Ricordo 5 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej

1 tabl. ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu. Preparat zawiera aspartam (E 951) oraz laktozę jednowodną.

Swoisty i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy – głównej cholinoesterazy w mózgu. U pacjentów z chorobą Alzheimera podawanie raz na dobę 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu hamuje aktywność acetylocholinoesterazy (mierzonej w błonach erytrocytów) w stanie stacjonarnym odpowiednio o 63,6% i 77,3%, po podaniu dawki. Hamowanie acetylocholinesterazy w czerwonych krwinkach przez donepezyl jest skorelowane ze zmianami w skali ADAS-Cog, w której mierzy się wybrane aspekty poznawcze. Nie badano wpływu donepezylu na przebieg podstawowej choroby neurologicznej, nie można zatem przypisywać lekowi wpływu na rozwój choroby. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w 95%. C_max we krwi występuje 3-4 h po podaniu doustnym. Metabolizowany jest z udziałem cytochromu P-450. Wydalany jest z moczem (w około 57%) i kałem (w około 14,5%). T_0,5 wynosi około 70 h.

Leczenie objawowe łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne piperydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Leku nie należy stosować w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Kobiety przyjmujące donepezyl nie powinny karmić piersią.

Doustnie. Dorośli (tym pacjenci w podeszłym wieku): Leczenie rozpoczyna się od dawki 5 mg/dobę (dawkowanie raz na dobę). Dawkę 5 mg na dobę należy stosować przez co najmniej jeden miesiąc, co pozwoli ocenić najwcześniejszą odpowiedź kliniczną na leczenie i umożliwi osiągniecie stężenia chlorowodorku donepezylu w stanie stacjonarnym. Po ocenie klinicznej miesięcznego leczenia dawką 5 mg/dobę, dawkę chlorowodorku donepezylu można zwiększyć do 10 mg/dobę (podawanie raz na dobę). Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Dawki większe niż 10 mg na dobę nie oceniono w badaniach klinicznych. Terapia powinna być rozpoczęta i nadzorowana przez lekarza mającego doświadczenie w diagnozowaniu i leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Rozpoznanie powinno być dokonane zgodnie z zatwierdzonymi wytycznymi (np. DSMIV, ICD 10). Leczenie donepezylem można rozpocząć tylko wtedy, gdy pacjent ma opiekuna, który będzie regularnie kontrolował przyjmowanie preparatu. Leczenie podtrzymujące można kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne dla pacjenta działanie preparatu, dlatego należy regularnie oceniać korzyści kliniczne ze stosowania donepezylu. Gdy brak oznak działania terapeutycznego, należy rozważyć przerwanie leczenia. Nie można przewidzieć indywidualnej reakcji na donepezyl. Po przerwaniu leczenia widoczne jest stopniowe słabnięcie korzystnego działania preparatu. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek można stosować podobny schemat dawkowania. U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby, zwiększanie dawki powinno odbywać się zgodnie z indywidualną tolerancją pacjenta. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabletkę należy umieścić na języku i pozwolić jej rozpaść się, następnie połknąć popijając wodą lub bez popicia, w zależności od preferencji pacjenta. Lek należy przyjmować wieczorem, bezpośrednio przed pójściem spać. Jeśli u pacjenta występują zaburzenia snu, w tym nietypowe sny, koszmary senne lub bezsenność, można rozważyć przyjmowanie leku rano.

Stosowanie preparatu u pacjentów z ciężką demencją, innymi rodzajami otępienia lub innymi rodzajami zaburzeń pamięci (np. pogorszenie funkcji poznawczych związane z wiekiem) nie zostało zbadane. Preparat może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne sukcynylocholiny podczas znieczulenia. Inhibitory cholinesterazy mogą wywierać działanie wagotoniczne na częstość akcji serca (np. powodować bradykardię). Jest to szczególnie istotne u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub innymi zaburzeniami przewodzenia nadkomorowego, takimi jak blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy. Opisano przypadki omdleń i drgawek. W diagnostyce takich objawów należy wziąć pod uwagę możliwość bloku serca lub dłużej trwające zahamowanie zatokowe. W okresie po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc i częstoskurczu komorowego typu Torsade de Pointes. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku leczenia pacjentów ze stwierdzonym wcześniej wydłużeniem odstępu QTc lub z wydłużeniem odstępu QTc stwierdzonym w wywiadzie, pacjentów leczonych lekami wpływającymi na odstęp QTc lub pacjentów ze stwierdzoną wcześniej chorobą serca (np. niewyrównaną niewydolnością serca, przebytym niedawno zawałem serca, bradyarytmiami) lub zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemią, hipomagnezemią). Może być wymagane monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (EKG). Pacjenci o zwiększonym ryzyku rozwoju wrzodów trawiennych, np. z chorobą wrzodową w wywiadzie lub przyjmujący jednocześnie NLPZ, powinni być monitorowani w kierunku takich objawów. Cholinomimetyki mogą powodować zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego. Cholinomimetyki uważane są za możliwą przyczynę uogólnionych drgawek. Jednak drgawki mogą być również objawem choroby Alzheimera. Cholinomimetyki mogą nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe. Należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie; należy unikać jednoczesnego podawania preparatu z innymi inhibitorami acetylocholinesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Nie ma danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby. Jeżeli u pacjenta wystąpią objawy podmiotowe i przedmiotowe wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN) lub wysoka gorączka o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów ZZN, należy zaprzestać dalszego stosowania donepezylu. Objawy ZZN odnotowywano bardzo rzadko podczas stosowania donepezylu, szczególnie u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki przeciwpsychotyczne. Preparat zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny; może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za wolny od sodu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek Ricordo może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.
W większości przypadków działania niepożądane ustępują bez konieczności przerywania leczenia.
Należy poinformować lekarza, jeśli wystąpią którekolwiek z wymienionych działań niepożądanych i jeśli
będą dla pacjenta zbyt uciążliwe.
Pacjenci przyjmujący donepezil zgłaszali następujące działania niepożądane:

Należy poinformować lekarza, jeśli podczas stosowania leku Ricordo wystąpią którekolwiek z
poniższych objawów.

Ciężkie działania niepożądane:
Jeśli u pacjenta wystąpią niżej opisane ciężkie działania niepożądane, należy niezwłocznie powiedzieć o
tym lekarzowi. Może być konieczne natychmiastowe rozpoczęcie leczenia.
• szybkie, nieregularne bicie serca, omdlenia, które mogą być objawami sytuacji klinicznej
  nazywanej Torsade de Pointes, mogącej zagrażać życiu pacjenta (częstość nieznana: nie może
  być określona na podstawie dostępnych danych)
• uszkodzenie wątroby, np. zapalenie wątroby. Objawami zapalenia wątroby są nudności, utrata
  apetytu, złe samopoczucie, gorączka, świąd skóry, zażółcenie skóry i oczu, ciemny kolor moczu
  (częstość: rzadko, może wystąpić rzadziej niż 1 na 1000 pacjentów)
• wrzody żołądka lub dwunastnicy. Objawami choroby wrzodowej są bóle brzucha i uczucie
  dyskomfortu (niestrawność) odczuwalne pomiędzy pępkiem a mostkiem (częstość: niezbyt
  często, mogą wystąpić rzadziej niż 1 na 100 pacjentów)
• krwawienia z żołądka lub jelit. Mogą pojawić się czarne smołowate stolce lub krwawienie z
  odbytu (prawdopodobnie występujące u mniej niż 1 na 100 pacjentów)
• napady padaczkowe lub drgawki (częstość: niezbyt często, mogą wystąpić rzadziej niż 1 na
  100 pacjentów)
• gorączka i sztywność mięśni, nadmierne pocenie się lub zaburzenia świadomości (stan zwany
  „złośliwym zespołem neuroleptycznym”) (częstość: bardzo rzadko, może wystąpić rzadziej niż
  u 1 na 10 000 pacjentów)
• Osłabienie mięśni, tkliwość lub ból, zwłaszcza występujące jednocześnie ze złym
  samopoczuciem, wysoką gorączką lub ciemnym moczem. Może to być spowodowane
  nieprawidłowym rozpadem mięśni, mogącym zagrażać życiu i prowadzić do zaburzeń
  czynności nerek (choroby zwanej rabdomiolizą) (częstość: bardzo rzadko, mogą wystąpić
  rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów)

Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów):
• biegunka
• nudności, wymioty
• bóle głowy

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów)
• przeziębienie
• utrata apetytu
• omamy (widzenie lub słyszenie rzeczy, które nie są rzeczywiste)
• wymioty
• pobudzenie
• agresywne zachowanie
• omdlenia
• zawroty głowy
• bezsenność (trudności w zasypianiu)
• wypadki (pacjenci mogą być bardziej podatni na upadki i przypadkowe obrażenia)
• niestrawność
• pokrzywka
• świąd
• skurcze mięśni
• nietrzymanie moczu
• zmęczenie
• ból

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów)
• wolna akcja serca
• niewielkie zwiększenie aktywności mięśniowej kinazy kreatynowej we krwi

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1 000 pacjentów)
• sztywność lub niekontrolowane ruchy mięśni, w szczególności twarzy i języka, ale również kończyn
• blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy

Częstość nieznana (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych)
• zmiany w czynności serca widoczne w zapisie EKG znane jako „wydłużenie odstępu QT”
• zwiększone libido, hiperseksualność
• objaw krzywej wieży w Pizie (polegający na mimowolnym skurczu mięśni z nieprawidłowym
  skrzywieniem ciała i głowy w jedną stronę)

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa,
tel.: 22 49-21-301,
fax: 22 49-21-309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać także podmiotowi odpowiedzialnemu.

Chlorowodorek donepezylu ani żaden z jego metabolitów nie hamują metabolizmu teofiliny, warfaryny, cymetydyny i digoksyny. Digoksyna i cymetydyna nie zmieniają metabolizmu donepezylu. Ketokonazol i chinidyna (inhibitory odpowiednio CYP3A4 i CYP2D6) hamują metabolizm donepezylu, zwiększając stężenie leku we krwi - w badaniu u zdrowych ochotników po podaniu ketokonazolu nastąpiło zwiększenie o ok. 30% stężenia donepezylu. Również inne inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol i erytromycyna) i inhibitory CYP2D6 (np. fluoksetyna) mogą hamować metabolizm donepezylu. Leki pobudzające izoenzymy, np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina oraz alkohol mogą zmniejszać stężenie donepezylu we krwi. Chlorowodorek donepezylu może wchodzić w interakcje z lekami o działaniu antycholinergicznym. Może wystąpić synergizm działania w przypadku jednoczesnego stosowania leków, takich jak pochodne sukcynylocholiny, inne leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, agoniści cholinergiczni lub leki β-adrenolityczne, które wywierają wpływ na przewodnictwo w sercu. U pacjentów stosujących donepezil zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc i częstoskurczu komorowego typu Torsade de Pointes. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania donepezilu w skojarzeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc. Dodatkowo może być wymagane monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (EKG). Należą do nich np.: leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna), leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektóre leki przeciwdepresyjne (np. cytalopram, escytalopram, amitryptylina), inne leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, sertindol, pimozyd, zyprazydon), niektóre antybiotyki (np. klarytromycyna, erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna).

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. Mariana Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów k/Warszawy
22-732-77-00
[email protected]
www.adamed.com