Pregamid 75 mg kapsułki twarde

1 kaps. zawiera 75 mg lub 150 mg pregabaliny. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Lek przeciwpadaczkowy - pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) (kwas (S)-3- (aminometylo)-5-metyloheksanowy). Wiąże się z pomocniczą podjednostką α₂-δ otwieranego poprzez zmianę napięcia błonowego kanału wapniowego w OUN. Pregabalina jest szybko wchłaniana po podaniu na czczo i osiąga C_max we krwi w ciągu 1 h po podaniu dawki pojedynczej i dawek wielokrotnych. Biodostępność pregabaliny po podaniu doustnym wynosi ≥ 90% i jest niezależna od dawki. Po podaniu dawek wielokrotnych stan stacjonarny zostaje osiągnięty po 24-48 h. Podawanie leku wraz z pokarmem zmniejsza szybkość wchłaniania, co powoduje zmniejszenie C_max o ok. 25-30% i opóźnienie T_max o ok. 2,5 h, nie ma jednak istotnego klinicznie wpływu na stopień wchłaniania pregabaliny. Nie wiąże się z białkami osocza. W organizmie ludzkim pregabalina podlega metabolizmowi w nieistotnym stopniu. Około 98% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej; N-metylowa pochodna pregabaliny - główny metabolit w moczu, stanowi 0,9% dawki. Średni T_0,5 pregabaliny w fazie eliminacji wynosi 6,3 h.

Leczenie bólu neuropatycznego pochodzenia obwodowego i ośrodkowego u osób dorosłych. Leczenie skojarzone napadów częściowych u dorosłych, które są lub nie są wtórnie uogólnione. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych (GAD) u osób dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Leku nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to absolutnie konieczne (jeśli korzyść dla matki jest zdecydowanie większa niż potencjalne zagrożenie dla płodu). U kobiet w wieku rozrodczym należy stosować skuteczną antykoncepcję. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozród. Pregabalina przenika do mleka ludzkiego. Nie jest znany wpływ pregabaliny na noworodki i niemowlęta. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub o przerwaniu leczenia pregabaliną należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu pregabaliny na płodność kobiet. W badaniach klinicznych oceniających wpływ pregabaliny na ruchliwość plemników, zdrowym mężczyznom podawano pregabalinę w dawce 600 mg na dobę. Po 3 mies. leczenia nie zaobserwowano wpływu na ruchliwość plemników. Badania wpływu na płodność u samic szczurów wykazały niekorzystny wpływ na rozród. Badania wpływu na płodność u samców szczurów wykazały niekorzystny wpływ na rozród i rozwój. Znaczenie kliniczne tych obserwacji nie jest znane.

Doustnie. Dorośli: w zakresie 150-600 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Ból neuropatyczny: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg na dobę, podawanej w 2-3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta oraz tolerancji leczenia, po 3-7 dniach dawkę można zwiększyć do 300 mg na dobę, a jeśli istnieje taka potrzeba, do maksymalnej dawki 600 mg, po dodatkowej 7-dniowej przerwie. Padaczka: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę podawanej w 2-3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, dawkę można zwiększyć po 1 tyg. leczenia do 300 mg/dobę; dawkę maksymalną 600 mg/dobę można osiągnąć po kolejnym tygodniu. Uogólnione zaburzenia lękowe: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta oraz tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 300 mg/dobę po 1 tyg. leczenia; po upływie kolejnego tygodnia dawkę można zwiększyć do 450 mg/dobę, a następnie po kolejnym tygodniu można wprowadzić dawkę maksymalną 600 mg/dobę; należy regularnie oceniać konieczność dalszego leczenia. Przerwanie leczenia pregabaliną: lek odstawiać stopniowo przez okres co najmniej 1 tyg., niezależnie od wskazania. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek dawkę preparatu należy zmniejszyć zależnie od klirensu kreatyniny: CCr ≥60 ml/min - dawka początkowa 150 mg/dobę, dawka maksymalna 600 mg/dobę (w 2-3 dawkach); CCr ≥30-<60 ml/min - dawka początkowa 75 mg/dobę, dawka maksymalna 300 mg/dobę (w 2-3 dawkach); CCr ≥15-<30 ml/min - dawka początkowa 25-50 mg/dobę, dawka maksymalna 150 mg/dobę (w 1-2 dawkach); CCr <15 ml/min - dawka początkowa 25 mg/dobę, dawka maksymalna 75 mg/dobę (w 1 dawce). U pacjentów dializowanych dobowa dawka pregabaliny powinna być dostosowana do czynności nerek. Oprócz dawki dobowej, pacjent powinien otrzymywać dodatkową dawkę bezpośrednio po każdym 4-godzinnym zabiegu hemodializy: dawka początkowa 25 mg/dobę, dawka maksymalna 100 mg/dobę (dawka uzupełniająca podawana jednorazowo). U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawek. Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia dawki pregabaliny, ze względu na zmniejszoną czynność nerek. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności pregabaliny u dzieci w wieku <12 lat i młodzieży od 12 do 17 lat, nie można sformułować żadnych zaleceń dotyczących dawkowania. Sposób podania. Preparat może być przyjmowany podczas posiłku lub niezależnie od niego.

