Primacor 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg chlorowodorku lerkanidypiny. Tabletki zawierają laktozę.

Antagonista wapnia z grupy dihydropirydyny. Hamuje przezbłonowy transport jonów wapnia do komórek serca i mięśni gładkich. Działanie hipotensyjne jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczającego mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, co powoduje zmniejszenie całkowitego obwodowego oporu naczyniowego. Pomimo krótkiego T_0,5 w osoczu, lerkanidypina wykazuje przedłużone działanie przeciwnadciśnieniowe dzięki dużemu współczynnikowi podziału błonowego. Nie działa inotropowo ujemnie, z powodu dużej selektywności naczyniowej. Działanie hipotensyjne lerkanidypiny jest wywołane głównie przez enancjomer S. Po podaniu doustnym wchłania się całkowicie, a C_max jest osiągane po około 1,5-3 h. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi >98%. Jest intensywnie metabolizowana przez CYP3A4. Substancji wyjściowej nie stwierdza się w moczu i w kale. Lerkanidypina jest metabolizowana głównie do nieczynnych metabolitów, ok. 50% podanej dawki jest wydalane z moczem. T_0,5 wynosi 8-10 h, aktywność terapeutyczna utrzymuje się przez 24 h wskutek silnego wiązania leku z lipidami błony komórkowej. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub poddawanych dializie obserwuje się większe stężenia lerkanidypiny w osoczu (o ok. 70%). U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby, całkowita biodostępność lerkanidypiny może być zwiększona, ponieważ lek jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie.

Leczenie łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego samoistnego u dorosłych.

Nadwrażliwość na lerkanidypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zwężenie drogi odpływu krwi z lewej komory serca. Nieleczona zastoinowa niewydolność serca. Niestabilna dławica piersiowa. Świeży zawał mięśnia sercowego (okres 1 miesiąca od jego wystąpienia). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (CCr <30 ml/min), w tym pacjenci poddawani dializoterapii. Jednoczesne stosowanie z: silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, cyklosporyną, grejpfrutem i sokiem grejpfrutowym.

Brak informacji dotyczących stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, natomiast stwierdzono takie działanie dla innych pochodnych dihydropirydyny. Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży oraz kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji. Nie wiadomo czy lerkanidypina i ( lub) jej metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodka/niemowlęcia. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Płodność. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główce plemników, które mogą mieć negatywny wpływ na zapłodnienie. W przypadku wielokrotnego nieudanego zabiegu zapłodnienia in vitro, jeśli nie znaleziono innej przyczyny niepowodzenia, należy uwzględnić wpływ antagonistów wapnia.

Doustnie. Dorośli: 10 mg raz na dobę, dawkę można zwiększyć do 20 mg w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Dawkę należy zwiększać stopniowo, ponieważ pełne działanie przeciwnadciśnieniowe może wystąpić w ciągu 2 tyg. W przypadku niewystarczającego obniżenia ciśnienia krwi w monoterapii preparat można stosować w skojarzeniu z lekami β-adrenolitycznymi (atenolol), lekami moczopędnymi (hydrochlorotiazyd) lub inhibitorami ACE (kaptopryl lub enalapryl). Ponieważ krzywa zależności reakcji od dawki jest stroma i osiąga plateau w zakresie dawek 20-30 mg, jest mało prawdopodobne, aby zastosowanie większych dawek zwiększało skuteczność leczenia, natomiast może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, pomimo tego, że nie jest wymagane dostosowanie dawki dobowej, należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia. Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby - można stosować zazwyczaj zalecane dawki, ale należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg na dobę. Przeciwnadciśnieniowe działanie może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawki. Stosowanie preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min), w tym u pacjentów poddawanych dializoterapii jest przeciwwskazane. Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności lerkanidypiny chlorowodorku u dzieci i młodzieży <18 lat. Sposób podania. Tabletki najlepiej przyjmować rano, co najmniej 15 min przed śniadaniem. Podczas leczenia nie należy spożywać grejpfrutów i soku grejpfrutowego. Tabl. 10 mg linia podziału ułatwia tylko jej rozkruszenie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki. Tabl. 20 mg można podzielić na równe dawki.

Ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, którzy nie mają wszczepionego stymulatora serca. Mimo, że w badaniach klinicznych nie stwierdzono wpływu lerkanidypiny na czynność komór serca, lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory serca. Istnieją doniesienia, że stosowanie niektórych krótko działających pochodnych dihydropirydyny może zwiększać ryzyko wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Pomimo tego, że preparat jest lekiem długo działającym, należy stosować go ostrożnie w tej grupie pacjentów. Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Pomimo, iż zalecana dawka może być tolerowana przez pacjentów z tych grup, należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg na dobę. Stosowanie lerkanidypiny chlorowodorku jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (Ccr <30 ml/min), w tym u pacjentów poddawanych hemodializoterapii. Stosowanie lerkanidypiny u pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej powoduje występowanie mętnego płynu odprowadzanego z otrzewnej. Zmętnienie to wynika ze zwiększonego stężenia trójglicerydów w płynie odprowadzanym z otrzewnej. Chociaż mechanizm powstawania jest nieznany, zmętnienie ustępuje niedługo po zaprzestaniu stosowania lerkanidypiny. Istotne jest prawidłowe rozpoznanie tego stanu ponieważ zmętnienie płynu odprowadzanego z otrzewnej może zostać mylnie rozpoznane jako zakaźne zapalenie otrzewnej i w konsekwencji prowadzić do niepotrzebnej hospitalizacji i antybiotykoterapii. Substancje indukujące izoenzym CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w osoczu, powodując, że jej skuteczność może być mniejsza od oczekiwanej. Należy unikać spożywania alkoholu podczas leczenia preparatem, ponieważ może on nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, rozszerzających naczynia krwionośne. Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”. Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności lerkanidypiny chlorowodorku u dzieci i młodzieży <18 lat.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Podczas stosowania tego leku mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie – jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych
objawów, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem:

Rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1000 osób): dusznica bolesna (np. ucisk w klatce piersiowej
spowodowany niewystarczającym dopływem krwi do serca), reakcje alergiczne (z takimi objawami,
jak: swędzenie, wysypka, pokrzywka), omdlenie.

U pacjentów, u których występowała wcześniej dusznica bolesna, podczas stosowania leków z grupy,
do której należy PRIMACOR, może wystąpić zwiększenie częstości, wydłużenie czasu trwania lub
nasilenie napadów dławicowych. W pojedynczych przypadkach może wystąpić zawał serca.

Inne możliwe działania niepożądane:

Często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 osób): ból głowy, szybka czynność serca, kołatanie serca
(uczucie szybkiej lub nierównej czynności serca), nagłe zaczerwienienie twarzy, szyi lub górnej części
klatki piersiowej, obrzęk okolicy kostek.

Niezbyt często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 osób): zawroty głowy, obniżenie ciśnienia
tętniczego, zgaga, nudności, ból żołądka, wysypka skórna, świąd, ból mięśni, oddawanie dużych ilości
moczu, osłabienie, zmęczenie.

Rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1000 osób): senność, wymioty, biegunka, pokrzywka,
częstsze niż zwykle oddawanie moczu, ból w klatce piersiowej.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): obrzęk dziąseł,
zaburzenia czynności wątroby (stwierdzone w badaniach krwi), zmętnienie płynu (podczas zabiegu
dializy z użyciem cewnika umieszczonego w jamie brzusznej), obrzęk twarzy, warg, języka lub
gardła, który może powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301
Faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie przeciwwskazane. Lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4. Należy unikać jednoczesnego podawania leku z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, erytromycyna, troleandomycyna, klarytromycyna). Ketokonazol zwiększa stężenie lerkanidypiny we krwi (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne zwiększenie C_max enancjomeru S-lerkanidypiny). Po jednoczesnym podaniu lerkanidypiny i cyklosporyny w osoczu występowały zwiększone stężenia obu leków - nie należy stosować ich jednocześnie. Pacjenci leczeni lerkanidypiną nie powinni jeść grejpfrutów ani pić soku grejpfrutowego ze wzgledu na spowalnianie metabolizmu lerkanidypiny, zwiększenie jej biodostępności i nasilenie działania hipotensyjnego. Jednoczesne stosowanie nie zalecane. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny i induktorów izoenzymu CYP3A4, takich jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna, ponieważ działanie przeciwnadciśnieniowe może ulec osłabieniu; należy częściej kontrolować ciśnienie tętnicze. Należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać rozszerzające naczynia działanie leków przeciwnadciśnieniowych. Środki ostrożności oraz informacje dotyczące dostosowania dawki. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny i innych substratów CYP3A4, takich jak terfenadyna, astemizol, leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron, chinidyna, sotalol. W trakcie jednoczesnego stosowania lerkanidypiny w dawce dobowej 20 mg i midazolamu doustnie u pacjentów w podeszłym wieku stwierdzono zwiększenie wchłaniania lerkanidypiny (o ok. 40%) i zmniejszenie szybkości wchłaniania (wydłużenie T_max z 1,75 do 3 h), stężenie midazolamu nie uległo zmianie. Podawanie chlorowodorku lerkanidypiny jednocześnie z metoprololem, β-adrenolitykiem, który jest metabolizowany głównie w wątrobie, nie wpływa na biodostępność metoprololu, ale powoduje zmniejszenie biodostępności lerkanidypiny o 50%. To działanie może być spowodowane zmniejszeniem przez β-adrenolityki przepływu krwi przez wątrobę. Lerkanidypinę można stosować w leczeniu skojarzonym z lekami β-adrenolitycznymi, ale może być konieczne dostosowanie dawki lerkanidypiny. Jednoczesne podawanie 20 mg lerkanidypiny na dobę pacjentom długotrwale leczonym β-metylodigoksyną nie powoduje wystąpienia interakcji między tymi lekami. Obsewowano jednak zwiększenie C_max digoksyny średnio o 33%, a AUC i klirens nerkowy nie zmieniły się w sposób znaczący. Należy uważnie obserwować pacjentów leczonych digoksyną i lerkanidypiną, aby nie przeoczyć objawów toksycznego działania digoksyny. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami. Nie obserwowano zmian w farmakokinetyce lekarnidypiny podczas jednoczesnego stosowania z fluoksetyną (inhibitor cytochromu CYP2D6 i CYP3A4). Jednoczesne podawanie 800 mg cymetydyny na dobę nie powoduje istotnych zmian stężenia lerkanidypiny w osoczu, ale większe dawki dobowe cymetydyny należy podawać ostrożnie, ponieważ może zwiększyć się biodostępność i nasilić działanie hipotensyjne lerkanidypiny. Podczas wielokrotnego, jednoczesnego podawania chlorowodorku lerkanidypiny w dawce 20 mg i symwastatyny w dawce 40 mg, AUC dla lerkanidypiny nie uległo znacznej modyfikacji, natomiast AUC dla symwastatyny zwiększyło się o 56%, a dla jej czynnego metabolitu β-hydroksykwasu o 28%. Jest mało prawdopodobne, aby te zmiany miały znaczenie kliniczne. Nie przewiduje się interakcji, jeśli lerkanidypina jest podawana rano, a symwastatyna wieczorem. Lerkanidypinę można bezpiecznie podawać z lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE. Może wystąpić nasilenie działania hipotensyjnego, jeśli lerkanidypina jest stosowana z innymi lekami mającymi wpływ na ciśnienie tętnicze, takimi jak alfa-adrenolityki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki. Natomiast jednoczesne stosowanie z kortykosteroidami może prowadzić do osłabienia działania hipotensyjnego.

Berlin-Chemie/Menarini Polska Sp. z o.o.
ul. Słomińskiego 4
00-204 Warszawa