Polpanto 40 mg proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań

1 fiolka zawiera 40 mg pantoprazolu (w postaci pantoprazolu sodowego półtorawodnego).

Pantoprazole

Pantoprazol jest podstawionym benzoimidazolem, który hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne blokowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych. W kwaśnym środowisku komórek okładzinowych, pantoprazol jest przekształcany do postaci czynnej i hamuje aktywność H+K+-ATP-azy, czyli końcowy etap wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Stopień zahamowania jest zależny od dawki i dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. U większości pacjentów ustąpienie objawów osiągane jest w ciągu 2 tygodni. Tak jak w przypadku innych inhibitorów pompy protonowej oraz inhibitorów receptora H2, leczenie pantoprazolem prowadzi do zmniejszenia kwaśności treści żołądkowej oraz wtórnego zwiększenia wydzielania gastryny w stopniu proporcjonalnym do zmniejszenia kwaśności. Zwiększenie wydzielania gastryny jest odwracalne. Ponieważ pantoprazol wiąże się z enzymem na poziomie receptora komórkowego, może on wpływać na wydzielanie kwasu solnego niezależnie od stymulacji przez inne substancje (acetylocholina, histamina, gastryna). Skutek jest taki sam niezależnie od tego, czy lek jest podawany doustnie czy dożylnie. Pantoprazol w około 98% wiąże się z białkami osocza. Substancja jest metabolizowana prawie wyłącznie w wątrobie. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19 z późniejszym sprzęganiem z siarczanem, zaś inne szlaki metaboliczne obejmują utlenienie przez CYP3A4. Końcowy okres półtrwania wynosi około 1 h. Ze względu na specyficzne wiązanie pantoprazolu z pompą protonową w komórkach okładzinowych okres półtrwania w fazie eliminacji nie koreluje ze znacznie dłuższym czasem działania (hamowanie wydzielania kwasu). Metabolity pantoprazolu są wydalane przede wszystkim przez nerki (około 80%), reszta wydalana jest z kałem. Głównym metabolitem zarówno w surowicy, jak i w moczu jest demetylopantoprazol, który jest sprzęgany z siarczanem. Okres półtrwania głównego metabolitu (około 1,5 h) nie jest wiele dłuższy niż okres półtrwania pantoprazolu.

Refluksowe zapalenie przełyku. Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy. Zespół Zollingera-Ellisona oraz inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego. Preparat wskazany jest do stosowania u dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dla bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania leku w trakcie ciąży. Umiarkowana ilość danych u kobiet w ciąży (pomiędzy 300-1000 kobiet w ciąży) nie wskazuje, aby pantoprazol powodował wady rozwojowe lub działał toksycznie na płód i noworodka. W badaniach na zwierzętach stwierdzono szkodliwy wpływ na reprodukcję. Nie wiadomo czy pantoprazol przenika do mleka ludzkiego. W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie pantoprazolu do mleka. Brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania pantoprazolu do mleka ludzkiego jednak istnieją doniesienia o takim przenikaniu. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodka/niemowlęcia karmionego piersią. Dlatego też należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać/wstrzymać się od stosowania leku biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono zaburzenia płodności po podaniu pantoprazolu.

