Paracetamol Aurovitas 500 mg tabletki

1 tabl. zawiera 500 mg paracetamolu.

Lek przeciwgorączkowy i przeciwbólowy, nie wykazuje działania przeciwzapalnego. Głównym działaniem paracetamolu jest hamowanie cyklooksygenazy, enzymu ważnego w syntezie prostaglandyn. Cyklooksygenaza w OUN jest bardziej wrażliwa na paracetamol niż cyklooksygenaza obwodowa, co tłumaczy działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe paracetamolu, bez widocznej obwodowej aktywności przeciwzapalnej. Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany. C_max w osoczu jest osiągane po upływie 0,5-2 h. Wiązanie z białkami jest znikome. Wiązanie z białkami jest znikome. Lek jest metabolizowany w wątrobie na drodze sprzęgania z kwasem glukuronowym (60%), z siarczanami (35%). Mniej istotny szlak, który katalizuje cytochrom P450, prowadzi do powstania wysoce reaktywnego metabolitu, który w normalnych warunkach ulega szybkiej detoksykacji przez glutation i wydalaniu z moczem. Przedawkowanie może wyczerpywać zasoby glutationu, a tym samym doprowadzić do ostrego uszkodzenia wątroby. Wydalanie paracetamolu następuje głównie z moczem. 90% przyjętej dawki ulega wydaleniu przez nerki w ciągu 24 h, głównie w postaci glukuronidów (60-80%) i siarczanów (20-30%), a w przybliżeniu 5% wydalane jest w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi ok. 2 h. W przypadku niewydolności nerek, po przedawkowaniu, oraz u noworodków okres półtrwania paracetamolu i jego metabolitów w fazie eliminacji jest wydłużony. Maksymalne działanie jest równoważne ze stężeniem w osoczu. U pacjentów w podeszłym wieku zdolność do sprzęgania nie ulega zmianie.

Objawowe leczenie bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego i (lub) gorączki.

Nadwrażliwość na paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Duża ilość danych dotyczących kobiet w ciąży nie wskazuje ani na deformację, ani na toksyczność dla płodu lub noworodka. Badania epidemiologiczne dotyczące rozwoju neurologicznego dzieci narażonych na paracetamol w macicy nie przynoszą rozstrzygających wyników. Jeśli jest to klinicznie konieczne, paracetamol można stosować w okresie ciąży, jednak należy go stosować w najniższej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy czas i przy najmniejszej możliwej częstotliwości. Po podaniu doustnym niewielkie ilości paracetamolu są wydzielane do mleka matki, jednak nie w ilości znaczącej klinicznie. Paracetamol można podawać podczas laktacji w dawkach terapeutycznych. Nie jest znany szkodliwy wpływ na płodność podczas normalnego stosowania paracetamolu.

Doustnie. Dorośli, osoby starsze i dzieci w wieku ≥16 lat (o mc. >55 kg): jednorazowa dawka to 500-1000 mg paracetamolu. Maksymalna dawka dobowa nie może być większa niż 3 g. Dzieci w wieku 10-15 lat (o mc. 40-55 kg): jednorazowa dawka to 500 mg paracetamolu. Dawka dobowa nie może być większa niż 2 g. Nie zaleca się podawania dzieciom w wieku poniżej 10 lat. W razie konieczności dawkę można powtarzać co 4 h, do 4 razy na dobę. Jeśli ból utrzymuje się dłużej niż 5 dni lub gdy gorączka utrzymuje się dłużej niż 3 dni lub objawy nasilą się lub pojawiają się inne, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek należy wydłużyć odstępy między kolejnymi dawkami paracetamolu: GFR 10-50 ml/min – 500 mg co 6 h; GFR <10 ml/min - 500 mg co 8 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub zespołem Gilberta można zmniejszyć dawkę lub wydłużyć odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami. Nie należy przekraczać dawki 2 g paracetamolu na dobę u osób dorosłych o mc. <50 kg, z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby, zespołem Gilberta (rodzinna niehemolityczna żółtaczka), odwodnionych lub długotrwale niedożywionych. Sposób podania. Tabletki należy połykać popijając dużą ilością wody. Przyjmowanie paracetamolu z jedzeniem i piciem nie wpływa na skuteczność leku. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Nie zaleca się długotrwałego lub częstego przyjmowania leku. Nie przyjmować jednocześnie innych leków zawierających paracetamol. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej z powodu ryzyka ciężkiego uszkodzenia wątroby. W przypadku przedawkowania, nawet jeśli pacjent czuje się dobrze, należy niezwłocznie zgłosić się po poradę do lekarza. U osób młodych leczonych paracetamolem w dawce dobowej 60 mg/kg, jednoczesne stosowanie z innym lekiem przeciwgorączkowym nie jest uzasadnione z wyjątkiem przypadku nieskuteczności. Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, lub ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh> 9), łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (w tym zespołem Gilberta), ostrym zapaleniem wątroby, jednoczesnym stosowaniem leków, które wpływają na czynność wątroby, niedoborem G-6-PD, z niedokrwistością hemolityczną, u osób nadużywających alkoholu oraz w długotrwałym odwodnieniu i niedożywieniu. Ryzyko przedawkowania jest większe u osób z alkoholowym uszkodzeniem wątroby bez marskości. Należy zachować ostrożność w przypadku przewlekłego alkoholizmu. Podczas leczenia nie wolno spożywać alkoholu. W takim przypadku nie stosować całkowitej dawki dobowej większej niż 2 gramy. W przypadku wysokiej gorączki, objawów wtórnego zakażenia lub utrzymywania się objawów przez okres dłuższy niż 3 dni, należy zasięgnąć porady lekarza. Po dłuższym okresie (> 3 miesiące) codziennego lub częstszego stosowania leków przeciwbólowych mogą wystąpić lub nasilić się bóle głowy. Bólów głowy spowodowanych nadużywaniem leków przeciwbólowych nie należy leczyć przez zwiększanie dawki. W tych przypadkach, stosowanie leków przeciwbólowych należy podejmować po konsultacji z lekarzem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą, u których występuje nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, ponieważ odnotowano przypadki skurczu oskrzeli po podaniu paracetamolu (reakcja krzyżowa). Samodzielne leczenie paracetamolem powinno być ograniczone w trakcie stosowania leków przeciwdrgawkowych, ponieważ podczas jednoczesnego stosowaniu obu leków zwiększa się toksyczny wpływ na wątrobę, a zmniejsza biodostępność paracetamolu, zwłaszcza jeśli stosowane są duże dawki paracetamolu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co oznacza, że jest zasadniczo „wolny od sodu”.

