Plyzari 6 mg/ml roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu 3 ml

1 ml roztworu zawiera 6 mg liraglutydu. 1 wstrzykiwacz półautomatyczny napełniony (3 ml) zawiera 18 mg liraglutydu.

Liraglutidum

Analog ludzkiego glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1). Liraglutyd wiąże się z receptorem GLP-1 (GLP-1R) i aktywuje go. GLP-1 kontroluje łaknienie i spożycie pokarmu w warunkach fizjologicznych, ale jego pełny mechanizm działania nie został dokładnie poznany. W badaniach na zwierzętach, po obwodowym podaniu liraglutydu związek był wychwytywany w konkretnych obszarach mózgowia odpowiedzialnych za kontrolę łaknienia, w których w wyniku swoistej aktywacji GLP-1R powodował wzmocnienie najważniejszych sygnałów sytości i osłabienie najważniejszych sygnałów głodu, prowadząc w ten sposób do zmniejszenia masy ciała. Receptory GLP-1 występują również w określonych miejscach w sercu, naczyniach układu krążenia, układzie immunologicznym i nerkach. W badaniach nad miażdżycą tętnic prowadzonych z udziałem myszy liraglutyd zapobiegał rozwojowi blaszki miażdżycowej oraz zmniejszał stan zapalny blaszki miażdżycowej. Dodatkowo liraglutyd wywierał korzystny wpływ na lipidy w osoczu. Nie zmniejszał rozmiaru blaszki w stabilnej miażdżycy. Liraglutyd powoduje zmniejszenie masy ciała u ludzi głównie w wyniku utraty tkanki tłuszczowej, przy czym względna ilość trzewnej tkanki tłuszczowej zmniejsza się bardziej niż ilość podskórnej tkanki tłuszczowej. Liraglutyd kontroluje łaknienie, zwiększając uczucie sytości i pełności, a jednocześnie zmniejszając uczucie głodu oraz ograniczając potrzebę zjedzenia pożywienia, w wyniku czego zmniejsza się spożycie pokarmu. Nie zwiększa wydatku energetycznego w porównaniu z placebo. Pobudza wydzielanie insuliny i hamuje wydzielanie glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy, powodując obniżenie stężenia glukozy we krwi na czczo i po posiłku. Efekt zależny od stężenia glukozy jest silniej wyrażony u pacjentów w stanie przedcukrzycowym i z cukrzycą w porównaniu do osób z normoglikemią. Liraglutyd poprawia i podtrzymuje czynność komórek beta trzustki. Wchłanianie liraglutydu po podaniu podskórnym jest powolne, a C_max osiągane było po ok. 11 h od podania. Ekspozycja na liraglutyd rośnie proporcjonalnie do dawki. Całkowita biodostępność po podaniu podskórnym wynosi ok. 55%. Liraglutyd jest w znacznym stopniu wiązany przez białka osocza (>98%). W ciągu 24 h po podaniu pojedynczej dawki zdrowym osobom, liraglutyd występował w osoczu głównie w postaci niezmienionej; wykryto również dwa mniej istotne metabolity. Liraglutyd jest endogennie metabolizowany w podobny sposób jak wielkocząsteczkowe białka, bez możliwości wskazania konkretnego narządu jako głównej drogi eliminacji. Po podaniu dawki nie wykryto w moczu ani w kale liraglutydu w niezmienionej postaci. Tylko niewielka część została wydalona jako metabolity pochodne liraglutydu w moczu lub kale (odpowiednio 6% i 5%). T_0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 13 h.

Dorośli. Lek jest wskazany do stosowania wraz z dietą o obniżonej wartości kalorycznej i zwiększonym wysiłkiem fizycznym w celu kontroli masy ciała u dorosłych pacjentów, u których początkowa wartość wskaźnika masy ciała (BMI) wynosi: ≥30 kg/m² (otyłość); ≥27 kg/m² do <30 kg/m² (nadwaga) z przynajmniej jedną chorobą współistniejącą związaną z nieprawidłową masą ciała, taką jak zaburzenia gospodarki węglowodanowej (stan przedcukrzycowy lub cukrzyca typu 2), nadciśnienie tętnicze, dyslipidemia lub obturacyjny bezdech senny. Należy przerwać leczenie, jeżeli po 12 tyg. stosowania leku w dawce 3 mg na dobę u pacjenta nie stwierdzono zmniejszenia początkowej masy ciała o co najmniej 5%. Młodzież (≥12 lat). Lek może być stosowany jako uzupełnienie zdrowego sposobu odżywiania i zwiększonego wysiłku fizycznego w celu kontroli masy ciała u młodzieży ≥12 lat z otyłością (wskaźnik masy ciała (BMI) odpowiadający ≥30 kg/m² u dorosłych z uwzględnieniem punktów odcięcia określonych w standardzie międzynarodowym)* oraz masą ciała >60 kg. Należy przerwać i poddać ocenie efekty leczenia, jeżeli nie stwierdzono zmniejszenia wartości wskaźnika BMI lub BMI z jednym odchyleniem standardowym o co najmniej 4% po 12 tyg. stosowania leku w dawce 3 mg na dobę lub w maksymalnej dawce tolerowanej przez pacjenta. *Poniżej punkty odcięcia BMI określone przez międzynarodowy standard IOTF dla otyłości wg płci w przedziale wiekowym 12-18 lat. Płeć męska: 12 lat - 26,02; 12,5 lat - 26,43; 13 lat - 26,84; 13,5 lat - 27,25; 14 lat - 27,63; 14,5 lat - 27,98; 15 lat - 28,30; 15,5 lat - 28,60, 16 lat - 28,88; 16,5 lat - 29,14; 17 lat - 29,41; 17,5 lat - 29,70; 18 lat - 30,00. Płeć żeńska: 12 lat - 26,67; 12,5 lat - 27,24; 13 lat - 27,76; 13,5 lat - 28,20; 14 lat - 28,57; 14,5 lat - 28,87; 15 lat - 29,11; 15,5 lat - 29,29; 16 lat - 29,43; 16,5 lat - 29,56; 17 lat - 29,69; 17,5 lat - 29,84; 18 lat - 30,00. 

Nadwrażliwość na liraglutyd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Liraglutydu nie należy stosować w okresie ciąży. Jeśli pacjentka planuje zajść w ciążę lub jest w ciąży, należy zaprzestać stosowania liraglutydu. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Nie wiadomo czy liraglutyd przenika do mleka ludzkiego. Badania na zwierzętach wykazały małe przenikanie do mleka liraglutydu i metabolitów o dużym podobieństwie strukturalnym. W badaniach nieklinicznych wykazano zmniejszenie wzrostu u osesków szczurzych pod wpływem leczenia. Z powodu braku doświadczenia w stosowaniu, leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Oprócz nieznacznego zmniejszenia liczby zagnieżdżonych zarodków, w badaniach na zwierzętach nie wykazano szkodliwego wpływu na płodność.

Podskórnie. Dorośli. Dawka początkowa wynosi 0,6 mg raz na dobę. W celu poprawy tolerancji leku przez przewód pokarmowy, dawkę należy stopniowo zwiększać o 0,6 mg na dobę w odstępach wynoszących co najmniej 1 tydz., aż do dawki wynoszącej 3,0 mg raz na dobę. Dawka podtrzymująca wynosi 3,0 mg. Jeśli przez kolejne 2 tyg. po zwiększeniu dawki lek jest źle tolerowany, należy rozważyć zakończenie leczenia. Dobowe dawki większe niż 3,0 mg nie są zalecane. Młodzież (≥12 lat do 18 lat). Powinien być stosowany podobny harmonogram zwiększania dawki, jak dla osób dorosłych. Dawkę należy stopniowo zwiększać aż do osiągnięcia dawki wynoszącej 3,0 mg (dawka podtrzymująca) lub do maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta. Dobowe dawki większe niż 3,0 mg nie są zalecane. Pominięcie dawki. Jeśli dawka została pominięta i nie upłynęło jeszcze 12 h od zwykłej pory podania leku, dawkę należy przyjąć możliwie jak najszybciej. Jeśli do pory podania następnej dawki pozostało mniej niż 12 h, należy opuścić pominiętą dawkę i następną dawkę przyjąć o zwykłej porze, zgodnie ze schematem dawkowania raz na dobę. Nie należy przyjmować dodatkowej dawki ani zwiększać dawki następnego dnia w celu uzupełnienia dawki pominiętej. Pacjenci z cukrzycą typu 2. Liraglutyd nie powinien być stosowany w skojarzeniu z innym agonistą receptora GLP-1. Rozpoczynając stosowanie liraglutydu, należy rozważyć zmniejszenie dawki podawanej jednocześnie insuliny lub substancji zwiększających wydzielanie insuliny (takich jak pochodne sulfonylomocznika), aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia hipoglikemii. Samodzielne kontrolowanie przez pacjenta stężenia glukozy we krwi jest konieczne w celu skorygowania dawki insuliny lub substancji zwiększających wydzielanie insuliny. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku (65 lat i więcej) - nie ma konieczności dostosowywania dawki w związku z wiekiem pacjenta. Doświadczenie dotyczące stosowania u pacjentów w wieku 75 lat i powyżej jest ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania leku u tych pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr ≥30 ml/min.). Lek nie jest zalecany do stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min), w tym u osób w końcowym stadium choroby nerek. Nie zaleca się dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby; należy zachować ostrożność stosując lek u tych pacjentów. Lek nie jest zalecany do stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u młodzieży w wieku 12 lat i powyżej. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podania. Lek należy podawać wyłącznie podskórnie. Leku nie wolno podawać dożylnie ani domięśniowo. Lek podawany jest raz na dobę o dowolnej porze, niezależnie od posiłków. Wstrzyknięcia należy wykonywać w powłoki jamy brzusznej, udo lub górną część ramienia. Miejsce wstrzyknięcia i porę podania można zmienić bez dostosowywania dawki. Jednakże, lepiej jest wstrzykiwać lek w przybliżeniu o tej samej porze dnia, po wybraniu najbardziej dogodnej pory. Należy zawsze zmieniać miejsca wstrzyknięć w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia złogów amyloidu w miejscu wstrzyknięcia.

Zachłyśnięcie podczas stosowania znieczulenia ogólnego lub głębokiej sedacji. U pacjentów poddanych znieczuleniu ogólnemu lub głębokiej sedacji i przyjmujących agonistów receptora GLP-1 występowały przypadki zachłystowego zapalenia płuc. Dlatego przed procedurą znieczulenia ogólnego lub głębokiej sedacji należy wziąć pod uwagę zwiększone ryzyko występowania zawartości resztkowej w żołądku spowodowane opóźnionym opróżnianiem żołądka. Pacjenci z niewydolnością serca. Nie ma doświadczenia w leczeniu pacjentów z zastoinową niewydolnością serca klasy IV wg NYHA - nie zaleca się stosowania liraglutydu w tej grupie pacjentów. Szczególne grupy pacjentów. Nie określono skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania liraglutydu w celu kontroli masy ciała u pacjentów: w wieku 75 lat lub starszych; leczonych innymi lekami w celu kontroli masy ciała; z otyłością wtórną spowodowaną zaburzeniami endokrynologicznymi lub zaburzeniami odżywiania, bądź leczonych lekami, mogącymi powodować przyrost masy ciała; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek; z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie zaleca się stosowania leku u tych pacjentów. Ponieważ stosowanie liraglutydu w celu kontroli masy ciała nie zostało zbadane u pacjentów z łagodnymi ani umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, należy zachować ostrożność podczas stosowania u tych pacjentów. Doświadczenia związane ze stosowaniem u pacjentów z nieswoistym zapaleniem jelit oraz gastroparezą cukrzycową są ograniczone. Stosowanie liraglutydu nie jest zalecane u tych pacjentów, gdyż wiąże się z wystąpieniem przemijających działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego, w tym nudności, wymiotów i biegunki. Zapalenie trzustki. Podczas stosowania agonistów receptora GLP-1 zaobserwowano wystąpienie ostrego zapalenia trzustki. Pacjentów należy poinformować o charakterystycznych objawach ostrego zapalenia trzustki. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki, należy zaprzestać stosowania liraglutydu, a po potwierdzeniu ostrego zapalenia trzustki leczenie liraglutydem nie powinno być wznawiane. Kamica żółciowa i zapalenie pęcherzyka żółciowego. W badaniach klinicznych dotyczących kontroli masy ciała, obserwowano częstsze występowanie kamicy żółciowej i zapalenia pęcherzyka żółciowego u pacjentów stosujących liraglutyd, niż u osób przyjmujących placebo. Możliwość zwiększenia ryzyka wystąpienia kamicy żółciowej, a tym samym zapalenia pęcherzyka żółciowego, w wyniku znacznego zmniejszenia masy ciała, tylko częściowo tłumaczy wzrost częstości występowania tych zaburzeń podczas stosowania liraglutydu. Kamica żółciowa i zapalenie pęcherzyka żółciowego mogą wiązać się z koniecznością hospitalizacji i chirurgicznego usunięcia pęcherzyka żółciowego (cholecystektomii). Pacjentów należy poinformować o charakterystycznych objawach kamicy żółciowej i zapalenia pęcherzyka żółciowego. Choroba tarczycy. W badaniach klinicznych leczenia cukrzycy typu 2 działania niepożądane dotyczące tarczycy, jak powiększenie tarczycy, były obserwowane w szczególności u pacjentów z istniejącymi wcześniej chorobami tarczycy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania liraglutydu u pacjentów z chorobami tarczycy. Częstość akcji serca. W badaniach klinicznych obserwowano zwiększenie częstości akcji serca podczas stosowania liraglutydu. Częstość akcji serca należy kontrolować w regularnych odstępach, zgodnie z zasadami postępowania przyjętymi w praktyce klinicznej. Należy poinformować pacjentów o objawach wzrostu częstości akcji serca (kołatanie serca lub uczucie gwałtownego bicia serca w spoczynku). U pacjentów, u których stwierdzono znaczący klinicznie, długotrwały wzrost częstości akcji serca w spoczynku, należy przerwać leczenie liraglutydem. Odwodnienie. U pacjentów leczonych agonistami receptora GLP-1 zaobserwowano przedmiotowe i podmiotowe objawy odwodnienia, w tym zaburzenia czynności nerek i ostrą niewydolność nerek. Pacjenci leczeni liraglutydem powinni zostać poinformowani o ryzyku odwodnienia związanym z działaniami niepożądanymi ze strony żołądka i jelit oraz o konieczności zapobiegania niedoborom płynów. Hipoglikemia u pacjentów z cukrzycą typu 2. U pacjentów z cukrzycą typu 2 przyjmujących liraglutyd w skojarzeniu z insuliną i (lub) pochodnymi sulfonylomocznika ryzyko hipoglikemii może być zwiększone. Ryzyko hipoglikemii można zmniejszyć, obniżając dawkę insuliny i (lub) pochodnej sulfonylomocznika. Dzieci i młodzież. Epizody hipoglikemii istotnej klinicznie zgłaszano u młodzieży (≥12 lat) leczonej liraglutydem. Należy poinformować pacjentów o charakterystycznych objawach towarzyszących hipoglikemii oraz odpowiednich działaniach. Hiperglikemia u pacjentów z cukrzycą leczonych insuliną. U pacjentów z cukrzycą nie wolno stosować liraglutydu jako zamiennika insuliny. U pacjentów zależnych od insuliny zgłaszano występowanie cukrzycowej kwasicy ketonowej po szybkim przerwaniu podawania insuliny lub zmniejszeniu jej dawki. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy, że uznaje się go za "wolny od sodu".

Bardzo często: bóle głowy, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia. Często: hipoglikemia (u pacjentów bez cukrzycy typu 2), bezsenność (głównie w okresie pierwszych 3 mies. leczenia), zawroty głowy, zaburzenia smaku, suchość w jamie ustnej, dyspepsja, zapalenie żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy, ból w nadbrzuszu, nadmierna produkcja gazów jelitowych, odbijanie się, wzdęcie brzucha, kamica żółciowa, wysypka, reakcje w miejscu wstrzyknięcia (zwykle łagodne, miały przemijający charakter i w większości przypadków ustępowały w czasie dalszego leczenia), astenia, zmęczenie, zwiększona aktywność lipazy, zwiększona aktywność amylazy. Niezbyt często: odwodnienie, tachykardia (zwykle miała łagodne lub umiarkowane nasilenie, ustępująca w czasie dalszego leczenia), zapalenie trzustki, opóźnione opróżnianie żołądka, zapalenie pęcherzyka żółciowego, pokrzywka, złe samopoczucie. Rzadko: reakcja anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek. Częstość nieznana: niedrożność jelit, amyloidoza skórna (w miejscu wstrzyknięcia). W badaniach klinicznych z udziałem osób z nadwagą lub otyłością bez cukrzycy typu 2, leczonych liraglutydem do wstrzykiwań w połączeniu z dietą i wysiłkiem fizycznym, nie odnotowano żadnego przypadku ciężkiej hipoglikemii (wymagającej pomocy osób trzecich). W większości przypadków hipoglikemia miała łagodne nasilenie. W badaniu klinicznym z udziałem osób z nadwagą lub otyłością i cukrzycą typu 2, leczonych liraglutydem do wstrzykiwań w połączeniu z dietą i wysiłkiem fizycznym, ciężką hipoglikemię (wymagającą pomocy osób trzecich) zgłosiło 0,7% pacjentów leczonych liraglutydem do wstrzykiwań, wyłącznie u pacjentów, którzy stosowali jednocześnie pochodne sulfonylomocznika. W tej grupie pacjentów, udokumentowane przypadki objawowej hipoglikemii zgłosiło 43,6% osób leczonych liraglutydem do wstrzykiwań i 27,3% osób przyjmujących placebo. W grupie pacjentów niestosujących jednocześnie pochodnych sulfonylomocznika, udokumentowane przypadki objawowej hipoglikemii (stężenie glukozy w osoczu wynoszące ≤3,9 mmol/l z towarzyszącymi objawami) zgłosiło 15,7% osób leczonych liraglutydem do wstrzykiwań i 7,6% osób przyjmujących placebo. W badaniu klinicznym z udziałem osób z nadwagą lub otyłością i cukrzycą typu 2, leczonych insuliną i liraglutydem 3,0 mg/dobę w połączeniu z dietą i wysiłkiem fizycznym, ciężką hipoglikemię (wymagającą pomocy osób trzecich) zgłosiło 1,5% pacjentów leczonych liraglutydem 3,0 mg/dobę, którzy stosowali jednocześnie 1-2 doustne leki przeciwcukrzycowe. Udokumentowane przypadki objawowej hipoglikemii (stężenie glukozy w osoczu ≤3,9 mmol/l z towarzyszącymi objawami) zgłosiło 47,2% osób leczonych liraglutydem 3,0 mg/dobę i 51,8% osób przyjmujących placebo. W grupie pacjentów stosujących jednocześnie pochodne sulfonylomocznika, udokumentowane przypadki objawowej hipoglikemii zgłosiło 60,9% osób leczonych liraglutydem 3,0 mg/dobę i 60,0% osób przyjmujących placebo. W większości przypadków objawy ze strony przewodu pokarmowego były przemijające, łagodne lub umiarkowanie nasilone i nie prowadziły do rezygnacji z leczenia. Występowały zazwyczaj w pierwszych tygodniach leczenia i zmniejszały się w ciągu kilku dni lub tygodni nieprzerwanej terapii. U pacjentów w wieku 65 lat lub starszych oraz u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr ≥30 ml/min.) może wystąpić więcej dolegliwości ze strony układu pokarmowego. Dzieci i młodzież. W badaniu klinicznym przeprowadzonym z udziałem młodzieży z otyłością w wieku 12-18 lat, 125 pacjentów otrzymywało liraglutyd do wstrzykiwań przez 56 tyg. W ogólnym podsumowaniu, częstość, rodzaj i ciężkość działań niepożądanych u młodzieży z otyłością były porównywalne z tymi, które obserwowano u osób dorosłych. Wymioty występowały z 2-krotnie większą częstością u młodzieży niż u osób dorosłych. Odsetek pacjentów, którzy zgłosili co najmniej jeden epizod hipoglikemii istotnej klinicznie był większy w grupie leczonej liraglutydem (1,6%) w porównaniu z placebo (0,8%). W trakcie badania nie wystąpiły epizody ciężkiej hipoglikemii.

W warunkach in vitro, liraglutyd wykazał bardzo mały potencjał wejścia w interakcje farmakokinetyczne z innymi substancjami czynnymi związanymi z cytochromem P450 (CYP450) oraz wiązania z białkami osocza. Niewielkie opóźnienie w opróżnianiu żołądka wywołane działaniem liraglutydu może wpływać na wchłanianie jednocześnie podawanych leków doustnych. Badania interakcji nie wykazały żadnego klinicznie istotnego opóźnienia wchłaniania, dlatego nie ma konieczności dostosowywania dawki. Przeprowadzono badania dotyczące interakcji liraglutydu w dawce 1,8 mg. Wpływ liraglutydu na tempo opróżniania żołądka w przypadku stosowania w dawce wynoszącej 1,8 mg i w dawce 3,0 mg był taki sam (wartość AUC_0-300min dla paracetamolu). U niewielkiej liczby pacjentów leczonych liraglutydem odnotowano przynajmniej jeden przypadek ostrej biegunki. Biegunka może wpływać na wchłanianie jednocześnie podawanych leków doustnych. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z warfaryną i innymi pochodnymi kumaryny. Nie można wykluczyć klinicznie istotnej interakcji z substancjami czynnymi o słabej rozpuszczalności lub wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak warfaryna. Po rozpoczęciu leczenia liraglutydem u pacjentów przyjmujących warfarynę lub inne pochodne kumaryny zaleca się częstsze monitorowanie wartości INR. Liraglutyd nie zmienił całkowitej ekspozycji na paracetamol po podaniu pojedynczej dawki 1000 mg. Wartość C_max paracetamolu zmniejszyła się o 31%, natomiast średnia wartość T_max zwiększyła się o 15 min. W przypadku jednoczesnego stosowania paracetamolu nie ma konieczności dostosowywania dawki. Liraglutyd nie zmienił całkowitej ekspozycji na atorwastatynę po podaniu atorwastatyny w pojedynczej dawce wynoszącej 40 mg. W przypadku stosowania atorwastatyny jednocześnie z liraglutydem nie ma konieczności dostosowywania dawki atorwastatyny. Po zastosowaniu liraglutydu wartość C_max atorwastatyny zmniejszyła się o 38%, natomiast średnia wartość T_max zwiększyła się z 1 do 3 h. Liraglutyd nie zmienił całkowitej ekspozycji na gryzeofulwinę po podaniu gryzeofulwiny w pojedynczej dawce wynoszącej 500 mg. Wartość C_max gryzeofulwiny zwiększyła się o 37%, natomiast średnia wartość T_max nie uległa zmianie. Nie ma konieczności dostosowywania dawki gryzeofulwiny i innych związków o małej rozpuszczalności i dużej przenikalności. Podanie digoksyny w pojedynczej dawce wynoszącej 1 mg jednocześnie z liraglutydem powodowało zmniejszenie wartości AUC digoksyny o 16%; wartość C_max zmniejszyła się o 31%. Średnia wartość T_max dla digoksyny zwiększyła się z 1 do 1,5 h. Wyniki te nie wskazują na konieczność dostosowywania dawki digoksyny. Podanie lizynoprylu w pojedynczej dawce wynoszącej 20 mg jednocześnie z liraglutydem powodowało zmniejszenie wartości AUC dla lizynoprylu o 15%; wartość C_max zmniejszyła się o 27%. Po zastosowaniu liraglutydu średnia wartość tmax dla lizynoprylu zwiększyła się z 6 do 8 h. Wyniki te wskazują na brak konieczności dostosowywania dawki lizynoprylu. Liraglutyd zmniejszył wartość C_max etynyloestradiolu i lewonorgestrelu odpowiednio o 12% i 13% po podaniu pojedynczej dawki doustnego środka antykoncepcyjnego. Wartość T_max obydwu związków zwiększyła się o 1,5 h po zastosowaniu z liraglutydem. Nie stwierdzono klinicznie istotnego wpływu na całkowitą ekspozycję zarówno na etynyloestradiol, jak i lewonorgestrel. W związku z tym ich działanie antykoncepcyjne nie powinno ulec zmianie podczas jednoczesnego stosowania z liraglutydem.

Zentiva Polska Sp. z o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
22-375-92-00
[email protected]
www.zentiva.pl