Dożylnie. Lek powinien być podawany przez personel medyczny i pod odpowiednim nadzorem lekarskim. Podawanie dożylne preparatu zalecane jest wyłącznie w przypadku, gdy nie można zastosować pantoprazolu w postaci doustnej. Dostępne dane dotyczą stosowania dożylnego preparatu do 7 dni. Gdy tylko możliwe będzie rozpoczęcie terapii doustnej, leczenie preparatem powinno być przerwane i zastąpione podawaniem 40 mg pantoprazolu doustnie. Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, refluksowe zapalenie przełyku: zalecana dawka dożylna to jedna fiolka leku (40 mg pantoprazolu) na dobę. Zespół Zollingera-Ellisona oraz inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego: długotrwałe leczenie zespołu Zollingera-Ellisona oraz innych chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego należy rozpocząć od dawki 80 mg leku na dobę. Następnie dawka może zostać zwiększona lub zmniejszona w zależności od potrzeb, na podstawie wyników badań wydzielania kwasu solnego w żołądku. Dawki dobowe większe niż 80 mg, powinny być podzielone i podawane 2 razy na dobę. Możliwe jest okresowe zwiększenie dawki pantoprazolu powyżej 160 mg na dobę, ale nie powinna być ona stosowana dłużej, niż to konieczne do uzyskania odpowiedniej kontroli wydzielania kwasu. W przypadku, gdy wymagane jest szybka kontrola wydzielania kwasu, dawka początkowa 2 × 80 mg leku u większości pacjentów jest wystarczająca do zmniejszenia w ciągu 1 h ilości wydzielanego kwasu do pożądanego zakresu (<10 mEq/h). Zmiana z postaci dożylnej na doustną powinna być dokonana, gdy tylko pozwala na to sytuacja kliniczna pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Nie należy stosować dobowej dawki 20 mg pantoprazolu (pół fiolki zawierającej 40 mg pantoprazolu) u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania preparatu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostały ustalone - lek nie jest zalecany do stosowania u pacjentów w wieku poniżej 18 lat, do czasu uzyskania dalszych danych. Sposób podania. Roztwór gotowy do użycia otrzymuje się używając 10 ml roztworu chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%) do wstrzykiwań. Przygotowany roztwór może być podany bezpośrednio lub można go podawać po zmieszaniu ze 100 ml roztworu chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%) do wstrzykiwań lub roztworu glukozy 55 mg/ml (5%) do wstrzykiwań. Po przygotowany roztwór musi być wykorzystany w ciągu 12 h. Lek należy podawać dożylnie w ciągu 2 do 15 minut.

Nowotwór żołądka. Objawowa odpowiedź na pantoprazol może maskować objawy nowotworu żołądka i może opóźniać jego rozpoznanie. W przypadku wystąpienia objawów alarmowych (takich jak znaczna niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty, niedokrwistość, smołowate stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, nowotwór powinien zostać wykluczony. Należy rozważyć dalsze badania w przypadku pacjentów, u których objawy choroby utrzymują się pomimo odpowiedniego leczenia. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy regularnie kontrolować aktywność enzymów wątrobowych; w przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać leczenie. Równoczesne podawanie z inhibitorami proteazy wirusa HIV. Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku takimi jak atazanawir, gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność. Zakażenia przewodu pokarmowego powodowane przez bakterie. Leczenie pantoprazolem może powodować niewielki wzrost ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych bakteriami z rodziny Salmonella i Campylobacter lub C. difficile. Hipomagnezemia. U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (PPI), takimi jak pantoprazol, przez co najmniej 3 miesiące i w większości przypadków, dłużej niż jeden rok opisywano przypadki ciężkiej hipomagnezemii. Objawy ciężkiej hipomagnezemii, takie jak: zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu, mogą rozwinąć się w sposób utajony i w związku z tym nie być rozpoznane. U pacjentów z największym nasileniem hipomagnezemii zaprzestanie stosowania inhibitorów pompy protonowej oraz rozpoczęcie leczenia suplementacyjnego magnezem prowadziło do poprawy. U pacjentów mających przyjmować inhibitory pompy protonowej przez dłuższy czas lub u pacjentów przyjmujących inhibitory pompy protonowej z digoksyną lub innymi lekami, które mogą powodować hipomagnezemię (np. diuretyki), lekarz powinien rozważyć badanie stężenia magnezu przed rozpoczęciem terapii inhibitorami pompy protonowej, jak i okresowo w jej trakcie. Złamania kości. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej, zwłaszcza przyjmowanych w dużych dawkach oraz w długoterminowej terapii (trwającej powyżej 1 roku), może nieznacznie zwiększyć ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u osób z innymi czynnikami ryzyka. Badania obserwacyjne wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10 - 40%. Część tego wzrostu może wynikać z innych czynników ryzyka. Pacjentów zagrożonych osteoporozą należy objąć opieką zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi i zapewnić odpowiednią podaż witaminy D i wapnia. Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE). Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania leku. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na fiolkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”. Całą zawartość każdej fiolki należy rozpuścić i rozcieńczyć. Sód obecny w rozpuszczalniku należy wziąć pod uwagę przy obliczaniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy
niezwłocznie poinformować lekarza lub skontaktować się z oddziałem ratunkowym
w najbliższym szpitalu:
- ciężkie reakcje uczuleniowe (rzadko: występują u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów): obrzęk
 języka i (lub) gardła, trudności z przełykaniem, pokrzywka (wysypka jak po oparzeniu
 pokrzywą), trudności z oddychaniem, alergiczny obrzęk twarzy (obrzęk Quinckego/obrzęk
 naczynioruchowy), ciężkie zawroty głowy z przyspieszonym biciem serca i obfitym poceniem
 się

