Perazin 50 mg tabletki

1 tabl. zawiera 25 mg, 50 mg, 100 mg lub 200 mg perazyny w postaci dimaleinianu. 1 tabl. 25 mg zawiera 72,45 mg laktozy.

Lek z grupy neuroleptyków, piperazynowa pochodna fenotiazyny. Działanie perazyny związane jest głównie z hamującym wpływem na układ dopaminergiczny o.u.n. Blokuje receptory postsynaptyczne oraz hamuje uwalnianie i wychwyt neuronalny dopaminy. Przeciwpsychotyczne działanie związane jest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych D₂, co powoduje zmniejszenie nasilenia objawów typu urojenia i omamy. Perazyna powoduje również rozluźnienie mięśni szkieletowych oraz wykazuje słabe działanie przeciwhistaminowe. Jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, stężenie maksymalne we krwi osiąga po 2-4 h od podania. Wiąże się w 95-98% z białkami osocza. Przenika przez barierę krew-mózg, osiągając wyższe stężenie w mózgu niż w osoczu. Perazyna i jej metabolity przenikają przez łożysko oraz do mleka matki. Perazyna jest metabolizowana w wątrobie. Wydalana jest z moczem oraz żółcią głównie w postaci metabolitów.

Różne postacie schizofrenii oraz ostre zaburzenia psychotyczne (także katatoniczne) z towarzyszącymi objawami pobudzenia psychoruchowego, manii i urojeń.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne leki przeciwpsychotyczne, szczególnie pochodne fenotiazyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Złośliwy zespół neuroleptyczny w wywiadzie. Ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego lub komórek krwi. Stany śpiączkowe. Ostre zatrucia jednym z wymienionych środków: leki nasenne, opioidy, inne leki neuroleptyczne, leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, alkohol. Guzy zależne od prolaktyny, ze względu na zwiększone wydzielanie prolaktyny pod wpływem perazyny. Ciężka niewydolność wątroby. Stany depresyjne. Ciąża i okres karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.

Doustnie. Początkowa dawka wynosi 50-100 mg na dobę, w dalszym etapie leczenia stopniowo, zwiększając dawkę do 300-600 mg na dobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka lecznicza wynosi 800 mg na dobę w dawkach podzielonych. Dawka podtrzymująca wynosi 75-300 mg na dobę. Leczenie pacjentów ambulatoryjnych należy rozpocząć od najmniejszych skutecznych dawek, a następnie dawkę można zwiększyć aż do uzyskania pożądanej reakcji na leczenie. W celu uzyskania szybszej reakcji na leczenie u pacjentów hospitalizowanych można rozpocząć leczenie od większych dawek. Nie zaleca się nagłych zmian dawkowania, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Maksymalne działanie przeciwpsychotyczne uzyskuje się po 1-3 tyg. leczenia. W przypadku podawania dawki optymalnej przez dłuższy czas, należy ją stopniowo zmniejszać do najmniejszej dawki skutecznej. Odstawianie leku. Leczenie zaburzeń psychotycznych jest kuracją długotrwałą. W przypadku uzyskania zadowalającej poprawy nie jest wskazane zbyt szybkie redukowanie dawki. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez kilka do kilkunastu miesięcy. Decyzja lekarza o przerwaniu leczenia może być oparta jedynie na doświadczeniu klinicznym z uwzględnieniem dotychczasowego przebiegu choroby oraz stanu pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. W niewydolności nerek nie ma konieczności zmiany dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest stosowanie połowy dawki dla dorosłych, a w ciężkiej niewydolności wątroby przerwanie podawania leku. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się stosowanie połowy dawki dla dorosłych; takie dawkowanie zapewnia zwykle pożądane działanie lecznicze. Brak dostatecznych danych pozwalających na ocenę bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat, dlatego perazyna przeznaczona jest wyłącznie do leczenia dorosłych.

Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek, ponieważ pochodne fenotiazyny mogą powodować niedociśnienie. Należy rozważyć celowość leczenia lub zachować szczególną ostrożność podczas leczenia perazyną pacjentów, u których stwierdzono: leukopenię lub inne zaburzenia układu krwiotwórczego, uszkodzenie mięśnia sercowego w wywiadzie, ciężkie niedociśnienie, hipotonię ortostatyczną, napady drgawkowe w wywiadzie, chorobę Parkinsona, jaskrę z wąskim kątem przesączania, zaburzenia oddawania moczu, zwężenie odźwiernika, przerost gruczołu krokowego, zaburzenia czynności układu pozapiramidowego, dyskinezy, miastenię, czynną chorobę wrzodową oraz przewlekłe choroby wątroby, zwężenie odźwiernika, nadczynność tarczycy, guz chromochłonny nadnerczy, zaburzenia hemopoezy, ostrą niedokrwistość, nowotwory sutka. W trakcie leczenia perazyną konieczne jest: stałe monitorowanie stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą; monitorowanie czynności układu krążenia: kontrola ciśnienia tętniczego krwi oraz obserwacja ewentualnych niemiarowości pracy serca (częste pomiary ciśnienia tętniczego krwi oraz badania EKG; jest to szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku; należy monitorować EKG u pacjentów z chorobami i wadami serca); wykonanie prób czynnościowych wątroby na początku leczenia i następnie po 6 mies. Jeśli po zastosowaniu preparatu wystąpią zmiany w obrazie krwi (zmniejszenie liczby leukocytów, zmniejszenie liczby płytek krwi), krwawienia z nosa, delirium, depresja, zmiany skórne o charakterze pokrzywki lub podrażnienia oraz zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i żółtaczka, wskazane jest zmniejszenie dawki lub odstawienie leku i natychmiastowe przeprowadzenie badań hematologicznych. W przypadku znacznego zmniejszenia liczby leukocytów, a także w przypadku zmian w rozmazie krwi obwodowej, należy przerwać leczenie perazyną i zastosować inny lek. Podczas długiego leczenia perazyną badanie krwi należy przeprowadzać co 6 mies. W przypadku wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego zaleca się natychmiastowe odstawienie preparatu, zapobieganie hipertermii przez chłodzenie, leczenie zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej, objawów niewydolności krążenia, niewydolności oddechowej i nerek. W przypadku wystąpienia wczesnej dyskinezy lub zespołu objawów parkinsonizmu zaleca się redukcję dawki lub wdrożenie leczenia przeciwparkinsonowskiego. Opisano przypadki nadwrażliwości na światło - podczas leczenia perazyną należy unikać intensywnego światła słonecznego oraz zmniejszać wrażliwość na światło stosując kremy ochronne z zawartością filtrów przeciw promieniowaniu UV. Stosowanie perazyny może być przyczyną wystąpienia skórnych reakcji alergicznych. Tabl. 25 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast zwrócić się o pomoc do lekarza w przypadku wystąpienia złośliwego zespołu
neuroleptycznego charakteryzującego się: podwyższeniem ciepłoty ciała do 40°C, sztywnością
mięśniową z towarzyszącym zwiększeniem stężenia mioglobiny i aktywności kinazy kreatyninowej
we krwi.

Bardzo często (u 1 pacjenta na 10):
- mlekotok, czyli wydzielanie się mleka u mężczyzny lub kobiety (niezwiązane z ciążą).

Często (u 1 do 10 pacjentów na 100):
- zmiana ciśnienia wewnątrzgałkowego,
- obrzęk błony śluzowej nosa,
- zaparcia,
- trudności w oddawaniu moczu,
- przyrost masy ciała,
- suchość błon śluzowych jamy ustnej, nasilone pragnienie,
- zaburzenia czynności seksualnych (np. zaburzenia erekcji, ejakulacji).

Niezbyt często (u 1 do 10 pacjentów na 1000):
- zaburzenia czynności ruchu (dyskinezy, zespół objawów parkinsonizmu) objawiające się ruchami
  pląsawiczymi, ruchami mimowolnymi, nadmierną ruchliwością lub zmniejszoną ruchliwością,
  sztywnością i drżeniem mięśniowym,
- zaburzenia snu, ogólny niepokój, zwiększone występowanie koszmarów nocnych,
- dezorientacja,
- otępienie.

Rzadko (u 1 do 10 pacjentów na 10 000):
- zmiany czucia w dłoniach i stopach,
- napady drgawek,
- nadwrażliwość oczu na światło,
- ciężkie reakcje nadwrażliwości na światło, którym towarzyszy odkładanie się pigmentu,
- zapaść naczyniowa,
- przerost gruczołów piersiowych u mężczyzn,
- zaburzenia świadomości, którym towarzyszą iluzje, omamy wzrokowe, słuchowe, dotykowe i inne,
- zaburzenia myślenia i pamięci.

Bardzo rzadko (u mniej niż 1 pacjenta na 10 000):
- obrzęki,
- spadek poziomu granulocytów we krwi,
- objawy pozapiramidowe objawiające się niezdolnością do spokojnego pozostawania w pozycji
  siedzącej, często połączone z depresją, występującą zwykle po fazie maniakalnej psychozy,
- złośliwy zespół neuroleptyczny, występujący w pojedynczych przypadkach,
- zaburzenia oddychania,
- dolegliwości żołądkowo-jelitowe, nudności, zgorzelinowe zapalenie jelit prowadzące do ich
  martwicy,
- zmiany skórne typu rumienia (toczeń rumieniowaty),
- zastój w drogach żółciowych (cholestaza).

Częstość nieznana:
- fałszywe wyniki testów ciążowych,
- zaburzenia rytmu serca,
- obniżenie ciśnienia tętniczego krwi,
- zmniejszenie liczby leukocytów,
- zmniejszenie liczby płytek krwi,
- zmiany skórne o charakterze pokrzywki lub podrażnienia,
- krwawienie z nosa,
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i żółtaczka,
- zaburzenia miesiączkowania,
- powiększenie gruczołów piersiowych u kobiet.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Aleje Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309,
e-mail: [email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Podanie perazyny razem z: lewodopą powoduje wzajemne znoszenie ich działania; cymetydyną powoduje zwiększenie biodostępności perazyny; węglanem litu zwiększa ryzyko uszkodzenia układu nerwowego i hiperglikemii, lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne nasila działanie hipotensyjne; lekami o działaniu przeciwcholinergicznym (atropina, triheksyfenidyl) zwiększa ryzyko wystąpienia majaczeń, zmniejsza siłę działania przeciwpsychotycznego; etanolem, lekami nasennymi i uspokajającymi zwiększa działanie uspokajające i ryzyko powikłań oddechowych (porażenie ośrodka oddechowego); lekami przeciwpadaczkowymi (np. fenytoina, karbamazepina) powoduje zmniejszenie działania przeciwpsychotycznego perazyny, osłabienie działania przeciwdrgawkowego; podawanie perazyny jednocześnie z karbamazepiną powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia objawów neurotoksyczności i uszkodzenia elementów krwi; doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi osłabia działanie przeciwzakrzepowe; inhibitorami MAO i środkami antykoncepcyjnymi skutkuje osłabieniem działania uspokajającego perazyny oraz nasileniem występujących po niej działań niepożądanych; lekami przeciwcukrzycowymi powoduje zmniejszenie ich działania; opioidowymi lekami przeciwbólowymi oraz innymi środkami przeciwbólowymi i przeciwgorączkowymi nasila ich działanie przeciwbólowe i uspokajające; trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. imipramina, amitryptylina) powoduje wzajemne zahamowanie wychwytu leków przez tkanki; lekami z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (np. fluoksetyna, fluwoksamina, sertralina) powoduje wzajemnie zahamowanie wychwytu leków przez tkanki oraz znaczne podwyższenie stężenia perazyny we krwi; lekami mielotoksycznymi (fenylbutazon, aminofenazon, chloramfenikol) skutkuje zwiększonym ryzykiem zaburzeń hemopoezy.

Przedsiębiorstwo Produkcji Farmaceutycznej Hasco-Lek S.A.
ul. Żmigrodzka 242 E
51-131 Wrocław
71-352-95-22
[email protected]
www.hasco-lek.pl