Palexia 75 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg, 75 mg lub 100 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku). Preparat zawiera laktozę.

Silnie działający lek przeciwbólowy, posiadający w jednej cząsteczce dwojakie działanie: agonistyczne na receptor opioidowy µ i hamujące wychwyt zwrotny noradrenaliny. Tapentadol wywołuje działanie przeciwbólowe bezpośrednio, bez udziału aktywnych farmakologicznie metabolitów. Jest skuteczny w leczeniu bólu nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego i zapalnego. Średnia biodostępność bezwzględna po podaniu (na czczo) dawki pojedynczej wynosi około 32% z powodu znacznego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie tapentadolu we krwi występuje zwykle po ok. 1,25 h. Tapentadol wiąże się z białkami osocza w ok. 20%. Jest w dużym stopniu metabolizowany (97%). Głównym szlakiem metabolicznym jest sprzęganie z kwasem glukuronowym; enzymem katalizującym reakcję glukuronidacji jest UDP-glukuronylotransferaza - UGT (głównie jej izoformy UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7). W niewielkim stopniu jest także metabolizowany przy udziale układu cytochromu P450: CYP2C9 i CYP2C19 - do N-desmetylotapentadolu (13%) i CYP2D6 - do hydroksytapentadolu (2%); pochodne te następnie podlegają reakcji sprzęgania. Żaden z metabolitów nie ma udziału w działaniu przeciwbólowym. Lek jest wydalany prawie wyłącznie przez nerki (99%), w postaci metabolitów. Końcowy T_0,5 wynosi 4 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwowano zwiększenie ekspozycji (AUC) i stężeń tapentadolu we krwi. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwowano zwiększoną ekspozycję (AUC) na O-glukuronid tapentadolu.

Leczenie ostrego bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego u osób dorosłych, który może być właściwie opanowany jedynie po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych.

Nadwrażliwość na tapentadol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Sytuacje, w których przeciwwskazane są leki z grupy agonistów receptora opioidowego μ, m.in.: istotna depresja oddechowa (w pomieszczeniach pozbawionych nadzoru medycznego lub przy braku sprzętu resuscytacyjnego), ostra lub ciężka astma oskrzelowa lub hiperkapnia. Niedrożność lub podejrzenie niedrożności jelit. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi lub substancjami psychoaktywnymi.

Nie stosować w ciąży, chyba, że korzyść ze stosowania tapentadolu jest większa niż ryzyko dla płodu (obserwowano wpływ na rozwój pourodzeniowy podczas stosowania u matki dawki na poziomie niewywołującym dających się zaobserwować działań niepożądanych). Długotrwałe stosowanie przez matkę opioidów podczas ciąży może wpływać na rozwijający się płód. W efekcie u noworodka może wystąpić zespół odstawienny. Noworodkowy zespół odstawienny opioidów może zagrażać życiu, jeśli nie jest rozpoznany i leczony. Powinna być dostępna odtrutka gotowa do podania noworodkowi. Nie zaleca się stosowania podczas i bezpośrednio przed porodem. Noworodki, których matki przyjmowały tapentadol powinny być obserwowane w kierunku wystąpienia depresji oddechowej. Nie stosować w okresie karmienia piersią (lek może przenikać do mleka; nie można wykluczyć ryzyka dla karmionych piersią dzieci). W badaniu płodności i wczesnego rozwoju embrionalnego, nie zaobserwowano wpływu na parametry rozrodu u samców i samic szczurów.

Doustnie. Dorośli. Schemat dawkowania należy dostosować do indywidualnego nasilenia dolegliwości bólowych danego pacjenta, wcześniejszego doświadczenia w leczeniu oraz możliwości monitorowania pacjenta. Zalecaną dawką początkową jest 1 tabl. 50 mg tapentadolu stosowana co 4 – 6 h. Większe dawki początkowe mogą być konieczne w zależności od nasilenia dolegliwości bólowych oraz wcześniejszego doświadczenia pacjenta z zastosowaniem środków przeciwbólowych. Następna dawka może być zastosowana pierwszego dnia leczenia nawet po upływie 1 h od przyjęcia dawki początkowej, jeżeli nie osiągnięto dostatecznego zmniejszenia bólu. Nie badano całkowitych dawek dobowych większych niż 700 mg tapentadolu pierwszego dnia leczenia i podtrzymujących dawek dobowych większych niż 600 mg tapentadolu, w związku z czym nie zaleca się ich stosowania. Tabletki powlekane są przeznaczone do stosowania w bólu ostrym. Jeżeli przewiduje się lub jeżeli stanie się to konieczne, żeby pacjent był leczony długotrwale i osiągnięto skuteczne zmniejszenie bólu, przy nieobecności niedających się tolerować działań niepożądanych, należy rozważyć możliwość przestawienia pacjenta na leczenie tabletkami o przedłużonym uwalnianiu. Jak w przypadku każdego leczenia objawowego, należy ciągle oceniać konieczność kontynuowania leczenia tapentadolem. Jeżeli pacjent nie wymaga już dłuższego leczenia tapentadolem, właściwym może być stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawiennych. Szczególne grupy pacjentów. Leku nie poddawano badaniom skuteczności u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie. Stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby. Leczenie u tych pacjentów należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dostępnej dawki, np. 50 mg tapentadolu w postaci tabletki powlekanej stosowanej nie częściej niż raz na 8 h. Na początku leczenia nie zaleca się stosowania dawki dobowej większej niż 150 mg tapentadolu. Dalsze leczenie należy prowadzić podtrzymując działanie przeciwbólowe z akceptowalną tolerancją poprzez skracanie lub wydłużanie przerw między dawkami. Nie badano skuteczności leku u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby i dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie. Należy zachować ostrożność u pacjentów powyżej 65 lat. Sposób podania. Tabletki mogą być przyjmowane z pokarmem lub niezależnie od posiłków.

Podczas wielokrotnego podawania opioidów może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (OUD). Nadużycie lub świadome niewłaściwe użycie opioidów może spowodować przedawkowanie i (lub) zgon. Ryzyko rozwoju OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie lub w rodzinie (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem substancji (w tym zaburzenia spowodowane używaniem alkoholu), u pacjentów aktualnie używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężkie zaburzenie depresyjne, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości). Konieczna będzie obserwacja, czy u pacjenta nie występują objawy zachowań związanych z poszukiwaniem leku (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po nowy zapas leku). Obejmuje to przegląd stosowanych równocześnie opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak pochodne benzodiazepiny). U pacjentów z przedmiotowymi i podmiotowymi objawami OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień. Jednoczesne stosowanie preparatu i preparatów uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobne substancje, może powodować działanie uspokajające, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Ze względu na takie zagrożenia jednoczesne przepisywanie takich preparatów o działaniu uspokajającym powinno być ograniczone do pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeżeli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu preparatu jednocześnie z uspokajającymi preparatami, należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu środków, a czas jednoczesnego leczenia powinien być najkrótszy. Stan pacjentów należy ściśle monitorować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i działania uspokajającego. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów. Nie zaleca się stosowania tapentadolu u pacjentów: z objawami zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeniami świadomości lub śpiączką (zwiększona wrażliwość tych pacjentów na wewnątrzczaszkowy efekt retencji dwutlenku węgla); z napadami drgawek w wywiadzie lub ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia drgawek (dodatkowo, tapentadol może powodować zwiększenie ryzyka drgawek u pacjentów przyjmujących inne leki, które obniżają próg drgawkowy); z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek; z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Zachować ostrożność u pacjentów: z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie na początku terapii (zwiększenie ekspozycji układowej na tapentadol); po urazie głowy i z guzami mózgu; z chorobami dróg żółciowych, w tym z ostrym zapaleniem trzustki (tapentadol może powodować skurcz zwieracza Oddiego); z zaburzeniami czynności oddechowych (zwiększone ryzyko depresji oddechowej; należy rozważyć zastosowanie alternatywnego, przeciwbólowego agonisty receptora opioidowego μ; u tych pacjentów lek można stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym w możliwie najmniejszej, skutecznej dawce). Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) oraz niedotlenienie podczas snu. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuje CBS należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Tapentadol należy stosować ostrożnie z lekami właściwościach agonistyczno-antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych μ (m.in. pentazocyna, nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego μ (m.in. buprenorfina). U pacjentów stosujących buprenorfinę w celu leczenia uzależnienia od opioidów należy rozważyć alternatywną możliwość leczenia, np. przerwanie stosowania buprenorfiny na pewien czas, jeżeli zastosowanie pełnego agonisty receptora opioidowego μ (tapentadol) staje się konieczne w przypadku wystąpienia ostrego bólu. W przypadku jednoczesnego zastosowania pełnego agonisty receptora opioidowego μ z buprenorfiną może być konieczne zastosowanie większej dawki pełnego agonisty oraz ciągłej kontroli pacjenta w kierunku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, co oznacza, że lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Ważne działania niepożądane lub objawy, na które trzeba uważać i co należy zrobić w razie ich
wystąpienia:
Ten lek może wywołać reakcje alergiczne. Objawami mogą być świszczący oddech, trudności w
oddychaniu, spuchnięcie powiek, twarzy lub warg, wysypka lub swędzenie, szczególnie obejmujące
całe ciało.
Inne poważne działanie niepożądane stanowi nadmierne zwolnienie i spłycenie oddechu. Występuje
ono najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych.
Jeżeli jakiekolwiek z tych ważnych działań niepożądanych dotyczą pacjenta, należy niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem.

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić:

Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób): mdłości, wymioty, zawroty głowy,
senność, bóle głowy.

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób): brak apetytu, lęk, splątanie, omamy, zaburzenia snu,
niezwykłe marzenia senne, drżenie, napadowe zaczerwienienie twarzy, zaparcia, biegunka, niestrawność,
suchość w jamie ustnej, świąd, nadmierne pocenie się, wysypka, kurcze mięśniowe, uczucie osłabienia,
zmęczenie, uczucie zmiany temperatury ciała.

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób): obniżony nastrój, dezorientacja,
pobudliwość (wzburzenie), nerwowość, niepokój ruchowy, nastrój euforyczny, zaburzenia koncentracji,
pogorszenie pamięci, uczucie zbliżającego się zasłabnięcia, nadmierne uspokojenie, zaburzenia
równowagi, zaburzenia mowy, mrowienie, nieprawidłowe wrażenia skórne (np. cierpnięcie, kłucie),
kurcze mięśniowe, zaburzenia widzenia, szybsze bicie serca, palpitacje, zmniejszenie ciśnienia tętniczego,
niebezpiecznie wolne lub płytkie oddychanie (zahamowanie oddychania), zmniejszenie nasycenia krwi
tlenem, krótki oddech, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, pokrzywka, uczucie ociężałości, trudności
z oddawaniem moczu, częstomocz, zespół odstawienny (patrz „Przerwanie stosowania leku Palexia”),
zatrzymanie wody w tkankach (obrzęk), uczucie nienormalności, uczucie upojenia alkoholowego,
drażliwość, uczucie odprężenia.

Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób): reakcje alergiczne na lek (włączając obrzęk
skóry, pokrzywkę i w ciężkich przypadkach trudności z oddychaniem, spadek ciśnienia krwi, zapaść lub
wstrząs), zaburzenia myślenia, napady padaczkowe, zmniejszony stopień świadomości, zaburzenia
koordynacji, wolniejsze bicie serca, zaburzone opróżnianie żołądka.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): majaczenie.
Na ogół, prawdopodobieństwo wystąpienia myśli i zachowań samobójczych jest większe u pacjentów
z bólem przewlekłym. Dodatkowo, leki stosowane w leczeniu depresji (które mają wpływ na system
neuroprzekaźnikowy w mózgu) mogą to ryzyko zwiększyć, szczególnie na początku leczenia. Pomimo
tego, że tapentadol także wywiera wpływ na neuroprzekaźniki, dane uzyskane w związku ze stosowaniem
leku u ludzi nie dostarczyły dowodów na zwiększenie wspomnianego ryzyka.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie tapentadolu z lekami stosowanymi w sedacji, takimi jak benzodiazepiny lub inne środki hamujące czynność układu oddechowego lub OUN (inne opioidy, leki przeciwkaszlowe lub leczenie substytucyjne, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, H1-antyhistaminy, alkohol) zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci ze względu na addycyjne działanie hamujące na OUN. W związku z tym w przypadku rozważania skojarzonej terapii tapentadolem i lekiem hamującym czynność układu oddechowego lub OUN, należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu leków, a czas jednoczesnego stosowania należy ograniczyć. Jednoczesne stosowanie opioidów i gabapentynoidów (gabapentyna i pregabalina) zwiększa ryzyko przedawkowania opioidów, depresji oddechowej i zgonu. Tapentadol należy stosować ostrożnie z lekami o właściwościach agonistyczno-antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych μ (np. pentazocyna, nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego μ (np. buprenorfina). Preparat może wywoływać drgawki i nasilać działanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych i innych preparatów, które obniżając próg drgawkowy wywołują drgawki. Notowano występowanie zespołu serotoninowego podczas jednoczesnego stosowania tapentadolu z serotoninergicznymi produktami leczniczymi, takimi jak inhibitory SSRI, inhibitory SNRI i trójcykliczne leki przeciwdepresyjne. Zespół serotoninowy można stwierdzić, jeśli zaobserwuje się jeden z następujących objawów: spontaniczny klonus -indukowany lub oczny klonus z pobudzeniem lub obrzękiem; drżenie i hiperrefleksja; nadciśnienie i temperatura ciała >38st.C oraz indukowany oczny klonus. Odstawienie leków serotoninergicznych zwykle przynosi szybką poprawę. Silne inhibitory UDP-glukuronylotransferazy (enzymu katalizującego metabolizm tapentadolu), m.in. ketokonazol, flukonazol, kwas meklofenamowy, mogą prowadzić do zwiększonego ogólnoustrojowego narażenia na tapentadol (AUC). Silne induktory enzymów metabolizujących, m.in.: ryfampicyna, fenobarbital, dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum) mogą zmniejszać skuteczność tapentadolu; natomiast po ich odstawieniu zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy stosować tapentadolu jednocześnie z inhibitorami MAO oraz w czasie 14 dni po ich odstawieniu, z powodu potencjalnego efektu zwiększenia stężenia noradrenaliny w synapsach, co może wywołać działania niepożądane ze strony układu krążenia, jak przełom nadciśnieniowy.

STADA PHARM Sp. z o.o.
ul. Krakowiaków 44
02-255 Warszawa
22-737-79-20
[email protected]
www.stadapoland.pl