OxyNorm 10 mg/ml roztwór do wstrz., konc. do sporządzenia roztworu do wstrzyk., infuzji

1 ml roztworu zawiera 10 mg chlorowodorku oksykodonu.

Opioidowy lek przeciwbólowy, czysty agonista receptorów opioidowych (mi, kappa i delta) w mózgu, rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych. Opioidy mogą wywierać wpływ na osie podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczową lub podwzgórzowo-przysadkowo-gonadalną (zwiększenie stężenia prolaktyny oraz zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu we krwi). Oksykodon wiąże się z białkami osocza w ok. 45%. Jest metabolizowany w jelicie i wątrobie przy udziale cytochromu P-450 do noroksykodonu, oksymorfonu oraz innych związków sprzęganych z kwasem glukuronowym. Metabolity wykazują niewielką aktywność farmakologiczną. Oksykodon i jego metabolity są wydalane z moczem i kałem. Lek przenika przez łożysko oraz do mleka kobiecego. U pacjentów w podeszłym wieku stężenie oksykodonu we krwi jest o ok. 15% większe niż u młodych pacjentów. Kobiety mają średnio o 25% większe stężenie oksykodonu we krwi niż mężczyźni. U pacjentów z lekkimi do ciężkich zaburzeniami funkcji wątroby stężenia oksykodonu i noroksykodonu osiągają większe wartości, a stężenie oksymorfonu mniejszą wartość w porównaniu do zdrowych pacjentów, T_0,5 oksykodonu może być wydłużony. U pacjentów z lekkimi do ciężkich zaburzeniami funkcji nerek stężenia oksykodonu i jego metabolitów osiągają większe wartości w porównaniu do osób zdrowych, T_0,5 oksykodonu może być wydłużony.

Ból o nasileniu umiarkowanym do silnego u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat.

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem i (lub) hiperkapnią. Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Serce płucne. Ciężka astma oskrzelowa. Niedrożność porażenna jelit.

Należy unikać stosowania leku w ciąży lub w okresie karmienia piersią. Noworodki urodzone przez matki, które otrzymywały opioidy w okresie ostatnich 3-4 tyg. przed porodem należy monitorować w kierunku zaburzeń oddychania. U noworodków matek leczonych oksykodonem można obserwować objawy odstawienia. Oksykodon może być wydzielany do mleka matki i powodować depresję oddechową u noworodka.

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat. Dożylnie (po rozcieńczeniu w 0,9% roztworze NaCl, 5% glukozie lub wodzie do wstrzykiwań). Bolus dożylny: 1-10 mg przez 1-2 min, w przypadku występowania ostrego bólu dawkę należy zwiększać do momentu uzyskania optymalnego efektu analgetycznego; jeśli działanie przeciwbólowe ustępuje, dawkę można powtarzać, zwykle co 4 h. Infuzja: 2 mg/h jako dawka początkowa. Analgezja sterowana przez pacjenta: 0,03 mg/kg mc. w postaci bolusa, z czasem refrakcji minimum 5 min. Podskórnie (jeśli to konieczne preparat może być rozcieńczony 0,9% roztworem NaCl, 5% glukozą lub wodą do wstrzykiwań). Bolus podskórny: 5 mg jako dawka początkowa, w przypadku występowania ostrego bólu dawkę należy zwiększać do momentu uzyskania optymalnego efektu analgetycznego; jeśli działanie przeciwbólowe ustępuje, dawkę można powtarzać, zwykle co 4 h. Infuzja podskórna: 7,5 mg na dobę jako dawka początkowa, dawkę należy stopniowo zwiększać w zależności od objawów. Zmiana z postaci doustnej na parenteralną: 2 mg oksykodonu w postaci doustnej odpowiada ok. 1 mg oksykodonu w postaci parenteralnej. Ze względu na dużą zmienność indywidualną wśród pacjentów dawkę należy zwiększać ostrożnie. Pacjenci z bólem w przebiegu choroby nowotworowej, u których podanie doustne jest zamieniane na podanie parenteralne, mogą wymagać zastosowania znacząco większych dawek. Zmiana z postaci parenteralnej morfiny na oksykodon. Podstawą do stopniowego zwiększania dawki u każdego pacjenta jest współczynnik dawek ekwiwalentnych dożylnej postaci morfiny względem oksykodonu na poziomie 1:0,7. Współczynnik ten należy zastosować, dokonując stopniowego zwiększania dawki u każdego pacjenta. Następnie dawka leku może być stopniowo zwiększana w zależności od nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Szczególne znaczenie dla dostosowywania dawkowania ma rozważenie wcześniejszych reakcji pacjenta na leczenie zarówno opioidowymi, jak i innymi lekami, a także obecne potrzeby pacjenta co do działania analgetycznego (dynamiczne zmiany natężenia bólu, np. w bólu pooperacyjnym; zaburzenia czynności narządów i układów, np. spowolniony metabolizm; interakcje z innymi stosowanymi jednocześnie lekami, np. wpływającymi na o.u.n.; możliwa częściowa tolerancja krzyżowa na inne opioidy, podawane wcześniej w dużych dawkach).
Preparatu nie należy podawać przez okres dłuższy niż bezwzględnie konieczny. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia bólu ze względu na charakter i ciężkość choroby, należy starannie obserwować pacjenta, aby ustalić, czy dalsze leczenie jest potrzebne, a jeżeli tak, to w jakim zakresie. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przeciwbólową. Dawka początkowa u pacjentów leczonych wcześniej opioidami może być większa. W przypadku występowania ostrego bólu po zabiegach chirurgicznych należy zastosować odpowiednio większe dawki, w zależności od wcześniejszych doświadczeń. Stopniowe zwiększanie dawki wraz z upływem czasu może być konieczne, jeśli złagodzenie bólu nie jest wystarczające lub natężenie bólu się zwiększa. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania, np. sedacji, dawkę należy zmniejszyć.
U pacjentów w podeszłym wieku, u których nie występują jawne klinicznie zaburzenia czynności wątroby lub nerek, nie ma na ogół konieczności dostosowania dawkowania. Pacjenci z grupy podwyższonego ryzyka, np. z niewydolnością nerek lub wątroby, małą masą ciała lub wolno metabolizujący leki, którzy dotychczas nie byli leczeni opioidami, powinni otrzymać początkową dawkę o połowę mniejszą od zazwyczaj zalecanej u dorosłych.

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z nadużywaniem alkoholu i leków w wywiadzie. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych, z ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, wątroby lub nerek, z obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona, łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, psychozą organiczną ostrą po zatruciu (np. alkoholem), majaczeniem alkoholowym, stwierdzonym uzależnieniem od opioidów, zapaleniem trzustki, kamicą żółciową, chorobą obturacyjną płuc, zapalnymi chorobami jelit, podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym i z obniżoną zdolnością do utrzymania właściwego ciśnienia tętniczego, padaczką lub ze skłonnością do drgawek oraz leczonych inhibitorem MAO. W przypadku wystąpienia lub podejrzenia niedrożności porażennej jelit preparat należy natychmiast odstawić. Należy zachować ostrożność przed operacją, w trakcie zabiegu oraz w ciągu 12-24 h po operacji. Stosowanie oksykodonu jako środka dopingowego zagraża życiu. Głównym zagrożeniem związanym z przedawkowaniem opioidów jest depresja oddechowa, która najczęściej dotyczy pacjentów w podeszłym wieku lub wyniszczonych. Depresja oddechowa wywołana przez oksykodon może prowadzić do zatrzymania dwutlenku węgla we krwi, a wtórnie w płynie mózgowo-rdzeniowym. U podatnych osób opioidy mogą powodować ciężkie niedociśnienie tętnicze. Podczas długotrwałego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na lek i będzie konieczne stopniowe zwiększanie dawki dla utrzymania stałego łagodzenia bólu. Na ogół występuje również tolerancja krzyżowa na inne opioidy. Przewlekłe stosowanie preparatu może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego, a w przypadku nagłego przerwania leczenia - do rozwoju zespołu odstawienia. Rodzaje i częstość występowania nadużywania oksykodonu są podobne do obserwowanych po zastosowaniu innych silnie działających opioidów. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Podobnie jak w przypadku innych silnych leków przeciwbólowych, istnieje ryzyko fizycznego
uzależnienia (niezbyt często).

Istotne działania niepożądane lub objawy, o których należy wiedzieć oraz działania, które należy
podjąć w przypadku ich wystąpienia:

W przypadku wystąpienia u pacjenta któregokolwiek z istotnych działań niepożądanych należy
natychmiast skontaktować się z najbliższym dostępnym lekarzem.
- Nagłe trudności w oddychaniu, obrzęk powiek, twarzy lub warg, wysypka lub świąd, zwłaszcza te
  obejmujące całe ciało (częstość nieznana) lub jakiekolwiek inne reakcje alergiczne - są to objawy
  ciężkich reakcji uczuleniowych (częstość: niezbyt często)
- Spłycenie i spowolnienie oddechu (depresja oddechowa; częstość: nieznana) - występuje głównie
  u osób starszych i osłabionych lub jeśli podano zbyt dużą dawkę leku; duszność (duszność;
  częstość: niezbyt często)
- Spadek ciśnienia krwi - mogą spowodować zawroty głowy i omdlenia (częstość: rzadko)
- Skurcze brzucha i wzdęcia, nudności, wymioty i niemożliwość oddania gazów lub stolca, które
  mogą być spowodowane przez poza-mechaniczną niedrożność jelita (niedrożność; częstość:
  niezbyt często)

Inne możliwe działania niepożądane

Bardzo często (może wystąpić częściej niż u 1 na 10 leczonych pacjentów):
- Zaparcia – można temu przeciwdziałać stosując środki zapobiegawcze, takie jak picie dużej ilości
  płynów, jedzenie pokarmów bogatych w błonnik
- Nudności, wymioty - zwłaszcza na początku leczenia, jeśli wystąpią nudności lub wymioty, lekarz może
  zalecić leki, aby im zapobiec
- Senność większa niż normalnie (aż do uspokojenia), zawroty głowy, ból głowy

Często (może wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 leczonych pacjentów):
- Ból brzucha, biegunka, suchość w jamie ustnej, czkawka, niestrawność
- Zmniejszenie apetytu do całkowitej utraty apetytu
- Lęk, stan splątania, depresja, obniżenie aktywności, niepokój ruchowy, nadmierna ruchliwość,
  nerwowość, trudności w zasypianiu, nieprawidłowe myślenie
- drżenie, ospałość
- Reakcje skórne,wysypki, pocenie się
- Ból podczas oddawania moczu, zwiększone parcie na pęcherz
- Poczucie niezwykłego osłabienia, zmęczenie

Niezbyt często (może wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 leczonych pacjentów):
- Urazy w wyniku wypadków
- Odwodnienie
- Pobudzenie, wahania nastroju, uczucie skrajnego szczęścia, zaburzenia percepcji (np omamy, poczucie
  nierealności otoczenia)
- Osłabiony popęd płciowy
- Napady drgawkowe (szczególnie u osób z zaburzeniami padaczkowymi lub predyspozycjami do
  napadów)
- Utrata pamięci, dekoncentracja, migreny
- Niezwykła sztywność mięśni, mimowolne skurcze mięśni, zmniejszona wrażliwość na ból i dotyk,
  zaburzenia koordynacji
- Omdlenia
- Mrowienie (mrowienie w rękach i nogach), zmiany w smaku
- Zaburzenia widzenia, wąskie źrenice
- Zaburzenia słuchu, odczucie zawrotów głowy lub „wirowania” (zawroty głowy)
- Szybkie bicie serca, kołatanie serca
- Zaczerwienienie skóry
- Trudności w mówieniu, zmiany głosu (chrypka), kaszel
- Owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie jamy ustnej, trudności w przełykaniu
- wdęcia z oddawaniem wiatrów, odbijanie
- Pogorszenie parametrów czynności wątroby (uwidocznione w badaniu krwi)
- Suchość skóry
- Niezdolność do całkowitego opróżnienia pęcherza moczowego
- Impotencja, zmniejszenie poziomu hormonów płciowych
- Dreszcze
- Objawy odstawienia, potrzeba, aby otrzymywać coraz większe dawki produktu leczniczego OxyNorm,
  aby osiągnąć ten sam poziom ulgi w bólu (tolerancja), ból (ból w klatce piersiowej donosowo), ogólne
  złe samopoczucie
- Obrzęk dłoni, kostek lub stóp
- Pragnienie

Rzadko (może wystąpić rzadziej niż u 1 na 1 000 leczonych pacjentów):
- Poczucie omdlenia, szczególnie w czasie wstawania
- Ciemne, smołowate stolce, zmiany w uzębieniu, krwawienia z dziąseł,
- Infekcje takie jak owrzodzenie lub opryszczka (które mogą powodować pęcherze wokół ust lub
  genitaliów)
- Zwiększony apetyt
- Swędząca wysypka (pokrzywka)
- Zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- Agresja
- Zwiększenie wrażliwości na ból
- Bezdech senny (przerwy w oddychaniu podczas snu)
- Próchnica zębów
- Ból brzucha z powodu kolki, problemy z przepływem żółci
- Brak miesiączki
- Objawy odstawienia u dzieci urodzonych przez matki, którym podawano OxyNorm w trakcie ciąży

Lek OxyNorm może być także przyczyną skurczów mięśni oskrzeli (powodując duszność) oraz
zmniejszonej zdolności do kaszlu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C,02-222 Warszawa,tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Działające ośrodkowo leki (uspokajające, nasenne, neuroleptyki, przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, pochodne fenotiazyny oraz inne opioidy) oraz alkohol mogą nasilać działania niepożądane oksykodonu, zwłaszcza depresję oddechową. Równoczesne stosowanie oksykodonu ze środkami o działaniu serotoninowym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Preparat należy stosować ostrożnie, a u pacjentów przyjmujących wymienione leki; może być konieczne zmniejszenie dawki. Oksykodon należy stosować ostrożnie w czasie leczenia inhibitorami MAO lub do 2 tyg. po ich odstawieniu (inhibitory MAO powodują pobudzenie OUN lub jego hamowanie, powiązane z przełomem nadciśnieniowym lub nagłym spadkiem ciśnienia). Leki o działaniu cholinolitycznym (np. psychotropowe, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, przeciwparkinsonowskie) mogą nasilać cholinolityczne działania niepożądane oksykodonu, tj. zaparcia, suchość w jamie ustnej lub zaburzenia wydalania moczu. Podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzakrzepowymi może wystąpić istotne zmniejszenie lub zwiększenie wskaźnika INR. Inhibitory CYP3A4, takie jak: antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybiczne (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indinawir, nelfinawir, sakwinawir), cymetydyna, a także sok grejpfrutowy mogą hamować metabolizm oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu we krwi - może być konieczne dostosowanie dawki oksykodonu. Induktory CYP3A4, takie jak: ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca zwyczajnego mogą przyspieszać metabolizm oksykodonu, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia oksykodonu we krwi - może być konieczne dostosowanie dawki oksykodonu. Inhibitory CYP2D6, np. paroksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu we krwi.

Mundipharma Polska Sp. z o.o.
ul. Międzyborska 11B, 104
04-041 Warszawa
22-382-48-50
[email protected]
mundipharma.pl