądanych. Wpływ na układ hormonalny. Opioidy, takie jak oksykodon, mogą wpływać na osie podwzgórze-przysadka-nadnercza lub gonady. Niektóre zmiany, które można zaobserwować, to wzrost poziomu prolaktyny w surowicy oraz spadek poziomu kortyzolu i testosteronu w osoczu. Objawy kliniczne mogą manifestować się objawami klinicznymi. Leczenie długoterminowe. U pacjentów długotrwale leczonych opioidami zmiana na lek Oxyduo może początkowo wywołać objawy odstawienia lub biegunkę. Tacy pacjenci mogą wymagać szczególnej uwagi. Hiperalgezja. Hiperalgezja, która nie reaguje na dalsze zwiększanie dawki oksykodonu, może wystąpić zwłaszcza w przypadku dużych dawek. Może być konieczne zmniejszenie dawki oksykodonu lub zmiana opioidu. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych. Oksykodon może powodować zaburzenia czynności oraz skurcz zwieracza Oddiego, zwiększając w ten sposób ryzyko objawów ze strony dróg żółciowych oraz zapalenia trzustki. W związku z tym oksykodon z naloksonem należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zapaleniem trzustki oraz chorobami dróg żółciowych. Dzieci i młodzież. Nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat - nie zaleca się stosowania. Preparat mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Ważna informacja o działaniach niepożądanych lub ich objawach oraz postępowaniu
w przypadku ich wystąpienia:
Jeśli wystąpi którekolwiek z następujących istotnych działań niepożądanych, należy natychmiast
skontaktować się z najbliższym lekarzem.

Wolne i płytkie oddychanie (depresja oddechowa), jest głównym zagrożeniem związanym z
przedawkowaniem opioidów. Występuje ona przeważnie u pacjentów w podeszłym wieku oraz
wyniszczonych. Opioidy mogą również spowodować istotny spadek ciśnienia krwi u wrażliwych
pacjentów.

Następujące działania niepożądane obserwowano u pacjentów leczonych z powodu bólu:

Często (mogą wystąpić u 1 na 10 osób)
- ból brzucha
- zaparcia
- biegunka
- suchość w jamie ustnej
- niestrawność
- wymioty
- nudności
- wiatry
- zmniejszenie apetytu aż do utraty apetytu
- uczucie zawrotów głowy lub “wirowania”
- ból głowy
- uderzenia gorąca
- uczucie nietypowego osłabienia
- zmęczenie lub wyczerpanie
- świąd skóry
- reakcje skórne/ wysypka
- pocenie się
- zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
- trudności z zasypianiem
- senność

Niezbyt często (mogą wystąpić u 1 na 100 osób)
- wzdęcia
- nietypowe myśli
- niepokój
- splątanie
- depresja
- nerwowość
- ucisk w klatce piersiowej, szczególnie przy obecnej chorobie niedokrwiennej serca
- spadek ciśnienia krwi
- objawy z odstawienia, takie jak pobudzenie
- omdlenia
- brak energii
- pragnienie
- zmiany odczuwania smaku
- kołatanie serca
- kolka wątrobowa
- ból w klatce piersiowej
- złe samopoczucie
- ból
- obrzęk rąk, kostek lub stóp
- trudności w koncentracji
- zaburzenia mowy
- drżenie
- trudności w oddychaniu
- niepokój ruchowy
- dreszcze
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
- wzrost ciśnienia krwi
- osłabienie popędu płciowego
- katar
- kaszel
- nadwrażliwość/ reakcje alergiczne
- utrata masy ciała
- urazy na skutek wypadków
- częste parcie na mocz
- skurcze mięśni
- drżenie mięśni
- ból mięśni
- zaburzenia widzenia
- napady padaczkowe (zwłaszcza u osób z zaburzeniami padaczkowymi lub predyspozycjami
  do napadów)

Rzadko (mogą wystąpić u 1 na 1 000 osób)
- przyspieszone tętno
- uzależnienie od leku
- zaburzenia dotyczące zębów
- zwiększenie masy ciała
- ziewanie

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- euforia
- silne uczucie senności
- zaburzenia erekcji
- koszmary senne
- omamy
- płytki oddech
- trudności w oddawaniu moczu
- agresja
- uczucie mrowienia
- odbijanie się
- bezdech senny (przerwy w oddychaniu podczas snu)

Substancja czynna, oksykodonu chlorowodorek, jeśli jest podawany bez naloksonu
chlorowodorku, wywołuje następujące działania niepożądane:

Oksykodon może powodować problemy z oddychaniem (depresję oddechową), zmniejszenie
wielkości źrenicy oka, skurcze mięśni oskrzelowych i skurcze mięśni gładkich a także
zmniejszenie odruchu kaszlu.

Często (mogą wystąpić u 1 na 10 osób)
- zmienność nastrojów i zmiany osobowości (na przykład depresja, uczucie skrajnego szczęścia)
- zmniejszenie aktywności
- zwiększenie aktywności
- trudności w oddawaniu moczu
- czkawka

Niezbyt często (mogą wystąpić u 1 na 100 osób)
- zaburzenia koncentracji
- migreny
- zwiększone napięcie mięśni
- mimowolne skurcze mięśni
- zaburzenia pracy jelit (niedrożność jelit)
- suchość skóry
- tolerancja na lek
- zmniejszenie wrażliwości na ból i dotyk
- zaburzenia koordynacji
- zmiany głosu (chrypka)
- obrzęki spowodowane zatrzymaniem wody
- zaburzenia słuchu
- owrzodzenie jamy ustnej
- trudności w połykaniu
- podrażnione dziąsła
- zaburzenia percepcji (np. omamy, derealizacja)
- zaczerwienienie skóry
- odwodnienie
- pobudzenie
- zmniejszenie stężenia hormonów płciowych, co może mieć wpływ na produkcję spermy u
  mężczyzn lub cykl menstruacyjny u kobiet

Rzadko (mogą wystąpić u 1 na 1 000 osób)
- swędząca wysypka (pokrzywka)
- zakażenia, takie jak opryszczka (co może powodować powstawanie pęcherzy w okolicy ust
  lub organów płciowych)
- zwiększenie apetytu
- czarne (smoliste) stolce
- krwawienie z dziąseł

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- ostre uogólnione reakcje alergiczne (reakcje anafilaktyczne)
- zwiększona wrażliwość na ból
- brak miesiączki
- objawy z odstawienia u noworodka
- zaburzenia wpływające na zastawkę w jelitach, mogące powodować silny ból w górnej części
  brzucha (zaburzenia czynności zwieracza Oddiego)
- problemy z przepływem żółci
- próchnica zębów

Następujące działania niepożądane były obserwowane u pacjentów leczonych z powodu innej
dolegliwości:

Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób)
- ból głowy
- senność
- zaparcie
- nudności
- poty
- zmęczenie lub wyczerpanie

Często (mogą wystąpić u 1 na 10 osób)
- zmniejszenie apetytu do utraty apetytu
- trudności w zasypianiu
- depresja
- uczucie zawrotów głowy lub „wirowania”
- trudności z koncentracją
- drżenia
- mrowienie dłoni lub stóp
- zaburzenia widzenia
- zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
- uderzenia gorąca
- spadek ciśnienia krwi
- podwyższenie ciśnienia krwi
- ból brzucha
- suchość w jamie ustnej
- wymioty
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (zwiększenie aktywności
  aminotransferazy alaninowej, gamma glutamylotransferazy)
- świąd skóry
- reakcje skórne/wysypka
- ból w klatce piersiowej
- dreszcze
- ból
- pragnienie

Niezbyt często (mogą wystąpić u 1 na 100 osób)
- zmniejszenie popędu płciowego
- epizody nagłego zasypiania
- zmiany odczuwania smaku
- trudności z oddychaniem
- wiatry
- zaburzenia erekcji
- objawy z odstawienia, takie jak pobudzenie
- obrzęk rąk, kostek lub stóp
- urazy na skutek wypadków

