Poltram 100 mg/ml krople doustne, roztwór

1 kaps. zawiera 50 mg chlorowodorku tramadolu. 1 ml kropli (40 kropli lub 8 aplikacji z dozownika) zawiera 100 mg chlorowodorku tramadolu; krople zawierają sacharozę, etanol i glikol propylenowy (E1520).

Lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym - nieselektywny, czysty agonista receptorów opioidowych mi, delta i kappa, o wyższym powinowactwie do receptorów mi. Inne mechanizmy mogące nasilać jego działanie przeciwbólowe to zahamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz wspomaganie uwalniania serotoniny. W przeciwieństwie do morfiny tramadol nie wywiera depresyjnego wpływu na układ oddechowy, nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego i nie wywiera znaczącego wpływu na układ krążenia. Po podaniu doustnym tramadol wchłania się prawie całkowicie; średnia biodostępność wynosi ok. 70% i zwiększa się do ok. 90% w stanie równowagi. Z białkami osocza wiąże się w ok. 20%. Jest metabolizowany przez CYP2D6 do kilku metabolitów; metabolit O-demetylotramadol jest najbardziej aktywny farmakologicznie. T_0,5 wynosi 6 +/- 1,5 h. Tramadol i jego metabolity są prawie całkowicie wydalane przez nerki (90%); 10% leku jest wydalane z kałem. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby eliminacja leku jest wolniejsza.

Ból o średnim i dużym natężeniu.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne opioidowe leki przeciwbólowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami przeciwbólowymi, w tym opioidowymi, nasennymi lub psychotropowymi. Stosowanie inhibitorów MAO oraz okres do 14 dni po ich odstawieniu. Padaczka nieodpowiednio kontrolowana lekami. Stosowanie w leczeniu uzależnień od opioidów oraz w zespole abstynencyjnym.

Nie stosować w ciąży (brak danych dotyczących bezpieczeństwa). Tramadol przenika przez barierę łożyska. Tramadol podawany w okresie przedporodowym i okołoporodowym nie zaburza czynności skurczowej macicy. U noworodków może wywoływać zmiany częstości oddechów, które jednak zazwyczaj nie mają znaczenia klinicznego. Długotrwałe stosowanie tramadolu w czasie ciąży może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawiennego u noworodka. Preparat nie jest zalecany w okresie karmienia piersią (ok. 0,1% dawki leku przyjętej przez matkę przenika do mleka). Przerwanie karmienia piersią nie jest konieczne w przypadku jednorazowego podania leku.

Doustnie. Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu i indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Podawać najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. Dorośli i młodzież w wieku >12 lat: 50-100 mg (1-2 kaps. lub 20-40 kropli lub 4-8 aplikacji z pompki dozującej) co 4-6 h (w bólach ostrych dawka początkowa wynosi zwykle 100 mg, a w bólach przewlekłych 50 mg). Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 400 mg, z wyjątkiem szczególnych wskazań klinicznych. Cele leczenia i przerwanie stosowania. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy uzgodnić z pacjentem strategię leczenia, w tym czas i cele leczenia, a także plan zakończenia leczenia, zgodnie z wytycznymi dotyczącymi leczenia bólu. Podczas leczenia lekarz powinien często kontaktować się z pacjentem, aby ocenić celowość kontynuowania leczenia, rozważyć jego przerwanie i dostosowanie dawek w razie konieczności. Jeśli nie jest już konieczne leczenie pacjenta tramadolem, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom odstawienia. Jeśli nie udaje się odpowiednio utrzymywać bólu pod kontrolą, należy rozważyć możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby podstawowej. Okres stosowania. Nie stosować dłużej, niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli wymagane jest wielokrotne lub długotrwałe podawanie tramadolu, należy uważnie i regularnie kontrolować stan pacjenta (jeśli to konieczne z przerwami w leczeniu), aby ocenić konieczność kontynuowania leczenia. U pacjentów ze skłonnością do nadużywania leków i lekozależności, leczenie powinno być krótkotrwałe i pod ścisłą kontrolą lekarską. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku <12 lat. Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów ≤75 lat bez klinicznych oznak niewydolności nerek lub wątroby. U pacjentów >75 lat należy wydłużyć odstęp czasowy pomiędzy kolejnymi dawkami. U pacjentów z niewydolnością nerek, dializowanych lub z niewydolnością wątroby należy wnikliwie rozważyć wydłużenie odstępów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami. Nie stosować w ciężkiej niewydolności wątroby i (lub) nerek. Sposób podania. Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków. Krople należy przyjmować z niewielką ilością płynu lub „na cukier”.