Pacjenci z cukrzycą. Zgodnie z aktualną praktyką kliniczną, niektórzy pacjenci z cukrzycą, u których podczas stosowania pregabaliny doszło do zwiększenia masy ciała, mogą wymagać dostosowania dawek leków hipoglikemizujących. Reakcje nadwrażliwości. Jeśli wystąpią objawy obrzęku naczynioruchowego, takie jak obrzęk twarzy, warg lub górnych dróg oddechowych, należy natychmiast odstawić pregabalinę. Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, senność, utrata świadomości, stan splątania i zaburzenia psychiczne. Leczenie pregabaliną było związane z występowaniem zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i senności, które u osób w podeszłym wieku mogą zwiększać ryzyko wystąpienia przypadkowych zranień (upadku). Po wprowadzeniu leku do sprzedaży zgłaszano również przypadki utraty świadomości, splątania i zaburzeń psychicznych. Dlatego należy zalecić pacjentom zachowanie ostrożności do chwili poznania, jaki wpływ ma na nich lek. Objawy związane z narządem wzroku. W kontrolowanych badaniach klinicznych, niewyraźne widzenie stwierdzono u większego odsetka osób leczonych pregabaliną niż u pacjentów otrzymujących placebo. W większości przypadków objaw ten ustępował w miarę kontynuacji leczenia. W badaniach klinicznych, w których przeprowadzano badania okulistyczne, częstość występowania zmniejszenia ostrości widzenia i zmian w polu widzenia była większa u pacjentów leczonych pregabaliną niż u pacjentów otrzymujących placebo; z kolei częstość występowania zmian w badaniach dna oka była większa u pacjentów otrzymujących placebo). Po wprowadzeniu leku do sprzedaży donoszono również o występowaniu działań niepożądanyc h dotyczących narządu wzroku, w tym o utracie wzroku, niewyraźnym widzeniu lub innych zmianach ostrości widzenia, z których wiele było przemijających. Przerwanie stosowania pregabaliny może doprowadzić do ustąpienia tych objawów lub ich zmniejszenia. Niewydolność nerek. Zgłaszano przypadki niewydolności nerek, która niekiedy ustępowała po odstawieniu pregabaliny. Odstawienie jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych.  Brak wystarczających danych dotyczących odstawienia jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych, w celu zastosowania monoterapii pregabaliną, po opanowaniu napadów pregabaliną wprowadzoną jako leczenie wspomagające. Objawy odstawienia. U niektórych pacjentów po przerwaniu krótkotrwałego i długotrwałego leczenia pregabaliną obserwowano objawy odstawienia. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia tych objawów. Podczas stosowania pregabaliny lub krótko po jej odstawieniu mogą wystąpić drgawki, w tym stan padaczkowy oraz napady padaczkowe typu grand mal. Częstość występowania i nasilenie objawów odstawienia po przerwaniu długotrwałego leczenia pregabaliną mogą być zależne od dawki. Zastoinowa niewydolność serca. Ze względu na ryzyko wystąpienia zastoinowej niewydolności serca, u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego, należy stosować z zachowaniem ostrożności. Przerwanie stosowania pregabaliny może skutkować ustąpieniem tych objawów. Leczenie ośrodkowego bólu neuropatycznego wywołanego urazem rdzenia kręgowego. W leczeniu ośrodkowego bólu neuropatycznego wywołanego urazem rdzenia kręgowego stwierdzono zwiększoną ogólną częstość występowania działań niepożądanych oraz działań niepożądanych ze strony OUN, zwłaszcza senności. Powodem może być działanie addytywne innych, jednocześnie stosowanych leków (np. leków przeciwspastycznych), niezbędnych w leczeniu tego stanu. Fakt ten należy brać pod uwagę w przypadku zapisywania pregabaliny takim pacjentom. Depresja oddechowa. Pacjenci z upośledzeniem czynności układu oddechowego, chorobami układu oddechowego lub chorobami neurologicznymi, zaburzeniami czynności nerek, stosujący jednocześnie leki działające depresyjnie na OUN oraz w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na wystąpienie depresji oddechowej. U tych pacjentów może być konieczne dostosowanie dawki. Myśli i zachowania samobójcze. Donoszono o występowaniu myśli i zachowań samobójczych u pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe z różnych wskazań. Metaanaliza randomizowanych, kontrolowanych placebo badań oceniających leki przeciwpadaczkowe również wykazała niewielkie zwiększenie ryzyka wystąpienia myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm tego zjawiska nie jest znany, a dostępne dane nie wykluczają możliwości zwiększenia ryzyka pod wpływem pregabaliny. Dlatego należy obserwować pacjentów, czy nie wystąpiły u nich objawy myśli i zachowań samobójczych, a także rozważyć odpowiednie leczenie. Należy doradzać pacjentom (i ich opiekunom), aby zwracali się o pomoc medyczną, jeśli pojawią się objawy myśli lub zachowań samobójczych. Osłabienie czynności dolnego odcinka przewodu pokarmowego. Jeśli pregabalina ma być stosowana jednocześnie z opioidami, należy rozważyć podjęcie środków przeciwdziałających zaparciom (szczególnie u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku). Jednoczesne stosowanie z opioidami. Zaleca się ostrożność przy przepisywaniu pregabaliny razem z opioidami ze względu na ryzyko depresji OUN. W badaniu kontrolnym osób używających opioidów, u pacjentów, którzy przyjmowali pregabalinę jednocześnie z opioidem, występowało zwiększone ryzyko zgonu z powodu opioidów w porównaniu ze stosowaniem wyłącznie opioidów; to zwiększone ryzyko obserwowano przy małych dawkach pregabaliny (≤300 mg), a tendencją do większego ryzyka było stosowanie wysokich dawek pregabaliny (>300 mg). Niewłaściwe stosowanie, nadużywanie lub uzależnienie. Zgłaszano przypadki niewłaściwego stosowania, nadużywania i uzależnienia. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów, którzy w przeszłości nadużywali leków oraz obserwować tych pacjentów, czy nie występują u nich objawy niewłaściwego stosowania, nadużywania lub uzależnienia od pregabaliny (zgłaszano przypadki rozwoju tolerancji na lek, zwiększania dawki, poszukiwania leku). Encefalopatia. Zgłaszano przypadki encefalopatii, głównie u pacjentów z chorobami współistniejącymi, które mogą przyspieszyć wystąpienie encefalopatii. Ciężkie niepożądane reakcje skórne. W momencie przepisywania leku należy pacjenta poinformować o objawach przedmiotowych i podmiotowych ciężkich niepożądanych reakcji skórnych oraz ściśle obserwować, czy nie występują u niego reakcje skórne. W razie pojawienia się objawów przedmiotowych i podmiotowych wskazujących na występowanie tych reakcji, należy natychmiast przerwać stosowanie pregabaliny i rozważyć alternatywną metodę leczenia (stosownie do przypadku). Substancje pomocnicze. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo często – mogą występować u co najmniej 1 na 10 osób:
• Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, senność, ból głowy

Często – mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób:
• Zwiększenie apetytu
• Uczucie euforii, stan splątania, dezorientacja, zmniejszenie libido, drażliwość
• Trudność w skupieniu uwagi, niezdarność, zaburzenia pamięci, utrata pamięci, drżenie, trudności w
  mówieniu, mrowienie i drętwienie, uspokojenie, letarg, bezsenność, zmęczenie, nietypowe
  samopoczucie
• Niewyraźne widzenie, podwójne widzenie
• Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zaburzenia równowagi, upadki
• Suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcia, wymioty, wzdęcia, biegunka, nudności, uczucie
  rozdętego brzucha
• Zaburzenia erekcji
• Obrzęk ciała, w tym kończyn
• Uczucie upojenia alkoholowego, nieprawidłowy chód
• Zwiększenie masy ciała
• Skurcze mięśni, ból stawów, ból pleców, ból kończyn
• Ból gardła

Niezbyt często – mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób:
• Utrata apetytu, zmniejszenie masy ciała, niskie stężenie cukru we krwi, wysokie stężenie cukru we
  krwi
• Zmiany w postrzeganiu siebie, niepokój ruchowy, depresja, pobudzenie, zmiany nastroju, trudności
  w znalezieniu odpowiednich słów, omamy, nietypowe sny, napady paniki, apatia, agresja,
  podwyższenie nastroju, zaburzenia psychiczne, trudności w myśleniu, zwiększenie libido,
  zaburzenia seksualne, w tym niemożność osiągnięcia orgazmu, opóźniony wytrysk
• Zmiany widzenia, nietypowe ruchy gałek ocznych, zaburzenia widzenia, w tym widzenie tunelowe,
  wrażenie błysków, ruchy szarpane, osłabienie odruchów, zwiększenie aktywności, zawroty głowy w
  pozycji stojącej, wrażliwość skóry, utrata smaku, uczucie pieczenia, drżenie podczas wykonywania
  ruchów, zaburzenia świadomości, utrata świadomości, omdlenia, zwiększenie wrażliwości na hałas,
  złe samopoczucie
• Suchość oczu, obrzęk oka, ból oka, osłabienie ruchów gałek ocznych, łzawienie, podrażnienie oka
• Zaburzenia rytmu serca, przyspieszenie czynności serca, niskie ciśnienie tętnicze, nadciśnienie
  tętnicze, zmiany w czynności serca, niewydolność serca
• Nagłe zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca
• Trudności w oddychaniu, suchość błony śluzowej nosa, niedrożność nosa
• Zwiększone wydzielanie śliny, zgaga, drętwienie wokół warg
• Nasilone pocenie się, wysypka, dreszcze, gorączka
• Drżenie mięśni, obrzęk stawów, sztywność mięśni, ból w tym ból mięśni, ból szyi
• Ból piersi
• Trudności lub ból podczas oddawania moczu, nietrzymanie moczu
• Osłabienie, pragnienie, ucisk w klatce piersiowej
• Zmiany wyników badań krwi i wątroby (zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej,
  aminotransferazy alaninowej i aminotransferazy asparaginianowej, zmniejszenie liczby płytek krwi,
  neutropenia, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia potasu we krwi)
• Nadwrażliwość, obrzęk twarzy, świąd, pokrzywka, katar, krwawienie z nosa, kaszel, chrapanie
• Bolesne miesiączkowanie
• Marznięcie rąk i stóp

Rzadko – mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób:
• Zaburzenia węchu, wrażenie kołysania obrazu, zmienione poczucie głębi, jaskrawe widzenie, utrata
  wzroku
• Rozszerzenie źrenic, zez
• Zimne poty, ucisk w gardle, obrzęk języka
• Zapalenie trzustki
• Trudności w połykaniu
• Spowolnienie lub ograniczenie ruchów ciała
• Trudności w pisaniu
• Zespół parkinsonowski, czyli objawy przypominające chorobę Parkinsona; takie jak drżenie,
  spowolnienie ruchowe (zmniejszona zdolność poruszania się) i sztywność (sztywność mięśni).
• Wodobrzusze
• Obecność płynu w płucach
• Drgawki
• Zmiany w zapisie EKG, które odpowiadają zaburzeniom rytmu serca
• Uszkodzenie mięśni
• Wydzielina z piersi, przerost piersi, powiększenie piersi u mężczyzn
• Brak miesiączkowania
• Niewydolność nerek, zmniejszenie objętości wydalanego moczu, zatrzymanie moczu
• Zmniejszenie liczby krwinek białych
• Niewłaściwe zachowanie
• Reakcje alergiczne, które mogą obejmować trudności z oddychaniem, zapalenie oczu (zapalenie
  rogówki) oraz poważną reakcję skórną, charakteryzującą się występowaniem zaczerwienionych,
  płaskich, tarczowatych lub okrągłych plam na tułowiu, często z położonymi w ich środku
  pęcherzami, łuszczeniem się skóry, owrzodzeniami w jamie ustnej, gardle, nosie, na narządach
  płciowych i w obrębie oczu. Występowanie takich poważnych wysypek skórnych mogą poprzedzać
  gorączka i objawy grypopodobne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się
  naskórka).
• Żółtaczka (zażółcenie skóry i oczu)

Bardzo rzadko – mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób:
• Niewydolność wątroby
• Zapalenie wątroby

Jeśli u pacjenta wystąpi obrzęk twarzy lub języka, zaczerwienienie skóry z powstawaniem
pęcherzy lub złuszczaniem skóry, należy natychmiast zasięgnąć porady lekarza.

Niektóre działania niepożądane, takie jak senność, mogą występować częściej, gdyż pacjenci z
uszkodzeniem rdzenia kręgowego mogą przyjmować inne leki, np. przeciwbólowe lub zmniejszające
wzmożone napięcie mięśni, które mają podobne działania niepożądane jak pregabalina, również nasilenie
tych działań może być większe, gdy takie leki przyjmowane są jednocześnie.

Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłoszono następujące działania niepożądane: trudności z oddychaniem,
płytki oddech.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań
niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

Pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, tak więc jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (<2% dawki jest usuwane w moczu w postaci metabolitów), in vitro nie hamuje metabolizmu leków, nie wiąże się z białkami osocza i jest mało prawdopodobne, że wywołuje lub podlega interakcjom farmakokinetycznym. W badaniach in vivo nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych pomiędzy pregabaliną a fenytoiną, karbamazepiną, kwasem walproinowym, lamotryginą, gabapentyną, lorazepamem, oksykodonem lub etanolem. Analiza farmakokinetyczna populacji wykazała, że doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina, fenobarbital, tiagabina i topiramat, nie miały istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny. Jednoczesne stosowanie pregabaliny i doustnych leków antykoncepcyjnych noretysteronu i (lub) etynyloestradiolu nie wpływa na farmakokinetykę żadnego z leków w stanie stacjonarnym. Pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepamu. Po wprowadzeniu leku do sprzedaży zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej, śpiączki i zgonu u pacjentów, którzy przyjmowali pregabalinę oraz opioidy i (lub) inne leki działające hamująco na OUN. Pregabalina działa prawdopodobnie addytywnie do oksykodonu, jeśli chodzi o zaburzenia funkcji poznawczych i motoryki dużej. Nie prowadzono specyficznych badań dotyczących interakcji farmakodynamicznych u ochotników w podeszłym wieku. Interakcje z innymi lekami badano wyłącznie u osób dorosłych.

G.L. Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Sienna 75
00-833 Warszawa
22-636-53-02
[email protected]
www.gl-pharma.com/pl