Presartan 50 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg lub 100 mg losartanu potasu (oraz odpowiednio 23,4 mg i 48,8 mg laktozy).

Antagonista receptorów angiotensyny II (typu AT₁). Zarówno losartan potasu jak i jego farmakologicznie czynny metabolit (kwas karboksylowy) selektywnie wiążą się z receptorem AT₁ blokując efekty działania angiotensyny II, niezależnie od źródła lub drogi jej syntezy; nie wiążą się i nie blokują innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Losartan nie jest też inhibitorem kininazy II (enzymu rozkładającego bradykininę), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym losartan dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Jest metabolizowany do aktywnego metabolitu kwasu karboksylowego oraz metabolitów nieaktywnych. Biodostępność  wynosi ok. 33%. Maksymalne stężenie losartanu we krwi występuje po około 1 h, a jego aktywnego metabolitu po 3-4 h. Losartan i jego metabolity są  wydalane z moczem (35%) i z kałem (58%). T_0,5 wynosi około 2 h dla losartanu, około 6-9 h dla aktywnego metabolitu.

Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Leczenie chorób nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę jako składowa leczenia przeciwnadciśnieniowego. Leczenie przewlekłej niewydolności serca (u pacjentów w wieku ≥60 lat), gdy leczenie inhibitorami ACE nie wydaje się być odpowiednie z powodu złej tolerancji (zwłaszcza kaszlu) lub przeciwwskazania; u pacjentów z niewydolnością serca, których stan został ustabilizowany inhibitorem ACE, nie należy zmieniać terapii na losartan; frakcja wyrzutowa lewej komory serca u pacjentów powinna wynosić ≤40%, a ich stan powinien być ustabilizowany podczas leczenia przewlekłej niewydolności serca. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego, GFR <60 ml/min/1,73 m²). II i III trymestr ciąży.

Stosowanie losartanu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Losartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania USG czaszki i nerek płodu; noworodki, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Nie zaleca się stosowania losartanu w okresie karmienia piersią. Należy zastosować inne leczenie, o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w okresie karmienia piersią, zwłaszcza podczas karmienia noworodka lub wcześniaka.

Doustnie. Nadciśnienie tętnicze: Dorośli: zalecana dawka początkowa i podtrzymująca wynosi zazwyczaj 50 mg raz na dobę. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 3-6 tyg. od rozpoczęcia leczenia. U niektórych pacjentów może być korzystne zwiększenie dawki do 100 mg raz na dobę (rano). Preparat można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazydem). Dzieci ≥6 lat i o mc. >20 kg do <50 kg, które potrafią połykać tabletki: 25 mg raz na dobę (w wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę); dzieci o mc. >50 kg: 50 mg raz na dobę (w wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę). Brak badań dotyczących stosowania dawek >1,4 mg/kg mc. (lub >100 mg) na dobę dzieci. Istnieją ograniczone dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania losartanu w leczeniu nadciśnienia u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 16 lat. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 6 lat, u dzieci, u których szybkość przesączania kłębuszkowego wynosi <30 ml/min/1,73m³ oraz u dzieci z zaburzeniami wątroby. Nadciśnienie tętnicze i cukrzyca typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę: zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę w zależności od wartości ciśnienia tętniczego krwi, po pierwszym miesiącu od rozpoczęcia leczenia. Lek można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. lekami moczopędnymi, antagonistami wapnia, α- lub ß-adrenolitykami, lekami o działaniu ośrodkowym), insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodnymi sulfonylomocznika, glitazonami, inhibitorami glukozydazy). Niewydolność serca: zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę. Dawkę należy na ogół zwiększać stopniowo co tydzień (tj. 12,5 mg na dobę, 25 mg na dobę, 50 mg na dobę), aż do osiągnięcia zwykle stosowanej dawki podtrzymującej (50 mg raz na dobę), jeśli jest ona tolerowana przez pacjenta. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG: zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. W zależności od zmian ciśnienia tętniczego można dodatkowo zastosować hydrochlorotiazyd w małej dawce i (lub) zwiększyć dawkę losartanu do 100 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. W przypadku pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej (np. leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych) należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej 25 mg raz na dobę. Dostosowanie dawki początkowej u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów hemodializowanych i u osób w podeszłym wieku nie jest konieczne (chociaż u pacjentów >75 lat należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg). Należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; nie stosować preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Tabletki można podzielić na równe dawki. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając szklanką wody.

Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie powinni pozostawać pod ścisłą obserwacją. Notowano występowanie obrzęku naczynioruchowego jelit, z objawami jak: ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka, które ustępowały po przerwaniu leczenia antagonistami receptora angiotensyny II. Jeśli u pacjenta zostanie rozpoznany obrzęk naczynioruchowy jelit, należy przerwać stosowanie losartanu i rozpocząć odpowiednią obserwację do czasu całkowitego ustąpienia objawów. U pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej i (lub) z niedoborem sodu na skutek intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia ilości soli w diecie, biegunki lub wymiotów, może wystąpić objawowe niedociśnienie, szczególnie po podaniu pierwszej dawki i po zwiększeniu dawki. Takie niedobory należy wyrównać przed podaniem preparatu lub zastosować mniejszą dawkę początkową. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ze współistniejącą cukrzycą lub bez cukrzycy, często występują zaburzenia równowagi elektrolitowej, które wymagają wyrównania. Należy regularnie kontrolować stężenie potasu i wartości klirensu kreatyniny we krwi, szczególnie ściśle należy obserwować pacjentów z niewydolnością serca, klirensem kreatyniny 30-50 ml/min oraz przy istniejących innych chorobach mogących wpływać na czynność nerek (gorączka, odwodnienie). Ostrożnie stosować u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Losartan nie jest zalecany do stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. W następstwie zahamowania aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) obserwowano zaburzenia czynności nerek z niewydolnością nerek włącznie (szczególnie u pacjentów, u których czynność nerek zależy od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron, takich jak osoby z ciężką niewydolnością serca lub wcześniej występującymi zaburzeniami czynności nerek). Należy ostrożnie stosować u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy doprowadzającej krew do jedynej nerki. Ze względu na brak danych, nie zaleca się stosowania losartanu u dzieci, u których szybkość przesączania kłębkowego wynosi <30 ml/min/1,73 m². Brak jest doświadczeń u pacjentów po niedawno przebytym przeszczepie nerki. Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie reagują na leki przeciwnadciśnieniowe, działające przez hamowanie aktywności układu renina-angiotensyna - nie zaleca się stosowania preparatu w tej grupie pacjentów. Nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i chorobą naczyń mózgowych może spowodować zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu. U pacjentów z niewydolnością serca ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek lub bez, istnieje - tak jak w przypadku innych leków działających na układ renina-angiotensyna - ryzyko ciężkiego niedociśnienia i (często ostrej) niewydolności nerek. Brak wystarczających doświadczeń terapeutycznych dotyczących stosowania losartanu u pacjentów z niewydolnością serca i współistniejącymi ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (stopień IV wg NYHA), jak również u pacjentów z niewydolnością serca i objawowymi, zagrażającymi życiu zaburzeniami rytmu serca - losartan należy stosować ostrożnie w tych grupach pacjentów. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej lub kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu. Nie należy rozpoczynać leczenia losartanem podczas ciąży. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II wykazują mniejszą skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób rasy czarnej. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku wystąpienia następujących działań niepożądanych, należy przerwać stosowanie tabletek
zawierających losartan i natychmiast skonsultować się z lekarzem lub udać się do oddziału najbliższego
szpitala:
- ciężkie reakcje alergiczne (wysypka, świąd, obrzęk twarzy, warg, ust lub gardła, który może
  powodować trudności w połykaniu lub oddychaniu).

Są to ciężkie, lecz rzadziej występujące działania niepożądane (występują u więcej niż 1 na 10 000
pacjentów, lecz u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów). Mogą wymagać pilnej interwencji medycznej
lub hospitalizacji.

W związku ze stosowaniem losartanu zgłaszano następujące działania niepożądane:

Często (występują rzadziej niż u 1 osoby na 10):
- zmniejszenie liczby krwinek czerwonych (niedokrwistość),
- zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego,
- niskie ciśnienie krwi, w tym niedociśnienie ortostatyczne występujące podczas podnoszenia się
  z pozycji leżącej lub siedzącej,
- zaburzenia czynności nerek i niewydolność nerek,
- osłabienie,
- zmęczenie,
- zwiększenie stężenia potasu we krwi (hiperkaliemia),
- zwiększenie stężenia mocznika we krwi,
- zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy,
- zmniejszenie stężenia cukru we krwi (hipoglikemia).

Niezbyt często (występują rzadziej niż u 1 osoby na 100):
- senność,
- ból głowy,
- zaburzenia snu,
- uczucie nasilonej czynności serca (kołatanie serca),
- ból w klatce piersiowej (dławica piersiowa),
- duszność,
- kaszel,
- ból brzucha,
- zaparcie,
- biegunka,
- nudności,
- wymioty,
- pokrzywka,
- swędzenie (świąd),
- wysypka,
- obrzęk.

Rzadko (występują rzadziej niż u 1 osoby na 1000):
- reakcje nadwrażliwości,
- alergia (reakcje anafilaktyczne),
- obrzęk naczynioruchowy,
- zapalenie naczyń krwionośnych (w tym plamica Schoenleina-Henocha),
- uczucie drętwienia lub mrowienia (parestezja),
- omdlenie,
- bardzo szybkie i nieregularne bicie serca (migotanie przedsionków),
- udar mózgu,
- zapalenie wątroby,
- zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) we krwi, zwykle ustępujące po
  zaprzestaniu leczenia.

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zmniejszenie liczby płytek krwi (małopłytkowość),
- depresja,
- migrena,
- zaburzenia smaku,
- dzwonienie, brzęczenie lub klikanie w uszach (szum uszny),
- zapalenie trzustki,
- zaburzenia czynności wątroby,
- nadwrażliwość na światło,
- ból mięśni,
- ból stawów,
- rozpad mięśni szkieletowych, któremu towarzyszy ból oraz ciemno zabarwiony mocz, mogący
  prowadzić do niewydolności nerek (rabdomioliza),
- zaburzenia wzwodu prącia/impotencja,
- ogólnie złe samopoczucie,
- ból pleców,
- zakażenia dróg moczowych,
- objawy grypopodobne,
- zmniejszenie stężenia sodu we krwi (hiponatremia).

Działania niepożądane występujące u dzieci są podobne do tych, jakie występują u dorosłych.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać hipotensyjne działanie losartanu. Jednoczesne stosowanie losartanu z lekami, które jako główne działanie lub jako działanie niepożądane powodują zmniejszenie ciśnienia krwi (takimi jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen, amifostyna) może zwiększyć ryzyko wystąpienia niedociśnienia. Losartan jest metabolizowany głównie przez cytochrom P450 (CYP) 2C9 do czynnego metabolitu karboksykwasu. W badaniu klinicznym stwierdzono, że flukonazol (inhibitor CYP2C9) zmniejsza stężenie czynnego metabolitu o około 50%. Jednoczesne leczenie losartanem i ryfampicyną (induktor enzymów metabolizujących) powoduje 40% zmniejszenie stężenia czynnego metabolitu w osoczu krwi. Kliniczne znaczenie tego działania nie jest znane. Nie odnotowano zmiany stężenia podczas jednoczesnego stosowania fluwastatyny (słaby inhibitor CYP2C9). Jednoczesne przyjmowanie losartanu i innych leków, które zatrzymują potas (np. leków moczopędnych oszczędzających potas: amilorydu, triamterenu, spironolaktonu) lub leków mogących zwiększać stężenie potasu (np. heparyna), suplementów potasu lub substytutów soli zawierających potas, może powodować zwiększenie stężenia potasu we krwi - nie zaleca się tego typu leczenia skojarzonego. Podczas jednoczesnego stosowania litu oraz antagonistów receptora angiotensyny II obserwowano odwracalne zwiększenie stężania litu we krwi oraz objawy jego toksyczności - jeżeli przyjmowanie obu leków jest konieczne, zalecane jest kontrolowanie stężenia litu we krwi podczas trwania leczenia skojarzonego. Podczas jednoczesnego stosowania antagonistów angiotensyny II i NLPZ (w tym selektywnych inhibitorów COX-2, kwasu acetylosalicylowego w dawkach przeciwzapalnych), może wystąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego. Jednoczesne stosowanie antagonistów angiotensyny II lub leków moczopędnych i NLPZ może zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek oraz hiperkaliemii, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi wcześniej łagodnymi zaburzeniami czynności nerek - takie połączenie należy stosować ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, należy rozważyć kontrolowanie czynności nerek po rozpoczęciu terapii skojarzonej oraz regularnie w trakcie leczenia. Jednoczesne stosowanie losartanu i inhibitorów ACE zaburza czynność nerek - łączne stosowanie nie jest zalecane. Losartan należy ostrożnie stosować z ß-adrenolitykami. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.

Bausch Health Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-627-28-88
[email protected]
www.bauschhealthpoland.pl