- ciężkie reakcje skórne (częstość nieznana: nie może być określona na podstawie
 dostępnych danych): tworzenie się pęcherzy skórnych i gwałtowne pogorszenie stanu
 ogólnego, nadżerka (z lekkim krwawieniem) oczu, nosa, jamy ustnej i (lub) ust albo narządów
 płciowych (zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, rumień wielopostaciowy), reakcja na lek
 przebiegająca z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (ang. drug reaction with
 eosinophilia and systemic symptoms, DRESS) oraz nadwrażliwość na światło

- inne ciężkie reakcje (częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych
 danych): żółte zabarwienie skóry lub białkówek oczu (ciężkie uszkodzenie komórek wątroby,
 żółtaczka) lub gorączka, wysypka oraz powiększenie nerek, czasem z bólem podczas oddawania
 moczu i bólem w dolnej części pleców (ciężkie zapalenie nerek), mogące prowadzić do
 niewydolności nerek.

Inne działania niepożądane:

- Często (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów)
 Stan zapalny ścian naczyń krwionośnych oraz zakrzepy (zakrzepowe zapalenie żył) w miejscu
 podania; łagodne polipy żołądka

- Niezbyt często (występują u mniej niż 1 na 100 pacjentów)
 Ból głowy; zawroty głowy; biegunka; nudności, wymioty; wzdęcia i oddawanie gazów (wiatry);
 zaparcia; suchość w jamie ustnej; ból i dyskomfort w obrębie brzucha; wysypka skórna, osutka,
 wykwity skórne; swędzenie skóry; osłabienie, wyczerpanie lub ogólne złe samopoczucie;
 zaburzenia snu; złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa

- Rzadko (występują u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów)
 Zaburzenia lub całkowity brak odczuwania smaku; zaburzenia wzroku, takie jak niewyraźne
 widzenie; pokrzywka; bóle stawów; bóle mięśni; zmiany masy ciała; podwyższona temperatura
 ciała; wysoka gorączka; obrzęk kończyn (obrzęk obwodowy); reakcje alergiczne; depresja;
 powiększenie piersi u mężczyzn

- Bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów)
 Zaburzenia orientacji.

- Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
 Omamy, dezorientacja (szczególnie u pacjentów, u których takie objawy wystąpiły już
 wcześniej); zmniejszenie stężenia sodu we krwi, zmniejszenie stężenia magnezu we krwi (patrz
 punkt 2), uczucie mrowienia, kłucia, pieczenia lub drętwienia, wysypka mogąca przebiegać
 z bólem stawów, zapalenie jelita grubego powodujące uporczywą wodnistą biegunkę.

Działania niepożądane rozpoznawane za pomocą badań krwi:
- Niezbyt często (występują u mniej niż 1 na 100 pacjentów)
 Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

- Rzadko (występują u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów)
 Zwiększone stężenie bilirubiny; zwiększone stężenie tłuszczów we krwi; związane z wysoką
 gorączką, nagłe zmniejszenie ilości krążących granulocytów - białych krwinek.

- Bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów)
 Zmniejszenie liczby płytek krwi, co może powodować częstsze krwawienia i siniaki;
 zmniejszenie liczby białych krwinek, co może sprzyjać częstszym zakażeniom; współistniejące,
 nieprawidłowe zmniejszenie liczby czerwonych i białych krwinek, jak również płytek krwi.

- Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
 Zmniejszone stężenie potasu, sodu, magnezu i wapnia we krwi.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Leki, których farmakokinetyka wchłaniania zależy od pH. Z powodu silnego i długotrwałego zahamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku, pantoprazol może zaburzać wchłanianie innych leków dla których pH w żołądku jest ważnym czynnikiem wpływającym na biodostępność doustnej postaci leku np. niektóre azole przeciwgrzybicze, jak ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol i inne leki jak erlotynib. Inhibitory proteazy wirusa HIV. Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność. Jeśli konieczne jest jednoczesne podanie inhibitorów proteazy wirusa HIV z inhibitorem pompy protonowej zaleca się ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (np. miano wirusa). Nie należy stosować dawki większej niż 20 mg pantoprazolu na dobę. Może być konieczne dostosowanie dawki inhibitora proteazy wirusa HIV. Przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny (fenprokumon lub warfaryna). Równoczesne podawanie pantoprazolu z warfaryną lub fenprokumonem nie miało wpływu na farmakokinetykę warfaryny, fenprokumonu lub zmianę wartości INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany). Jednakże odnotowano zwiększenie wartości INR oraz czasu protrombinowego u pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory pompy protonowej oraz warfarynę lub fenoprokumon. Wzrost wartości INR oraz czasu protrombinowego może prowadzić do nieprawidłowego krwawienia, a nawet zgonu. U pacjentów leczonych jednocześnie pantoprazolem i warfaryną lub fenprokumonem konieczne może być monitorowanie wzrostu wskaźnika INR oraz czasu protrombinowego. Metotreksat. U niektórych pacjentów zaobserwowano, że równoczesne stosowanie dużych dawek metotreksatu (np. 300 mg) z inhibitorami pompy protonowej prowadziło do zwiększenia stężenia metotreksatu. Dlatego też u pacjentów przyjmujących duże dawki metotreksatu, np. w chorobie nowotworowej lub łuszczycy należy rozważyć czasowe przerwanie stosowania pantoprazolu. Inne badania dotyczące interakcji. Pantoprazol jest w dużym stopniu metabolizowany w wątrobie przy udziale układu enzymatycznego cytochromu P-450. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19, zaś inne szlaki metaboliczne obejmują utlenienie przez CYP3A4. Badania interakcji z innymi lekami, które są metabolizowane przy udziale tego samego układu enzymatycznego, jak karbamazepina, diazepam, glibenklamid, nifedypina, i doustne środki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynyloestriadol nie wykazały klinicznie istotnych interakcji. Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi lekami lub związkami metabolizowanymi przy udziale tego samego układu enzymatycznego. Wyniki z zakresu badań dotyczących interakcji wskazują, że pantoprazol nie ma wpływu na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych przez CYP1A2 (np. kofeina, teofilina), CYP2C9 (np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metoprolol), CYP2E1 (np. etanol) oraz nie koliduje z zależnym od p-glikoproteiny wchłanianiem digoksyny. Nie stwierdzono żadnych interakcji z jednocześnie stosowanymi środkami zobojętniającymi kwas solny. Przeprowadzono również badania interakcji, w których podawano pantoprazol jednocześnie z odpowiednimi antybiotykami (klarytromycyną, metronidazolem, amoksycyliną). Nie stwierdzono występowania klinicznie istotnych interakcji. Leki, które hamują lub indukują CYP2C19. Inhibitory cytochromu CYP2C19 takie jak fluwoksamina mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową na pantoprazol. Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami pantoprazolu lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Induktory enzymów cytochromu CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna lub ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą zmniejszać w osoczu stężenie inhibitorów pompy protonowej, metabolizowanych przez te układy enzymatyczne.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl