Oxytocin-Grindex 5 j.m./ml roztwór do wstrzykiwań

1 amp. (1 ml) zawiera 5 j.m. oksytocyny.

Preparat oksytocyny syntetycznej o właściwościach identycznych jak naturalna oksytocyna wydzielana przez tylny płat przysadki mózgowej. Oksytocyna działa wybiórczo na mięśniówkę gładką macicy, szczególnie w końcowej fazie ciąży, w czasie porodu i natychmiast po porodzie. Oksytocyna wywołuje rytmiczne skurcze macicy, zwiększa częstotliwość skurczów samoistnych oraz podnosi napięcie mięśniówki macicy. Stymuluje skurcz mięśni gładkich macicy poprzez zwiększenie stężenia wapnia wewnątrzkomórkowego naśladując w ten sposób skurcz fizjologiczny, poród fizjologiczny oraz przejściowo hamując przepływ krwi w macicy. Oksytocyna ułatwia wydzielanie mleka powodując skurcz komórek mięśniowo- nabłonkowych otaczających gruczoły piersiowe. Ponadto powoduje rozszerzenie naczyniowych mięśni gładkich zwiększając nerkowy, wieńcowy i mózgowy przepływ krwi. Po podaniu dożylnym działanie oksytocyny na macicę występuje natychmiast i utrzymuje się w ciągu 1 h. Po podaniu domięśniowym działanie oksytocyny na macicę występuje w ciągu 3-7 min i utrzymuje się przez 2-3 h. T_0,5 wynosi 1-6 min. (jest krótszy w zaawansowanej ciąży i w czasie laktacji). Większość leku jest szybko metabolizowana w wątrobie i nerkach. Oksytocyna podlega hydrolizie enzymatycznej, w wyniku czego jest pozbawiona działania terapeutycznego. Tylko niewielkie ilości oksytocyny są wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

Wywoływanie i stymulacja akcji porodowej przy słabej czynności skurczowej macicy, a także u pacjentek z następującymi lekarskimi wskazaniami do zakończenia ciąży: nadciśnienie indukowane ciążą i (lub) stan przedrzucawkowy, nadciśnienie przewlekłe, cukrzyca, przewlekłe schorzenia ciężarnej (niezaawansowane, ustabilizowane), zakażenie wewnątrzmaciczne, konflikt serologiczny, hipotrofia płodu, nieprawidłowe wyniki badań mogące sugerować zagrażające niedotlenienie wewnątrzmaciczne, obumarcie wewnątrzmaciczne donoszonego płodu w wywiadzie, wady rozwojowe płodu, przedwczesne pęknięcie pęcherza płodowego. Rutynowe wywołanie akcji porodowej z zastosowaniem oksytocyny może być wskazane w ciążach, które trwają ponad 42 tyg., a także w przypadkach śmierci macicznej płodu lub opóźnienia rozwoju płodu oraz w przypadku przedłużającego się porodu lub wystąpienia atonii macicy. Kontrola krwawienia poporodowego i atonii macicy; leczenie wspomagające po poronieniu niezupełnym lub zatrzymanym. Ocena płodowo-łożyskowej wydolności oddechowej w ciążach wysokiego ryzyka (test stresowy).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadmierna czynność skurczowa macicy, stan zagrożenia płodu (niedotlenienie płodu). Dysproporcja matczyno-płodowa, poprzeczne lub skośne położenie płodu, łożysko przodujące, naczynia przodujące, oderwanie się łożyska, przodowanie lub wypadanie pępowiny, predyspozycje do pęknięcia macicy jak w ciąży mnogiej, wielowodzie, wielorództwo i obecność blizn w macicy po dużych zabiegach operacyjnych, łącznie z cesarskim cięciem. Należy unikać długotrwałego stosowania w przypadku bezwładu macicy opornego na oksytocynę, ciężkiego zatrucia ciążowego z rzucawką oraz ciężkiej choroby sercowo-naczyniowej.

Nie przeprowadzono badań wpływu na proces rozmnażania u zwierząt. Dotychczasowe doświadczenie w stosowaniu oksytocyny, a także jej struktura chemiczna  i właściwości farmakologiczne pozwalają sądzić, że nie stwarza ona ryzyka nieprawidłowości płodu, gdy jest stosowana według zaleceń. Oksytocyna może przenikać w małych ilościach do mleka kobiecego, jednakże nie przypuszcza się, aby wywierała szkodliwy wpływ na niemowlęta, ponieważ w przewodzie pokarmowym ulega bardzo szybkiej inaktywacji.

Dożylnie lub domięśniowo. Lek można stosować tylko pod ścisłą kontrolą lekarską w warunkach umożliwiających stałe monitorowanie czynności macicy oraz czynności serca płodu i matki oraz ciśnienie tętnicze matki. Dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie do potrzeb każdej pacjentki na podstawie reakcji matki oraz płodu. Indukcja i stymulacja porodu. Do bezpiecznego podawania oksytocyny podczas wywoływania lub stymulowania akcji porodowej konieczna jest pompa infuzyjna lub inne podobne urządzenie oraz częste monitorowanie siły skurczów i częstości akcji serca płodu. Wlew oksytocyny należy natychmiast przerwać w przypadku nadmiernej czynności skurczowej macicy lub wystąpienia objawów zagrożenia dla płodu. Roztwór 5 IU oksytocyny rozpuszczonej w 500 ml roztworu Ringera lub płynu wieloelektrolitowego powinien być podawany dożylnie przez pompę infuzyjna w dawce 1-6 mlU/min. Początek wlewu zawsze należy zacząć od minimalnej dawki 1 mlU/minutę, która może być zwiększana nie częściej niż co 20-40 min. do dawki maksymalnej 25 mlU/min. Po osiągnięciu pożądanej częstości skurczów macicy należy utrzymać stałą dawkę oksytocyny we wlewie. Nie ma wyraźnych korzyści przedłużenia podawania oksytocyny po rozpoczęciu aktywnej fazy porodu (rozwarcie >5 cm). Po odpępnieniu noworodka zalecane jest profilaktyczne podanie matce oksytocyny w dawce od 3 do 5 IU w szybkim bezpośrednim wstrzyknięciu dożylnym (bolus) lub domięśniowo. Cesarskie cięcie. 5 IU oksytocyny w powolnym wstrzyknięciu dożylnym (5 IU należy rozcieńczyć fizjologicznym roztworem elektrolitu i podawać w postaci kroplowego wlewu dożylnego lub korzystniej za pomocą pompy obrotowej o zmiennej prędkości w czasie 5 min.) bezpośrednio po porodzie w celu pobudzenia obkurczania się macicy oraz zmniejszenia utraty krwi. Tamowanie krwawienia poporodowego. Początkowo 5 IU oksytocyny w powolnym wlewie dożylnym (5 IU należy rozcieńczyć fizjologicznym roztworem elektrolitu i podawać w postaci kroplowego wlewu dożylnego lub korzystniej za pomocą pompy obrotowej o zmiennej prędkości w czasie 5 min.), można powtórzyć dawkę; następnie we wlewie (40 IU w 500 ml roztworu Singera z szybkością 125 ml/h), o ile nie jest konieczne ograniczenie podaży płynów. Leczenie wspomagające niepełnego lub niedokonanego poronienia (poronienie w toku): 10 IU oksytocyny rozpuszczonej w 500 ml roztworu soli fizjologicznej lub 5% roztworu glukozy podaje się w dożylnym wlewie kroplowym z szybkością 20-40 kropli/min. Test stresowy. Dożylny wlew kroplowy – na początku podaje się 0,5 mIU/min., następnie dawkę tę  podwaja się co 20 min., jeśli to konieczne, aż do otrzymania dawki skutecznej (zwykle 5-6 mIU/min., maksymalnie 20 mIU/min.). Po wystąpieniu trzech umiarkowanych skurczów macicy (trwających 40-60 sekund) w okresie dziesięciominutowym, należy przerwać wlew i następnie kontrolować zmniejszoną częstość akcji serca płodu.

Należy ściśle kontrolować szybkość podawania preparatu. Ponadto istotne jest dokładne monitorowanie ruchliwości macicy, częstości akcji serca płodu, ułożenia płodu, ciśnienia krwi matki, oraz ogólnego stanu zdrowia pacjentki. Specjalne środki ostrożności należy zachować w następujących przypadkach: graniczna dysproporcja między główką płodu a miednicą matki (w przypadku znaczącej dysproporcji należy unikać podawania oksytocyny); łagodne do umiarkowanego nadciśnienie indukowane ciążą, lub choroby serca; kobiety w wieku powyżej 35 lat; kobiety, u których podczas cesarskiego cięcia wykonano cięcie w dolnej części macicy; wewnątrzmaciczne obumarcie płodu; obecność smółki – zabarwionego płynu owodniowego (może powodować zator płynem owodniowym). Uważa się, że farmakologiczne wywoływanie porodu oksytocyną może zwiększać ryzyko bardzo rzadkiego schorzenia: poporodowego rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (DIC). Zwiększone ryzyko dotyczy kobiet po 35. roku życia, kobiet, u których podczas ciąży występowały komplikacje oraz kobiet, u których ciąża trwała powyżej 40 tygodni. Zbyt szybkie podawanie dużych ilości oksytocyny może spowodować przewodnienie lub hiponatremię - należy unikać podawania leku we wlewie o dużej objętości oraz ograniczyć doustne przyjmowane płynów. Efekt terapeutyczny oksytocyny może być wzmocniony przez stosowane jednocześnie prostaglandyny (wymagane jest uważne monitorowanie). Oksytocyna stosowana 3-4 godziny po profilaktycznym podaniu środków zwężających naczynia łącznie ze znieczuleniem zewnątrzoponowym ogona końskiego może wywołać ciężkie nadciśnienie. Należy pamiętać o możliwym ryzyku przewodnienia, zwłaszcza gdy długotrwale stosowane są wysokie dawki oksytocyny. Należy stosować małe objętości wlewów i w takim przypadku zaleca się stosowanie oksytocyny w roztworze elektrolitu a nie w roztworze glukozy. W przypadku podejrzenia braku równowagi elektrolitowej należy monitorować stężenie elektrolitów w surowicy krwi.  Notowano przypadki wstrząsu anafilaktycznego po podaniu oksytocyny kobietom ze stwierdzonym uczuleniem na lateks. Ze względu na to, że oksytocyna i lateks mają budowę homologiczną, uczulenie na lateks bądź nietolerancja lateksu mogą być istotnym czynnikiem ryzyka, predysponującym do wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego po podaniu oksytocyny.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Skurcz macicy (może występować przy podawaniu małych dawek).
Lek Oxytocin-Grindex podawany w zbyt wysokich dawkach lub kobietom, u których występuje
nadwrażliwość może spowodować wzmożone napięcie macicy z silnymi (hipertonicznymi) i/lub
przedłużonymi (tężcowymi) skurczami, prowadząc do pęknięcia macicy i uszkodzenia tkanek
miękkich i w związku z tym u płodu mogą wystąpić: bradykardia (spowolniona akcja serca), arytmie,
asfiksja (zaduszenie) i ostre niedotlenienie, a także ewentualnie obumarcie płodu lub śmierć matki.

Podawanie dużych objętości płynu bezelektrolitowego może spowodować przewodnienie z obrzękiem
płucnym, drgawki, śpiączką, hiponatremią (stan obniżonego poziomu sodu w surowicy), a nawet
śmierć. Mogą występować nudności, wymioty, wysypki i reakcje anafilaktyczne (z dusznością,
spadkiem ciśnienia lub szokiem).
W wyniku ciężkiego nadciśnienia i krwotoków podpajęczynówkowych (krwawienie do przestrzeni
pomiędzy mózgiem, a tkankami go otaczającymi) może nastąpić śmierć matki. Obserwowane
poporodowe krwotoki i afibrynogenemia prowadzące do śmierci (brak fibrynogenu
w osoczu) mogą być komplikacjami położniczymi. Możliwe jest występowanie rzadkiego
poporodowego rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (patrz punkt 4.4).

Bardzo szybkie wstrzyknięcie dożylne może spowodować wystąpienie ostrego, przejściowego
obniżenia ciśnienia, któremu towarzyszą zaczerwienienie i częstoskurcz odruchowy.
Istnieją doniesienia o występowaniu żółtaczki noworodków i krwotokach siatkówkowych w związku
ze stosowaniem oksytocyny podczas porodu.

Często (mogą dotyczyć więcej niż 1 pacjenta na 100):
- ból głowy,
- rzadkoskurcz, częstoskurcz,
- nudności,
- wymioty.

Niezbyt często (mogą dotyczyć więcej niż 1 pacjenta na 1000):
- arytmia (nieregularne bicie serca).

Rzadko (mogą dotyczyć więcej niż 1 pacjenta na 10 000):
- ciężkie reakcje alergiczne połączone z trudnością z oddychaniem, spadkiem ciśnienia krwi lub
  szokiem,
- wysypka.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel:+ 48 22 49 21 301
Fax: + 48 22 49 21 309
e-mail [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Oksytocyny nie należy stosować wcześniej niż po upływie 6 h od dopochwowego podania prostaglandyn, gdyż mogą one wzmagać działanie uterotoniczne. Niektóre wziewne środki znieczulające (cyklopropan, halotan) mogą wzmagać działanie hipotensyjne oksytocyny i osłabiać jej działanie przyśpieszające poród. Ich jednoczesne stosowanie z oksytocyną może powodować zaburzenia rytmu serca. Oksytocyna podawana jednoczesne z sympatykomimetykami zwężającymi naczynia może wzmagać ich działanie. Oksytocyna podawana w trakcie lub po znieczuleniu zewnątrzoponowym ogona końskiego może potęgować działanie hipertensyjne sympatykomimetyków zwężających naczynia.

Grindeks Kalceks Polska sp. z o.o.
02-954 Warszawa
grindeks.pl