Piracetam Espefa 800 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 800 mg lub 1200 mg piracetamu. Tabl. 800 mg zawierają żółcień chinolinową; tabl. 1200 mg zawierają karmoizynę.

Lek nootropowy. Piracetam jest pierścieniową pochodną kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Podstawowy mechanizm działania nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtworzenia struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnienie ich prawidłowych funkcji. Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych. Piracetam zwiększa elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i skurcz naczyń włosowatych. Po podaniu doustnym piracetam wchłania się szybko i w dużym stopniu. Przyjęty na czczo osiąga C_max w osoczu po 1 h od podania. Bezwzględna biodostępność jest bliska 100%. Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Przenika przez barierę krew-mózg; wskaźnik T_max dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosi ok. 5 h, a T_0,5 ok. 8,5 h. Przenika do wszystkich tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów. Nie ma danych wskazujących, że piracetam jest metabolizowany w ustroju. T_0,5 piracetamu w osoczu u osób dorosłych wynosi ok. 5 h zarówno po podaniu doustnym jak i dożylnym. Piracetam wydala się głównie z moczem (80-100% dawki) w procesie przesączania kłębuszkowego.

Leczenie mioklonii pochodzenia korowego. Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną. Leczeniu zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.

Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Krwawienie śródmózgowe. Schyłkowa niewydolność nerek. Pląsawica Huntingtona.

Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe ok. 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że istnieją wyraźne wskazania i kiedy korzyści wynikające z przyjmowania leku przewyższają ryzyko, a stan kliniczny ciężarnej pacjentki wymaga leczenia z zastosowaniem piracetamu. Piracetam przenika do mleka ludzkiego - należy unikać jego stosowania w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia. Decyzja, dotycząca kontynuacji lub przerwania leczenia piracetamem musi uwzględniać korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.

Doustnie. Leczenie mioklonii pochodzenia korowego. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 7,2 g/dobę (w 2-3 dawkach podzielonych). W razie konieczności można stopniowo zwiększać dawkę co 3 lub 4 dni o 4,8 g/dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 24 g w dawkach podzielonych 2 lub 3 razy na dobę. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwdrgawkowymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach leczniczych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną i jest to możliwe - dawki innych leków powinny być zmniejszone. U pacjentów z mioklonią co 6 mies. należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni, by zapobiec nagłemu nawrotowi choroby. Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną. Dzieci od 8 do 13 lat: 3,2 g/na dobę w 2 dawkach podzielonych. Leczenie zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego. 2,4 g/na dobę w 3 dawkach podzielonych po 800 mg przez 8 tyg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniem czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. U pacjentów w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny (CCr) i ewentualne dostosowanie dawki. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę dobową należy ustalić indywidualnie w zależności od stopnia niewydolności nerek. Łagodne zaburzenie czynności nerek: CCr 50-79 ml/min: 2/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielone na 2 do 3 dawek na dobę. Umiarkowane zaburzenie czynności nerek: CCr 30-49 ml/min: 1/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielone na 2 dawki na dobę. Ciężkie zaburzenie czynności nerek: CCr <30 ml/min: 1/6 zazwyczaj zalecanej dawki, podawana raz na dobę. Schyłkowa niewydolność nerek : lek jest przeciwwskazany. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie ma potrzeby modyfikacji dawki. U pacjentów ze współistniejącą niewydolnością wątroby i nerek zaleca się modyfikację dawkowania zgodnie ze schematem obowiązującym dla niewydolności nerek. Sposób podawania. Lek można przyjmować w trakcie posiłku lub w pomiędzy posiłkami. Tabletki należy połykać, popijając płynem.

Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi, należy zachować ostrożność podając lek pacjentom: z ciężkimi krwotokami, z ryzykiem krwawienia np.: w chorobie wrzodowej żołądka i jelit, z zaburzeniami hemostazy, z udarem krwotocznym w wywiadzie, poddawanym poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym zabiegom stomatologicznym, stosującym leki przeciwzakrzepowe lub inhibitory agregacji płytek, w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego. Należy zachować ostrożność podając lek pacjentom z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki. Nie należy nagle odstawiać leku u pacjentów leczonych z powodu mioklonii, ponieważ może wywołać nawrót choroby lub napad drgawek uogólnionych. Tabl. 800 mg zawierają żółcień chinolinową, która może powodować reakcje alergiczne. Tabl. 1200 mg zawierają karmoizynę, która może powodować reakcje alergiczne; preparat  zawiera <1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Jednak w maksymalnej dawce dobowej (24 g piracetamu) zawiera ok. 1,7-3 mmol (lub 40 do 70 mg) sodu (maksymalna dawka dobowa sodu u osób dorosłych zalecana przez WHO = 2 g).

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią objawy takie jak:
zaczerwienienie skóry, obrzęk, pokrzywka, duszność, obrzęk krtani utrudniający oddychanie. Są to
objawy reakcji uczuleniowej.

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane

Często (występują u 1 do 10 osób na 100):
- nerwowość;
- zwiększenie masy ciała;
- wzmożona pobudliwość ruchowa (hiperkinezja).

Niezbyt często (występują u 1 do 10 osób na 1000):
- ogólne osłabienie organizmu (astenia);
- depresja;
- senność.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zaburzenia krwotoczne;
- reakcje uczuleniowe;
- nadwrażliwość, pobudzenie, lęk;
- splątanie (zaburzenia toku myślenia, zaburzenia orientacji czasu, miejsca, sytuacji lub własnej
   osoby);
- omamy (spostrzeganie nieistniejących przedmiotów, osób);
- zawroty głowy, ból głowy;
- bóle w obrębie jamy brzusznej lub w nadbrzuszu;
- biegunka, nudności, wymioty;
- obrzęk naczynioruchowy (objawiający się nagłym obrzękiem twarzy, kończyn lub stawów bez
  świądu i bólu);
- zapalenie skóry;
- świąd, pokrzywka (jasnoróżowe, swędzące bąble na skórze);
- zaburzenia koordynacji ruchowej ciała (ataksja), trudność w utrzymaniu równowagi, chwiejny
  chód;
- nasilenie objawów padaczki;
- bezsenność.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C,
02 – 222 Warszawa,
Tel.: +48 22 49 21 301,
Faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i bezsenności podczas stosowania leku równocześnie z hormonami tarczycy (T₃+T₄). U pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z efektami stosowania tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza. Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż ok. 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. In vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 μg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 μg/ml na CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tyg. nie zmieniał wartości największego i najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u pacjentów z padaczką otrzymujących stałe dawki tych leków. Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.

Chemiczno-Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy Espefa
ul. Juliusza Lea 208
30-133 Kraków
12-639-27-27
[email protected]
www.espefa.com.pl