Preductal MR 35 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu

1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 35 mg dichlorowodorku trimetazydyny.

Lek o działaniu cytoprotekcyjnym. Ochrania strukturę i funkcje komórek należących do różnych tkanek i narządów przed skutkami niedotlenienia i niedokrwienia. Trimetazydyna zapobiega zmniejszeniu stężenia wewnątrzkomórkowego ATP, przedłuża prawidłowe funkcjonowanie pompy sodowo-potasowej i homeostazę komórkową. Działaniu temu obserwowanemu głównie w mięśniu serca i narządach neurosensorycznych, nie towarzyszy działanie hemodynamiczne ani inne działanie na naczynia krwionośne. Trimetazydyna hamuje β-oksydację kwasów tłuszczowych przez zablokowanie tiolazy długołańcuchowego 3-ketoacylokoenzymu A, co nasila utlenianie glukozy. W niedokrwionej komórce energia uzyskiwana w procesie utleniania glukozy wymaga mniejszego zużycia tlenu niż w procesie β-oksydacji. Nasilenie utlenienia glukozy prowadzi do optymalizacji procesów energetycznych w komórkach, co warunkuje utrzymanie ich prawidłowego metabolizmu podczas niedokrwienia. Po podaniu doustnym lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po ok. 5 h od podania. Stałe stężenie w osoczu występuje po 60 h i jest stabilne przez cały okres leczenia. Stopień wiązania leku z białkami osocza wynosi ok. 16%. Trimetazydyna jest wydalana głównie z moczem, w postaci niezmienionej. Średni T_0,5 wynosi 7 h; u pacjentów powyżej 65 lat zwiększa się do 12 h. U pacjentów w podeszłym wieku ekspozycja na trimetazydynę może być zwiększona wskutek związanego z wiekiem pogorszenia czynności nerek. Ekspozycja na trimetazydynę jest zwiększona średnio 1,7-krotnie u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (CCr 30-60 ml/min) oraz średnio 3,1-krotnie u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr poniżej 30 ml/min).

Terapia skojarzona w objawowym leczeniu dorosłych pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, u których leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub nie jest tolerowane.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenia, zespół niespokojnych nóg oraz inne powiązane zaburzenia ruchowe. Ciężkie zaburzenie czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min).

Brak danych dotyczących stosowania trimetazydyny u kobiet w ciąży. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku w okresie ciąży. Nie wiadomo, czy trimetazydyna lub metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków lub niemowląt. Lek nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią. Badanie przeprowadzone na szczurach nie wykazało toksycznego działania trimetazydyny na rozród.

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. 2 razy na dobę, podczas posiłków. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (CCr 30-60 ml/min) zalecana dawka wynosi: 1 tabl. rano, podczas śniadania. U pacjentów w podeszłym wieku ustalanie dawki należy przeprowadzać z zachowaniem ostrożności (zwiększone ryzyko pogorszenia czynności nerek związanego z wiekiem). U pacjentów przed zabiegiem chirurgicznym modyfikacja dawki nie jest konieczna. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności trimetazydyny u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

Preparat nie jest odpowiedni do leczenia napadów dławicy piersiowej, ani też leczenia początkowego niestabilnej dławicy piersiowej lub zawału mięśnia sercowego. Nie należy stosować leku w okresie poprzedzającym hospitalizację ani też podczas pierwszych dni hospitalizacji. W przypadku napadu dławicy piersiowej należy ponownie ocenić chorobę wieńcową oraz rozważyć dostosowanie sposobu leczenia (leczenie farmakologiczne i możliwość wykonania rewaskularyzacji). Trimetazydyna może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), co należy systematycznie sprawdzać, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadkach budzących wątpliwości pacjentów należy skierować do neurologa w celu odpowiedniego zbadania. Wystąpienie zaburzeń ruchowych, takich jak objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenia, niestabilny chód, powinny prowadzić do definitywnego odstawienia trimetazydyny. W momencie przepisywania leku należy poinformować pacjenta o objawach przedmiotowych i podmiotowych ciężkich skórnych działań niepożądanych (SCARs) oraz ściśle obserwować w celu wykrycia reakcji skórnych. Jeżeli wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe wskazujące na te reakcje, należy natychmiast odstawić trimetazydynę i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (w stosownych przypadkach). U pacjentów stosujących lek, zwłaszcza przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe może dochodzić do upadków związanych z niestabilnym chodem lub niedociśnieniem. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania trimetazydyny pacjentom z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (CCr 30-60 ml/min) oraz pacjentom w podeszłym wieku powyżej 75 lat.

Często: ból i zawroty głowy, ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności i wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Niezbyt często: parestezje. Rzadko: kołatanie serca, skurcze dodatkowe, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne (które może być związane ze złym samopoczuciem, zawrotami głowy lub upadkami, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe), zaczerwienienie twarzy. Częstość nieznana: objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), niestabilny chód, zespół niespokojnych nóg, inne powiązane zaburzenia ruchowe (zwykle przemijające po przerwaniu leczenia), zaburzenia snu (bezsenność, senność), zaparcia, reakcja na lek z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), obrzęk naczynioruchowy, agranulocytoza, małopłytkowość, plamica małopłytkowa, zapalenie wątroby.

Nie stwierdzono występowania interakcji z innymi lekami i substancjami.

Servier Polska Sp. z o.o.
ul. Burakowska 14
01-066 Warszawa
22-594-90-00
[email protected]
www.servier.pl