Quinsair 240 mg roztwór do nebulizacji

1 ml roztworu do nebulizacji zawiera 100 mg lewofloksacyny (w postaci lewofloksacyny półwodnej). Każda ampułka zawiera 240 mg lewofloksacyny.

Chemioterapeutyk z grupy fluorochinolonów. Mechanizm działania lewofloksacyny i innych leków przeciwbakteryjnych z grupy fluorochinolonów obejmuje hamowanie enzymów bakteryjnych - gyrazy DNA i topoizomerazy IV. Oporność na lewofloksacynę jest najczęściej nabywana poprzez stopniowy proces mutacji miejsc docelowych w gyrazie DNA i topoizomerazie IV. Zmniejszenie wrażliwości na lewofloksacynę może również wynikać z nabycia plazmidów kodujących białka, które chronią te cele przed inhibicją. Zmniejszenie przepuszczalności błony bakteryjnej (częste u P. aeruginosa) i mechanizmy usuwania mogą również powodować lub przyczyniać się do oporności. Obserwowana jest oporność krzyżowa między lewofloksacyną a innymi fluorochinolonami. Maksymalne stężenie lewofloksacyny w osoczu (C_max) po podaniu wziewnym występowało po ok. 0,5-1 h po podaniu dawki. Po podawaniu leku w dawce 240 mg 2 razy na dobę pacjentom z mukowiscydozą obserwowano duże stężenia lewofloksacyny w plwocinie. Wielokrotne podawanie leku w dawce 240 mg 2 razy na dobę drogą wziewną prowadzi do systemowej ekspozycji na lewofloksacynę mniejszej o około 50% niż ekspozycja obserwowana po podaniu ogólnoustrojowym porównywalnych dawek. Istnieje jednak zmienność ekspozycji systemowej, co oznacza, że stężenie lewofloksacyny w surowicy po podaniu wziewnym leku może czasami mieścić się w zakresie stężeń obserwowanych po podaniu ogólnoustrojowym porównywalnych dawek. Lewofloksacyna w 30-40% wiąże się z białkami osocza. Lewofloksacyna jest metabolizowana w bardzo małym stopniu (metabolity stanowią <5% dawki). Lewofloksacyna jest wchłaniana ogólnoustrojowo po podaniu wziewnym leku i jest eliminowana podobnie jak lewofloksacyna po podaniu ogólnoustrojowym. Wydalana jest głównie przez nerki (>85% po podaniu doustnym lub podaniu dożylnym). T_0,5 wynosi 5-7 h.

Leczenie przewlekłych zakażeń płuc wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa u dorosłych pacjentów z mukowiscydozą. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych. Komunikat bezpieczeństwa z dnia 7 czerwca 2023 r. Najnowsze wyniki badań sugerują, że fluorochinolony nadal są przepisywane poza zalecanymi wskazaniami. Ze względu na ryzyko ciężkich, powodujących niepełnosprawność, długotrwałych i potencjalnie nieodwracalnych działań niepożądanych fluorochinolony stosowane ogólnoustrojowo i w postaci wziewnej NIE powinny być przepisywane: pacjentom, u których wystąpiły wcześniej poważne działania niepożądane po antybiotyku chinolonowym lub fluorochinolonowym; w przypadku infekcji niewielkiego nasilenia lub samoograniczających się (takich jak zapalenie gardła, zapalenie migdałków i ostre zapalenie oskrzeli); w przypadku zakażeń o łagodnym lub umiarkowanym stopniu nasilenia (w tym niepowikłanego zapalenia pęcherza moczowego, ostrego zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP), ostrych bakteryjnych zapaleń zatok nosowych i ostrych zapaleń ucha środkowego), chyba że inne antybiotyki zalecane powszechnie w tych infekcjach są uważane za nieodpowiednie; w przypadku zakażeń niebakteryjnych, takich jak niebakteryjne (przewlekłe) zapalenie gruczołu krokowego; w celu zapobiegania biegunkom podróżnych lub nawracającym zakażeniom dolnych dróg moczowych. Fluorochinolony stosowane ogólnoustrojowo i w postaci wziewnej powinny być przepisywane wyłącznie w zatwierdzonych wskazaniach oraz po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka dla danego pacjenta.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne chinolony lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroby ścięgien związane z podawaniem fluorochinolonów w wywiadzie. Padaczka. Ciąża. Karmienie piersią.

Z powodu braku danych dotyczących stosowania u ludzi oraz ze względu na dane doświadczalne świadczące o ryzyku uszkadzania przez fluorochinolony obciążonych chrząstek organizmów w okresie wzrostu, stosowanie lewofloksacyny w okresie ciąży oraz podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane. Brak wystarczających danych dotyczących przenikania lewofloksacyny do mleka ludzkiego; jednak inne fluorochinolony przenikają do mleka ludzkiego. Lewofloksacyna nie powodowała zaburzeń płodności ani zdolności rozrodczych szczurów.

Wziewnie. Dorośli: zalecana dawka to 240 mg (1 ampułka), podawana drogą wziewną 2 razy na dobę. Dawki należy wdychać w odstępach możliwie najbardziej zbliżonych do 12 h. Lek przyjmuje się w naprzemiennych cyklach, w których po 28 dniach podawania leku następuje 28 dni przerwy w jego podawaniu. Leczenie cykliczne można kontynuować, dopóki lekarz uzna, że pacjent odnosi korzyść kliniczną. W przypadku pominięcia dawki, należy przyjąć ją jak najszybciej po przypomnieniu sobie o niej, pod warunkiem, że zapewniony będzie co najmniej 8-godzinny odstęp przed przyjęciem wziewnym następnej dawki. Pacjenci nie powinni wdychać zawartości więcej niż 1 ampułki w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Jeśli po otrzymaniu leku wystąpi ostry, objawowy skurcz oskrzeli, pacjenci mogą odnieść korzyści z zastosowania krótko działającego, wziewnego leku rozszerzającego oskrzela co najmniej 15 minut do 4 h przed kolejnymi dawkami. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawek u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Lek nie jest zalecany do stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek. W zaburzeniach czynności wątroby, nie jest konieczne dostosowanie dawki. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u pacjentów w podeszłym wieku z mukowiscydozą. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku <18 lat. Sposób podania. Tylko do jednorazowego użycia. Po otwarciu ampułki jej zawartość należy natychmiast zużyć. Wszelkie niezużyte resztki leku należy wyrzucić. Lek jest podawany drogą wziewną przez 5 minut za pomocą przeznaczonego specjalnie nebulizatora Zirela i głowicy Zirela, podłączonych do kontrolera eBase i jednostki centralnej eFlow rapid. Leku nie należy używać z innym rodzajem nebulizatora ani głowicy. W przypadku pacjentów przyjmujących kilka terapii wziewnych zaleca się następującą kolejność ich podawania: 1. leki rozszerzające oskrzela; 2. dornaza alfa; 3. techniki oczyszczania dróg oddechowych; 4. Quinsair; 5. steroidy wziewne.

Należy unikać stosowania lewofloksacyny u pacjentów, u których w przeszłości podczas stosowania preparatów zawierających chinolony lub fluorochinolony występowały ciężkie działania niepożądane. Leczenie tych pacjentów lewofloksacyną należy rozpoczynać tylko w przypadku braku alternatywnych metod leczenia i po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Reakcje nadwrażliwości. Lewofloksacyna może powodować ciężkie, mogące prowadzić do zgonu reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy i wstrząs anafilaktyczny). Ciężkie reakcje pęcherzowe. Podczas ogólnoustrojowego podawania lewofloksacyny zgłaszano przypadki ciężkich, pęcherzowych reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona lub martwica toksyczno-rozpływna naskórka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych. Podczas ogólnoustrojowego podawania lewofloksacyny zgłaszano przypadki martwicy wątroby, aż do zakończonej zgonem niewydolności wątroby, głównie u pacjentów z ciężką chorobą zasadniczą (np. posocznicą). Należy poinformować pacjenta o konieczności przerwania leczenia i skontaktowania się z lekarzem, jeśli wystąpią przedmiotowe i podmiotowe objawy choroby wątroby, takie jak jadłowstręt, żółtaczka, ciemny mocz, świąd lub tkliwość brzucha. Wydłużenie odstępu QT. Należy zachować ostrożność, stosując lewofloksacynę u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, np.: wrodzony zespół długiego odstępu QT, jednoczesne stosowanie substancji czynnych wydłużających odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne), nieskorygowane zaburzenia elektrolitowe (np. hipokaliemia, hipomagnezemia), choroba serca (np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, bradykardia). Pacjenci w podeszłym wieku i kobiety mogą być bardziej wrażliwi na działanie preparatów leczniczych wydłużających odstęp QT, z tego powodu należy zachować ostrożność, stosując fluorochinolony, w tym lewofloksacynę, w tych populacjach. Pacjenci ze skłonnością do napadów drgawkowych. Chinolony mogą obniżać próg drgawkowy i wywołać drgawki. Lewofloksacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z padaczką w wywiadzie i, podobnie jak w przypadku innych chinolonów, należy ją stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów ze skłonnością do napadów padaczkowych lub stosujących jednocześnie substancje czynne obniżające mózgowy próg drgawkowy, takie jak teofilina. Reakcje psychotyczne. Zgłaszano występowanie reakcji psychotycznych u pacjentów przyjmujących chinolony, w tym lewofloksacynę. W bardzo rzadkich przypadkach reakcje te nasilały się do wystąpienia myśli i zachowań samobójczych, czasem nawet po podaniu tylko jednej dawki lewofloksacyny. Należy zachować ostrożność podczas stosowania lewofloksacyny u pacjentów z psychozą lub u pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie. Neuropatia obwodowa. U pacjentów otrzymujących chinolony i fluorochinolony zgłaszano przypadki polineuropatii czuciowej lub czuciowo-ruchowej, powodujące parestezje, niedoczulicę, zaburzenia czucia lub osłabienie. Pacjentom leczonym lewofloksacyną należy doradzić, aby przed kontynuacją leczenia poinformowali lekarza, jeśli wystąpią u nich objawy neuropatii, takie jak ból, pieczenie, mrowienie, drętwienie lub osłabienie, aby zapobiec rozwojowi potencjalnie nieodwracalnej choroby. Zaostrzenie miastenii. Fluorochinolony, w tym lewofloksacyna, blokują przewodnictwo nerwowo-mięśniowe i mogą nasilać osłabienie mięśni u pacjentów z miastenią. Obserwowane po wprowadzeniu preparatu do obrotu ciężkie działania niepożądane, w tym zgony i konieczność zastosowania oddychania wspomaganego, były związane ze stosowaniem fluorochinolonów u pacjentów z miastenią. Lewofloksacyna nie jest zalecana u pacjentów z miastenią w wywiadzie. Zapalenie ścięgna i zerwanie ścięgna (zwłaszcza, ale nie tylko, ścięgna Achillesa), czasami obustronne, może wystąpić już w ciągu 48 h po rozpoczęciu leczenia chinolonami i fluorochinolonami, a ich występowanie zgłaszano nawet do kilku miesięcy po zakończeniu leczenia. Ryzyko zapalenia ścięgna i zerwania ścięgna jest zwiększone u starszych pacjentów, pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, pacjentów po przeszczepie narządu miąższowego, pacjentów otrzymujących dawki dobowe 1000 mg lewofloksacyny oraz u pacjentów leczonych jednocześnie kortykosteroidami, z tego powodu należy unikać jednoczesnego stosowania kortykosteroidów. Po wystąpieniu pierwszych objawów zapalenia ścięgna należy przerwać leczenie lewofloksacyną i rozważyć alternatywne leczenie. Chorą kończynę należy odpowiednio leczyć (np. unieruchomienie). Jeśli wystąpią objawy choroby ścięgien, nie należy stosować kortykosteroidów. U pacjentów z mukowiscydozą otrzymujących lek zgłaszano zapalenie ścięgna jako niezbyt częste działanie niepożądane podczas badań klinicznych. Skurcz oskrzeli jest powikłaniem związanym z leczeniem wziewnym, jeśli po otrzymaniu leczenia wystąpi ostry skurcz oskrzeli, pacjenci mogą odnieść korzyści z zastosowania krótko działającego, wziewnego leku rozszerzającego oskrzela przed kolejnymi dawkami. Krwioplucie. Stosowanie wziewnych leków może wywoływać odruch kaszlu. Podawanie leku u pacjentów z klinicznie znaczącym krwiopluciem należy rozpoczynać tylko wtedy, gdy uzna się, że korzyści wynikające z leczenia przeważają ryzyko wywołania późniejszego krwotoku. Pacjenci z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Pacjenci z utajonym lub rzeczywistym zaburzeniem aktywności dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej mogą być podatni na wystąpienie reakcji hemolitycznych w czasie leczenia preparatami z grupy chinolonów (obserwować pacjentów pod kątem wystąpienia hemolizy). Pacjenci leczeni antagonistami witaminy K. Z powodu możliwości zwiększenia wartości parametrów krzepnięcia krwi (PT/INR) i (lub) krwawienia u pacjentów leczonych lewofloksacyną w skojarzeniu z antagonistą witaminy K (np. warfaryną) należy kontrolować krzepliwość krwi podczas jednoczesnego podawania tych substancji czynnych. Dysglikemia. Zgłaszano zaburzenia stężenia glukozy we krwi, w tym hipoglikemię i hiperglikemię, występujące zwykle u pacjentów z cukrzycą otrzymujących jednocześnie doustny lek o działaniu hipoglikemizującym (np. glibenklamid) lub insulinę. U pacjentów z cukrzycą zaleca się dokładne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Choroba związana z Clostridium difficile. Biegunka, zwłaszcza o ciężkim przebiegu, uporczywa i (lub) krwawa, występująca w czasie lub po zakończeniu leczenia lewofloksacyną (także kilka tygodni po zakończeniu leczenia), może być objawem choroby związanej z Clostridium difficile (CDAD). CDAD może mieć łagodne nasilenie do zagrażającego życiu, najcięższą postacią jest rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy. Oporność na lewofloksacynę, inne leki przeciwbakteryjne i pojawiające się podczas leczenia mikroorganizmy. Rozwój opornego na fluorochinolony P. aeruginosa i nadkażenie niewrażliwymi na fluorochinolony mikroorganizmami stanowią potencjalne zagrożenia związane ze stosowaniem leku. Jeśli podczas leczenia wystąpi nadkażenie, należy podjąć odpowiednie działania. Zaburzenia widzenia. Jeśli u pacjenta wystąpią zaburzenia widzenia lub jakiekolwiek zmiany dotyczące oczu, należy niezwłocznie skonsultować się z okulistą. Zapobieganie nadwrażliwości na światło. Podczas leczenia lewofloksacyną zgłaszano przypadki nadwrażliwości na światło. W celu zapobiegania wystąpieniu nadwrażliwości na światło zaleca się, aby pacjenci niepotrzebnie nie narażali się na działanie silnego światła słonecznego lub sztucznego promieniowania UV (np. lampy kwarcowe, solarium) w czasie leczenia i przez 48 h po zakończeniu leczenia lewofloksacyną. Rozwarstwienie aorty i tętniak oraz niedomykalność zastawki serca. Badania epidemiologiczne wskazują, że stosowanie fluorochinolonów może zwiększać ryzyko wystąpienia tętniaka aorty i rozwarstwienia aorty, zwłaszcza u osób starszych, oraz niedomykalność zastawki aortalnej i mitralnej. U pacjentów przyjmujących fluorochinolony zgłaszano przypadki tętniaka i rozwarstwienia aorty, czasami powikłane pęknięciem (w tym przypadki śmiertelne), a także przypadki niedomykalności zastawek serca. Z tego względu, fluorochinolony należy stosować wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka oraz po rozważeniu innych możliwości leczenia u osób, u których w wywiadzie rodzinnym stwierdzono występowanie tętniaków lub wrodzoną chorobę zastawki serca, lub u pacjentów z wcześniej rozpoznanym tętniakiem aorty i (lub) rozwarstwieniem aorty albo z chorobą zastawki serca, lub obciążonych innymi czynnikami ryzyka lub stanami predysponującymi do: występowania zarówno tętniaka aorty i rozwarstwienia aorty jak i niedomykalności zastawki serca (np. zaburzenia tkanki łącznej, takie jak zespół Marfana lub zespół Ehlersa-Danlosa, zespół Turnera, choroba Behceta, nadciśnienie tętnicze, reumatoidalne zapalenie stawów) lub dodatkowo występowania tętniaka aorty i rozwarstwienia aorty (np. zaburzenia naczyniowe, takie jak zapalenie tętnic Takayasu lub olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic, rozpoznana miażdżyca tętnic czy zespół Sjogrena) lub dodatkowo występowania niedomykalności zastawki serca (np. infekcyjne zapalenie wsierdzia). Ryzyko wystąpienia tętniaka i rozwarstwienia aorty oraz ich pęknięcia może być również zwiększone u pacjentów leczonych jednocześnie kortykosteroidami ogólnoustrojowymi. Należy pouczyć pacjenta, że jeśli wystąpi u niego nagły bólu brzucha, pleców lub ból w klatce piersiowej, należy natychmiast zgłosić się do lekarza w oddziale ratunkowym. Pacjentów należy poinformować o konieczności niezwłocznego zwrócenia się po pomoc medyczną w przypadku wystąpienia ostrych duszności, pojawienia się kołatania serca lub obrzęku jamy brzusznej czy kończyn dolnych. Długotrwałe, zaburzające sprawność i potencjalnie nieodwracalne ciężkie działania niepożądane leku. U pacjentów otrzymujących chinolony i fluorochinolony, niezależnie od ich wieku i istniejących wcześniej czynników ryzyka, zgłaszano bardzo rzadkie przypadki długotrwałych (utrzymujących się przez miesiące lub lata), zaburzających sprawność i potencjalnie nieodwracalnych ciężkich działań niepożądanych leku, wpływających na różne, czasami liczne układy organizmu (mięśniowo-szkieletowy, nerwowy, psychiczny i zmysły). Po wystąpieniu pierwszych objawów przedmiotowych lub podmiotowych jakiegokolwiek ciężkiego działania niepożądanego należy niezwłocznie przerwać stosowanie lewofloksacyny, a pacjentom należy zalecić skontaktowanie się z lekarzem prowadzącym.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie
Należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną, jeśli pacjent zauważy ciężką reakcję
alergiczną po inhalacji leku Quinsair. Objawy są następujące:
- Uogólniony świąd i uczucie gorąca, zwłaszcza skóry głowy, jamy ustnej, gardła, dłoni lub
  podeszwy stóp
- Ciężki, świszczący oddech lub głośne lub utrudnione oddychanie
- Ciężka pokrzywka
- Obrzęk warg, twarzy, gardła lub języka
- Blady lub szarawy kolor skóry
- Szybkie bicie serca
- Omdlenie lub utrata przytomności

Należy przerwać stosowanie leku Quinsair i natychmiast poinformować lekarza:
- jeśli u pacjenta wystąpi ból, sztywność i (lub) obrzęk stawów
- jeśli u pacjenta wystąpią problemy z wątrobą. Objawy są następujące:
- utrata apetytu
- zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka)
- ciemne zabarwienie moczu
- świąd
- tkliwość (ból) w okolicy żołądka (brzucha)

Inne działania niepożądane to:

Bardzo często: mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób
- kaszel
- zaburzenia zmysłu smaku
- zmęczenie, osłabienie i zmniejszona tolerancja wysiłku fizycznego
- utrata apetytu
- duszność
- zmiany ilości i gęstości śluzu/wydzieliny
- odkrztuszanie krwi
- zmniejszenie ilości powietrza, które może być wydychane w jedną sekundę (zmniejszenie
  FEV₁)

Często: mogą występować nie częściej niż u 1 na 10 osób
- zakażenie grzybicze w okolicy pochwy
- bezsenność lub trudność w zasypianiu
- ból głowy
- zawroty głowy
- dzwonienie lub szumy w uszach
- zmiany głosu
- nudności i wymioty
- ból brzucha
- biegunka
- zaparcia
- wysypka
- ból stawów lub mięśni
- gorączka
- nieprawidłowe wyniki badań krwi (zwiększenie aktywności określonych enzymów lub stężenia
  bilirubiny we krwi i zmniejszenie parametrów czynności nerek)
- zmniejszenie parametrów czynności płuc
- zwiększenie lub zmniejszenie stężenia cukru (glukozy) we krwi
- nieprawidłowe odgłosy podczas oddychania

Niezbyt często: mogą występować nie częściej niż u 1 na 100 osób
- zakażenie grzybicze jamy ustnej
- mała liczba krwinek czerwonych we krwi (niedokrwistość) lub komórek we krwi, pomagających
  w jej krzepnięciu (płytki krwi)
- mała lub duża liczba krwinek białych we krwi
- uczucie lęku, niepokoju lub pobudzenia i (lub) depresji
- osłabienie zmysłu węchu
- uczucie senności
- zaburzenia widzenia
- utrata słuchu
- przyspieszenie bicia serca
- trudności w oddychaniu
- odruchy wymiotne
- niestrawność
- wzdęcia
- pokrzywka i świąd
- ból w klatce piersiowej
- niewydolność nerek
- zmiany rytmu serca
- ból, pieczenie, mrowienie, drętwienie i (lub) osłabienie kończyn (neuropatia)

Poniższe działania niepożądane były również zgłaszane po przyjęciu lewofloksacyny w postaci
tabletek lub infuzji dożylnej, tak że mogą prawdopodobnie wystąpić po zastosowaniu leku Quinsair:

Niezbyt często: mogą występować nie częściej niż u 1 na 100 osób
- uczucie splątania lub nerwowość
- drżenie
- uczucie zawrotów głowy, wirowania lub przewracanie się (zawroty głowy)
- nadmierne pocenie się

Rzadko: mogą występować nie częściej niż u 1 na 1 000 osób
- omamy i (lub) paranoja
- pobudzenie
- niezwykłe sny lub koszmary nocne
- drgawki
- uczucie mrowienia i (lub) drętwienia
- kołatanie serca
- niskie ciśnienie tętnicze krwi
- osłabienie mięśni
- zespół związany z nieprawidłowym wydalaniem wody i małym stężeniem sodu (SIADH)
- rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych,
  nieprawidłowy skład krwi (eozynofilia), powiększone węzły chłonne i objawy dotyczące innych
  narządów ciała (polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi)
- Ostro ograniczone, rumieniowe plamy z pęcherzami lub bez pęcherzy

Częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
- mała liczba wszystkich rodzajów komórek we krwi
- śpiączka cukrzycowa
- ciężkie zaburzenia psychiczne (w bardzo rzadkich przypadkach mogące prowadzić do
  samookaleczenia)
- ból, pieczenie, mrowienie, drętwienie i (lub) osłabienie kończyn (neuropatia)
- mimowolne ruchy mięśni, drganie lub skurcze
- omdlenie
- silne, pulsujące bóle głowy z utratą wzroku
- przemijająca utrata wzroku
- szybkie lub nieprawidłowe bicie serca
- zapalenie płuc
- ciężkie reakcje skórne, takie jak bolesne pęcherze lub zmiany, które mogą wystąpić w jamie
  ustnej, nosie lub pochwie
- zwiększona wrażliwość skóry na światło słoneczne lub światło UV (solaria lub inne lampy UV)
- zapalenie naczyń krwionośnych
- zapalenie jamy ustnej lub warg
- szybki rozpad komórek mięśni
- zapalenie ścięgna lub zerwanie ścięgna
- ból, w tym ból pleców, klatki piersiowej, rąk oraz nóg i rąk

Podawanie antybiotyków chinolonowych i fluorochinolonowych, w niektórych przypadkach
niezależnie od istniejących wcześniej czynników ryzyka, bardzo rzadko powodowało długotrwałe
(utrzymujące się przez miesiące lub lata) lub trwałe działania niepożądane leku, takie jak zapalenie
ścięgien, zerwanie ścięgna, ból stawów, ból kończyn, trudności w chodzeniu, nieprawidłowe odczucia,
takie jak kłucie, mrowienie, łaskotanie, pieczenie, depresja, zmęczenie, zaburzenia snu, zaburzenia
pamięci oraz zaburzenia słuchu, wzroku, smaku i węchu.

U pacjentów otrzymujących fluorochinolony zgłaszano przypadki poszerzenia i osłabienia ściany
aorty lub pęknięcia ściany aorty (tętniaka i rozwarstwienia), które mogą zakończyć się pęknięciem i
doprowadzić do zgonu, a także przypadki niedomykalności zastawek serca. Patrz także punkt 2.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V. Dzięki
zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Lewofloksacyna jest głównie wydalana w postaci niezmienionej z moczem, a metabolizm jest minimalny, dlatego nie oczekuje się interakcji z inhibitorami i induktorami CYP. W badaniu klinicznym nie stwierdzono żadnych interakcji farmakokinetycznych pomiędzy lewofloksacyną i teofiliną. Jednak podczas jednoczesnego stosowania chinolonów z teofiliną, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub innymi substancjami obniżającymi próg drgawkowy może wystąpić znaczne obniżenie mózgowego progu drgawkowego. Stężenie lewofloksacyny było o około 13% większe podczas stosowania razem z fenbufenem niż podczas podawania w monoterapii. Klirens nerkowy lewofloksacyny był zmniejszony przez cymetydynę (24%) i probenecyd (34%). Przyczyną tego jest zdolność blokowania przez obie substancje czynne wydzielania kanalikowego lewofloksacyny. Jednak podczas stosowania dawek ocenianych w tym badaniu, statystycznie znamienne różnice w kinetyce nie mają prawdopodobnie znaczenia klinicznego. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania lewofloksacyny z substancjami czynnymi wpływającymi na wydzielanie kanalikowe, takimi jak probenecyd i cymetydyna, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Kliniczne badania farmakologiczne wykazały, że farmakokinetyka lewofloksacyny nie ulega istotnej klinicznie zmianie podczas podawania lewofloksacyny razem z następującymi substancjami czynnymi: węglan wapnia, digoksyna, glibenklamid i ranitydyna. W badaniu interakcji farmakokinetycznych lewofloksacyna nie wpływała na farmakokinetykę teofiliny (która jest wskaźnikowym substratem CYP1A2), co wskazuje, że lewofloksacyna nie jest inhibitorem CYP1A2. Badanie in vitro wykazało mały potencjał interakcji między lewofloksacyną a substratami CYP2C9. Badania in vitro wykazały, że hamowanie kluczowych nośników związanych z losem leku w nerkach (polipeptyd transportujący aniony organiczne 1B1 (OATP1B1), OATP1B3, nośnik anionów organicznych 1 (OAT1), OAT3 i nośnik kationów organicznych 2 (OCT2)) jest małe przy narażeniu po podaniu wziewnym 240 mg lewofloksacyny 2 razy na dobę. Ponadto dane kliniczne nie wskazują na interakcje z substratami glikoproteiny P (P-gp), takimi jak digoksyna. Okres półtrwania cyklosporyny zwiększył się o 33% podczas jednoczesnego stosowania z lewofloksacyną. Zgłaszano zwiększenie wartości parametrów krzepnięcia krwi (PT/INR) i (lub) krwawienia, niekiedy ciężkie, u pacjentów leczonych lewofloksacyną w skojarzeniu z antagonistą witaminy K (np. warfaryną). Z tego powodów u pacjentów leczonych antagonistami witaminy K należy monitorować parametry krzepnięcia krwi. Lewofloksacynę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów przyjmujących substancje czynne wydłużające odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne).

Chiesi Poland Sp. z o.o.
al. Jerozolimskie 134
02-305 Warszawa
22-620-14-21
[email protected]
www.chiesi.pl