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów: uzależnionych od opioidów; ze zwiększoną wrażliwością na opioidy; po urazach głowy; znajdujących się we wstrząsie; z zaburzeniami świadomości niewiadomego pochodzenia; z zaburzeniami oddechowymi lub zaburzeniami czynności ośrodka oddechowego; z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym. U niektórych pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach obserwowano drgawki. Ryzyko wystąpienia drgawek zwiększa się po przekroczeniu zalecanej dawki dobowej (400 mg), a także u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki obniżające próg drgawkowy. U pacjentów z padaczką w wywiadzie lub u których występowały napady drgawek pochodzenia mózgowego, tramadol należy stosować tylko w wyjątkowych okolicznościach (jeżeli nie można zastosować innego leku lub innej metody uśmierzenia bólu). Należy zachować ostrożność u pacjentów z depresją oddechową, a także podczas stosowania z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN lub w wypadku znacznego przekroczenia zalecanych dawek, gdyż nie można wykluczyć wystąpienia depresji oddechowej w tych przypadkach. U pacjentów otrzymujących tramadol w skojarzeniu z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym lub w monoterapii, występowały przypadki zespołu serotoninowego - stanu mogącego zagrażać życiu. Jeśli jednoczesne przyjmowanie z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od stopnia nasilenia objawów. Zazwyczaj odstawienie leków serotoninergicznych zwykle przynosi szybką poprawę. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) i hipoksemię. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów cierpiących na CBS należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Opioidowe leki przeciwbólowe mogą czasem powodować przemijającą niewydolność nadnerczy, z koniecznością stałego kontrolowania i leczenia zastępczego glikokortykosteroidami. Objawy ostrej lub przewlekłej niewydolności nadnerczy mogą obejmować silny ból brzucha, nudności i wymioty, niskie ciśnienie krwi, znaczne zmęczenie, zmniejszony apetyt i zmniejszenie masy ciała. Ryzyko przedawkowania. Przyjmowanie leków zawierających tramadol w dużych dawkach, pojedynczo lub w połączeniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN, w tym z alkoholem, może spowodować zgon lekozależny. Zgony tramadolo-zależne występowały u pacjentów z zaburzeniami emocjonalnymi w wywiadzie, myślami lub próbami samobójczymi, jak również u pacjentów nadużywających w przeszłości leki uspokajające, przeciwlękowe, neuroleptyki, inne leki hamujące OUN i alkohol. Pacjenta należy poinformować, aby nie przekraczał zalecanej dawki tramadolu. Ze względu na działanie depresyjne, tramadol należy ostrożnie przepisywać pacjentom, których stan wymaga stosowania leków uspokajających, przeciwlękowych, neuroleptyków, leków zwiotczających mięśnie, przeciwdepresyjnych i innych leków działających depresyjnie na OUN. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu. W wyniku wielokrotnego podawania opioidów może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz zaburzenia wywołane używaniem opioidów (OUD). Wielokrotne stosowanie leku może prowadzić do wystąpienia OUD. Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększać ryzyko OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe stosowanie leku może prowadzić do przedawkowania i (lub) zgonu. Ryzyko OUD jest większe u pacjentów z obecnością w wywiadzie osobistym lub rodzinnym (rodzice lub rodzeństwo) zaburzeń spowodowanych zażywaniem substancji (łącznie z chorobą alkoholową), u osób aktualnie używających wyrobów nikotynowych lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężka depresja, lęk i zaburzenia osobowości). Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia tramadolem należy uzgodnić z pacjentem cele leczenia i plan zakończenia stosowania leku. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy również informować pacjenta o zagrożeniach i objawach OUD. W razie wystąpienia tych objawów, należy zalecić pacjentowi skontaktowanie się z lekarzem. Będzie konieczne stałe kontrolowanie pacjenta, w celu wykrycia objawów zaburzeń behawioralnych polegających na poszukiwaniu leków (np. zbyt wczesne prośby o uzupełnienie leków). Obejmuje to przegląd jednocześnie stosowanych opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak benzodiazepiny). Jeśli u pacjenta wystąpią przedmiotowe i podmiotowe objawy OUD, należy rozważyć konsultację ze specjalistą od uzależnień. Kiedy u pacjenta nie jest już konieczne dalsze leczenie