Perlinganit 1 mg/ml roztwór do infuzji

1 ampułka (10 ml) zawiera 10 mg triazotanu glicerolu (nitrogliceryny).

Lek o silnym, krótkotrwałym działaniu na mięśnie gładkie, głównie naczyń krwionośnych, przede wszystkim żył. Mechanizm działania związany jest z bezpośrednim wpływem jonów NO. Triazotan glycerolu powoduje rozszerzenie żylnego łożyska naczyniowego, w większych dawkach również tętnic,  przez co zmniejsza się ciśnienie napełniania serca, ciśnienie późnorozkurczowe lewej komory i opór naczyniowy, zmniejsza się zużycie tlenu przez mięsień sercowy, zwiększa się podaż tlenu, następuje ograniczenie strefy zawału, strefy okołozawałowej i strefy niedokrwienia i redystrybucja przepływu krwi do strefy podwsierdziowej. Ponadto preparat przeciwdziała skurczom naczyń wieńcowych oraz poprawia hemodynamikę spoczynkową i wysiłkową u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca. Triazotan glycerolu jest metabolizowany w wątrobie (glukuroniany) i m.in. erytrocytach (diazotan glicerolu, azotan glicerolu, glicerol); metabolity są wydalane z moczem i w niewielkim stopniu z kałem. T_0,5 wynosi 2-4 min.

Ciężka, niestabilna lub naczynioskurczowa dławica piersiowa. Świeży zawał mięśnia sercowego. Ostra niewydolność lewej komory serca. Przełom nadciśnieniowy z dekompensacją serca. Kontrolowane obniżanie ciśnienia.

Nadwrażliwość na triazotan glicerolu, inne azotany lub pozostałe składniki preparatu. Ostra niewydolność krążenia (wstrząs, zapaść naczyniowa).
Wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem sytuacji, w których przy pomocy odpowiedniego postępowania uzyskuje się wystarczająco wysokie ciśnienie późnorozkurczowe w lewej komorze serca). Znacznego stopnia niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mmHg). Tamponada serca. Niewydolność mięśnia sercowego z powodu niedrożności, jak przy zwężeniu zastawki aortalnej lub mitralnej, w kardiomiopatii przerostowej lub w zaciskającym zapaleniu osierdzia. Ciężka hipowolemia. Ciężka niedokrwistość. Choroby przebiegające ze wzrostem ciśnienia śródczaszkowego. Stosowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy (syldenafil, wardenafil, tadalafil) – ryzyko ciężkiej hipotensji. Stosowanie riocyguatu, stymulatora rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej.

Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Należy unikać stosowania triazotanu glicerolu w okresie karmienia piersią.

Preparat do stosowania w postaci rozcieńczonej lub nierozcieńczonej we wlewach dożylnych w zależności od wskazań i stanu pacjenta, koniecznie pod pełną kontrolą parametrów hemodynamicznych krążenia. Leczenie należy rozpocząć od dawki 0,75-1 mg/h, następnie dawkę dostosowuje się do potrzeb pacjenta, zwykle do 8 mg/h, maksymalnie do 10 mg/h. Wlew należy rozpoczynać od możliwie małej szybkości (5 µg/min, jeśli to możliwe), zwiększając szybkość co 3-5 min o 5-10 µg/min aż do uzyskania reakcji pacjenta. U pacjentów z nasilonymi objawami dławicy piersiowej: 2-8 mg/h. W ostrej niewydolności lewokomorowej (obrzęku płuc): 2-8 mg/h w ciągłym wlewie przez 1-2 dni. W świeżym zawale mięśnia sercowego w celu zwalczania bólu wieńcowego (gdy podanie leków opioidowych jest niewystarczające): 2-8 mg/h aż do ustąpienia bólu. U pacjentów z przełomem nadciśnieniowym i niewydolnością serca: 2-8 mg/h we wlewie dożylnym, pod stałą kontrolą ciśnienia tętniczego i częstości akcji serca. W kontrolowanym obniżaniu ciśnienia: 2-10 µg/kg mc./min., pod stałą kontrolą ciśnienia tętniczego i EKG. Podawanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek oraz u osób w podeszły wieku należy rozpocząć od możliwie najniższej dawki, a następnie odpowiednio ją zwiększyć lub zmniejszyć w zależności od odpowiedzi na leczenie, co 5 µg/min. Podawanie zaleca się rozpocząć od wlewu z szybkością 5-10 µg/min, zwiększaną co 5 min. o 5 µg/min, aż do uzyskania reakcji. Dawkę można zwiększać do maksymalnie 167 µg/min. Należy monitorować ciśnienie tętnicze utrzymując jego poziom ≥90 mmHg odpowiednio modyfikując szybkość podawania roztworu.
Do rozcieńczania można stosować fizjologiczny roztwór chlorku sodu, 5-10% roztwory glukozy, roztwór Ringera.

Szczególnie dokładnego monitorowania wymagają pacjenci z zawałem serca z niskim ciśnieniem napełniania, ze zwężeniem zastawki dwudzielnej lub zastawki aorty, oraz ze skłonnościami do zaburzeń ortostatycznych. Ostrożnie stosować u pacjentów z hipowolemią, jaskrą, niskim ciśnieniem tętniczym krwi, niewydolnością wątroby lub nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Triazotan glicerolu może nasilić objawy choroby niedokrwiennej serca w przebiegu kardiomiopatii przerostowej-zaporowej ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca. W celu uniknięcia rozwoju tolerancji na triazotan glicerolu i tolerancji krzyżowej na inne azotany, należy stosować najmniejsze skuteczne dawki preparatu oraz rozważyć podawanie triazotanu glicerolu na zmianę z innymi lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne. Zestawy do prowadzenia wlewu preparatu powinny być wykonane z polietylenu (PE), polipropylenu (PP) lub politetrafluoroetylenu (PTFE). Inne materiały jak: polichlorek winylu (PVC) lub poliuretan (PU) powodują adsorpcję triazotanu glicerolu do ściany zestawu infuzyjnego i zmniejszenie stężenia preparatu w roztworze (należy zwiększyć dawkę preparatu). Należy zachować ostrożność u pacjentów z hipoksemią tętniczą występującą w przebiegu ciężkiej niedokrwistości (w tym, związanej z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej - G6PD), ponieważ metabolizm nitrogliceryny u tych pacjentów może być zmniejszony. Ostrożność należy również zachować u pacjentów z hipoksemią i zaburzeniem równowagi pomiędzy wentylacją i perfuzją spowodowaną chorobą płuc lub niedokrwienną niewydolnością serca. Ampułka 10 ml zawiera 480 mg glukozy - należy wziąć to pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Bezpieczeństwo stosowania u dzieci nie zostało ustalone.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Podczas stosowania leku obserwowano następujące działania niepożądane:
Bardzo często (występuje częściej niż u 1 na 10 pacjentów): ból głowy,
Często (występuje częściej niż u 1 na 100 pacjentów): przyspieszenie akcji serca, osłabienie, zawroty
głowy (w tym związane ze zmianą pozycji), senność, niedociśnienie związane ze zmianą pozycji ciała,
Niezbyt często (występuje rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów): nasilenie objawów dławicy piersiowej,
zapaść krążeniowa (czasem ze zwolnieniem akcji serca i zaburzeniami rytmu oraz utratą
przytomności), nudności, wymioty, skórne odczyny alergiczne (np. wysypka), alergia kontaktowa,
świąd, uczucie gorąca (pieczenie), rumień i podrażnienie skóry.
Bardzo rzadko (występuje rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów): zgaga.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): hipotensja
(zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi), nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca, kołatanie
serca, uogólniona wysypka, przyspieszenie tętna.
Pojedyncze przypadki: złuszczające zapalenie skóry.

Podczas stosowania azotanów organicznych opisywano przypadki znacznego obniżenia ciśnienia
tętniczego z nudnościami, wymiotami, niepokojem, zblednięciem i nadmierną potliwością.
Uwaga: W trakcie terapii lekiem Perlinganit może dojść do czasowego zmniejszenia prężności tlenu
we krwi z powodu względnej redystrybucji przepływu krwi do słabiej wentylowanych części płuc.
Może to prowadzić, szczególnie u osób z chorobą wieńcową, do niedotlenienia mięśnia sercowego.
Perlinganit może powodować zależne od dawki bóle głowy związane z rozszerzeniem naczyń
krwionośnych mózgu. Objawy te zazwyczaj przemijają, pomimo kontynuacji leczenia. Jeżeli bóle
głowy utrzymują sie podczas trwania leczenia, należy zastosować łagodne leki przeciwbólowe.
W przypadku nieodpowiadających na leczenie bólów głowy, lekarz zadecyduje o zmniejszeniu dawki
leku Perlinganit lub przerwaniu jego podawania.

W razie konieczności lekarz zadecyduje o leczeniu beta-adrenolitykiem w celu uniknięcia
niewielkiego przyspieszenia akcji serca.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie innych leków o działaniu hipotensyjnym, np. rozszerzających naczynia krwionośne, ß-adrenolityków, antagonistów wapnia, leków moczopędnych, inhibitorów ACE oraz neuroleptyków, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub alkoholu może nasilać hipotensyjne działanie nitrogliceryny. Ponadto łączne stosowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy może nasilać działanie hipotensyjne azotanów - nie należy jednocześnie stosować. Podanie we wlewie dożylnym tkankowego aktywatora plazminogenu i triazotanu glicerolu może nasilić klirens osoczowy tPA poprzez zwiększenie przepływu krwi przez wątrobę. Jednoczesne stosowanie z dihydroergotaminą może prowadzić do zwiększenia jej stężenia we krwi i spowodować podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi. U pacjentów leczonych wcześniej azotanami organicznymi (diazotan lub monoazotan izosorbidu) może być konieczne stosowanie większych dawek preparatu. NLPZ mogą zmniejszać odpowiedź terapeutyczną na stosowanie nitrogliceryny (z wyjątkiem kwasu acetylosalicylowego - może zwiększyć działanie hipotensyjne). Sapropteryna stanowi kofaktor syntazy tlenku azotu - zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania. Nitrogliceryna może osłabiać działanie przeciwkrzepliwe jednocześnie stosowanej heparyny. Należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie hipotensyjne i rozszerzające naczynia triazotanu glicerolu.

Novartis Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-375-48-88
www.novartis.com/pl-pl/