Rzadko: agranulocytoza (po dłuższym okresie stosowania), trombocytopenia, plamica małopłytkowa, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, zaburzenia płytek krwi, zaburzenia komórek macierzystych, alergia (z wyłączeniem obrzęku naczynioruchowego), depresja (depresja niesprecyzowana NOS), dezorientacja, omamy, drżenie (NOS), ból głowy (NOS), zaburzenia widzenia, obrzęk, krwawienia (NOS), ból brzucha (NOS), biegunka (NOS), nudności, wymioty, zaburzenia czynności wątroby, niewydolność wątroby, marskość wątroby, żółtaczka, świąd, wysypka, pocenie się, plamica, pokrzywka, zawroty głowy (z wyjątkiem zawrotów głowy pochodzenia błędnikowego), złe samopoczucie, gorączka, uspokojenie, interakcje z lekiem (NOS), przedawkowanie, zatrucie. Bardzo rzadko: pancytopenia, reakcje nadwrażliwości wymagające przerwania leczenia (obrzęk naczynioruchowy, trudności w oddychaniu, pocenie się, nudności, niedociśnienie tętnicze, wstrząs, wstrząs anafilaktyczny), hipoglikemia, skurcz oskrzeli u pacjentów uczulonych na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ, hepatotoksyczność, poważne reakcje skórne, jałowy ropomocz (mętny mocz), działania niepożądane ze strony nerek (ciężkie zaburzenia czynności nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, krwiomocz, moczenie). Częstość nieznana: ostre uogólnione reakcje skórne, toksyczna martwica, dermatoza wywołana lekiem, zespół Stevensa-Johnsona. Podawanie 6 gramów paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby (u dzieci: więcej niż 140 mg/kg mc.), większe dawki powodują nieodwracalną martwicę wątroby.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zwiększona przez metoklopramid lub domperidon, a zmniejszona przez kolestyraminę. Działanie przeciwzakrzepowe warfaryny i innych pochodnych kumaryny może ulec nasileniu podczas długotrwałego, codziennego stosowania paracetamolu w przypadku pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia. Sporadycznie przyjmowane dawki nie mają istotnego wpływu. Paracetamol jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie i w związku z tym może oddziaływać z lekami, które mają taki sam szlak metaboliczny lub indukować / hamować ten sam szlak metaboliczny. Przewlekłe nadużywanie alkoholu i stosowanie substancji indukujących enzymy wątrobowe, takich jak ryfampicyna, barbiturany, niektóre leki przeciwpadaczkowe (np. karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, prymidon) i ziele dziurawca, może zwiększać ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu ze względu na większą ilość i szybsze tworzenie się toksycznych metabolitów. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków indukujących enzymy. Probenecyd blokuje wiązanie paracetamolu z kwasem glukuronowym, prowadząc do około dwukrotnego zmniejszenia klirensu paracetamolu. U pacjentów leczonych równocześnie probenecydem należy zmniejszyć dawki paracetamolu. Paracetamol może zwiększać stężenie chloramfenikolu w osoczu. Podczas długotrwałego, jednoczesnego stosowania paracetamolu i zydowudyny często występuje neutropenia, która jest prawdopodobnie związana ze zmniejszeniem metabolizmu zydowudyny. Salicylamid może wydłużyć okres półtrwania paracetamolu. Izoniazyd zmniejsza klirens paracetamolu, co może powodować nasilenie jego działania i (lub) toksyczności, poprzez hamowanie metabolizmu paracetamolu w wątrobie. Paracetamol może zmniejszać biodostępność lamotryginy, z ewentualnym osłabieniem jej działania, ze względu na możliwość indukowania jej metabolizmu w wątrobie. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka.

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13 D/27
01-909 Warszawa