tramadolem, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów odstawiennych. Tramadolu nie należy stosować w leczeniu substytucyjnym u pacjentów uzależnionych od opioidów, ponieważ nie usuwa objawów występujących po odstawieniu morfiny, chociaż jest agonistą receptorów opioidowych. U pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek długotrwale leczonych tramadolem, wskazane jest kontrolowanie stężenia leku w osoczu. W badaniu z zastosowaniem podtlenku azotu i tramadolu w anestezji (z przerywanym podawaniem enfluranu), tramadol zwiększał ryzyko wybudzenia w trakcie operacji. Dlatego jego zastosowanie w przypadku lekkiego znieczulenia ogólnego nie jest wskazane. W dwóch badaniach z zastosowaniem tramadolu z izofluranem (podawanie ciągłe) w anestezji wykazano znaczne zmniejszenie głębokości znieczulenia lub wybudzenie w czasie operacji. Zgodnie z najnowszą praktyką, po podaniu silnego środka znieczulającego (wziewnie lub dożylnie), tramadol może być stosowany podczas operacji w ten sam sposób jak inne rutynowo stosowane leki przeciwbólowe. U pacjentów, u których występuje niedobór lub całkowity brak enzymu wątrobowego CYP2D6, działanie przeciwbólowe może nie zostać osiągnięte. Szacuje się, że niedobór ten może występować nawet u 7% populacji pochodzenia kaukaskiego. Jeżeli jednak pacjent ma wyjątkowo szybki metabolizm, występuje ryzyko rozwoju objawów niepożądanych związanych z toksycznością i (lub) toksyczności opioidów, nawet po zastosowaniu zwykle zalecanych dawek. Ogólne objawy toksyczności opioidów obejmują splątanie, senność, płytki oddech, zwężenie źrenic, nudności, wymioty, zaparcie i brak łaknienia. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić objawy depresji krążeniowo-oddechowej, która może zagrażać życiu i bardzo rzadko zakończyć się zgonem. W opublikowanej literaturze pojawiły się doniesienia, że tramadol podawany po zabiegach chirurgicznych u dzieci [po usunięciu migdałków gardłowych i (lub) migdałka podniebiennego w leczeniu obturacyjnego bezdechu sennego], wykazywał rzadkie, ale zagrażające życiu działania niepożądane. Należy zachować najwyższą ostrożność podczas podawania tramadolu dzieciom w celu uśmierzenia bólu po zabiegu chirurgicznym; należy jednocześnie uważnie obserwować, czy nie występują objawy toksyczności opioidów, w tym depresja oddechowa. Nie zaleca się stosowania tramadolu u dzieci, u których czynność oddechowa może być osłabiona (w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi chorobami serca lub układu oddechowego, zakażeniami górnych dróg oddechowych lub płuc, wielokrotnymi urazami  lub po rozległych zabiegach chirurgicznych). Czynniki te mogą powodować nasilenie objawów toksyczności opioidów. Kiedy leczenie tramadolem nie jest już konieczne, w celu uniknięcia objawów odstawiennych może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki leku. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość sacharozy, u pacjentów rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie należy stosować kropli. Krople zawierają 161,8 mg alkoholu (etanolu 96%) w 1 ml. Ilość alkoholu w 1 ml tego leku (co odpowiada 40 kroplom lub 8 aplikacjom z dozownika) jest równoważna mniej niż 4 ml piwa lub 2 ml wina. Krople zawierają 124,5 mg glikolu propylenowego w 1 ml roztworu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli wystąpi którekolwiek z poniższych ciężkich działań niepożądanych, należy niezwłocznie
powiadomić o tym lekarza prowadzącego lub zgłosić się do oddziału pomocy doraźnej
najbliższego szpitala:
• wstrząs anafilaktyczny (zagrażający życiu nagły spadek ciśnienia krwi w wyniku reakcji
  uczuleniowej, objawiający się zawrotami głowy, dezorientacją i omdleniem) - występuje rzadko
• reakcje alergiczne (występują rzadko; duszność, uczucie ucisku w klatce piersiowej w wyniku
  skurczu oskrzeli, sapanie, obrzęk naczynioruchowy, którego objawami są obrzęk skóry i błon
  śluzowych np. gardła lub języka, i trudności w oddychaniu i (lub) świąd, wysypka, pokrzywka -
  występują niezbyt często)
• zapaść sercowo-naczyniowa, której objawem jest m.in. omdlenie (występuje niezbyt często);
  wolniejsze niż zwykle bicie serca (występuje rzadko)
• zwolnienie oddechu, duszność aż do całkowitego zatrzymania (występują rzadko), zaostrzenie
  przebiegu astmy oskrzelowej, jednak związku przyczynowego nie ustalono
• zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu (występuje rzadko)
• uzależnienie
• objawy z odstawienia: pobudzenie, niepokój, lęk, nerwowość, bezsenność, pobudzenie
  ruchowe, drżenie i zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Patrz też punkt 3.

Podczas stosowania leku mogą wystąpić:

Bardzo często (występują u więcej niż 1 na 10 pacjentów):
• nudności
• zawroty głowy.

Często (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów):
• bóle głowy
• senność, zmęczenie
• wymioty
• zaparcia
• suchość w jamie ustnej
• nadmierna potliwość.

Niezbyt często (występują u mniej niż 1 na 100 pacjentów):
• kołatanie serca
• przyspieszone bicie serca
• obniżenie ciśnienia podczas przyjmowania pozycji siedzącej lub stojącej
• odbijanie
• ucisk w żołądku
• uczucie pełności w jamie brzusznej
• biegunka.

Rzadko (występują u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów):
• podwyższone ciśnienie krwi
• zaburzenia łaknienia
• uczucie palenia lub kłucie w kończynach bez wyraźnej przyczyny (parestezje)
• drżenie
• osłabienie siły mięśni, mimowolne skurcze mięśni
• zaburzenia koordynacji
• zwolnienie oddechu, duszność
• drgawki
• omamy
• niepokój
• dezorientacja
• zaburzenia snu i koszmary senne
• niewyraźne widzenie
• zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu.

Po zastosowaniu leku Poltram mogą wystąpić zaburzenia psychiczne. Ich nasilenie i rodzaj mogą być
różne (w zależności od osobowości pacjenta i czasu trwania leczenia). Mogą to być np. zaburzenia
nastroju (zazwyczaj podniecenie, niekiedy rozdrażnienie), zmiany aktywności (zazwyczaj
zmniejszenie, niekiedy zwiększenie), nadmierne zmęczenie oraz zmniejszenie percepcji czuciowej
i poznawczej (zmiany odczuć i rozpoznawania, które mogą prowadzić do błędnej oceny sytuacji).

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca
• zaburzenia mowy
• rozszerzenie źrenic
• obrzęki
• czkawka
• zespół serotoninowy, którego objawami mogą być zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie,
  halucynacje, śpiączka), a także inne objawy, takie jak gorączka, przyspieszone tętno, niestabilne
  ciśnienie krwi, mimowolne skurcze mięśni, sztywność mięśni, brak koordynacji i (lub) objawy
  ze strony przewodu pokarmowego (np. nudności, wymioty, biegunka) (patrz punkt 2
  „Informacje ważne przed zastosowaniem leku Poltram”).

Działania niepożądane, które mogą wystąpić po nagłym odstawieniu leku są identyczne jak po
odstawieniu innych opioidów: pobudzenie, niepokój, lęk, nerwowość, bezsenność, pobudzenie
ruchowe, drżenie i zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Inne działania niepożądane, które w rzadkich przypadkach występowały po odstawieniu tramadolu to:
napady paniki, silny niepokój, omamy, parestezje, dzwonienie w uszach i inne objawy ze strony
ośrodkowego układu nerwowego (np. dezorientacja, urojenia, depersonalizacja, derealizacja,
paranoja).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Tramadol nie powinien być stosowany jednocześnie z inhibitorami MAO, ponieważ zwiększają jego toksyczność. U pacjentów leczonych inhibitorami MAO w okresie 14 dni przed zastosowaniem opioidu petydyny, obserwowano zagrażające życiu zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego, ośrodka oddechowego i krążenia. Nie można wykluczyć wystąpienia takich samych reakcji po zastosowaniu tramadolu. Podczas jednoczesnego stosowania innych środków działających hamująco na OUN (w tym alkoholu), mogą nasilać się działania niepożądane dotyczące OUN. Jednoczesne stosowanie tramadolu i gabapentynoidów (gabapentyna i pregabalina) może powodować depresję oddechową, niedociśnienie, głęboką sedację, śpiączkę lub zgon. Wyniki badań farmakodynamicznych wykazały, że w przypadku jednoczesnego lub wcześniejszego podania cymetydyny (inhibitor enzymów wątrobowych) nie zachodzą istotne kliniczne interakcje między tymi lekami. Natomiast jednoczesne lub wcześniejsze podanie karbamazepiny (induktor enzymów wątrobowych) zmniejsza działanie przeciwbólowe i czas działania przeciwbólowego tramadolu. Jednoczesne stosowanie tramadolu z lekami o mieszanym potencjale agonistyczno-antagonistycznym (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna) nie jest wskazane ze względu na teoretyczną możliwość osłabienia w takim przypadku działania czystego agonisty. Tramadol może wywoływać napady drgawek oraz zwiększać ryzyko wywołania drgawek przy jednoczesnym stosowaniu selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych i innych leków obniżających próg drgawkowy (takich jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol). Jednoczesne terapeutyczne stosowanie tramadolu i innych leków serotoninergicznych, takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz mirtazapina, może prowadzić do powstania zespołu serotoninowego, stanu mogącego zagrażać życiu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tramadolu z pochodnymi kumaryny (np. warfaryna) ze względu na ryzyko wydłużenia czasu protrombinowego i wystąpienia wybroczyn na skórze u niektórych pacjentów. Inne leki z grupy inhibitorów CYP3A4, tj. ketokonazol i erytromycyna mogą spowolnić metabolizm tramadolu (N-demetylację) oraz aktywnego metabolitu (po O-demetylacji); brak badań dotyczących znaczenia klinicznego tych interakcji. Teoretycznie istnieje możliwość wystąpienia interakcji tramadolu z solami litu, jednakże nie było doniesień o wystąpieniu takiej interakcji. W badaniu na 12 zdrowych ochotnikach wykazano, że chinidyna powoduje 25% zwiększenie C_max i AUC tramadolu (t_max pozostało niezmienione). Ponieważ wzrost C_max i AUC występował w zakresie terapetycznym tramadolu, dostosowanie dawek nie jest wymagane. W ograniczonej liczbie badań podanie ondansetronu (leku przeciwwymiotnego, antagonisty receptorów 5-HT₃) przed lub po operacji zwiększało zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl