Relenza 5 mg/dawkę proszek do inhalacji

1 dawka proszku do inhalacji zawiera 5 mg zanamiwiru (1 inhalacja zawiera 4 mg zanamiwiru). Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Selektywny inhibitor neuraminidazy - powierzchniowego enzymu wirusa grypy. Hamowanie neuraminidazy in vitro występuje przy bardzo małym stężeniu zanamiwiru (50% zahamowanie typów A i B wirusa grypy występuje przy stężeniu 0,64 nM-7,9 nM). Wirusowa neuraminidaza ułatwia uwalnianie nowo powstałych cząstek wirusa z zakażonych komórek oraz przejście wirusa przez warstwę śluzu do komórek nabłonkowych, pozwalając w ten sposób na rozszerzenie się infekcji na pozostałe komórki. Zanamiwir działa pozakomórkowo. Ogranicza rozszerzanie się infekcji wirusowej grypy typu A i B poprzez hamowanie uwalniania zakaźnych cząstek wirusa z komórek nabłonkowych układu oddechowego. Skuteczność miejscowego zastosowania zanamiwiru została potwierdzona w badaniach klinicznych. Wystąpienie oporności na leczenie zanamiwirem jest rzadkie. Obniżona wrażliwość na lek jest związana z mutacjami, które skutkują zamianami aminokwasów wirusowej neuraminidazy lub hemaglutyniny, lub też obydwu. Oporność krzyżowa pomiędzy zanamiwirem a oseltamwirem lub peramiwirem została zaobserwowana w teście hamowania neuraminidazy. Niektóre podstawienia aminokwasów neuraminidazy, które wystąpiły w trakcie leczenia oseltamiwirem lub peramiwirem, skutkowały obniżoną wrażliwością na zanamiwir. Znaczenie kliniczne podstawień powiązanych ze zmniejszoną wrażliwością na zanamiwir i inne inhibitory neuraminidazy jest zmienna i może zależeć od szczepu. Po podaniu inhalacji doustnej około 4-17% leku jest wchłaniane do krążenia ogólnego i w maksymalnym stężeniu we krwi występuje po 1-2 h. Zanamiwir gromadzi się w dużym stężeniu w całym układzie oddechowym, głównie w jamie ustnej i gardle. Lek nie wiąże się z białkami (<10%). Lek nie podlega metabolizmowi i jest w całości wydalany z moczem w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 2,6-5,05 h.

Leczenie grypy typu A i typu B u dorosłych i dzieci po ukończeniu 5 rż., którzy wykazują objawy typowe dla grypy w okresie występowania wirusa grypy w danym środowisku. Zapobieganie grypie typu A i typu B u dorosłych i dzieci po ukończeniu 5 rż., która może się rozwinąć w wyniku kontaktu z chorymi domownikami, u których potwierdzono klinicznie grypę. W wyjątkowych okolicznościach (np. w przypadku braku zgodności między szczepami krążącymi, a zawartymi w szczepionce oraz w sytuacji pandemii) stosowanie preparatu może być rozważane w sezonowym zapobieganiu grypie typu A i typu B.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Alergia na białko mleka.

Po podaniu wziewnym ekspozycja ogólnoustrojowa na zanamiwir jest niewielka; jednakże brak informacji na temat przenikania leku przez łożysko i do mleka kobiety karmiącej piersią. Istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 przypadków stosowania w ciąży) dotyczące stosowania zanamiwiru u ciężarnych kobiet. Badania przeprowadzane na zwierzętach, nie wskazują bezpośrednich ani pośrednich szkodliwych efektów dotyczących toksycznego wpływu na reprodukcję. Zaleca się unikanie stosowania leku w trakcie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wskazuje na to, iż potencjalne korzyści z zastosowania u niej zanamiwiru są zdecydowanie większe niż możliwe ryzyko dla płodu. Nie można wykluczyć ryzyka ekspozycji na zanamiwir dla dziecka karmionego piersią. Należy zdecydować, czy przerwać karmienie piersią czy też przerwać/zaprzestać terapii, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia dziecka piersią, oraz korzyści z kontynuowania leczenia u kobiety. Badania na zwierzętach wskazują, że zanamiwir nie wywiera istotnego klinicznie wpływu na płodność osobników płci żeńskiej ani męskiej.

Wziewnie. Leczenie grypy: zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę (2 inhalacje po 5 mg 2 razy na dobę przez 5 kolejnych dni). Leczenie należy rozpocząć tak szybko, jak to możliwe, w ciągu 48 h od wystąpienia objawów u dorosłych i w ciągu 36 h od wystąpienia objawów u dzieci. Profilaktyka grypy: w następstwie bliskiego kontaktu z osobą zakażoną - 2 inhalacje po 5 mg raz na dobę przez 10 dni, terapię należy rozpocząć tak szybko, jak to możliwe, w ciągu 36 h po kontakcie z osobą zakażoną; zapobieganie sezonowe w czasie epidemii w danym środowisku - 2 inhalacje po 5 mg raz na dobę przez okres do 28 dni. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby ani u osób w podeszłym wieku. Sposób podania. Preparat podaje się drogą inhalacji doustnej, używając dołączonego aparatu do inhalacji Diskhaler.

Z powodu ograniczonej liczby leczonych pacjentów z ciężką astmą lub innymi przewlekłymi chorobami układu oddechowego, pacjentów z niestabilnymi chorobami przewlekłymi i pacjentów z osłabioną czynnością układu immunologicznego, nie jest możliwe wykazanie skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu w tych grupach. Z powodu ograniczonych i nierozstrzygających danych nie wykazano skuteczności leku w zapobieganiu grypie w domach opieki. Skuteczność zanamiwiru w leczeniu pacjentów w wieku ≥65 lat nie została ustalona. Bardzo rzadko u pacjentów leczonych preparatem notowano wystąpienie skurczu oskrzeli i (lub) pogorszenie parametrów czynnościowych układu oddechowego, które mogą być ostre i (lub) ciężkie (w takich przypadkach preparat należy odstawić). Jeżeli zanamiwir zostanie uznany za odpowiedni do stosowania u pacjentów z astmą lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, pacjenta należy poinformować o ryzyku skurczu oskrzeli i powinien on mieć przy sobie szybko działający środek rozszerzający oskrzela. Pacjentów przyjmujących stale leki rozszerzające oskrzela należy poinformować, że należy je stosować przed zastosowaniem preparatu. Leku w postaci proszku do inhalacji nie należy stosować do doraźnego sporządzania roztworów do podawania drogą nebulizacji lub wentylacji mechanicznej (podawać jedynie za pomocą dołączonego aparatu do inhalacj). Preparat nie zastępuje szczepienia przeciw grypie i zastosowanie go nie może wpływać na decyzję o corocznym szczepieniu przeciw grypie. Ochrona przed wirusami  grypy trwa tak długo, jak długo podaje się preparat. Preparat można stosować w leczeniu grypy i jej zapobieganiu tylko wtedy, gdy wiarygodne dane epidemiologiczne świadczą o występowaniu epidemii grypy. W związku z występowaniem zdarzeń neuropsychicznych podczas podawania preparatu pacjentom z grypą, zwłaszcza u dzieci i młodzieży, należy ściśle obserwować pacjenta oraz ocenić korzyści i ryzyko związane z kontynuowaniem leczenia. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane, na który należy zwrócić uwagę

Ciężkie reakcje alergiczne
Występują rzadziej niż u 1 na 1000 osób przyjmujących lek Relenza. Objawy obejmują:
– wypukłą i swędzącą wysypkę (pokrzywka);
– obrzęk, czasami w obrębie twarzy, ust lub gardła, powodujący trudności w oddychaniu;
– omdlenie.

Jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów:
- należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Ciężkie reakcje skórne
Te działania niepożądane są bardzo rzadkie i mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób
przyjmujących lek Relenza:
- Wysypka skórna, która może być pęcherzowa i wygląda jak małe tarcze strzelnicze (ciemne
  kropki w centrum, otoczone bledszym obszarem z ciemnym pierścieniem dookoła) - rumień
  wielopostaciowy.
- Rozległa wysypka z pęcherzami i łuszczącą się skórą, występująca zwłaszcza dookoła ust, nosa,
  oczu i w okolicy narządów płciowych - zespół Stevensa-Johnsona.
- Rozległe łuszczenie się skóry, obejmujące dużą powierzchnię ciała - martwica toksyczno-
  rozpływna naskórka.
Jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Należy
zaprzestać przyjmowania leku Relenza.

Inne częste działania niepożądane
Występują rzadziej niż u 1 na 10 osób przyjmujących lek Relenza:
- Wysypka skórna

Inne niezbyt częste działania niepożądane
Występujące rzadziej niż u 1 na 100 osób przyjmujących lek Relenza:
- Uczucie zaciskania w gardle i klatce piersiowej, uczucie skrócenia oddechu lub nagłe
  utrudnienie w oddychaniu. U pacjentów z chorobami płuc (jak astma czy POChP) może być
  konieczna stała kontrola w czasie stosowania leku Relenza, ze względu na możliwość wystąpienia
  tych działań niepożądanych.
- Obrzęk twarzy, jamy ustnej i gardła.
- Pokrzywka (swędzące guzki na skórze).
- Omdlenia i zawroty głowy. Jeżeli pacjent nie czuje się dobrze w czasie przyjmowania leku
  Relenza, może dojść do omdlenia lub zawrotów głowy po inhalacji leku Relenza. Przed
  wykonaniem inhalacji pacjent powinien usiąść w wygodnej pozycji, a po inhalacji dawki należy
  wstrzymać oddech tylko tak długo, jak długo jest to komfortowe dla pacjenta.
  Jeżeli pacjent nie czuje się dobrze, zaleca się, aby przyjmowanie dawki leku Relenza odbywało się
  w obecności innej osoby.

  Jeśli podczas stosowania leku Relenza wystąpi którykolwiek z tych objawów:
  należy zaprzestać stosowania leku i natychmiast szukać pomocy medycznej -
  skontaktować się z lekarzem lub oddziałem pomocy doraźnej najbliższego szpitala.

- Nagłe zmiany w zachowaniu, omamy i drgawki.
  Podczas stosowania leku Relenza występowały zmiany w zachowaniu, takie jak uczucie
  dezorientacji lub brak reakcji na bodźce. U niektórych pacjentów mogą także wystąpić omamy
  (widzenie, słyszenie lub odczuwanie rzeczy, które nie są rzeczywiste) lub drgawki, które mogą
  prowadzić do utraty świadomości. Rodzice powinni szczególnie zwracać uwagę na wystąpienie
  tych objawów, kiedy ich dzieci (małe lub nastoletnie) chorują na grypę. Objawy te
  zaobserwowano także u chorych na grypę osób, które nie przyjmowały leku Relenza. W związku z
  tym nie wiadomo, czy lek Relenza miał wpływ na ich wystąpienie.

Jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów
- należy natychmiast skontaktować się z lekarzem prowadzącym.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected].
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Klinicznie istotne interakcje z innymi lekami są mało prawdopodobne. Zanamiwir podawany przez 28 dni nie upośledzał odpowiedzi immunologicznej na szczepionkę przeciw grypie. Zanamiwir nie hamuje działania cytochromu P450 (CYP), enzymów CYP1A1/2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6,2E1 ani 3A4. Zanamiwir nie ma również wpływu na transportery nerkowe OAT1,2,3 ani 4, OCT1 ani 2, OCT2-A, OCT3 ani na transporter moczanowy hURAT1.

GSK Commercial Sp. z o.o.
ul. Rzymowskiego 53
02-697 Warszawa
22-576-90-00
pl.gsk.com