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- nadwrażliwość/reakcje alergiczne
- nietypowe myśli
- lęk
- splątanie
- nerwowość
- niepokój, zwłaszcza ruchowy
- euforia
- omamy
- koszmary senne
- napady padaczkowe (zwłaszcza u osób z zaburzeniami padaczkowymi lub predyspozycjami do
  napadów)
- uzależnienie od leku
- silne uczucie senności
- zaburzenia mowy
- omdlenia
- ucisk w klatce piersiowej, szczególnie przy obecnej chorobie niedokrwiennej serca
- kołatanie serca
- przyspieszone tętno
- płytki oddech
- kaszel
- katar
- ziewanie
- wzdęcia
- biegunka
- agresja
- niestrawność
- odbijanie się
- zaburzenia dotyczące zębów
- kolka wątrobowa
- skurcze mięśni
- drżenie mięśni
- ból mięśni
- trudności w oddawaniu moczu
- częste parcie na mocz
- ogólne złe samopoczucie
- utrata masy ciała
- zwiększenie masy ciała
- uczucie nietypowego zmęczenia
- brak energii.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie opioidów z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub lekami podobnymi zwiększa ryzyko wystąpienia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki lub zgonu, w związku z dodatkowym działaniem hamującym na OUN. Dawka oraz czas jednoczesnego podawania powinny być ograniczone. Leki hamujące OUN obejmują między innymi: inne opioidy, gabapentynoidy takie jak pregabalina, leki przeciwlękowe, nasenne i uspokajające (w tym benzodiazepiny), leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwhistaminowe i leki przeciwwymiotne. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących MAOI lub którzy otrzymali MAOI w ciągu ostatnich 2 tyg. Równoczesne stosowanie oksykodonu ze środkami o działaniu serotoninowym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Objawy toksyczności serotoninowej mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka), chwiejność układu autonomicznego (np. tachykardia, labilne ciśnienie krwi, hipertermia), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. hiperrefleksja, zaburzenia koordynacji, sztywność) i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka). Oksykodon należy stosować ostrożnie, a w przypadku pacjentów przyjmujących wymienione leki może być konieczne zmniejszenie dawki. Jednoczesne podawanie oksykodonu z lekami przeciwcholinergicznymi lub lekami o działaniu przeciwcholinergicznym (np. trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwhistaminowymi, lekami przeciwpsychotycznymi, lekami zwiotczającymi mięśnie, lekami stosowanymi w leczeniu choroby Parkinsona) może powodować nasilone działania niepożądane o podłożu przeciwcholinergicznym. Alkohol może nasilać działanie leku - należy unikać równoczesnego przyjmowania. Obserwowano istotne klinicznie zmiany międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) w obu kierunkach u osób, którym równocześnie podawano oksykodon i leki przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny. Oksykodon jest metabolizowany głównie przy udziale izoenzymów CYP3A4, również częściowo przez CYP2D6. Aktywność obu szlaków metabolicznych może być hamowana lub indukowana przez rożne, jednocześnie podawane preparaty lub składniki diety. Konieczne może być dostosowanie dawki leku. Inhibitory CYP3A4, takie jak: antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybiczne (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol), inhibitory proteazy (np. rytonawir, indynawir, nelfinawir, sakwinawir), cymetydyna, a także sok grejpfrutowy mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu - może być konieczne zmniejszenie dawki preparatu złożonego i ponownie dostosowanie dawki. Leki pobudzające CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca zwyczajnego, mogą indukować metabolizm oksykodonu i spowodować zwiększenie jego klirensu, co w rezultacie może doprowadzić do zmniejszenia stężenia oksykodonu w osoczu. Konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności, a następnie dostosowanie dawkowania w celu utrzymania odpowiedniej kontroli objawów. Teoretycznie, leki hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna, fluoksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do wzrostu stężenia oksykodonu w osoczu (jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP2D6 nie ma znaczącego wpływu na eliminację i farmakodynamikę oksykodonu). Nie należy oczekiwać istotnych klinicznie interakcji między oksykodonem i naloksonem. Prawdopodobieństwo wystąpienia klinicznie istotnych interakcji między paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym lub naltreksonem i połączeniem oksykodonu z naloksonem w stężeniach terapeutycznych jest minimalne.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl