Racedryl 10 mg granulat do sporz. zaw. doustnej

1 saszetka zawiera 10 mg lub 30 mg racekadotrylu. Preparat zawiera sacharozę.

Lek przeciwbiegunkowy o działaniu przeciwwydzielniczym wyłącznie w obrębie jelit. Zmniejsza nadmierne wydzielanie przez jelita wody i elektrolitów, wywołane toksynami cholery lub stanem zapalnym i nie wpływa na podstawową czynność wydzielniczą. Racekadotryl wywołuje szybkie działanie przeciwbiegunkowe bez zmiany ciągłości pasażu przez jelita. Racekadotryl jest prolekiem, który musi ulec hydrolizie do aktywnego metabolitu tiorfanu. Tiorfan jest inhibitorem enkefalinazy jelitowej, enzymu białkowego błony komórkowej zlokalizowanego w różnych tkankach, a szczególnie w nabłonku jelita cienkiego. Enzym ten bierze udział zarówno w trawieniu białek egzogennych jak i rozkładzie białek endogennych takich jak enkefaliny. Racekadotryl zapobiega enzymatycznemu rozkładowi enkefalin i w ten sposób przedłuża ich działanie w synapsach enkefalinergicznych w jelicie cienkim i zmniejsza hipersekrecję. Po podaniu doustnym racekadotryl jest szybko wchłaniany. 90% aktywnego metabolitu racekadotrylu (tiorfanu) zostaje związane z białkami osocza, głównie albuminami. Czas trwania i stopień oddziaływania racekadotrylu są uzależnione od dawki. Najwyższa inhibicja enkefalinazy w osoczu osiągana jest po ok. 2 h i odpowiada zahamowaniu 90% po dawce 1,5 mg/kg. Długość czasu trwania inhibicji enkefalinazy wynosi ok. 8 h. T_0,5 racekadrotylu, mierzony jako zahamowanie enkefalinazy w osoczu, wynosi ok. 3 h. Racekadotryl jest szybko hydrolizowany do tiorfanu, który z kolei jest przekształcany w nieaktywne metabolity oznaczone jako sulfotlenek S-metylotiorfanu, S-metylotiorfan, kwas 2- 6 metanosulfinylometylopropionowy, kwas 2-metylosulfanylometylopropionowy, które razem stanowią więcej niż 10% leku pierwotnego, na którą był wystawiony ogólnoustrojowo organizm. Racekadotryl i (lub) tiorfan i cztery główne nieaktywne metabolity nie hamują aktywności enzymów izoform CYP 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 i 2C19 w stopniu istotnym klinicznie. Racekadotryl i (lub) tiorfan i cztery główne nieaktywne metabolity nie pobudzają aktywności głównych enzymów izoenzymów CYP (rodzina 3A, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, rodzina 1A, 2E1) i enzymów UGT (wiążących w wątrobie lek z kwasem glukuronowym) w stopniu istotnym klinicznie. W populacji pediatrycznej wyniki badań dotyczących farmakokinetyki są podobne do populacji osób dorosłych. C_max jest osiągane po 2,5 h po podaniu. Nie dochodzi do kumulacji leku po podaniu dawki wielokrotnej przyjmowanej co 8 h przez 7 dni. Racekadotryl jest usuwany w postaci aktywnych i nieaktywnych metabolitów, głównie przez nerki (81,4%) i w znacznie mniejszym stopniu z kałem (ok. 8%). Wydalanie przez płuca jest nieznaczne (mniejsze niż 1% dawki).

Granulat 10 mg. Uzupełniające leczenie objawowe ostrej biegunki u niemowląt (>3. mż.) i u dzieci, z jednoczesnym stosowaniem nawodnienia doustnego i zwykłego postępowania podtrzymującego, jeśli samo takie leczenie nie pozwala na opanowanie objawów klinicznych, a leczenie przyczynowe nie jest możliwe. Jeśli można zastosować leczenie przyczynowe, racekadotryl można podać jako leczenie uzupełniające. Granulat 30 mg. Uzupełniające leczenie objawowe ostrej biegunki u dzieci ≥6 rż., z jednoczesnym stosowaniem nawodnienia doustnego i zwykłego postępowania podtrzymującego, jeśli samo takie leczenie nie pozwala na opanowanie objawów klinicznych, a leczenie przyczynowe nie jest możliwe. Jeśli można zastosować leczenie przyczynowe, racekadotryl można podać jako leczenie uzupełniające.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować preparatu. Nie należy stosować granulatu 30 mg u dzieci w wieku <6 lat.

Ze względu na brak odpowiednich danych nie należy stosować racekadotrylu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie ani pośrednie szkodliwe działanie na ciążę, płodność, rozwój zarodka i płodu, poród i rozwój pourodzeniowy. Z powodu braku danych dotyczących przenikania racekadotrylu do mleka ludzkiego, leku nie należy stosować u kobiet karmiących piersią. Badania dotyczące wpływu na płodność przeprowadzone u szczurów nie wykazały takiego działania.

Doustnie. Dawka jest uzależniona od masy ciała i zwykle zaleca się stosowanie ok. 1,5 mg/kg mc. na każdą dawkę 3 razy na dobę, w równych odstępach czasu. Saszetki z dawką 10 mg przeznaczone są dla dzieci o mc. <13 kg. Dzieci o mc. >27 kg: 2 saszetki po 30 mg 3 razy na dobę. Dzieci o mc. 13-27 kg: 1 saszetka 30 mg 3 razy na dobę. Niemowlęta o mc. 9-13 kg: 2 saszetki zawierające po 10 mg 3 razy na dobę. Niemowlęta o mc. <9 kg: 1 saszetka 10 mg 3 razy na dobę. Leku nie należy podawać niemowlętom poniżej 3 mż. ze względu na brak badań klinicznych w tej grupie pacjentów. Czas stosowania. Czasu leczenia u dzieci w trakcie badań klinicznych wynosił 5 dni. Leczenie należy kontynuować do czasu oddania dwóch normalnych stolców. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 7 dni. Jeśli po zastosowaniu leku objawy nie ustąpią po 2 dniach stosowania lub gdy mimo przyjęcia preparatu objawy nasilają się, pacjent niezwłocznie powinien skonsultować się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. Zaleca się ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek (brak badań). Sposób podania. Lek przyjmowany jest z równoczesnym podawaniem doustnych płynów nawadniających. Preparat można dodać do jedzenia, wsypać do szklanki z wodą lub do butelki z pokarmem, następnie dobrze wymieszać i natychmiast podać dziecku. Po rekonstytucji leku w wodzie powstaje biała zawiesina.

Zażywanie leku nie zmienia standardowego sposobu nawadniania. Bardzo ważne jest nawodnienie niemowląt podczas leczenia ostrej biegunki. Konieczność nawadniania i drogę podania należy dostosować do wieku, zaawansowania choroby i wagi pacjenta oraz ciężkości objawów, szczególnie w przypadku ostrej lub przedłużającej się biegunki z wymiotami lub brakiem apetytu. W przypadku ciężkiej lub przedłużającej się biegunki z towarzyszącymi wymiotami lub brakiem apetytu należy rozważyć dożylny sposób nawadniania. Wystąpienie krwistych lub ropnych stolców z towarzyszącą gorączką może wskazywać na zakażenie bakteryjne będące przyczyną biegunki lub obecność innych ciężkich chorób. Racekadotryl nie był badany w przypadku biegunek związanych ze stosowaniem antybiotyków - nie należy podawać racekadotrylu podczas tego typu schorzeń. Racekadotryl nie został wystarczająco przebadany w czasie biegunek przewlekłych. Granulatu 30 mg nie należy podawać leku dzieciom <6 rż. Nie należy podawać leku dzieciom z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby niezależnie od ciężkości schorzenia (brak badań). Z powodu prawdopodobieństwa zmniejszenia biodostępności, leku nie należy podawać w przypadku przedłużających się, niekontrolowanych wymiotów. W związku z leczeniem racekadotrylem notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym reakcję na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. Pacjentów należy poinformować o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz uważnie obserwować, czy nie występują u nich reakcje skórne. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe wskazujące na zespół DRESS, należy natychmiast odstawić racekadotryl i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia. Jeżeli u pacjenta rozwinął się zespół DRESS w wyniku stosowania racekadotrylu, nie należy nigdy wznawiać u niego leczenia racekadotrylem. U pacjentów stosujących racekadotryl obserwowano nadwrażliwość i (lub) obrzęk naczynioruchowy. Mogą one wystąpić w dowolnym momencie trwania terapii. Może wystąpić obrzęk twarzy, kończyn, warg, błon śluzowych. Jeśli obrzęk powoduje niedrożność górnych dróg oddechowych, czyli języka, głośni i (lub) krtani, konieczna jest natychmiastowa pomoc lekarska. Należy przerwać terapię racekadotrylem, pacjenta objąć ścisłą kontrolą lekarską i monitorować, aż do całkowitego i trwałego ustąpienia objawów. Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, niezwiązanym z terapią racekadotrylem, mogą być w grupie zwiększonego ryzyka wystąpienia obrzęku. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego należy przeprowadzić dokładną ocenę korzyści do ryzyka nadwrażliwości przed rozpoczęciem terapii racekadotrylem u pacjentów leczonych inhibitorami ACE. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera sacharozę. U pacjentów z cukrzycą należy wziąć pod uwagę, że saszetka z dawką 10 mg zawiera 0,98 g sacharozy, a saszetka z dawką 30 mg zawiera 2,9 g sacharozy. Jeśli ilość sacharozy (źródło glukozy i fruktozy) obecna w dobowej dawce leku przekroczy 5 g na dobę, należy to uwzględnić w dobowej porcji cukru. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy przerwać stosowanie racekadotrylu i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpi
którykolwiek z poniższych objawów:
- objawy obrzęku naczynioruchowego, takie jak: obrzęk twarzy, języka lub gardła, trudności w
  przełykaniu, pokrzywka i trudności w oddychaniu;
- rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS);
- trudności w oddychaniu, obrzęk, zawroty głowy, szybkie bicie serca, pocenie się i uczucie tracenia
  przytomności, które są objawami nagłej, ciężkiej reakcji alergicznej.

Zgłaszano następujące działania niepożądane:

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób):
- bóle głowy.

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób):
- zapalenie migdałków;
- wysypka;
- rumień (zaczerwienienie skóry).

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- rumień wielopostaciowy (różowe zmiany na skórze kończyn i wewnątrz jamy ustnej);
- obrzęk języka;
- obrzęk twarzy;
- obrzęk ust;
- obrzęk powiek;
- pokrzywka;
- rumień guzowaty (guzowate zmiany zapalne tkanki podskórnej);
- wysypka grudkowa (wykwity na skórze z małymi, twardymi i guzkowatymi zmianami);
- świerzbiączka (swędzące zmiany skórne);
- świąd (uogólnione swędzenie);
- toksyczny wykwit skórny.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301,
Fax: + 48 22 49 21 309.
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Równoczesne stosowanie racekadotrylu z inhibitorami ACE (np. kaptopryl, enalapryl, lizynopryl, peryndopryl, ramipryl) może zwiększyć ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Równoczesne leczenie racekadotrylem i loperamidem lub nifuroksazydem nie zmienia kinetyki racekadotrylu.

Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
ul. Partyzancka 133/151
95-200 Pabianice
42-225-31-02
[email protected]
www.aflofarm.com.pl