Pentaerythritol compositum 20 mg+0,5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 20 mg tetraazotanu pentaerytrytylu i 0,5 mg triazotanu glicerolu. Preparat zawiera laktozę jednowodną i sacharozę.

Tetraazotan pentaerytrytylu i triazotanu glicerolu są syntetycznymi estrami kwasu azotowego. Podobnie jak inne organiczne azotany, są prolekami, których mechanizm działania polega na uwalnianiu w obecności hydrolaz i glutationu (donora grup tiolowych - SH) we wnętrzu wielu komórek (przede wszystkim mięśni gładkich naczyń, śródbłonka naczyniowego i płytek krwi), wolnego rodnika tlenku azotu (NO). NO jest aktywną cząsteczką opisanego wcześniej związku EDRF powstającego w śródbłonku o silnym działaniu rozkurczającym naczynia. NO w komórkach mięśni gładkich stymuluje rozpuszczalną cyklazę guanylową (sGC), która zwiększa w komórce stężenie wtórnego przekaźnika - cyklicznego 3’5’- guanylomonofosforanu (cGMP). Ta cząsteczka aktywuje zależną od cGMP kinazę białkową, która fosforyluje białka biorące udział w regulacji stężenia Ca²⁺ w komórkach mięśni gładkich. Obniżenie wewnątrzkomórkowego stężenia Ca²⁺ powoduje rozkurcz komórek mięśni gładkich. Azotany w chorobie wieńcowej działają na drodze zmniejszenia zużycia tlenu przez serce i poprawie jego dostarczania. Główną właściwością azotanów jest rozszerzanie naczyń, występujące najsilniej w obrębie pojemnościowego układu żylnego, dużych tętnic wieńcowych podwsierdziowych i arterioli powyżej 100 µm. Pozwala to na redystrybucję krwi do krążenia obocznego (kolaterali) strefy niedokrwionej i poprawę ukrwienia w obszarze podwsierdziowym, a także zapobieganie i usuwanie skurczów tętnic wieńcowych spontanicznych oraz występujących w ekscentrycznych zwężeniach tętnic. Po podaniu doustnym tetraazotan pentaerytrytylu ulega metabolizmowi do triazotanu pentaerytrytylu, który wchłania się w 60-70%. Triazotan pentaerytrytylu ulega w czasie pierwszego przejścia przez wątrobę i w krwinkach czerwonych przemianie do dwu- i monoazotanowych pochodnych, które częściowo po sprzęgnięciu z kwasem glikuronowym są wydalane z żółcią do jelit. W jelitach następuje odszczepienie kwasu glukuronowego, a wolne pochodne podlegają wchłanianiu jelitowemu, wydłużając aktywność farmakologiczną leku. Cząsteczka tetraazotanu pentaerytrytylu uwalania cząsteczki NO z podobną szybkością do szybkości triazotanu glicerolu. Pokarm zmniejsza absorpcję leku. Początek działania tetraazotanu pentaerytrytylu następuje w ciągu 20-60 min i utrzymuje się ok. 12 h. Metabolity wydalane są głównie z moczem.

Zapobiegawczo i leczniczo w chorobie niedokrwiennej serca. Zaostrzenie choroby niedokrwiennej serca.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie, w tym związane z hipowolemią. Zawał mięśnia sercowego (szczególnie prawej komory) z niskim ciśnieniem tętniczym skurczowym i (lub) tachykardią. Kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Zwężenie zastawki dwudzielnej, zwężenie zastawki aorty. Zaciskające zapalenie osierdzia. Zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, w tym udar krwotoczny i uraz czaszki. Krwotok mózgowy. Niedokrwistość znacznego stopnia. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Zastoinowa choroba żył, choroba zakrzepowa. Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5.

Preparatu nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Ze względu na przenikanie azotanów do mleka kobiet karmiących, należy podjąć decyzję o zmianie sposobu karmienia lub zaprzestaniu stosowania leku.

Doustnie. Dorośli: 1-2 tabl. 3 razy na dobę. Jeśli preparat jest podawany po raz pierwszy należy zastosować dawkę początkową 1 tabl. 3 razy na dobę. Należy unikać nagłego odstawienia leku (poza występującą niekiedy nadwrażliwością). W razie konieczności przerwania leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek leku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby zaleca się ostrożność; dawki powinny być zmniejszone w zależności od stopnia niewydolności tych narządów, a następnie zwiększane pod kontrolą. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować co najmniej 1/2 h przed posiłkiem lub 1 h po posiłku. W celu przyspieszania działania leku tabletkę można rozgryźć, a następnie połknąć.

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby, obniżonym ciśnieniem krwi w przebiegu różnych chorób, niedoczynności lub nadczynności tarczycy. Preparatu nie stosować u dzieci (brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności azotanów u dzieci). Ze względu na zawartość sacharozy i laktozy jednowodnej, pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy lub galaktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, brakiem laktazy, nie powinni przyjmować preparatu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy, że uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco:
- bardzo często (występują u co najmniej 1 osoby na 10),
- często (występują u co najmniej 1 osoby na 100, ale u mniej niż 1 osoby na 10),
- niezbyt często (występują u co najmniej 1 osoby na 1000, ale u mniej niż 1 osoby na 100),
- rzadko (występują u co najmniej 1 osoby na 10000, ale u mniej niż 1 osoby na 1000),
- bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 osoby na 10 000),
- nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Bardzo często:
ból głowy (zwykle łagodny i ustępujący po kilku dniach przyjmowania leku).

Niezbyt często:
zaczerwienienie skóry okolicy twarzy, uczucie gorąca (wynikające z rozszerzenia naczyń, niekiedy
powodujące konieczność odstawienia leku).

Rzadko:
silny ból głowy (powodujący konieczność odstawienia leku), przemijające osłabienie, zawroty głowy,
zwiększenie ciśnienia śródgałkowego, zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty, ból
brzucha (zwykle łagodny i przemijający).

Bardzo rzadko:
ciężkie niedociśnienie tętnicze, omdlenie, odruchowa bradykardia, zwiększenie ciśnienia
śródczaszkowego, wysypka, trądzik różowaty, erytrodermia, zaczerwienienie, zapalenie skóry,
złuszczanie naskórka.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301
Faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie preparatu z inhibitorami 5-fosfodiesterazy (m.in. sildenafil, tadalafil, wardenafil) jest przeciwwskazane - ryzyko nasilenia działania azotanów organicznych, z ciężkimi następstwami hipotonii (zawał mięśnia sercowego, udar mózgu, nagły zgon), szczególnie u pacjentów po zawale mięśnia sercowego, udarze lub zaburzeniami rytmu serca. NLPZ mogą osłabiać działanie azotanów. Tetraazotan pentaerytrytylu stosowany z dihydroergotaminą zwiększa jej stężenie we krwi, powodując podwyższenie ciśnienia tętniczego. Łączne podawanie z lekami rozszerzającymi naczynia, lekami β-adrenolitycznymi, antagonistami wapnia, antagonistami angiotensyny II, lekami diuretycznymi, inhibitorami ACE, innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze, lekami neuroleptycznymi i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi nasila działania hipotensyjne leku - w razie konieczności leczenia skojarzonego, leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, stopniowo zwiększanych pod ścisłą kontrolą. Alkohol nasila działanie hipotensyjne azotanów.

Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy "Galena"
ul. Dożynkowa 10
52-311 Wrocław
71-710-62-01
[email protected]
www.galena.pl