Ranlosin 0,4 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu

1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny. Preparat zawiera żółcień pomarańczową, czerwień koszenilową (E124), błękit brylantowy i azorubinę.

Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych α₁, a szczególnie podtypów α_1A i α_1D. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Zwiększa maksymalny przepływ cewkowy moczu. Zmniejsza niedrożność dzięki rozkurczowi mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, zmniejszając objawy związane z oddawaniem moczu. Ponadto zmniejsza objawy częstego oddawania moczu - podrażnienia pęcherza. Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania pęcherza moczowego utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Chlorowodorek tamsulosyny jest wchłaniany w jelitach i wykazuje prawie całkowitą dostępność biologiczną. Wchłanianie tamsulosyny jest mniejsze, jeśli jest podawana wkrótce po posiłku. Po przyjęciu jednorazowej dawki tamsulosyny (po posiłku) maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 6 h. Stan równowagi zostaje osiągnięty do 5. dnia po wielokrotnym podaniu leku. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ok. 99%. Jest metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie z moczem w postaci metabolitów, ok. 9% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T_0,5 po jednorazowym przyjęciu preparatu po posiłku wynosi ok. 10 h, w stanie równowagi ok. 13 h.

Leczenie objawów dotyczących dolnych dróg moczowych (LUTS) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Nadwrażliwość na chlorowodorek tamsulosyny (w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Tamsulosyna nie jest przeznaczona do stosowania u kobiet. U mężczyzn, w krótko i długoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyną, obserwowano zaburzenia ejakulacji. Po wprowadzeniu tamsulosyny do obrotu zgłaszano przypadki zaburzeń ejakulacji, ejakulacji wstecznej i braku ejakulacji.

Doustnie. Dorośli: 1 kaps. na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami nerek, z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tamsulosyny u dzieci i młodzieży. Nie ma wyraźnych wskazań do stosowania leku u dzieci. Sposób podania. Lek należy przyjmować po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Kapsułkę należy połknąć w całości, nie należy jej rozgryzać ani żuć, ponieważ powoduje to zaburzenie zdolności do zmodyfikowanego uwalniania substancji czynnej.

W pojedynczych przypadkach podczas leczenia tamsulosyną mogą wystąpić spadki ciśnienia tętniczego krwi i rzadko, w konsekwencji, omdlenia. Po wystąpieniu pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się do czasu ustąpienia objawów. Przed rozpoczęciem leczenia pacjent powinien być poddany badaniu w celu wykluczenia innych chorób mogących powodować takie same objawy jak w przypadku łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Wskazane jest przeprowadzenie badania per rectum przed rozpoczęciem leczenia, a następnie okresowo w trakcie leczenia oraz, jeśli zachodzi taka konieczność, oznaczenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA). Ze względu na brak badań klinicznych ostrożnie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min). Podczas operacyjnego leczenia zaćmy u niektórych pacjentów leczonych tamsulosyną obecnie lub w przeszłości zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS, rodzaj zespołu małej źrenicy). IFIS może zwiększać ryzyko powikłań podczas wykonywania operacji. Zaprzestanie stosowania tamsulosyny na 1-2 tyg. przez operacją zaćmy lub jaskry jest niekiedy pomocne, jednak korzyść i okres czasu przed operacją, przez który nie należy stosować leku nie zostały ustalone. Odnotowano przypadki IFIS u pacjentów, którzy przerwali leczenie tamsulozyną na długo przed operacją usunięcia zaćmy lub jaskry. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów przygotowywanych do operacji zaćmy lub jaskry. Lekarze przeprowadzający operację oczu powinni sprawdzić, czy pacjenci przygotowywani do operacji są lub byli leczeni tamsulosyną. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6, chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 (np. ketokenazolem). Ostrożnie stosować w połączeniu z silnymi (np. ketokonazolem) i umiarkowanymi (np. erytromycyną) inhibitorami cytochromu CYP3A4. 1 kaps. zawiera 0,0353 mg żółcieni pomarańczowej (E110), 0,0013 mg czerwieni koszenilowej (E124), 0,0008 mg błękitu brylantowego oraz 0,0019 mg azorubiny (E122). Mogą wystąpić reakcje alergiczne związane z obecnością barwników: azorubiny (E122), czerwieni koszenilowej (E124) oraz żółcieni pomarańczowej (E110). Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Ciężkie działania niepożądane są rzadkie lub bardzo rzadkie. Należy przerwać stosowanie leku
jeśli wystąpią jakiekolwiek z następujących objawów – niewykluczone, że konieczna będzie
pomoc medyczna:
- nagły miejscowy obrzęk tkanek miękkich (np. gardła lub języka), trudności w oddychaniu, i(lub)
  świąd i wysypka skórna, często w postaci reakcji uczuleniowej (obrzęk naczynioruchowy) (może
  wystąpić u nie więcej niż 1 pacjenta na 1 000).
- priapizm (bolesny, trwały, mimowolny wzwód penisa), w tym przypadku konieczna jest
  natychmiastowa pomoc medyczna (może wystąpić u nie więcej niż 1 pacjenta na 10 000).
- ciężki stan zapalny skóry i błon śluzowych, który jest reakcją uczuleniową na leki lub inne
  substancje, zwany zespołem Stevensa-Johnsona (może wystąpić u nie więcej niż 1 pacjenta na
  10 000).
- poważne wysypki skórne (rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry) (częstość nie
  może być określona na podstawie dostępnych danych).

Następujące działania niepożądane również były zgłaszane:

Częste (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 pacjenta na 10):
- Zawroty głowy, szczególnie przy siadaniu lub wstawaniu.
- Zaburzenia wytrysku.
- Wytrysk wsteczny: oznacza to, że nasienie nie wypływa przez cewkę moczową, tylko cofa się do
  pęcherza. Zjawisko to nie stanowi zagrożenia.
- Brak wytrysku.

Niezbyt częste (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 pacjenta na 100):
- Ból głowy.
- Palpitacje (uczucie przyspieszonego bicia serca).
- Obniżone ciśnienie krwi odczuwane np. przy zmianie pozycji z leżącej na siedzącą lub stojącą, czasami
  powiązane z zawrotami głowy.
- Katar lub uczucie zatkanego nosa (zapalenie błony śluzowej nosa).
- Biegunka, nudności oraz wymioty.
- Zaparcia, uczucie osłabienia, wysypka, swędzenie i pokrzywka.

Rzadkie (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 pacjenta na 1 000 ):
- Omdlenia.
- Osłabienie.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- Niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia.
- Krwawienia z nosa.
- Suchość w jamie ustnej.
- Nieregularne bicie serca (migotanie przedsionków, arytmia, tachykardia), trudności w oddychaniu
  (duszność).
- Jeśli u pacjenta planowany jest zabieg chirurgiczny w związku ze zmętnieniem soczewki oka (zaćma) a
  pacjent stosuje, lub stosował w przeszłości lek Ranlosin, należy wziąć pod uwagę, że u tego pacjenta
  źrenica może się źle rozszerzać, a tęczówka (kolorowa, okrągła część gałki ocznej) może wiotczeć
  podczas wykonywania zabiegu.

Podczas operacji oka z powodu zmętnienia soczewki oka (zaćma) lub zwiększonego ciśnienia w oku (jaskra),
jeżeli pacjent przyjmuje stale lub przyjmował ostatnio lek Ranlosin, źrenica może słabo się rozszerzać, natomiast
tęczówka (zabarwiona okrężna część oka) może stać się wiotka.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, PL-02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: +48 22
49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem ani teofiliną. Jednoczesne stosowanie preparatu z cymetydyną powoduje zwiększenie, a z furosemidem zmniejszenie stężenia tamsulosyny we krwi (zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapeutycznych, dlatego modyfikacja dawkowania nie jest konieczna). In vitro diazepam, propranolol, trichlorometiazyd, chlormadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie wpływały na stężenie wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Tamsulosyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu ani chlormadynonu. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulusyny z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (znany, silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz C_max tamsulosyny odpowiednio o 2,8 i 2,2 razy. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 (np. ketokonazolem). Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi (np. ketokonazolem) i umiarkowanie silnymi (np. erytromycyną) inhibitorami cytochromu CYP3A4. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulozyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6 powodowało zwiększenie C_max i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 raza, jednak te wartości nie są klinicznie istotne. Istnieje teoretyczne ryzyko wzmocnionego działania obniżającego ciśnienie tętnicze krwi w przypadku podawania tego leku jednocześnie z innymi lekami, które mogą obniżać ciśnienie, włącznie z lekami znieczulającymi i innymi antagonistami receptora α₁ -adrenergicznego. Badania interakcji zostały przeprowadzone tylko u dorosłych.

Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.
Crown Square, ul. Przyokopowa 31
01-208 Warszawa
22-635-80-41
[email protected]
www.lekam.pl