Polopiryna Gardło Spray 8,75 mg/dawkę aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór

1 dawka (3 rozpylenia) zawiera 8,75 mg flurbiprofenu. Preparat zawiera cyklodekstryny - betadeks: 18,50 mg/ml i 9,58/na dawkę; hydroksypropylobetadeks: 0,65 mg/ml i 0,33 mg/dawkę.

Pochodna kwasu propionowego (NLPZ), która działa hamująco na syntezę prostaglandyn. U ludzi flurbiprofen wykazuje silne działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne; wykazano, że dawka 8,75 mg rozpuszczona w sztucznej ślinie powodowała zmniejszenie syntezy prostaglandyn w hodowlach ludzkich komórek dróg oddechowych. Badania z użyciem pełnej krwi pokazują, że flurbiprofen jest mieszanym inhibitorem COX-1/COX-2, wykazującym pewną selektywność względem COX-1. Badania przedkliniczne wskazują, że enancjomer R (-) flurbiprofenu i pokrewnych NLPZ może działać na ośrodkowy układ nerwowy, a sugerowanym mechanizmem działania jest hamowanie indukowanej COX-2 na poziomie rdzenia kręgowego. Pojedyncza dawka flurbiprofenu 8,75 mg podana miejscowo do gardła w postaci trzech rozpyleń łagodziła ból gardła, w tym obrzęk i stan zapalny znacznie zmniejszając nasilenie zmian chorobowych w gardle (AUC) względem krzywej wyjściowej (średnia różnica (odchylenie standardowe)) w porównaniu z placebo, w okresie od 0 do 2 h (-1,82 (1,35) vs -1,13 (1,14)), 0 do 3 h (-2,01 (1,405) vs -1,31 (1,233)) i 0 do 6 h (-2,14 (1,551) vs -1,50 (1,385). Pojedyncza dawka flurbiprofenu 8,75 mg jest dostarczana bezpośrednio do gardła w trzech rozpyleniach; flurbiprofen szybko się wchłania i jest wykrywany we krwi po upływie 2 do 5 min, a maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po 30 min od podania; stężenie utrzymuje się na niskim średnim poziomie 1,6 μg/ml. Wchłanianie flurbiprofenu może następować w przedsionku jamy ustnej na drodze dyfuzji biernej. Flurbiprofen ulega szybkiej dystrybucji w organizmie i w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Flurbiprofen jest głównie metabolizowany na drodze hydroksylacji. Flurbiprofen jest wydalany przez nerki. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3 do 6 h. Flurbiprofen jest wydalany w bardzo małych ilościach w mleku u ludzi (mniej niż 0,05 μg/ml). Około 20% - 25% doustnej dawki flurbiprofenu ulega wydaleniu w postaci niezmienionej.

Krótkotrwałe leczenie objawowe ostrego bólu gardła u dorosłych.

Nadwrażliwość na flurbiprofen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie (np. astma, skurcz oskrzeli, nieżyt błony śluzowej nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka), związanymi z przyjęciem kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa/krwotok (2 lub więcej odrębne epizody potwierdzonego owrzodzenia) i owrzodzenie jelit. Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, ciężkie zapalenie jelita grubego, zaburzenia krwotoczne lub dotyczące wytwarzania krwi, związane z wcześniejszym leczeniem przy użyciu NLPZ. Ostatni trymestr ciąży. Ciężka niewydolność serca, nerek lub wątroby. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat.

Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpłynąć na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad wrodzonych serca i wytrzewienia wskutek zastosowania inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Ryzyko bezwzględne wad układu krążenia wzrastało z wartości poniżej 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką oraz czasem trwania leczenia. Wykazano, że u zwierząt podanie inhibitora syntezy prostaglandyn powoduje zwiększenie częstości przed- i poimplantacyjnych strat ciąż oraz obumarcia zarodka i płodu. Ponadto u zwierząt otrzymujących inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy opisywano zwiększoną częstość występowania różnorodnych wad rozwojowych, w tym wad układu krążenia. W I i II trymestrze ciąży nie należy stosować flurbiprofenu. W razie stosowania należy zalecić jak najmniejszą dawkę i jak najkrótszy czas leczenia. Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania leku w okresie ciąży. Nawet jeżeli narażenie ogólnoustrojowe na lek po zastosowaniu miejscowym jest mniejsze niż po podaniu doustnym, nie wiadomo czy może być ono szkodliwe dla zarodka (płodu). W III trymestrze ciąży, podanie któregokolwiek z inhibitorów syntezy prostaglandyn może narażać - płód na: działanie toksyczne na układ krążenia i układ oddechowy (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek, mogące przekształcać się w niewydolność nerek z małowodziem; matkę i noworodka, pod koniec ciąży, na: możliwe wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, ujawniające się nawet po bardzo małych dawkach, zahamowanie skurczów macicy, skutkujące opóźnionym lub wydłużonym porodem. W związku z powyższym, flurbiprofen jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Ograniczone badania pokazują, że flurbiprofen przenika do mleka matki w bardzo małych dawkach i jest mało prawdopodobne, aby wpływał niekorzystnie na karmione piersią dziecko. Jednakże z powodu możliwych działań niepożądanych NLPZ u niemowląt karmionych piersią, nie zaleca się stosowania flurbiprofenu w aerozolu u matek karmiących. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet poprzez wpływ na owulację; działanie to jest odwracalne i ustępuje po zakończeniu leczenia.

Do krótkotrwałego stosowania w jamie ustnej. Dorośli w wieku 18 lat i powyżej: 1 dawka 8,75 mg (3 rozpylenia aerozolu) na tylną część gardła co 3-6 h, w razie potrzeby. Nie należy przyjmować więcej niż 5 dawek w okresie 24 h. Nie wdychać podczas rozpylania aerozolu. Preparatu nie należy stosować przez okres dłuższy niż 3 dni. Szczególne grupy pacjentów. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma ogólnych zaleceń odnośnie dawki, ponieważ do chwili obecnej doświadczenia kliniczne są ograniczone - należy przyjmować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów. Pacjenci w podeszłym wieku są narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia poważnych następstw działań niepożądanych. Sposób podania. Przed pierwszym użyciem należy wstrząsnąć butelką i aktywować pompkę, kierując dyszę od siebie i rozpylić minimum cztery razy, aż do uzyskania jednolitej, lekkiej mgiełki. Przed podaniem każdej dawki należy skierować dyszę od siebie i rozpylić aerozol minimum jeden raz, aby uzyskać jednolitą, lekką mgiełkę. Przed podaniem leku należy zawsze upewnić się, że wytwarzana jest jednolita, lekka mgiełka.

Działania niepożądane można zminimalizować poprzez stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez najkrótszy okres konieczny do kontrolowania objawów. W związku z ogólnoustrojowym stosowaniem leków z grupy NLPZ opisywano pojedyncze przypadki zaostrzenia chorób zapalnych wywoływanych przez zakażenie (np. martwicze zapalenie powięzi). Pacjent powinien niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, jeśli pojawią się lub nasilą objawy zakażenia bakteryjnego podczas stosowania flurbiprofenu w aerozolu. Należy rozważyć, czy wskazane jest rozpoczęcie podawania antybiotyku. W przypadku ropnego, bakteryjnego zapalenia gardła/migdałków, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, ponieważ należy dokonać ponownej oceny leczenia. Jeśli objawy nasilają się, lub jeśli pojawiają się nowe objawy, należy dokonać ponownej oceny leczenia. W przypadku wystąpienia podrażnienia jamy ustnej, należy zaprzestać stosowania flurbiprofenu. Badania epidemiologiczne świadczą o tym, że działające ogólnoustrojowo niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) mogą maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia odpowiedniego leczenia, a tym samym do nasilenia się zakażenia. Sytuację taką zaobserwowano w przypadku bakteryjnego, pozaszpitalnego zapalenia płuc i bakteryjnych powikłań ospy wietrznej. Podczas podawania preparatu w czasie występowania gorączki lub bólu związanego z zakażeniem zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. U osób w podeszłym wieku częściej występują działania niepożądane po podaniu NLPZ, w szczególności krwawienie z przewodu pokarmowego lub jego perforacja, co może prowadzić do zgonu. U osób chorujących na astmę albo z astmą lub chorobą alergiczną w wywiadzie może dojść do skurczu oskrzeli - należy zachować ostrożność podczas stosowania flurbiprofenu w aerozolu u tych pacjentów. Należy unikać jednoczesnego stosowania flurbiprofenu w aerozolu z NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. U pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym oraz mieszaną chorobą tkanki łącznej może występować zwiększone ryzyko rozwoju aseptycznego zapalenia opon mózgowych, jednak działanie to zazwyczaj nie występuje podczas krótkotrwałego, ograniczonego użycia leków takich jak flurbiprofen w aerozolu. Istnieją doniesienia, że NLPZ mają toksyczny wpływ na nerki, powodując śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy i niewydolność nerek. Stosowanie NLPZ może powodować zależne od dawki zmniejszenie wytwarzania prostaglandyn i przyspieszyć rozwój niewydolności nerek. Pacjenci o najwyższym ryzyku wystąpienia takich powikłań to osoby z zaburzeniami czynności nerek, serca, wątroby, pacjenci stosujący leki moczopędne oraz osoby w podeszłym wieku, jednak działania te zazwyczaj nie występują podczas krótkotrwałego, ograniczonego użycia produktów takich jak flurbiprofen w aerozolu. Wymagane jest zachowanie ostrożności (omówienie z lekarzem lub farmaceutą) przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) niewydolnością serca, gdyż w związku z leczeniem NLPZ opisywano zatrzymywanie płynów, nadciśnienie tętnicze oraz obrzęki. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i przez długi okres) może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu). Nie ma wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko dla flurbiprofenu podczas stosowania w dobowej dawce nie przekraczającej 5 dawek po 8,75 mg (3 rozpylenia aerozolu na dawkę). W przypadku długotrwałego lub niezgodnego z zaleceniami stosowania leków przeciwbólowych mogą wystąpić bóle głowy, których nie należy leczyć zwiększonymi dawkami leku. NLPZ należy podawać ostrożnie pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), gdyż schorzenia te mogą ulec zaostrzeniu. Opisywano krwawienie, owrzodzenie lub perforację przewodu pokarmowego mogące zakończyć się zgonem, po zastosowaniu wszystkich NLPZ, w każdym momencie leczenia, z towarzyszącymi objawami ostrzegawczymi lub poważnymi zdarzeniami dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie lub bez nich. Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta wraz z większymi dawkami NLPZ, u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie, jeśli było ono powikłane krwotokiem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku. Ryzyko to zazwyczaj nie występuje podczas krótkotrwałego, ograniczonego użycia leków takich jak flurbiprofen w aerozolu. Pacjentom, u których występowało działanie toksyczne dotyczące przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osobom w podeszłym wieku, zaleca się zgłaszanie lekarzowi wszelkich niepokojących objawów brzusznych (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów jednocześnie przyjmujących leki, które mogą zwiększać ryzyko powstawania owrzodzeń lub krwawień, np. doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny oraz leki przeciwpłytkowe, np. kwas acetylosalicylowy. W razie wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia, należy odstawić flurbiprofen. Podobnie jak inne NLPZ, flurbiprofen może hamować agregację płytek i wydłużać czas krwawienia. Flurbiprofen w aerozolu powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów z ryzykiem nieprawidłowego krwawienia. Bardzo rzadko po zastosowaniu NLPZ opisywano poważne, niekiedy zakończone zgonem, reakcje skórne, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczną nekrolizę naskórka. Należy zaprzestać stosowania flurbiprofenu w aerozolu po wystąpieniu pierwszych objawów, takich jak wysypka skórna, uszkodzenia błony śluzowej lub inne objawy nadwrażliwości. Lek zawiera 9,91 mg cyklodekstryn (9,58 mg betadeksu i 0,33 mg hydroksypropylobetadeksu) w każdej dawce (3 rozpylenia), co odpowiada 19,15 mg/ml cyklodekstryn (18,50 mg/ml betadeksu i 0,65 mg/ml hydroksypropylobetadeksu).

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

NALEŻY PRZERWAĆ PRZYJMOWANIE leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli
wystąpią poniższe objawy:
- objawy reakcji alergicznej, np. astma, niewyjaśniony świszczący oddech lub duszność, świąd,
  nieżyt nosa lub wysypki skórne;
- obrzęk twarzy, języka lub gardła, powodujący trudności w oddychaniu, kołatanie serca, spadek
  ciśnienia krwi prowadzący do wstrząsu (mogą wystąpić nawet przy pierwszym użyciu leku);
- objawy nadwrażliwości i reakcje skórne, takie jak zaczerwienienie, obrzęk, łuszczenie,
  powstawanie pęcherzy lub owrzodzenie skóry i błon śluzowych.

Mogą wystąpić inne działania niepożądane:

Jeśli wystąpią jakiekolwiek z poniższych objawów lub objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty:

Często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów)
- zawroty głowy, ból głowy
- podrażnienie gardła
- owrzodzenie jamy ustnej, ból i drętwienie w jamie ustnej
- ból gardła
- dyskomfort (uczucie ciepła, pieczenia lub mrowienia) w jamie ustnej
- nudności i biegunka
- uczucie mrowienia i swędzenia skóry

Niezbyt często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 pacjentów)
- senność
- pęcherze w jamie ustnej lub w gardle, uczucie drętwienia gardła
- wzdęcia brzucha, ból brzucha, wiatry, zaparcia, niestrawność, wymioty
- suchość w jamie ustnej
- uczucie pieczenia w ustach, zaburzenia smaku
- wysypki skórne, świąd skóry
- gorączka, ból
- senność lub trudności w zasypianiu
- zaostrzenie astmy, świszczący oddech, duszność
- zmniejszenie czucia w gardle

Rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów)
- reakcja anafilaktyczna

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- niedokrwistość, trombocytopenia (mała liczba płytek krwi, co może powodować powstawanie
  siniaków i krwawienia)
- obrzęk, wysokie ciśnienie krwi, niewydolność serca lub atak serca
- ciężkie postaci reakcji skórnych, takie jak zmiany pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona
  i toksyczna nekroliza naskórka (rzadkie choroby spowodowane ciężkimi działaniami
  niepożądanymi leku lub infekcją, w których dochodzi do silnej reakcji błony śluzowej i skóry)
- zapalenie wątroby

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Należy unikać stosowania flurbiprofenu w połączeniu z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, szczególnie w obrębie przewodu pokarmowego, np. wrzodów i krwawienia). Nie zaleca się równoczesnego przyjmowania kwasu acetylosalicylowego, z wyjątkiem małych dawek (do 75 mg na dobę) zaleconych przez lekarza, z powodu możliwego zwiększenia ryzyka działań niepożądanych. Flurbiprofen powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności w połączeniu z: lekami przeciwzakrzepowymi (NLPZ mogą nasilać efekt działania leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna); lekami przeciwpłytkowymi (zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego); lekami przeciwnadciśnieniowymi - leki moczopędne, inhibitory konwertazy angiotensyny, antagoniści angiotensyny II (NLPZ mogą osłabiać efekt działania leków moczopędnych, a inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać toksyczny wpływ na nerki spowodowany hamowaniem cyklooksygenazy, szczególnie u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek); alkoholem (zwiększone ryzyko działań niepożądanych, szczególnie krwawień w obrębie przewodu pokarmowego); glikozydami nasercowymi (NLPZ mogą nasilać niewydolność serca, zmniejszać wskaźnik filtracji kłębuszkowej (GFR) i zwiększać stężenie glikozydów w osoczu - zaleca się odpowiednie monitorowanie i w razie konieczności, modyfikację dawki); cyklosporyną (zwiększone ryzyko nefrotoksyczności); kortykosteroidami (zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego); litem (możliwe zwiększenie stężenia litu w surowicy - zaleca się odpowiednie monitorowanie i w razie konieczności, modyfikację dawki); metotreksatem (podanie NLPZ w ciągu 24 h przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu i nasilenia jego działania toksycznego); mifeprystonem (nie należy stosować NLPZ w okresie 8 - 12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ mogą one osłabiać jego działanie); doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (zgłaszano zmiany stężenia glukozy we krwi - zalecane częstsze badania); fenytoiną (możliwość zwiększenia stężenia fenytoiny w surowicy - zaleca się odpowiednie monitorowanie i w razie konieczności, modyfikację dawki); diuretykami oszczędzającymi potas (równoczesne stosowanie może prowadzić do hiperkaliemii); probenecydem i sulfinpirazonem (preparaty zawierające probenecyd lub sulfinpirazon mogą opóźniać wydalanie flurbiprofenu); antybiotykami z grupy chinolonów (dane uzyskane w badaniach na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko drgawek związanych ze stosowaniem antybiotyków z grupy chinolonów; pacjenci przyjmujący NLPZ i chinolony są narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek); selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny - SSRI (zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego); takrolimusem (zwiększone ryzyko działania nefrotoksycznego); zydowudyną (zwiększone ryzyko toksycznego działania na układ krwiotwórczy). Do chwili obecnej żadne badania nie wykazały interakcji między flurbiprofenem i tolbutamidem oraz środkami zobojętniającymi.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl