Resolor 1 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 1 mg lub 2 mg prukaloprydu (w postaci bursztynianu). Preparat zawiera laktozę (w postaci jednowodnej).

Prucalopride

Wybiórczy agonista receptorów serotoninowych (5-HT₄) o wysokim powinowactwie. Prukalopryd jest karboksamidem diwodorobenzofuranu o właściwościach prokinetycznych względem przewodu pokarmowego. Jest szybko wchłaniany; po przyjęciu pojedynczej dawki doustnej 2 mg u zdrowych osób badanych osiąga C_max w czasie 2-3 h. Bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi >90%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność prukaloprydu po podaniu doustnym. Około 30% prukaloprydu wiąże się z białkami osocza. Duża część substancji czynnej wydziela się w postaci niezmienionej (60-65% podanej dawki w moczu i około 5% w kale). Wydzielanie nerkowe niezmienionego prukaloprydu przebiega w procesie biernego przesączania i aktywnego wydzielania. Klirens prukaloprydu w osoczu wynosi średnio 317 ml/min. T_0,5 wynosi około 1 dzień.

Objawowe leczenie przewlekłych zaparć u dorosłych, u których stosowanie środków przeczyszczających nie przynosi odpowiednich skutków.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zaburzenia czynności nerek z koniecznością dializy. Perforacja jelita lub zaparcie wynikające z zaburzeń budowy lub funkcji ściany jelita, niedrożność obturacyjna, ciężkie choroby zapalne przewodu pokarmowego, takie jak choroba Leśniowskiego-Crohna, oraz wrzodziejące zapalenie jelita grubego i toksyczne rozdęcie okrężnicy/odbytnicy.

Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży i u nie stosujących antykoncepcji kobiet w wieku rozrodczym. Dostępna jest ograniczona ilość danych dotyczących stosowania prukaloprydu u kobiet w ciąży. W trakcie badań klinicznych obserwowano przypadki samoistnych poronień, chociaż z uwagi na obecność innych czynników ryzyka, ich związek ze stosowaniem prukaloprydu jest nieznany. Ze względu na brak danych dotyczących ludzi w odniesieniu do kobiet aktywnie karmiących piersią, podczas przyjmowania leku należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać stosowanie leku, uwzględniając korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii dla kobiety. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność samców lub samic.

Doustnie. Dorośli: 2 mg raz na dobę wraz z posiłkiem lub oddzielnie, o dowolnej porze dnia. Z uwagi na specyficzny sposób działania prukaloprydu (pobudzanie motoryki propulsywnej) przekroczenie dawki dobowej wynoszącej 2 mg nie zwiększa skuteczności leku. Jeśli stosowanie prukaloprydu raz na dobę przez 4 tygodnie leczenia nie jest skuteczne, należy przeprowadzić ponowne badanie pacjenta i ponownie rozpatrzyć korzyści wynikające z kontynuacji leczenia. Skuteczność prukaloprydu została ustalona w badaniach z podwójnie ślepą próbą i grupą kontrolną placebo, trwających do 3 miesięcy. W badaniach kontrolowanych placebo nie wykazano skuteczności leczenia powyżej trzech miesięcy. W przypadku przedłużonego stosowania należy systematycznie przeprowadzać ocenę korzyści wynikających z leczenia. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku (>65 lat) leczenie należy rozpocząć od dawki 1 mg raz na dobę; w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 2 mg raz na dobę. Dawka dla pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m²) wynosi 1 mg raz na dobę. Nie ma potrzeby dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C w skali Child-Pugh) rozpoczynają leczenie dawką 1 mg raz na dobę, którą można zwiększyć do 2 mg, jeżeli jest to konieczne w celu poprawy skuteczności i jeżeli dawka 1 mg jest dobrze tolerowana. Nie ma potrzeby dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat do czasu uzyskania dalszych danych.

Główną drogą eliminacji prukaloprydu jest wydalanie przez nerki - u osób z ciężką niewydolnością nerek zaleca się stosowanie dawki 1 mg. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania leku pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C w skali Child-Pugh) w związku z ograniczoną ilością istniejących danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Dostępne są ograniczone informacje na temat bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u pacjentów z ciężkimi i niestabilnymi klinicznie schorzeniami współistniejącymi (np. chorobami układu krążenia lub płuc, schorzeniami neurologicznymi lub zaburzeniami psychicznymi, nowotworami, AIDS i innymi zaburzeniami endokrynologicznymi). Należy zachować ostrożność podczas przepisywania leku pacjentom z takimi schorzeniami, szczególnie w przypadku stosowania u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca lub chorobą niedokrwienną serca w wywiadzie. W przypadku nasilonej biegunki skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych może być zmniejszona. Aby zapobiec przypadkom, w których doustne środki antykoncepcyjne mogą okazać się nieskuteczne, zaleca się zastosowanie dodatkowej metody zapobiegania ciąży. Tabletka powlekana 1 mg zawiera 142,5 mg laktozy (w postaci jednowodnej)/tabletka powlekana 2 mg zawiera 156,75 mg laktozy (w postaci jednowodnej). Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najwięcej działań niepożądanych występuje na początku leczenia i ustępują one zwykle w ciągu kilku dni
od momentu rozpoczęcia stosowania leku.

Następujące działania niepożądane były zgłaszane bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 osoby na
10): bóle głowy, mdłości, biegunka, bóle brzucha.

Następujące działania niepożądane były zgłaszane często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 10):
zmniejszony apetyt, zawroty głowy, wymioty, niestrawność, wzdęcia, nieprawidłowe szmery jelitowe,
zmęczenie.

Następujące działania niepożądane zgłaszano niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na
100): drżenia, mocne bicie serca, krwawienie z odbytu, częstomocz, gorączka oraz złe samopoczucie. W
przypadku wystąpienia „mocnego bicia serca” należy poinformować lekarza.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V. Dzięki
zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa
stosowania leku.

Prukalopryd ma niski potencjał interakcji farmakokinetycznych. Jest on w znacznym stopniu wydalany w postaci niezmienionej z moczem (około 60% dawki), a metabolizm in vitro zachodzi bardzo powoli. W badaniach in vitro z zastosowaniem preparatów mikrosomalnych z wątroby ludzkiej, prukalopryd w stężeniach mających znaczenie lecznicze nie hamował swoistej aktywności CYP450. Chociaż prukalopryd może być słabym substratem dla glikoproteiny P (P-gp), w stężeniach mających znaczenie kliniczne nie jest inhibitorem P-gp. Podczas równoczesnego podawania prukaloprydu obserwowano wzrost stężenia erytromycyny w osoczu o 30% - mechanizm tej interakcji nie jest w pełni poznany. Prukalopryd nie ma klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę warfaryny, digoksyny, alkoholu, paroksetyny ani doustnych środków antykoncepcyjnych. Ketokonazol (stosowany 2 razy na dobę w dawce 200 mg 2 razy na dobę), silny inhibitor CYP3A4 i P-gp doprowadza do zwiększenia ekspozycji ustrojowej na prukalopryd o około 40%. Wpływ ten jest zbyt mały, aby miał znaczenie kliniczne. Można spodziewać się wystąpienia interakcji o podobnym nasileniu z innymi silnymi inhibitorami P-gp, takimi jak werapamil, cyklosporyna A i chinidyna. Nie obserwowano wpływu probenecydu, cymetydyny, erytromycyny i paroksetyny w dawkach leczniczych na parametry farmakokinetyczne prukaloprydu.

Takeda Pharma Sp. z o.o.
ul. Prosta 68
00-838 Warszawa
22-608-13-00
[email protected]
www.takeda.com/pl-pl